Επισκόπηση των αποκλειστών καναλιών ασβεστίου 3ης γενιάς

Αργά αποκλειστές διαύλων ασβεστίου - φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη σύνθετη θεραπεία και πρόληψη διαφόρων καρδιακών παθήσεων.

Με τακτική χρήση, οι ασθενείς σημειώνουν σημαντική βελτίωση της κατάστασης, μείωση της έντασης των συμπτωματικών εκδηλώσεων.

Τι είναι οι αποκλειστές και γιατί πρέπει να ληφθούν, πρέπει να είναι γνωστοί σε όλους τους καρδιακούς ασθενείς.

Επισκόπηση των αποκλεισμών καναλιών ασβεστίου

Οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου (BMCC) ή ανταγωνιστές ασβεστίου είναι πρωτεϊνικές ουσίες που επιβραδύνουν την είσοδο ιονισμένου ασβεστίου μέσω διαύλων ασβεστίου εντός των κυτταρικών δομών..

Τα πυρωμένα ιόντα φαίνεται να είναι θετικά φορτισμένα κύτταρα, τα οποία είναι βασικά σε όλες σχεδόν τις βιοχημικές διεργασίες.

Μετά τη διείσδυση στα κύτταρα, οι ανταγωνιστές ασβεστίου διεγείρουν τη δραστηριότητα όλων των βιοενέργειας και των μεταβολικών διεργασιών, την εφαρμογή των φυσιολογικών λειτουργιών των κυτταρικών δομών.

Όταν χρησιμοποιούνται κατάλληλα, τα φορτισμένα σωματίδια συμμετέχουν ενεργά στη διεξαγωγή ηλεκτρικού παλμού, παρέχοντας επαρκή συσταλτικότητα των μυϊκών δομών της καρδιάς.

Εάν ξεπεραστεί η δοσολογία, αυξάνεται η ένταση του κυτταρικού μεταβολισμού, γεγονός που συμβάλλει στην αύξηση της ανάγκης για συνδετικό ιστό σε οξυγόνο.

Ο αντίστροφος μηχανισμός προκαλεί αραίωση των αγγειακών τοιχωμάτων, μειώνει τον μυϊκό τόνο και το κλάσμα της καρδιακής εξόδου του μυοκαρδίου.

Γιατί χρειάζονται αποκλειστές διαύλων ασβεστίου

Οι ανταγωνιστές ασβεστίου αποτελούν μέρος του σχήματος κλασικής θεραπείας για καρδιαγγειακά νοσήματα. Χρησιμοποιούνται για τη βελτίωση της ροής του αίματος, της ελαστικότητας των ινών του μυοκαρδίου και των κοιλιών και για τη διακοπή της υπέρτασης.

Ο μηχανισμός δράσης έχει ως εξής: Το BMKK αναστέλλει την απελευθέρωση κυττάρων λείου μυός, αποκαθιστά την ισορροπία των καρδιομυοκυττάρων. Έτσι, σημειώνεται η ευεργετική τους επίδραση στο σώμα.

Η μακροχρόνια χρήση χαρακτηρίζεται από χαλάρωση των αγγειακών τοιχωμάτων, καθώς και από την ομαλοποίηση της αρτηριακής πίεσης. Ενδείξεις για την άμεση συνταγή χρημάτων από την ομάδα των αργών αποκλειστών καναλιών ασβεστίου είναι:

  • λειτουργική ανεπάρκεια καρδιακών δομών.
  • καρδιομυοπάθεια;
  • ισχαιμική αλλαγή στον καρδιακό ιστό.
  • έμφραγμα;
  • επιπλοκές της ενδοκαρδίτιδας, της μυοκαρδίτιδας.
  • αρρυθμία (ασταθή ταχυκαρδία, βραδυκαρδία).

Τα φάρμακα συνταγογραφούνται για πόνο, καρδιακές παθήσεις (ταχυκαρδία, υπέρταση και καρδιακή προσβολή απαιτούν πολύπλοκη θεραπεία). Κατά την επιλογή ανταγωνιστών ασβεστίου, πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η παραγωγή φαρμάκων. Κατά τη στιγμή της παραγωγής εκπέμψτε:

  1. Πρώτη γενιά. Τα φάρμακα χαρακτηρίζονται από υψηλή βιοδιαθεσιμότητα, ταχεία αποβολή από τον οργανισμό, καθώς και ανεπαρκή φαρμακολογική επιλογή έκθεσης.
  2. Δεύτερη γενιά. Τα ναρκωτικά διακρίνονται από τη μακροχρόνια επίδραση, την καλή απορρόφηση στο σώμα.
  3. BMKK 3 (τρίτη) γενιά. Διεισδύει πλήρως στην κυτταρική μεμβράνη, συσσωρεύεται στο εσωτερικό και μετά αφαιρείται σταδιακά από το σώμα.

Αποκλειστές αργών καναλιών ασβεστίου της 3ης γενιάς (η τρίτη γενιά αντιστοιχεί σε όλα τα παράγωγα της νιφεδιπίνης) - κατά προτεραιότητα κατά τον προγραμματισμό της διαδικασίας θεραπείας. Για να επιτευχθεί το μέγιστο αποτέλεσμα, αρκεί μόνο μία δόση.

Η θεραπευτική αποτελεσματικότητα των αναστολέων διαύλου ασβεστίου οφείλεται στην εκφόρτωση των καρδιακών βαλβίδων, στη μείωση του υποξικού συνδρόμου σε σοβαρές παθολογίες εσωτερικών οργάνων ή συστημάτων, καθώς και στην επιτάχυνση της ροής του στεφανιαίου αίματος.

Οι ανταγωνιστές ασβεστίου χρησιμοποιούνται ευρέως στην καρδιολογία του νοσοκομείου, στην αγγειολογία.

Η σύνθεση του BKK

Η δραστική ουσία ποικίλλει ανάλογα με τη συμμετοχή του φαρμάκου σε μια χημική ομάδα. Τα βοηθητικά συστατικά που καθορίζουν τη δομή των ειδών του φαρμάκου εξαρτώνται από τη φαρμακολογική μορφή.

Εκτός από φάρμακα που περιέχουν αποκλειστικά αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, υπάρχουν φάρμακα BKK με συνδυασμένο θεραπευτικό αποτέλεσμα (το οποίο περιλαμβάνει πολλά δραστικά συστατικά).

Σήμερα, είναι γνωστά πέντε καθαρά βασικά συστατικά που χρησιμοποιούνται στην κατασκευή φαρμάκων αποκλεισμού:

Οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου παρασκευάζονται σε δισκία και διαλύματα. Το τελευταίο χορηγείται ενδοφλεβίως (σπάνια - ενδομυϊκά). Η τελευταία επιλογή απαιτεί αργή χορήγηση στάγδην, επομένως χρησιμοποιείται σε σταθερές συνθήκες.

Ταξινόμηση

Η ταξινόμηση των αποκλειστών καναλιών ασβεστίου διακρίνει πολλά βασικά κριτήρια. Η μοριακή δομή διακρίνει τις ακόλουθες ομάδες:

  • διφαινυλοπιπεραζίνες (βελτίωση της εγκεφαλικής κυκλοφορίας)
  • διυδροπυριδίνες (σε μικρό βαθμό ή δεν επηρεάζουν το κλάσμα εξώθησης του μυοκαρδίου).
  • βενζοδιαζεπίνες (αύξηση της ροής του αίματος, αποκατάσταση της λειτουργίας του μυοκαρδίου, καρδιακός ρυθμός)
  • διφαινυλαλκυλαμίνες (μείωση της δραστηριότητας του καρδιακού ρυθμού).

Οι διυδροπυριδίνες είναι συνήθως συνταγογραφούμενα φάρμακα λόγω της τακτικής βελτίωσης και του μετασχηματισμού του μοριακού τύπου.

Οι ανταγωνιστές μη διυδροπυριδίνης ασβεστίου απεκκρίνονται γρήγορα στα ούρα, απαιτούν πολλαπλή καθημερινή χρήση.

Δεδομένης της ποικιλίας των χημικών ομάδων, υπάρχει ένα κριτήριο για τις διαφορές στο θεραπευτικό αποτέλεσμα. Αυτά περιλαμβάνουν:

  • επέκταση των περιφερειακών αρτηριδίων
  • βελτίωση της στεφανιαίας κυκλοφορίας και της ροής του αίματος.
  • μείωση του φορτίου στο μυοκάρδιο
  • άμεση αναστολή της αγωγιμότητας ιόντων ασβεστίου.

Η ταξινόμηση βοηθά στην απλοποίηση της συνταγογράφησης φαρμάκων, ανάλογα με τη φύση της κλινικής εικόνας. Είναι σχεδόν αδύνατο να κατανοήσουμε ανεξάρτητα τα χαρακτηριστικά του διορισμού ενός φαρμάκου.

Ο σκοπός του CCL καθορίζεται από τα δεδομένα των κλινικών μελετών, την ηλικία και το ιατρικό ιστορικό του ασθενούς.

Φάρμακα που σχετίζονται με το BKK

Μια ποικιλία χημικών ομάδων υποδηλώνει τη μεταβλητότητα των φαρμάκων στη φαρμακευτική βιομηχανία. Είναι σημαντικό να ταξινομηθούν όλα τα φαρμακευτικά παρασκευάσματα ανά ομάδα.

Διυδροπυριδίνες - αυτό είναι το όνομα της ομάδας φαρμάκων, δημοφιλής στη θεραπευτική πρακτική. Τα φάρμακα συνταγογραφούνται για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Τα γνωστά φάρμακα είναι:

  1. Η ομάδα Nifedipine. Άμεσο αποτέλεσμα είναι η αγγειοδιαστολή με συχνές κρίσεις υπέρτασης, στηθάγχη οποιασδήποτε γένεσης. Η νιφεδιπίνη "Diltiazem" σπάνια προκαλεί λειτουργική καρδιακή ανεπάρκεια μειώνοντας το φορτίο στις βαλβίδες του κόλπου, του μυοκαρδίου.
  2. "Νικαρδιπίνη" - ένα φάρμακο σταματά τις εκδηλώσεις στηθάγχης, άλματα στην αρτηριακή πίεση.
  3. "Felodipine", "Amlodipine." Μην επηρεάζετε άμεσα τη λειτουργική ικανότητα του μυοκαρδίου, έχετε παρατεταμένο αποτέλεσμα έως και 50 ώρες. Συνταγογραφούνται για τη θεραπεία της καρδιομυοπάθειας, της αγγειοσπαστικής στηθάγχης..
  4. "Isradipine", "Lercanidipine" - χρησιμοποιούνται μόνο για προσβολές αρτηριακής υπέρτασης, καθώς επηρεάζουν άμεσα τον αγγειακό αυλό.
  5. Νιμοδιπίνη. Διακρίνεται από επιλεκτικές επιδράσεις στις αγγειακές δομές του εγκεφάλου. Συνιστάται για την πρόληψη δευτερογενών σπασμών. Δεν ισχύει για νευρολογικές βλάβες στον εγκέφαλο.

Σπάνια εμφανίζεται πολύπλοκο σύμπτωμα ως αποτέλεσμα παρατεταμένης χρήσης. Είναι συνηθισμένο το πρήξιμο των κάτω άκρων, δύσκολο να σταματήσει ακόμη και με διουρητικά βρόχου, καθώς και πονοκεφάλους, αυξημένο έξαψη κατά την εμμηνόπαυση..

Τα φάρμακα αποκλεισμού φαινυλαλκυλαμίνης χρησιμοποιούνται για να επηρεάσουν άμεσα το μυοκάρδιο και το σύστημα αγωγής των καρδιακών δομών γενικά. Ανατέθηκε για τη θεραπεία αρρυθμιών και στηθάγχης. Τα φάρμακα με βάση τη βεραπαμίλη θεωρούνται δημοφιλή..

Η θεραπεία με Verapamil είναι μάταιη σε οξεία καρδιακή ανεπάρκεια. Όλα τα χρήματα διατίθενται σε φαρμακείο με τη μορφή λύσεων για ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χορήγηση, δισκία. Σημαντική υποχρεωτική παρατήρηση από ειδικούς. Εάν χρησιμοποιηθεί λανθασμένα, είναι πιθανό οι κίνδυνοι αυξημένης καρδιακής ανεπάρκειας, διαταραχών του καρδιακού ρυθμού.

Οι βενζοδιαζεπίνες που ανήκουν στην ομάδα Diltiazem, που βρίσκονται σημαντικά μεταξύ διυδροπυριδινών και φαρμάκων της ομάδας φαινυλαλκυλαμίνης, έχουν αντιφατικό θεραπευτικό αποτέλεσμα. Από τη μία πλευρά, τα φάρμακα διαστέλλουν τα αιμοφόρα αγγεία και μειώνουν την αρτηριακή πίεση · από την άλλη πλευρά, μπορούν να επιδεινώσουν τις συστολές των καρδιακών μυών. Τα κύρια είναι φάρμακα που βασίζονται στο "Diltiazem".

Ο διορισμός του "Diltiazem" και των παραγώγων του χρησιμοποιείται για τη βελτίωση της κατάστασης του νευρικού συστήματος, κατά των επιληπτικών κρίσεων. Αυτά τα φάρμακα είναι αποτελεσματικά στη σύνθετη θεραπεία, μαζί με άλλα φάρμακα μετά από εγκεφαλικά επεισόδια, καρδιακές προσβολές και ισχαιμική νόσο..

Τα παράγωγα της "Διφαινυλοπιπεραζίνης" με βάση την "Κινναριζίνη" έχουν επεκτεινόμενη επίδραση σε μικρά και μεγάλα αγγεία του εγκεφάλου. Ο σκοπός του ραντεβού είναι η αποκατάσταση της εγκεφαλικής κυκλοφορίας, η μείωση των προσβολών του πονοκεφάλου κατά τη διάρκεια ημικρανιών, οι διαταραχές της αιθουσαίας λειτουργίας. Δημοφιλή από την 1η γενιά είναι τα κεφάλαια που βασίζονται στο "Cinnarizine", η δεύτερη γενιά - με βάση το "Flunarizin".

Τα κύρια θεραπευτικά αποτελέσματα των ανταγωνιστών ασβεστίου

Οι κύριες ιδιότητες των ανταγωνιστών ασβεστίου διασφαλίζουν την καλή λειτουργία των καρδιαγγειακών δομών του εγκεφάλου. Παρατηρείται σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης. Η πανταχού παρούσα κλινική πρακτική οφείλεται στα ακόλουθα θεραπευτικά αποτελέσματα:

  • χαλάρωση των αγγείων των λείων μυών.
  • μείωση της αρτηριακής πίεσης στις καρδιακές βαλβίδες, κοιλίες, μυοκάρδιο
  • αποκατάσταση και ομαλοποίηση της εγκεφαλικής, περιφερειακής ή κύριας ροής αίματος.
  • ομαλοποίηση της κυκλοφορίας του αίματος σε έναν μικρό κύκλο.
  • αντιυπερτασική, αγγειοδιασταλτική δράση.

Ταυτόχρονα, ο αυτοματισμός των κυτταρικών δομών του κόλπου επιβραδύνεται, ο κίνδυνος έκτοπων εστιών στους καρδιακούς ιστούς, η μείωση του ρυθμού των παλμών κατά μήκος του τριχοειδούς κόμβου μειώνεται.

Η χρήση τους, μαζί με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, ενισχύει την επίδραση του BMCC, βελτιώνει την αγγειακή αγωγή και τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου. Το κλασικό σχήμα εφαρμογής μοιάζει με αυτό: αναστολείς + αναστολείς ΜΕΑ + διουρητικά φάρμακα και βοηθητικά φάρμακα. Ένα παρόμοιο σχήμα ισχύει για χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, καρδιομυοπάθεια, στένωση αιμοφόρων αγγείων και αρτηριών.

Ταυτόχρονα θεραπευτικά αποτελέσματα

Το θεραπευτικό αποτέλεσμα της χρήσης ανταγωνιστών ασβεστίου δεν περιορίζεται σε αντιυπερτασικά και αντιαρρυθμικά αποτελέσματα. Ταυτόχρονα, τα παρασκευάσματα BMCC έχουν τα ακόλουθα αποτελέσματα:

  • καρδιοπροστατευτική - πρόληψη των νεκρωτικών αλλαγών στον ιστό του μυοκαρδίου
  • διουρητικό - μια σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης λόγω της απομάκρυνσης της περίσσειας υγρού, την πρόληψη της διαστολής της αριστερής κοιλίας.
  • νεφροπροστατευτική - μείωση ή εξάλειψη των σπασμών των νεφρικών αγγείων, βελτίωση της νεφρικής ροής του αίματος (ειδικά στο πλαίσιο της λειτουργικής ανεπάρκειας των νεφρικών δομών).
  • αντιαιμοπεταλιακό - πρόληψη πρόσφυσης αιμοπεταλίων, θρομβοπενία, θρόμβωση.

Οι αναστολείς ασβεστίου αποτρέπουν την υπερβολική συσσώρευση ασβεστίου στα αγγεία, τα μιτοχόνδρια, συμπεριλαμβανομένης της ανάπτυξης αθηροσκλήρωσης. Η νεφροπροστατευτική δράση είναι ιδιαίτερα σημαντική για τη νεφροπάθεια λόγω του διαβήτη.

Τα φάρμακα από την ομάδα BMCC δεν επηρεάζουν ιδιαίτερα το μεταβολισμό, το ορμονικό υπόβαθρο και την ενδοκρινική λειτουργία. Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την επίδραση στην ισορροπία των ηλεκτρολυτών στο πλάσμα του αίματος, στον μεταβολισμό των υδατανθράκων και των λιπιδίων, δεν επηρεάζουν τον τόνο του βρογχικού δέντρου.

Η επίδραση του BCC δεν σχετίζεται με σεξουαλικές διαταραχές, ψυχοφυσική ανάπτυξη, ψυχική δραστηριότητα.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Οι παράγοντες της ομάδας αργού αποκλεισμού διαύλων ασβεστίου συνταγογραφούνται συχνά μαζί με άλλα φάρμακα για τη βελτίωση του θεραπευτικού αποτελέσματος, συμπεριλαμβανομένου του BKK.

Για να σχεδιάσετε ένα συνδυασμό θεραπευτικής αγωγής, είναι σημαντικό να κατανοήσετε τις ακόλουθες πτυχές:

  1. Διουρητικά (θειαζίδη, βρόχος), β-αποκλειστές, αναστολείς ΜΕΑ, αντικαταθλιπτικά, νιτρικά άλατα - αυξημένη υποτασική δράση.
  2. Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, αναισθητικά, έμμεσα αντιπηκτικά - αυξημένη συγκέντρωση BKK στο πλάσμα του αίματος, κίνδυνος υπερδοσολογίας.
  3. Παρασκευάσματα με βάση το "Carbamazepine" - αυξημένη τοξική δράση του BKK.
  4. Καρδιακές γλυκοσίδες, παρασκευάσματα με βάση το "Quinidine", "Procainamide" - ο κίνδυνος μιας κρίσιμης μείωσης του κλάσματος της καρδιακής απόδοσης, του καρδιακού ρυθμού.

Το καλύτερο θεωρείται συνδυασμός β-αποκλειστών με παράγωγα της «διυδροπυριδίνης» για την ενίσχυση των αντιυπερτασικών επιδράσεων. Η ταυτόχρονη χρήση με αλκοόλ ενισχύει την υποτασική δράση, έως την έναρξη του κώματος και του θανάτου του ασθενούς. Ο φρέσκος χυμός γκρέιπφρουτ ενισχύει τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου.

Δεν υπήρχε συμπτωματική σχέση μεταξύ της χρήσης θυρεοειδικών ορμονών, βιταμινών, ενζύμων, χονδροπροστατευτών.

Εάν λάβετε αρνητικές αντιδράσεις με ταυτόχρονη χρήση, πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας για να μάθετε τις αιτίες των άτυπων συμπτωμάτων.

Παρενέργειες

Η χρήση φαρμάκων από την ομάδα των αργών αποκλειστών καναλιών ασβεστίου με σωστή χρήση και συνδυασμός με άλλα φάρμακα σπάνια οδηγεί σε παρενέργειες, αλλά πολλά εξαρτώνται από τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά του σώματος, το ιατρικό ιστορικό. Οι προετοιμασίες BMCC μπορεί μερικές φορές να οδηγήσουν σε τέτοια φαινόμενα:

  • αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση, χρονικός πόνος.
  • πρήξιμο των άπω άκρων
  • αναστολή της συσταλτικής λειτουργίας του καρδιακού μυός.
  • αστάθεια καρδιακού ρυθμού
  • αλλεργικές αντιδράσεις (εξάνθημα του τύπου κνίδωσης).
  • δυσπεπτικές διαταραχές.

Για να μειωθούν οι κίνδυνοι ανεπιθύμητων ενεργειών, απαιτείται σταδιακή μείωση της δοσολογίας των φαρμάκων μετά τη διακοπή της θεραπείας (εάν δεν μιλάμε για δια βίου θεραπεία).

Με απότομη ακύρωση, είναι πιθανή διαταραχή του καρδιακού ρυθμού, αγγειόσπασμος, σοβαρή βλάβη στις καρδιακές δομές. Συνήθως η εμφάνιση ανεπιθύμητων συνεπειών είναι αποτέλεσμα ανεπαρκούς θεραπείας, που υπερβαίνει την ημερήσια δόση.

Αντενδείξεις

Η συνταγή χρημάτων από την ομάδα των αποκλειστών καναλιών ασβεστίου (καθώς και άλλων φαρμάκων) πρέπει να αιτιολογείται από πολλά κλινικά κριτήρια. Οι σχετικοί περιορισμοί στη λήψη φαρμάκων είναι:

  • ατομική δυσανεξία στα συστατικά ·
  • οξείες αλλεργικές αντιδράσεις
  • ασταθείς εκδηλώσεις στηθάγχης.
  • περίπλοκη καρδιακή προσβολή, εγκεφαλικό επεισόδιο
  • συνθήκες σοκ?
  • οξεία φάση λειτουργικής καρδιακής ανεπάρκειας
  • τερματικά στάδια ανεπάρκειας οργάνων
  • περίοδο κύησης και θηλασμός.

Οι οδηγίες για τη χρήση πολλών αναστολέων ασβεστίου αποκλείουν τη χρήση τους στην παιδική ηλικία, αλλά το BMCC συνταγογραφείται ευρέως στην παιδιατρική καρδιολογία για ασθενείς με κλινικό ιστορικό.

ευρήματα

Οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου και τα φάρμακα αυτής της ομάδας ενδείκνυνται σε πολλές κλινικές καταστάσεις, κάτι που είναι προς το συμφέρον των ασθενών για τη θεραπεία καρδιακών παθήσεων.

Η σωστή θεραπεία επηρεάζει σημαντικά την ποιότητα ζωής, αποτρέπει τους κινδύνους απειλητικών για τη ζωή καταστάσεων.

Κάθε ασθενής με καρδιολογικές παθολογίες πρέπει να γνωρίζει τι είναι αυτοί οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, γιατί η καρδιακή ανεπάρκεια εξαρτάται άμεσα από την αλληλεπίδραση των πρωτεϊνικών κλασμάτων με τα κυτταρικά κανάλια.

Αποκλειστές καναλιών ασβεστίου

Αναστολείς διαύλων ασβεστίου ή ανταγωνιστές ασβεστίου (AK), είναι φάρμακα που αναστέλλουν την είσοδο ιόντων ασβεστίου στα κύτταρα μέσω διαύλων ασβεστίου.

Τα κανάλια ασβεστίου είναι πρωτεϊνικοί σχηματισμοί μέσω των οποίων τα ιόντα ασβεστίου κινούνται προς και από το κύτταρο. Αυτά τα φορτισμένα σωματίδια εμπλέκονται στο σχηματισμό και την αγωγή μιας ηλεκτρικής ώθησης, και επίσης παρέχουν μια συστολή των μυϊκών ινών της καρδιάς και των αγγειακών τοιχωμάτων..
Οι ανταγωνιστές ασβεστίου χρησιμοποιούνται ενεργά στη θεραπεία της στεφανιαίας νόσου, της υπέρτασης και των καρδιακών αρρυθμιών..

Μηχανισμός δράσης

Αυτά τα φάρμακα επιβραδύνουν τη ροή ασβεστίου στα κύτταρα. Ταυτόχρονα, τα στεφανιαία αγγεία επεκτείνονται, η ροή του αίματος στον καρδιακό μυ βελτιώνεται. Ως αποτέλεσμα, η παροχή μυοκαρδίου με οξυγόνο και η απομάκρυνση των μεταβολικών προϊόντων από αυτό βελτιώνεται.

Μειώνοντας τον καρδιακό ρυθμό και τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου, τα AKs μειώνουν την ανάγκη της καρδιάς για οξυγόνο. Αυτά τα φάρμακα βελτιώνουν τη διαστολική λειτουργία του μυοκαρδίου, δηλαδή την ικανότητα χαλάρωσης..
Το AK διαστέλλει τις περιφερειακές αρτηρίες, βοηθώντας στη μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Ορισμένα φάρμακα αυτής της ομάδας (βεραπαμίλη, διλτιαζέμη) έχουν αντιαρρυθμικές ιδιότητες.
Αυτά τα φάρμακα μειώνουν τη συσσώρευση αιμοπεταλίων («κολλήσει»), αποτρέποντας το σχηματισμό θρόμβων αίματος στα στεφανιαία αγγεία. Εμφανίζουν αντι-αθηρογόνες ιδιότητες, βελτιώνοντας τον μεταβολισμό της χοληστερόλης. Το AK προστατεύει τα κύτταρα αναστέλλοντας την υπεροξείδωση των λιπιδίων και επιβραδύνοντας την απελευθέρωση επικίνδυνων λυσοσωμικών ενζύμων στο κυτταρόπλασμα.

Ταξινόμηση σύμφωνα με τη χημική δομή

Το AK ανάλογα με τη χημική δομή χωρίζεται σε τρεις ομάδες. Σε κάθε ομάδα, τα φάρμακα των γενεών Ι και ΙΙ διακρίνονται, διαφέρουν μεταξύ τους στην επιλεκτικότητα («εστίαση») της δράσης και τη διάρκεια του αποτελέσματος.

Ταξινόμηση AK:
Παράγωγα της διφαινυλαλκυλαμίνης:

  • 1η γενιά: βεραπαμίλη (ισοπτίνη, φινοπτίνη)
  • 2η γενιά: anipamil, gallopamil, falipamil.
  • 1η γενιά: Diltiazem (Cardil, Dilzem, Tilzem, Dilacor)
  • 2η γενιά: altiazem.
  • 1η γενιά: νιφεδιπίνη (corinfarum, kordafen, cordipin, phenygidine)
  • 2η γενιά: αμλοδιπίνη (norvask), ισραδιπίνη (lomir), νικαρδιπίνη (carden), νιμοδιπίνη, νισολιπίνη (siskor), νιτρενδιπίνη (bypress), ιωδιοπίνη, φελοδιπίνη (plendil).

Τα παράγωγα της διφαινυλαλκυλαμίνης (βεραπαμίλη) και της βενζοθειαζεπίνης (διλτιαζέμη) δρουν στην καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία. Έχουν ένα αντιαγγειακό, αντιαρρυθμικό, υποτασικό αποτέλεσμα. Αυτές οι θεραπείες μειώνουν τον καρδιακό ρυθμό.

Τα παράγωγα της διυδροπυριδίνης διαστέλλουν τα αιμοφόρα αγγεία, έχουν αντιυπερτασικά και αντιαγγειακά αποτελέσματα. Δεν χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία των αρρυθμιών. Αυτά τα φάρμακα προκαλούν αύξηση του καρδιακού ρυθμού. Η επίδρασή τους στη στηθάγχη και την υπέρταση είναι πιο έντονη από ό, τι στις δύο πρώτες ομάδες.

Επί του παρόντος, χρησιμοποιούνται παράγωγα της παραγωγής διυδροπυριδίνης II, ιδίως της αμλοδιπίνης. Έχουν μεγάλη διάρκεια δράσης και είναι καλά ανεκτά..

Ενδείξεις χρήσης

Στηθάγχη

Η βεραπαμίλη και η διλτιαζέμη χρησιμοποιούνται για παρατεταμένη θεραπεία στηθάγχης. Εμφανίζονται περισσότερο σε νέους ασθενείς, με συνδυασμό στηθάγχης με βραδυκαρδία κόλπων, αρτηριακής υπέρτασης, βρογχικής απόφραξης, υπερλιπιδαιμίας, δυσκινησίας της χολής, τάσης διάρροιας. Πρόσθετες ενδείξεις για την επιλογή αυτών των φαρμάκων είναι η εξάλειψη της αθηροσκλήρωσης των αγγείων των κάτω άκρων και της εγκεφαλοαγγειακής ανεπάρκειας..

Σε πολλές περιπτώσεις, ενδείκνυται συνδυαστική θεραπεία που συνδυάζει διλτιαζέμη και βήτα-αποκλειστές. Ο συνδυασμός AK με νιτρικά δεν είναι πάντα αποτελεσματικός. Ο συνδυασμός β-αποκλειστών και βεραπαμίλης μπορεί να χρησιμοποιηθεί με μεγάλη προσοχή για να αποφευχθούν πιθανές έντονες βραδυκαρδίες, αρτηριακή υπόταση, μειωμένη καρδιακή αγωγή και μειωμένη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου.

Εμφραγμα μυοκαρδίου

Η χρήση διλτιαζέμης σε ασθενείς με μικρό εστιακό έμφραγμα του μυοκαρδίου («έμφραγμα του μυοκαρδίου χωρίς κύμα Q») μπορεί να θεωρηθεί κατάλληλη εάν δεν υπάρχει κυκλοφορική ανεπάρκεια και το κλάσμα εξώθησης υπερβαίνει το 40%.

Στο έμφραγμα του μυοκαρδίου ("με κύμα Q") δεν εμφανίζεται το AK.

Υπερτονική νόσος

Το AK μπορεί να προκαλέσει την αντίστροφη ανάπτυξη της υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας, να προστατεύσει τα νεφρά, να μην προκαλέσει μεταβολικές διαταραχές. Ως εκ τούτου, χρησιμοποιούνται ευρέως στη θεραπεία της υπέρτασης. Ιδιαίτερα εμφανιζόμενα είναι παράγωγα της νιφεδιπίνης δεύτερης γενιάς (αμλοδιπίνη).

Αυτά τα φάρμακα ενδείκνυνται ειδικά για συνδυασμό αρτηριακής υπέρτασης με άσκηση στηθάγχης, διαταραχών μεταβολισμού λιπιδίων, αποφρακτικών βρογχικών παθήσεων. Βοηθούν στη βελτίωση της νεφρικής λειτουργίας στη διαβητική νεφροπάθεια και στη χρόνια νεφρική ανεπάρκεια..

Το φάρμακο "Nimotop" ενδείκνυται ειδικά για το συνδυασμό υπέρτασης και εγκεφαλοαγγειακής ανεπάρκειας. Για αρρυθμίες και υπέρταση, συνιστάται ιδιαίτερα η χρήση παρασκευασμάτων των ομάδων βεραπαμίλης και διλτιαζέμης.

Διαταραχές του καρδιακού ρυθμού

Στη θεραπεία των αρρυθμιών, χρησιμοποιούνται φάρμακα από τις ομάδες βεραπαμίλης και διλτιαζέμης. Επιβραδύνουν την αγωγή της καρδιάς και μειώνουν τον αυτοματισμό του κόλπου. Αυτά τα φάρμακα καταστέλλουν την επανεισδοχή στην υπερκοιλιακή ταχυκαρδία..

Τα AK χρησιμοποιούνται για να σταματήσουν και να αποτρέψουν επιθέσεις υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας. Βοηθούν επίσης στη μείωση του καρδιακού ρυθμού κατά τη διάρκεια της κολπικής μαρμαρυγής. Αυτά τα φάρμακα συνταγογραφούνται επίσης για τη θεραπεία της υπερκοιλιακής εξωσυστόλης.

Με κοιλιακές αρρυθμίες, το AK είναι αναποτελεσματικό.

Παρενέργειες

AK προκαλεί αγγειοδιαστολή. Ως αποτέλεσμα, μπορεί να εμφανιστεί ζάλη, πονοκέφαλος, ερυθρότητα του προσώπου, αίσθημα παλμών της καρδιάς. Ως αποτέλεσμα χαμηλού αγγειακού τόνου, εμφανίζεται οίδημα στις κνήμες, τους αστραγάλους, τα πόδια. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα για τα παρασκευάσματα νιφεδιπίνης..
Το AK επιδεινώνει την ικανότητα του μυοκαρδίου να συστέλλεται (αρνητικό ινοτροπικό αποτέλεσμα), να επιβραδύνει τον καρδιακό ρυθμό (αρνητικό χρονοτροπικό αποτέλεσμα), να επιβραδύνει την κολποκοιλιακή αγωγή (αρνητική δρομοτροπική επίδραση). Αυτές οι παρενέργειες είναι πιο έντονες στα παράγωγα βεραπαμίλης και διλτιαζέμης..

Όταν χρησιμοποιείτε παρασκευάσματα νιφεδιπίνης, είναι δυνατή η δυσκοιλιότητα, η διάρροια, η ναυτία και σε σπάνιες περιπτώσεις είναι πιθανός έμετος. Η χρήση βεραπαμίλης σε υψηλές δόσεις σε ορισμένους ασθενείς προκαλεί σοβαρή δυσκοιλιότητα.
Αρκετά σπάνια, εμφανίζονται παρενέργειες από το δέρμα. Εκδηλώνονται με ερυθρότητα, εξάνθημα και κνησμό, δερματίτιδα, αγγειίτιδα. Σε σοβαρές περιπτώσεις, το σύνδρομο Lyell είναι πιθανό να αναπτυχθεί..

Σύνδρομο απόσυρσης

Μετά από μια ξαφνική διακοπή της πρόσληψης AK, οι λείοι μύες των στεφανιαίων και των περιφερικών αρτηριών γίνονται υπερευαίσθητοι στα ιόντα ασβεστίου. Ως αποτέλεσμα, αναπτύσσεται ένας σπασμός αυτών των αγγείων. Μπορεί να εκδηλωθεί με αύξηση των στηθαχικών επιθέσεων, αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Το σύνδρομο απόσυρσης είναι λιγότερο συχνό στην ομάδα βεραπαμίλης..

Αντενδείξεις

Λόγω της διαφοράς στη φαρμακολογική επίδραση των φαρμάκων, οι αντενδείξεις για διαφορετικές ομάδες διαφέρουν.

Τα παράγωγα της βεραπαμίλης και της διλτιαζέμης δεν πρέπει να συνταγογραφούνται για σύνδρομο άρρωστου κόλπου, κολποκοιλιακό αποκλεισμό, συστολική δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας, καρδιογενές σοκ. Αντενδείκνυται σε επίπεδο συστολικής αρτηριακής πίεσης κάτω από 90 mm Hg. Art., Όπως επίσης και το σύνδρομο Wolf-Parkinson-White με αγωγιμόδρομο κατά μήκος μιας επιπρόσθετης πορείας.

Τα φάρμακα από τις ομάδες βεραπαμίλης και διλτιαζέμης αντενδείκνυνται σχετικά με ψηφιακή δηλητηρίαση, σοβαρή βραδυκαρδία κόλπων (λιγότερες από 50 παλμούς ανά λεπτό) και τάση για σοβαρή δυσκοιλιότητα. Δεν πρέπει να συνδυάζονται με β-αποκλειστές, νιτρικά άλατα, πραζοσίνη, κινιδίνη και δισοπυραμίδη, διότι σε αυτήν την περίπτωση υπάρχει κίνδυνος απότομης μείωσης της αρτηριακής πίεσης.

Αναστολείς καναλιών ασβεστίου. Κατάλογος φαρμάκων τελευταίας γενιάς. Μηχανισμός δράσης, ταξινόμηση

Μια ετερογενής ομάδα φαρμάκων ή αποκλειστών διαύλων ασβεστίου είναι τα φάρμακα της τελευταίας γενιάς, η λίστα των οποίων είναι πολυάριθμη. Το CCL χρησιμοποιείται ευρέως στη θεραπεία καρδιαγγειακών παθήσεων.

Ο ρόλος του ασβεστίου στο σώμα και οι συνέπειες της περίσσειας του

Στο ανθρώπινο σώμα, το ασβέστιο είναι ένα από τα πιο δημοφιλή μέταλλα. Βρίσκεται στην 5η θέση μεταξύ όλων των ουσιών που περιέχουν ορυκτά. Σχεδόν εντελώς βρίσκεται στα οστά. Μόνο το 1% βρίσκεται στα δόντια και τους μύες. Ένα μικρό κλάσμα ιόντων ασβεστίου (0,1-0,3%) εισέρχεται στο εξωκυτταρικό υγρό.

Το ορυκτό εμπλέκεται στην ανάπτυξη του οστικού συστήματος, των δοντιών. Είναι υπεύθυνος για την κατάσταση του νευρικού και μυϊκού συστήματος, διαδίδει νευρικούς παλμούς. Τα ιόντα ασβεστίου εμπλέκονται επίσης σε πολλές λειτουργίες του μυϊκού συστήματος και επομένως ρυθμίζει τον καρδιακό ρυθμό.

Χωρίς ασβέστιο, το ανθρώπινο σώμα θα ήταν άμορφο.

Ο ρυθμιστής των επιπέδων ασβεστίου είναι το ίδιο το σώμα, ειδικά ο θυρεοειδής αδένας. Υπάρχουν όμως καταστάσεις όπου το ανθρώπινο σώμα δεν μπορεί να αντεπεξέλθει στην ποσότητα των μακροθρεπτικών συστατικών που εισέρχονται σε αυτό.

Οι συνέπειες της περίσσειας ασβεστίου:

  • η επιθυμία να κάνει εμετό?
  • απώλεια όρεξης
  • πεπτική διαταραχή
  • ακανόνιστοι καρδιακοί παλμοί
  • μειωμένη νεφρική λειτουργία
  • ψυχοκινητική διαταραχή;
  • κατάπτωση.

Από μόνοι τους, το υπερβολικό ασβέστιο απομακρύνεται πολύ αργά από το ανθρώπινο σώμα. Συσσωρεύεται στα νεφρά, γεγονός που οδηγεί στο σχηματισμό λίθων. Η περίσσεια μετάλλων συλλέγεται μέσα στα αγγειακά τοιχώματα, η οποία ξεκινά τη διαδικασία στένωσης των φλεβών και των αρτηριών. Από την αφθονία ασβεστίου, οι μύες επηρεάζονται.

Γιατί χρειάζονται αποκλειστές διαύλων ασβεστίου

Μόλις βρεθούν στο κύτταρο, τα σωματίδια ασβεστίου ενισχύουν το μεταβολισμό στο σώμα, αυξάνουν τη χρήση οξυγόνου, οδηγούν σε μυϊκό σπασμό, αυξάνουν τη νευρικότητα.

Τι συμβαίνει υπό την επιρροή του BKK:

  • χαλάρωση των αρτηριακών και φλεβικών αγγείων
  • βελτίωση της καρδιακής και εγκεφαλικής κυκλοφορίας.
  • η ποσότητα υγρού που εκκρίνεται από το σώμα αυξάνεται.
  • η διαδικασία καθυστερεί - κόλληση αιμοπεταλίων.
  • αποκαθίστανται ακανόνιστοι καρδιακοί παλμοί.
  • περάσει σπασμούς λείων εσωτερικών και εξωτερικών μυών.

Η σύνθεση του BKK

Οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου (μια λίστα της τελευταίας γενιάς φαρμάκων θα συζητηθεί αργότερα στο άρθρο) έχουν μια διαφορετική σύνθεση. Οι ανταγωνιστές ασβεστίου έχουν μία δραστική ουσία, αλλά έναν αριθμό "βοηθητικών" ενώσεων που απαιτούνται για τη δημιουργία φαρμάκων με στενά ή ευρέως προφίλ αποτελέσματα.

Παράγουν επίσης φάρμακα που αποτελούνται από πολλές δραστικές ουσίες. Εκτός από το κύριο δραστικό συστατικό, τα άλατα νιτρικού οξέος περιλαμβάνονται επίσης σε αυτές τις μορφές BCC. Τέτοιοι συνδυασμοί χρησιμοποιούνται στην πρακτική της καρδιολογίας..

Οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου διατίθενται σε διάφορες μορφές. Ο κατάλογος των φαρμάκων της τελευταίας γενιάς περιλαμβάνει κάψουλες που χρησιμοποιούνται κάτω από τη γλώσσα, φάρμακα για ένεση και σταγονίδια.

Ταξινόμηση BKK

Οι φαρμακολογικοί παράγοντες της ομάδας LBC χρησιμοποιούνται ευρέως στην ιατρική πρακτική.

Με τη βοήθεια του BKK αντιμετωπίζουν:

  • διάφορες καρδιακές παθολογίες?
  • δυσκυκλικές βλάβες του εγκεφάλου.
  • περιφερική κυκλοφορική ανισορροπία.

Οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου (ο κατάλογος της τελευταίας γενιάς φαρμάκων χωρίζεται σε πολλά υποείδη) διαιρείται με τη φαρμακολογική σύνθεση.

Υπάρχουν 4 κύριες κατηγορίες ναρκωτικών:

  1. Δεν επιβραδύνει την εργασία του καρδιακού μυός - διυδροπυριδίνη.
  2. Αργός καρδιακός παλμός - διφαινυλαλκυλαμίνες.
  3. Αύξηση της ροής του αίματος στην καρδιά και αποκατάσταση του ρυθμού - βενζοδιαζεπίνες.
  4. Βελτίωση της αγγειακής κυκλοφορίας στον εγκέφαλο - διφαινυλοπιπεραζίνη.

Γενιές BKK

Σε αυτό το στάδιο των φαρμακολογικών επιτευγμάτων, υπάρχουν 4 κατηγορίες BKK.

Αυτά τα μαθήματα χωρίζονται σε 1η, 2η και 3η γενιά:

  1. Το παλαιότερο από όλα είναι επιλεκτικοί ανταγωνιστές ασβεστίου. Οι ασθενείς πρέπει να τα εφαρμόζουν κάθε 6 ώρες.
  2. Η δεύτερη γενιά έχει μεγαλύτερη διάρκεια. Χρησιμοποιούνται 2 φορές την ημέρα μετά από 12 ώρες. Τα φάρμακα δεύτερης γενιάς έχουν λιγότερες αρνητικές εκδηλώσεις σε σύγκριση με την προηγούμενη ομάδα.
  3. Αποκλειστές καναλιών ασβεστίου - μια λίστα με τα τελευταία φάρμακα τελευταίας γενιάς υπερβαίνει τους προκατόχους της σε ισχύ και διάρκεια εργασίας στο σώμα. Η δράση τους είναι 24 ώρες, γεγονός που διευκολύνει τη λήψη φαρμάκων.

Μηχανισμός δράσης

Το BKK δείχνει τη συγκρατητική τους δύναμη, εμποδίζοντας τα ιόντα ασβεστίου να εισέλθουν στα κύτταρα των λείων μυών. Τα ενεργά συστατικά επεκτείνουν το καρδιαγγειακό σύστημα, το οποίο αυξάνει τη ροή του αίματος. Ως αποτέλεσμα, η καρδιά λαμβάνει περισσότερο οξυγόνο, τα μεταβολικά προϊόντα απεκκρίνονται.

Μειώνοντας τον καρδιακό ρυθμό και τη συσταλτικότητα της καρδιάς, τα CCB περιορίζουν τη ζήτηση οξυγόνου του μυοκαρδίου. Το φάρμακο βοηθά τον καρδιακό μυ να χαλαρώσει. Τα επιφανειακά αγγεία (αρτηρίες) επεκτείνονται, γεγονός που καταστέλλει τα συμπτώματα της υπέρτασης.

Υπάρχουν αποκλειστές διαύλων ασβεστίου που αποκαθιστούν τον καρδιακό ρυθμό. Τα φάρμακα αυτής της κατηγορίας επιβραδύνουν τη διαδικασία συγκόλλησης αιμοπεταλίων, η οποία αποτρέπει την εμφάνιση θρόμβων αίματος στα αγγεία της καρδιάς. Οι ανταγωνιστές ασβεστίου βοηθούν στη συλλογή της «λανθασμένης» χοληστερόλης και στην απομάκρυνσή της από την κυκλοφορία του αίματος, αυξάνοντας έτσι τον μεταβολισμό της χοληστερόλης στο σώμα.

Ενδείξεις χρήσης

Το εύρος προορισμού των αποκλειστών καναλιών ασβεστίου είναι μεγάλο.

Οι κοινές παθολογίες περιλαμβάνουν:

  • υπέρταση ή υψηλή αρτηριακή πίεση. Μία από τις κύριες δράσεις αυτών των φαρμάκων είναι η μείωση της πίεσης.
  • στηθάγχη ή στηθάγχη, εκτός του οξέος στεφανιαίου συνδρόμου.
  • τυχόν δυσλειτουργίες στον καρδιακό ρυθμό.
  • βλάβη στο μεσοκοιλιακό διάφραγμα
  • Σύνδρομο Raynaud, βλάβη στην περιφερική κυκλοφορία.
  • πονοκεφάλους ασαφούς αιτιολογίας
  • κυκλική και δυσμεταβολική παθολογία του εγκεφάλου.
  • τοξικομανία και τοξικομανία?
  • άνοια
  • μη μολυσματικές βλάβες του νευρικού συστήματος.

Όλα τα BCC έχουν αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες. Ξεχωριστά, αναγνωρίζεται μια ομάδα αναστολέων διαύλων ασβεστίου, οι οποίοι έχουν ιδιότητες κατά της ισταμίνης. Συνταγογραφούνται για αλλεργικό κνησμό. Αυτά τα φάρμακα περιλαμβάνουν την κινναριζίνη..

Οι σπασμοί του αγγειακού συστήματος συνοδεύουν όλες τις παραπάνω παθολογίες. Αυτό οδηγεί σε παραβίαση της κυκλοφορίας του αίματος στο σώμα. Ως αποτέλεσμα, ο θάνατος κυττάρων και ιστών, τοπικής ή παγκόσμιας νέκρωσης οδηγεί σε καρδιακή προσβολή..

Στηθάγχη

Η στηθάγχη είναι μια ασθένεια στην οποία η έλλειψη οξυγόνου στην καρδιά αναπτύσσεται, ως αποτέλεσμα - δυστροφία του μυοκαρδίου. Η παθολογία συνοδεύεται από έντονες περιόδους πόνου στο στήθος, το λαιμό, τη μασχαλιαία περιοχή. Η περίσσεια ασβεστίου οδηγεί σε αυτή τη διαδικασία, η οποία οδηγεί σε αγγειοσπασμό. Μπορεί να προκληθεί τόσο από συναισθήματα όσο και από σωματική υπερβολική εργασία..

Όλοι οι ανταγωνιστές ασβεστίου αυξάνουν την καρδιαγγειακή κυκλοφορία, η οποία βοηθά στην πρόληψη μιας άλλης επίθεσης. Οι ανταγωνιστές ασβεστίου βοηθούν τον ασθενή να αντέξει στο συναισθηματικό και σωματικό στρες..

Με τη συστηματική θεραπεία, ο ασθενής πρέπει να συνταγογραφείται Diltiazem σε ατομικά επιλεγμένη δοσολογία και σχήμα.

Με στηθάγχη, σε συνδυασμό με καρδιακές αρρυθμίες και υπέρταση, πρέπει να συνταγογραφούνται διυδροπυριδίνες (corinfar, nifedipine). Σε πολλές περιπτώσεις, η νιφεδιπίνη είναι το κύριο φάρμακο στη θεραπεία της παθολογίας.

Εμφραγμα

Το έμφραγμα του μυοκαρδίου είναι μια μορφή δυστροφικών αλλαγών στην καρδιά. Η αιτία της παθολογικής διαδικασίας είναι η στένωση των αγγείων του κύριου μυός του σώματος και, κατά συνέπεια, η θρόμβωση.

Τα ετερογενή φάρμακα των ομάδων φαρμάκων έχουν χαλαρωτική επίδραση σε πολλά όργανα και συστήματα, οδηγώντας στην επέκταση του σπασμωδικού αγγειακού συστήματος.

Τα φάρμακα μειώνουν την αρτηριακή πίεση. Από τα πιο αποτελεσματικά και φθηνά φάρμακα, το Verapamil είναι απομονωμένο. Σε σοβαρές και απρόβλεπτες ασθένειες, είναι απαραίτητο να συνδυαστεί αυτή η ομάδα ανταγωνιστών ασβεστίου με άλλα αντι-ισχαιμικά φάρμακα.

Υπέρταση

Η υπέρταση είναι μια χρόνια ασθένεια που εκδηλώνεται σε επίμονη αγγειοσυστολή..

Η ανάγκη για αποκλειστές διαύλων ασβεστίου καθορίζεται από το γεγονός ότι εμποδίζουν την πρόσβαση ασβεστίου στα αιμοφόρα αγγεία.

Η θεραπεία της χρόνιας μορφής παθολογίας είναι δια βίου και συμβάλλει στην επίτευξη σταθερής κατάστασης:

  • μειωμένος κίνδυνος θρόμβωσης
  • ελαχιστοποιώντας την πιθανότητα επιπλοκών της υπέρτασης?
  • καθυστερημένος σχηματισμός αγγειακών πλακών.
  • μείωση της πιθανότητας πάχυνσης των τοιχωμάτων της αριστερής κοιλίας.

Κατά τη θεραπεία της υπέρτασης, είναι λογικό να χρησιμοποιείτε και τις 4 κατηγορίες αποκλειστών.

Κάθε ομάδα φαρμάκων έχει μια σειρά διακριτικών ιδιοτήτων:

  1. Διυδροπυριδίνες (νιφεδιπίνη, αμλοδιπίνη). Η δράση τους χαλαρώνει τα τοιχώματα των αιμοφόρων αγγείων. Σε πολύ υψηλή πίεση, ο διορισμός αυτών των φαρμάκων σταθεροποιεί γρήγορα την κατάσταση του ασθενούς. Είναι πιθανές παρενέργειες - με παρατεταμένη χρήση, μπορεί να εμφανιστεί οίδημα.
  2. Defininylalkylamines (βεραπαμίλη, αλοπαμύλιο). Τα φάρμακα αυτής της ομάδας χαλαρώνουν τον καρδιακό σπασμό, ομαλοποιούν τον καρδιακό ρυθμό..
  3. Βενζοδιαζεπίνες (διλτιαζέμη). Μειώστε τον καρδιακό ρυθμό και την ένταση των καρδιακών μυών. Η θεραπεία με Diltiazem πρέπει να πραγματοποιείται υπό την αυστηρή επίβλεψη ενός γιατρού, καθώς το φάρμακο περιορίζει τα αγγεία, γεγονός που μπορεί να επηρεάσει αρνητικά τη θεραπεία στο σύνολό της..
  4. Διφαινυλοπιπεραζίνες. Συνιστάται ο διορισμός της κινναριζίνης σε περιπτώσεις εγκεφαλικού αγγειακού ατυχήματος, καθώς βοηθά στην ομαλοποίηση της ροής του αίματος.

Δυσλειτουργία καρδιακού ρυθμού

Η συντριπτική πλειονότητα των καρδιακών αρρυθμιών ή αρρυθμιών είναι οι συνέπειες μιας πρωτοπαθούς παθολογίας ή ασθένειας. Η θεραπεία της βασικής αιτίας θα βοηθήσει στην αντιμετώπιση της αρρυθμίας.

Τα κύρια φάρμακα για τη θεραπεία διαταραχών του καρδιακού παλμού είναι το Finoptin και το Diacordin.

  1. Η Finoptin είναι μια κατηγορία «αργών» αναστολέων ασβεστίου. Τα ενεργά συστατικά εμφανίζουν ιδιότητες με αντιαρρυθμική δράση, αγγειοδιαστολή και μείωση της πίεσης. Το φάρμακο μειώνει την κατανάλωση οξυγόνου από τον καρδιακό μυ λόγω της μείωσης του καρδιακού ρυθμού, της ευθυγράμμισής του.
  2. Diacordin (διλτιαζέμη). Έχει έντονο αντιαρρυθμικό αποτέλεσμα, ειδικά με παροξυσμική ταχυκαρδία, καρδιακές προσβολές άνω των 120 παλμών ανά λεπτό. Ένα χαρακτηριστικό του Diacordin είναι ότι μειώνει την υπερβολική δραστηριότητα της καρδιάς και μειώνει τον αριθμό των καρδιακών συσπάσεων. Σε αυτήν την περίπτωση, εμφανίζεται μυϊκή χαλάρωση των σπασμωδικών μυών, η οποία μειώνει την τοπική αντίδραση της αγγειακής έντασης.

Προληπτικά μέτρα

Όταν χρησιμοποιείτε φάρμακα από την ομάδα ανταγωνιστών ασβεστίου, πρέπει να τηρούνται προφυλάξεις ασφαλείας.

  1. Είναι απαραίτητο να συνδυαστούν ανταγωνιστές ασβεστίου με αντιυπερτασικά φάρμακα.
  2. Οι Diacordin, Finoptin, Nisoldipine αναστέλλουν την απόσυρση των φαρμακευτικών φορέων λιπιδίων, πεπτιδίων και ορμονών. Αυτό οδηγεί σε αύξηση του επιπέδου της σελανίδης στο αίμα..
  3. Η χρήση γκρέιπφρουτ και ακετυλοσαλικυλικού οξέος στη θεραπεία ανταγωνιστών ασβεστίου μειώνει το επίπεδο του κυτοχρώματος, το οποίο καταλύει πολλές αντιδράσεις στο σώμα. Σε αυτήν την περίπτωση, ο αριθμός των αποκλειστών στο αίμα θα αυξηθεί.
  4. Το Diacordin και η Finaptin αυξάνουν την αποτελεσματικότητα των φαρμάκων χοληστερόλης, αλλά αυξάνουν τον κίνδυνο ηπατικής δηλητηρίασης.
  5. Η αλληλεπίδραση του BKK με άλφα-αποκλειστές οδηγεί σε πτώση της πίεσης, προκαλώντας σοβαρή ζάλη και απώλεια συνείδησης.
  6. Η χρήση ανταγωνιστών ασβεστίου είναι απαραίτητη για τη ζωή. Δεν μπορείτε να ακυρώσετε τη θεραπεία μόνοι σας, να αλλάξετε τη δοσολογία και να κάνετε άλλες προσαρμογές στο θεραπευτικό σχήμα.
  7. Μόνο ένας γιατρός μπορεί να συνταγογραφήσει φάρμακα της ομάδας BKK. Είναι απαραίτητο να χρησιμοποιείτε αποκλειστές ασβεστίου υπό τον έλεγχό του, επισκέπτοντας έναν ειδικό κάθε μήνα.

Αντενδείξεις

Όπως συμβαίνει με οποιοδήποτε φάρμακο, οι ανταγωνιστές ασβεστίου έχουν τις αντενδείξεις τους. Χωρίζονται σε απόλυτα (πλήρως) και σχετικά (υπό όρους).

Απόλυτοι περιορισμοί στην είσοδο:

  • τις πρώτες 12 εβδομάδες της εγκυμοσύνης.
  • γαλουχιά;
  • χαμηλή πίεση;
  • συμφόρηση στους πνεύμονες
  • ασθένεια πνευμονικής αρτηρίας
  • διαταραχή της κυκλοφορίας στον εγκέφαλο, ως αποτέλεσμα θρόμβου αίματος.

Σχετικοί (υπό όρους) περιορισμοί:

  • η χρήση διακρινίνης και φινοπτίνης στο τέλος της εγκυμοσύνης ·
  • κακοήθης εκφυλισμός του ήπατος.
  • Καρδιακός ρυθμός μικρότερος από 55 παλμούς ανά λεπτό.
  • προοδευτική μορφή στηθάγχης.
  • πάχυνση του μεσοκοιλιακού διαφράγματος
  • συνδυασμός λήψης BKK με μαγνησία.

Παρενέργειες

Όταν χρησιμοποιείτε διαφορετικές ομάδες ανταγωνιστών ασβεστίου, οι παρενέργειες ποικίλλουν επίσης.

Όλες οι ομάδες φαρμακολογικών φαρμάκων προκαλούν παρόμοιες επιπλοκές:

  • πρήξιμο των κάτω άκρων
  • αυξημένος καρδιακός ρυθμός
  • αίσθημα ζέστης
  • πρήξιμο του προσώπου
  • η αμλοδιπίνη μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις.
  • ορισμένα φάρμακα, αντίθετα, μειώνουν σημαντικά τον καρδιακό ρυθμό (diacordin).
  • Ζάλη
  • έλλειψη κίνησης του εντέρου.

Για να αποφύγετε ανεπιθύμητες ενέργειες, είναι απαραίτητο να επιλέξετε τη σωστή δοσολογία του φαρμάκου.

Σύνδρομο απόσυρσης

Τα φάρμακα των ανταγωνιστών ασβεστίου διαφέρουν στον χημικό τύπο, επομένως, έχουν διαφορετική σοβαρότητα του συνδρόμου στέρησης:

  1. Φινοπτίνη. Από όλους τους αποκλειστές ασβεστίου, αυτό το φάρμακο έχει τη μεγαλύτερη και αθροιστική επίδραση στον ασθενή. Μετά την κατάργηση της φινοπτίνης, παραμένει για μεγάλο χρονικό διάστημα στους ιστούς του σώματος και ως εκ τούτου δεν έχει σύνδρομο απόσυρσης.
  2. Diacordin. Η διακοπή του φαρμάκου δεν έχει επιστημονικά στοιχεία απόσυρσης.
  3. Κορινφάρ. Μετά από μια απότομη διακοπή της θεραπείας οδηγεί σε επιπλοκές και επιδείνωση του ασθενούς.
  4. Κινναριζίνη. Η μακροχρόνια χρήση δεν επηρεάζει την απόσυρση των ναρκωτικών.

Διυδροπυριδίνη BKK

Οι αναστολείς ασβεστίου διυδροπυριδίνης είναι φάρμακα που δεν επιβραδύνουν την καρδιακή δραστηριότητα..

Αυτά περιλαμβάνουν:

Φαινυλαλκυλαμίνες

Οι αποκλειστές ασβεστίου αυτής της κατηγορίας χωρίζονται σε πολλές γενιές..

Κάθε ένα από αυτά έχει επιλεκτική επίδραση στον καρδιακό μυ..

  1. Η πρώτη γενιά είναι οι Veratard, Isoptin, Lecoptin.
  2. Η δεύτερη γενιά - Verogalid, Veratard, Isoptin SR.
  3. Τρίτη γενιά - Gallopamil, Procorum.

Βενζοδιαζεπίνες

Αυτός ο τύπος ανταγωνιστή ασβεστίου έχει επίδραση σε ολόκληρο το καρδιαγγειακό σύστημα. Μειώνει τον καρδιακό ρυθμό.

Οι βενζοδιαζεπίνες χωρίζονται σε 2 γενιές.

  1. Πρώτη γενιά - Diacordin, Aldizem.
  2. Δεύτερη γενιά - Altiazem PP, Brocalcin.

Επιλεκτική BKK

Επιλεκτική σημαίνει επιλεκτική με άλλο τρόπο. Κάθε φάρμακο στην κατηγορία αναστολέων διαύλων ασβεστίου έχει επιλεκτικότητα ιστού..

Αυτοί οι ανταγωνιστές ασβεστίου χωρίζονται σε πολλά υποείδη..

Αναστολείς ασβεστίου με πρωταρχική επίδραση στις αρτηρίες και τις φλέβες: διυδροπυριδίνες και άλλα:

Αναστολείς ασβεστίου με πρωτογενείς επιδράσεις στους καρδιακούς μύες: φαινυλκυλαμίνες και βενζοθειαζεπίνες.

Φαινυλαμίνη:

Βενζοθειαζεπίνες:

Λίστα αποκλειστών καναλιών ασβεστίου τελευταίας γενιάς

Αναστολείς καναλιών ασβεστίουΑντιαρρυθμικά

αποτέλεσμαΑντιαγγειακό

αποτέλεσμαΑντιυπερτασικό

αποτέλεσμαΑμλοδιπίνη-++Λερκανιδιπίνη-++Λασιδιπίνη-++

Οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου (μια λίστα της τελευταίας γενιάς φαρμάκων που παρουσιάζεται παραπάνω) αυξάνουν την κυκλοφορία του αίματος στον καρδιακό μυ, εξαλείφουν τον σπασμό των φλεβών και των αρτηριών. Η διάρκεια της δράσης τους είναι από 30-50 ώρες, κάτι που είναι πολύ υψηλότερο από τους προκατόχους τους.

Λίστα αργών αποκλειστών καναλιών ασβεστίου

Υπάρχουν 2 τύποι "αργών" αναστολέων ασβεστίου:

BMKK μη επιλεκτικό:

Συνδυασμός BMKK:

  • ινδαπαμίδη;
  • corinfar;
  • αμλοδιπίνη με διουρητικό συνδυασμό.

Μπορώ να πάρω το BKK χωρίς ιατρική συνταγή?

Πριν από τη συνταγογράφηση αυτού ή αυτού του φαρμάκου, ο γιατρός πραγματοποιεί πλήρη διάγνωση, επομένως απαγορεύεται η αυτοχορήγηση φαρμάκων χωρίς προηγούμενη διαβούλευση.

Όταν μιλάτε με γιατρό, είναι απαραίτητο να απαντήσετε με ακρίβεια σε όλες τις ερωτήσεις του, για να πείτε τι ανησυχεί. Με βάση την πλήρη εξέταση, την εξέταση, την καθιερωμένη διάγνωση και τις ταυτόχρονες ασθένειες, ο γιατρός συνταγογραφεί θεραπεία με αποκλειστές διαύλων ασβεστίου.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, μπορεί να είναι απαραίτητο να μετρηθούν οι αρτηριακές ανωμαλίες, ο καρδιακός ρυθμός. Οι ανταγωνιστές ασβεστίου ή οι αναστολείς ασβεστίου είναι σοβαρά φάρμακα που αποτρέπουν την αυτοθεραπεία. Η επίδρασή τους στο σώμα ενός συγκεκριμένου ασθενούς ξεχωριστά.

Οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου είναι αποτελεσματικοί στη θεραπεία των παθολογιών του καρδιακού μυός, των φλεβών και των αρτηριών.

Ο κατάλογος των ναρκωτικών της τελευταίας γενιάς που δόθηκε στο άρθρο δεν είναι ένας πλήρης κατάλογος των υπαρχόντων φαρμάκων. Κάθε θεραπεία έχει μοναδικές ιδιότητες, κάτι που σας επιτρέπει να επιλέξετε ατομικά ένα θεραπευτικό σχήμα για όλους τους ασθενείς.

Σχέδιο άρθρου: Mila Fridan

Βίντεο σχετικά με τους αποκλειστές QC:

Θανάσιμα ζεύγη: βήτα-αποκλειστές και βεραπαμίλη:

Αναστολείς καναλιών ασβεστίου

Το μεγαλύτερο μέρος της ρωσικής αγοράς για αποκλειστές καναλιών ασβεστίου σχηματίζεται από εισαγόμενα. Οι απαιτήσεις της κινναριζίνης και της νιφεδιπίνης πληρούνται σχεδόν πλήρως μέσω των εισαγωγών.

Τα ιόντα ασβεστίου είναι απαραίτητα για τη διατήρηση της καρδιακής λειτουργίας. Μπαίνοντας στο κύτταρο, τα ιόντα ασβεστίου ενεργοποιούν τις μεταβολικές διεργασίες, αυξάνουν την κατανάλωση οξυγόνου, προκαλούν συστολή των μυών, αυξάνουν τη διέγερση και την αγωγιμότητα. Τα ιόντα Ca2 + εισέρχονται στο κύτταρο μέσω εκλεκτικών ιόντων διαύλων ασβεστίου, τα οποία βρίσκονται στη μεμβράνη φωσφολιπιδίων των καρδιακών κυττάρων. Η μεμβράνη διαχωρίζει το κυτταρόπλασμα από το μεσοκυτταρικό μέσο. Όλα τα κανάλια Ca2 + χωρίζονται σε δύο μεγάλες ομάδες: εξαρτάται από την τάση και κατευθύνεται από τον υποδοχέα. Με τη σειρά τους, ανάλογα με την αγωγιμότητα, τη διάρκεια ζωής ανοικτής κατάστασης, τον ρυθμό ενεργοποίησης ή απενεργοποίησης, τα εξαρτώμενα από την τάση κανάλια Ca2 + χωρίζονται σε τέσσερις τύπους: κανάλια Ca2 + τύπου L2 ευαίσθητα σε διυδροπυριδίνη, κανάλια Ca2 + τύπου Τ-, Ν- και Ρ-τύπου. Τα κανάλια ασβεστίου τύπου L βρίσκονται στο καρδιαγγειακό σύστημα, το οποίο ρυθμίζει την είσοδο ασβεστίου στις ίνες των λείων μυών και επηρεάζει άμεσα τη διαδικασία συστολής. Κατά την ενεργοποίηση, τα κανάλια σχηματίζουν στιγμιαίους εκλεκτικούς ιόντες πόρους μέσω των οποίων τα ιόντα Ca2 + διεισδύουν στο κύτταρο προς την κατεύθυνση της βαθμίδας συγκέντρωσης. Αυτό οδηγεί σε πιθανή διαφορά, η οποία μετριέται ως το δυναμικό μεμβράνης μεταξύ του κυτοπλάσματος και του διακυτταρικού υγρού. Η κίνηση των ιόντων μέσα και έξω από το κύτταρο επαναφέρει το δυναμικό της μεμβράνης στο αρχικό του επίπεδο..

Με αυξημένο φορτίο στην καρδιά, οι αντισταθμιστικοί μηχανισμοί δεν μπορούν να αντιμετωπίσουν την υπερφόρτωση και αναπτύσσεται οξεία καρδιακή ανεπάρκεια. Ταυτόχρονα, παρατηρείται υπερβολική συσσώρευση ιόντων νατρίου και ασβεστίου εντός των κυττάρων στον καρδιακό μυ, μειωμένη σύνθεση μακροεργικών ενώσεων, οξίνιση του ενδοκυτταρικού περιβάλλοντος, ακολουθούμενη από εξασθενημένες διαδικασίες συστολής και χαλάρωσης των καρδιακών μυϊκών ινών. Αυτό οδηγεί σε μείωση της δύναμης και της ταχύτητας συστολής του καρδιακού μυός, αύξηση του υπολειπόμενου συστολικού όγκου και διαστολικής πίεσης, και επέκταση των κοιλοτήτων της καρδιάς. Και δεδομένου ότι η συστολή των αγγειακών κυττάρων λείου μυός εξαρτάται από τη συγκέντρωση του Ca2 + στο κυτταρόπλασμα, εάν καταστέλλουμε τη διαμεμβρανική είσοδο του Ca2 + και την ποσότητα του στο κυτταρόπλασμα του κυττάρου, τότε η ετοιμότητά του για μείωση θα μειωθεί. Μια κρίσιμη αύξηση του ενδοκυτταρικού Ca2 + μπορεί να οδηγήσει σε βλάβη του κυττάρου και του θανάτου του λόγω της υπερβολικής ενεργοποίησής του με ανεπαρκή παροχή ενέργειας.

Οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου (CCBs) μειώνουν την πρόσληψη Ca2 + μέσω διαύλων ασβεστίου L. Ο μηχανισμός δράσης των αποκλειστών καναλιών ασβεστίου βασίζεται στο γεγονός ότι δεν εισέρχονται σε ανταγωνισμό με ιόντα ασβεστίου και δεν τα εμποδίζουν, αλλά επηρεάζουν τη διαμόρφωσή τους αυξάνοντας ή / και μειώνοντας τη διάρκεια διαφορετικών φάσεων της κατάστασης (φάση 0 - κλειστά κανάλια, N1 και N2 - ανοιχτά κανάλια), και έτσι αλλάζει το ρεύμα ασβεστίου.

Ως αποτέλεσμα αυτού, το φορτίο στο μυοκάρδιο μειώνεται και ο τόνος των λείων μυών των αρτηριών μειώνεται (αποτέλεσμα αγγειοδιαστολής), η αυξημένη αρτηριακή πίεση μειώνεται, ο σχηματισμός πιθανών αλλαγών δράσης (επηρεάζει το σύστημα αγωγής της καρδιάς, ομαλοποιεί τον καρδιακό ρυθμό), μειώνεται η συσσώρευση αιμοπεταλίων (ο κίνδυνος θρόμβωσης μειώνεται), η γενική περιφερειακή αγγειακή αντίσταση (OPSS). Επομένως, οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου χρησιμοποιούνται ευρέως στη σύγχρονη ιατρική.

Οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου ή οι επιλεκτικοί ανταγωνιστές ασβεστίου είναι μια ομάδα φαρμάκων που προορίζονταν αρχικά για τη θεραπεία της στηθάγχης. Το πρώτο φάρμακο αυτής της ομάδας, η βεραπαμίλη, που είναι παράγωγο της γνωστής παπαβερίνης, συντέθηκε στη Γερμανία το 1962. Από τα τέλη της δεκαετίας του '60 - στις αρχές της δεκαετίας του '70 του περασμένου αιώνα, διαπιστώθηκε ότι οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου όχι μόνο έχουν αντιαγγειακή δράση, αλλά μπορούν επίσης να μειώσουν τη συστηματική αρτηριακή πίεση. Έκτοτε, οι ανταγωνιστές ασβεστίου έχουν χρησιμοποιηθεί ευρέως στη θεραπεία της υπέρτασης (επίμονη υψηλή αρτηριακή πίεση). Οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου διεισδύουν επίσης καλά στον εγκεφαλικό ιστό και περιορίζουν την είσοδο ιόντων ασβεστίου στα νευρικά κύτταρα, γεγονός που οδηγεί στον αποκλεισμό εξαρτώμενων από ασβέστιο μηχανισμών νευρωνικού θανάτου (η λεγόμενη απόπτωση) στην οξεία εγκεφαλική ισχαιμία. Αυτό δείχνει τη νευροπροστατευτική δράση των αναστολέων διαύλων ασβεστίου.

Οι κύριες ενδείξεις για τη χρήση αναστολέων διαύλων ασβεστίου είναι:

Υπέρταση και συμπτωματική αρτηριακή υπέρταση (για υπερτασικές κρίσεις, για μείωση της αρτηριακής πίεσης. Στηθάγχη, Prinzmetal στηθάγχη (μια μορφή στεφανιαίας ανεπάρκειας που χαρακτηρίζεται από παρατεταμένες (έως και 1 ώρα) περιόδους πόνου). Συνδυασμός στηθάγχης με βραδυκαρδία (επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού λιγότερο από 60 σε λεπτό), στηθάγχη, συνοδευόμενη από διαταραχές του υπερκοιλιακού ρυθμού, ταχυκαρδία (καρδιακός ρυθμός άνω των 100 παλμών ανά λεπτό). ταχυκαρδία. Extrasystole (διαταραχή του καρδιακού ρυθμού, που χαρακτηρίζεται από την εμφάνιση πρόωρων συσπάσεων μιας καρδιάς ή ζευγαριού (εξωσυστόλες) που προκαλούνται από διέγερση του μυοκαρδίου).

Το πεδίο εφαρμογής του CCB δεν περιορίζεται στην καρδιολογία και την αγγειονευρολογία. Υπάρχουν άλλες, πιο «στενές» και λιγότερο γνωστές ενδείξεις για το διορισμό αυτών των φαρμάκων. Αυτά περιλαμβάνουν την πρόληψη του κρύου βρογχόσπασμου, καθώς και τη θεραπεία του τραύματος, καθώς τα εν λόγω φάρμακα εξαλείφουν τη μείωση του σπαστικού διαφράγματος. Το Cinnarizine έχει αντιισταμινικές ιδιότητες και μπορεί να χρησιμοποιηθεί για αλλεργικές αντιδράσεις άμεσου τύπου - φαγούρα στο δέρμα, κνίδωση. Θα πρέπει να σημειωθεί ότι πρόσφατα το BCC λόγω των νευροπροστατευτικών και ψυχοτρόπων ιδιοτήτων του χρησιμοποιείται στη σύνθετη θεραπεία της νόσου του Alzheimer, της χορείας του Huntington, της γεροντικής άνοιας, του αλκοολισμού.

Παραθέτουμε τις πιο σημαντικές φαρμακολογικές επιδράσεις αυτών των φαρμάκων στον τομέα της καρδιοδυναμικής:

χαλάρωση του αγγειακού λείου μυός, που οδηγεί σε μείωση της αρτηριακής πίεσης, μείωση του μετα-και προφόρτισης στην καρδιά, βελτίωση της ροής αίματος της στεφανιαίας και εγκεφαλικής, μικροκυκλοφορίας και μείωση της πίεσης στην πνευμονική κυκλοφορία. Η υποτασική και αντιαγγειακή δράση του BKK συνδέεται με αυτήν. μείωση της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου, η οποία βοηθά στη μείωση της αρτηριακής πίεσης και στη μείωση της ζήτησης οξυγόνου στην καρδιά. αυτές οι επιδράσεις είναι επίσης απαραίτητες για υποτασική και αντιαγγειακή δράση. διουρητική επίδραση λόγω αναστολής της απορρόφησης νατρίου (συμμετέχει στη μείωση της αρτηριακής πίεσης). χαλάρωση των μυών των εσωτερικών οργάνων (αντισπασμωδικό αποτέλεσμα). επιβράδυνση του αυτοματισμού των κυττάρων του κόλπου, καταστολή της έκτοπης εστίας στον κόλπο, μείωση της ταχύτητας των παλμών κατά μήκος του κολποκοιλιακού κόμβου (αντιαρρυθμικό αποτέλεσμα). αναστολή της συσσώρευσης αιμοπεταλίων και βελτίωση των ρεολογικών ιδιοτήτων του αίματος, η οποία είναι σημαντική για τη θεραπεία της νόσου ή του συνδρόμου Raynaud.

Σε διάφορα CCB, οι φαρμακολογικές ιδιότητες δεν εκφράζονται ομοιόμορφα. Τα εξεταζόμενα φάρμακα χωρίζονται σε 4 κύριες ομάδες με ελαφρώς διαφορετικές αιμοδυναμικές επιδράσεις:

Διϋδροπυριδίνες φαινυλαλκυλαμίνες; Βενζοθειαζεπίνες. Flunarizins.

Μια υποομάδα διυδροπυριδινών χωρίζεται σε 3 γενιές φαρμάκων. Κάθε επόμενη γενιά ξεπερνά την προηγούμενη ως προς την απόδοση, την ασφάλεια και τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους..

Ταξινόμηση των αναστολέων διαύλων ασβεστίου.

Υποομάδα Ναρκωτικά Σύντομη περιγραφή Διυδροπυριδίνη Ι γενιά: Νιφεδιπίνη βραχείας δράσης, Νιφεδιπίνη καθυστερημένη (μακράς δράσης)

Γενιά II: Νιφεδιπίνη GITS (συνεχής), φελοδιπίνη

Γενιά III: Αμλοδιπίνη, Λασιδιπίνη, Νιμοδιπίνη. Αυτά τα φάρμακα έχουν κυρίαρχο αποτέλεσμα στους λείους μυς των αιμοφόρων αγγείων, έχουν μικρότερη επίδραση στο σύστημα αγωγής της καρδιάς και στη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου. Η νιμοδιπίνη (νιμότοπος) χαρακτηρίζεται από το γεγονός ότι έχει κυρίαρχη επεκτατική επίδραση στα αγγεία του εγκεφάλου και χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις εγκεφαλικού αγγειακού ατυχήματος. ασβέστιο και στον κολποκοιλιακό κόμβο, στον οποίο η εισαγωγή ιόντων ασβεστίου και νατρίου είναι σημαντική για την ανάπτυξη του δυναμικού δράσης. Πρακτικά δεν επηρεάζουν το σύστημα αγωγής των κοιλιών, μειώνουν επίσης σαφώς τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου και η επίδρασή τους στα αγγεία εκφράζεται ασθενώς. Βενζοθειαζεπίνες Diltiazem, Diltiazem retard Αυτά τα φάρμακα επηρεάζουν σχεδόν εξίσου την καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία, αλλά ελαφρώς ασθενέστερα από την ομάδα της νιφεδιπίνης.

Flunarizins Cinnarizine Σε θεραπευτικές δόσεις, τα φάρμακα αυτής της ομάδας έχουν επεκτεινόμενη επίδραση κυρίως στα αγγεία του εγκεφάλου, επομένως, χρησιμοποιούνται κυρίως για εγκεφαλοαγγειακές διαταραχές, ημικρανίες, αιθουσαίες διαταραχές.

Ανάλογα με τη διάρκεια της αντιυπερτασικής δράσης, οι ανταγωνιστές ασβεστίου μπορούν να χωριστούν στις ακόλουθες ομάδες:

σύντομη δράση (έως 6-8 ώρες) - συχνότητα χορήγησης 3-4 φορές την ημέρα (βεραπαμίλη, διλτιαζέμη, νιφεδιπίνη και άλλα) μέση διάρκεια δράσης (8-12 ώρες) - λαμβάνεται 2 φορές την ημέρα (ισραδιπίνη, φελοδιπίνη και άλλα) μακράς δράσης (έως 24 ώρες) - αποτελεσματικό όταν λαμβάνεται 1 φορά την ημέρα (νιτρενδιπίνη και καθυστερημένες μορφές βεραπαμίλης, διλτιαζέμης, ισραδιπίνης, νιφεδιπίνης και φελοδιπίνης). υπερβολική δράση - η αντιυπερτασική δράση τους διαρκεί περισσότερο από 24-36 ώρες (αμλοδιπίνη).

Το μειονέκτημα των μορφών δοσολογίας βραχείας δράσης είναι τόσο η σύντομη διάρκεια δράσης τους όσο και οι απότομες αλλαγές στη συγκέντρωση του αίματος, με αποτέλεσμα αυξημένο κίνδυνο εγκεφαλικού επεισοδίου ή εμφράγματος του μυοκαρδίου. Όλοι οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου είναι λιπόφιλοι, 90-100% απορροφώνται στην πεπτική οδό και απεκκρίνονται μέσω του ήπατος, ωστόσο, σύμφωνα με σημαντικές φαρμακοκινητικές παραμέτρους, όπως η βιοδιαθεσιμότητα και ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα του αίματος, διαφέρουν σημαντικά μεταξύ τους..

Διάρκεια του φαρμάκου Βιοδιαθεσιμότητα,% Ημιζωή στο πλάσμα, h Χρόνος επίτευξης μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα, h Βραπαμίλη βραχείας δράσης 10-30 4-10 1-2 Diltiazem 30-40 2-7 1-2 Νιφεδιπίνη 23-30 2- 6 0.6 Μέση διάρκεια δράσης της Felodipine 12-16 3-14 1,5 Isradipine 17-33 7-8 1,6 Lacidipine 3-52 7-8 1 Μακροχρόνια δράση Felodipine retard 12-16 10-36 2-8 Verapamil retard 10-30 12 1-2 Νιφεδιπίνη επιβράδυνση 60-75 12 4 Εξαιρετικά μακράς δράσης αμλοδιπίνη 60-80 35-52 6-12

Πηγή: Οδηγός φαρμάκων.

Το φάρμακο πρέπει να είναι αποτελεσματικό, να έχει όσο το δυνατόν λιγότερες παρενέργειες και να αντιμετωπίζει τις ασθένειες με τον καλύτερο τρόπο. Εάν το φάρμακο πληροί όλες τις απαιτήσεις που ισχύουν γι 'αυτό, τότε θεωρείται υψηλής ποιότητας..

Όλοι οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου έχουν επαρκή αριθμό παρενεργειών, επομένως, κατά την επιλογή αυτού του φαρμάκου, πρέπει να είστε πολύ προσεκτικοί, ώστε να μην υπάρχει αντίθετο αποτέλεσμα.

Οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου πρέπει να εφαρμόζονται συστηματικά, επομένως έχουν ορισμένες απαιτήσεις:

με μονοθεραπεία, το φάρμακο πρέπει να μειώσει αποτελεσματικά την αρτηριακή πίεση, να διατηρήσει την αντιυπερτασική αποτελεσματικότητα. με παρατεταμένη χρήση, έχουν μακροχρόνιο αποτέλεσμα, παρέχοντας έλεγχο της αρτηριακής πίεσης με την εισαγωγή 1-2 φορές την ημέρα. να είναι καλά ανεκτό Μην προκαλείτε σύνδρομο στέρησης με ξαφνική παύση της χρήσης του. Μην προκαλείτε ανεπιθύμητα μεταβολικά αποτελέσματα (μην επηρεάζετε τα λιπίδια, τους υδατάνθρακες, τον μεταβολισμό πουρίνης, δεν διαταράσσετε την ισορροπία των ηλεκτρολυτών). βελτίωση των δεικτών δημόσιας υγείας (μείωση της συχνότητας επιπλοκών, θνησιμότητα) · να είναι σχετικά φθηνό.

Οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου δεν πληρούν πλήρως τις απαιτήσεις, κάθε φάρμακο έχει τα πλεονεκτήματα και τα μειονεκτήματά του, τα οποία πρέπει να αναλυθούν προσεκτικά προτού συνταγογραφηθεί οποιοδήποτε φάρμακο. Ο Πίνακας 3 παρέχει μια συγκριτική περιγραφή των πιο κοινών αναστολέων διαύλων ασβεστίου που χρησιμοποιούνται στην κλινική πρακτική. Οι βασικές αρχές που πρέπει να ακολουθούνται κατά τη συνταγογράφηση αυτών των φαρμάκων δίνονται στον πίνακα 4. Ωστόσο, κατά τη διάρκεια της θεραπείας, πρέπει να ληφθούν υπόψη όλοι οι παράγοντες που ενδέχεται να έχουν δυσμενείς επιπτώσεις, ιδιαίτερα η ατομική δυσανεξία σε αυτό το φάρμακο και όλες οι σχετικές ασθένειες..

Συγκριτικά χαρακτηριστικά παρασκευασμάτων αποκλεισμού διαύλων ασβεστίου.

Το φάρμακο Μειονεκτήματα Οφέλη Νιφεδιπίνη Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι πολύ περισσότερο από άλλους αποκλειστές διαύλων ασβεστίου.

Συχνά συμπτώματα που σχετίζονται με αγγειοδιαστολή (αίσθηση έξαψης, καύσου, ταχυκαρδία, αρτηριακή υπόταση), πόνος πίσω από το στέρνο (μερικές φορές του τύπου στηθάγχης) είναι συχνά, γεγονός που απαιτεί άμεση απόσυρση του φαρμάκου.
πιθανή κεφαλαλγία, προβλήματα όρασης, μυαλγία, παραισθησία στα άκρα, βραχυπρόθεσμη αλλαγή στην όραση, κόπωση, διαταραχές του ύπνου.

Σε θεραπευτικές δόσεις, δεν αναστέλλει την αγωγή του μυοκαρδίου.

Σχεδόν καμία αντιαρρυθμική δραστηριότητα.
Η αντιυπερτασική δράση της νιφεδιπίνης είναι ιδιαίτερα έντονη σε ασθενείς με αρχικά υψηλή αρτηριακή πίεση.

Ικανό να μειώσει γρήγορα την αρτηριακή πίεση, ειδικά όταν λαμβάνεται κάτω από τη γλώσσα.

Ασθενοφόρο για περιπατητική ανακούφιση από υπερτασικές κρίσεις, μείωση παροδικών αυξήσεων στην αρτηριακή πίεση.

Η υψηλή αποτελεσματικότητα σε σχέση με τη μείωση της αρτηριακής πίεσης, η ταχύτητα εμφάνισης της επίδρασης και το χαμηλό κόστος έχουν καταστήσει τη νιφεδιπίνη σχεδόν λαϊκό φάρμακο για τη θεραπεία ορισμένων μορφών στηθάγχης, αρτηριακής υπέρτασης και ορισμένων καρδιαγγειακών παθήσεων. Αμλοδιπίνη Η μέγιστη επίδραση της αμλοδιπίνης μπορεί να αναμένεται σε μια εβδομάδα από την έναρξη της χορήγησής της, διότι απορροφάται αργά μετά την κατάποση και σταδιακά αρχίζει να δρα, δηλαδή είναι ακατάλληλο για ταχεία μείωση της αρτηριακής πίεσης. Υψηλή βιοδιαθεσιμότητα.

Διάρκεια δράσης λόγω της αργής απελευθέρωσής της από δέσμευση σε υποδοχείς.

Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη, καθώς και βρογχικό άσθμα και ουρική αρθρίτιδα. Έχει έντονη υποτασική δράση σε σχέση με τη συστολική και τη διαστολική αρτηριακή πίεση. Με την ανάπτυξη της υποτασικής δράσης της αμλοδιπίνης, δεν υπάρχει καμία αλλαγή στον καρδιακό ρυθμό. Έχει μεγάλη επιλεκτικότητα για στεφανιαία και εγκεφαλικά αγγεία, ουσιαστικά στερείται ινοτροπικής επίδρασης και επιρροής στη λειτουργία του κόλπου κόλπων και της κολποκοιλιακής αγωγής.

Καλά ανεκτή από τους ασθενείς, ασφαλή και αποτελεσματική σε υπερτασικούς ασθενείς σε συνδυασμό με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια. Χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα Lacidipine. Πρόσφατα στην αγορά, έχει γίνει ελάχιστη κλινική έρευνα. Έχει σταδιακή και παρατεταμένη αντιυπερτασική δράση. Φελοδιπίνη Στις περισσότερες περιπτώσεις, οι ανεπιθύμητες ενέργειες εξαρτώνται από τη δόση, εμφανίζονται αμέσως μετά την έναρξη της θεραπείας.

Το κύριο φαρμακοδυναμικό χαρακτηριστικό του φαρμάκου είναι η ισχυρή αγγειακή εκλεκτικότητά του. Ο μυός της αντίστασης των λείων μυών είναι ιδιαίτερα ευαίσθητος στη φελοδιπίνη. Νιμοδιπίνη Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες: υπόταση, ταχυκαρδία, λιπαρότητα, έξαψη του προσώπου. δυσπεπτικά συμπτώματα διαταραχές του ύπνου, αυξημένη ψυχοκινητική δραστηριότητα.

Υπάρχει μόνο ένα εισαγόμενο φάρμακο στην αγορά. Αγαπητός. Χορηγείται άβολα (χορηγείται ενδοφλεβίως). Πρακτικά δεν επηρεάζει την αγωγιμότητα στους κόμβους AV και SA και τη συσταλτικότητα του myokrad. Αυξάνει αντανακλαστικά τον καρδιακό ρυθμό ως απάντηση στην αγγειοδιαστολή. Αποκλείει τα κανάλια ασβεστίου σε ορισμένες περιοχές του εγκεφάλου, έχει θετική επίδραση στη μαθησιακή ικανότητα και τη μνήμη (νοοτροπικό αποτέλεσμα). Αποτελεσματικό σε παραβίαση της εγκεφαλικής κυκλοφορίας. Verapamil Όταν χρησιμοποιείτε μεγάλες δόσεις, ειδικά σε ασθενείς με προδιάθεση, είναι πιθανή σοβαρή βραδυκαρδία, αποκλεισμός AV, αρτηριακή υπόταση και εμφάνιση συμπτωμάτων καρδιακής ανεπάρκειας. Σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο ή εγκεφαλοαγγειακή ανεπάρκεια, η υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης κατά τη διάρκεια της αντιυπερτασικής θεραπείας μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη εμφράγματος του μυοκαρδίου ή εγκεφαλοαγγειακού ατυχήματος. Με γρήγορη ενεργοποίηση / εισαγωγή σε μεμονωμένες περιπτώσεις - ένα πλήρες εγκάρσιο μπλοκ της καρδιάς, ασυστόλη, κατάρρευση.
Η βεραπαμίλη μπορεί να προκαλέσει ασυμπτωματική κολποκοιλιακή βαθμίδα I ή παροδική βραδυκαρδία. Η αντι-ισχαιμική δράση με την τακτική πρόσληψη βεραπαμίλης αυξάνεται. Δεν παρατηρείται ορθοστατική υπόταση ή αντανακλαστική ταχυκαρδία · δεν προκαλεί αλλαγές στη συστολική καρδιακή λειτουργία σε ασθενείς με φυσιολογική κοιλιακή λειτουργία. Έχει αποτελεσματικό αντιαρρυθμικό αποτέλεσμα στις υπερκοιλιακές αρρυθμίες. Η κοιλιακή συσταλτικότητα επιβραδύνεται με πτερυγισμό ή κολπική μαρμαρυγή. Αποκαθιστά τον φλεβοκομβικό ρυθμό με παροξυσμική υπερκοιλιακή ταχυκαρδία

Η δράση του Verapamil σπάνια μπορεί να οδηγήσει σε κολποκοιλιακό αποκλεισμό των βαθμών σοβαρότητας II ή III, βραδυκαρδία ή, σε σπάνιες περιπτώσεις, σε ασυστόλη. Diltiazem Η ικανότητα γρήγορης επίτευξης της μέγιστης συγκέντρωσης, η δράση του φαρμάκου περνά επίσης γρήγορα, ο κίνδυνος βραδυκαρδίας.

Κινναριζίνη Σχεδόν καμία επίδραση στην αρτηριακή πίεση.

μερικές φορές μέτρια υπνηλία, ξηροστομία, γαστρεντερικές διαταραχές. σε αυτές τις περιπτώσεις, μειώστε τη δόση. Με σοβαρή αρτηριακή υπόταση. Σε ορισμένους ηλικιωμένους ασθενείς, εμφανίζονται εξωπυραμιδικά συμπτώματα (ή εντείνονται). Ενισχύει τις επιδράσεις των ηρεμιστικών και του αλκοόλ. Λίγες παρενέργειες Στην αγορά για αυτά τα φάρμακα είναι το φθηνότερο.

Αυξάνει την αντοχή των ιστών στην υποξία. Έχει άμεση αντισπασμωδική επίδραση στα αιμοφόρα αγγεία, μειώνει την απόκρισή τους σε βιογενείς αγγειοσυσταλτικές ουσίες.

Πηγή: Οδηγός φαρμάκων.

Πίνακας 3. Βασικές αρχές για το διορισμό αναστολέων διαύλων ασβεστίου.

Ενδείξεις χρήσης Όνομα του φαρμάκου Δοσολογία υπέρταση και συμπτωματική αρτηριακή υπέρταση.

Στηθάγχη, Prinzmetal στηθάγχη.

Ο συνδυασμός στηθάγχης με βραδυκαρδία, κολποκοιλιακό μπλοκ, σοβαρή αρτηριακή υπέρταση.

Η νόσος και το σύνδρομο του Raynaud. Φάρμακα της ομάδας νιφεδιπίνης. Νιφεδιπίνη -5-10 mg 3-4 φορές / ημέρα, (για την ανακούφιση της υπερτασικής κρίσης - 5-10 mg κάτω από τη γλώσσα Νιφεδιπίνη επιβράδυνση-10-20 mg 2 r / s μετά το φαγητό.

Νιφεδιπίνη GITS- 60-90 mg 1 r / s.

Φελοδιπίνη - 2,5-10 mg 1 r / s, η δόση αυξάνεται σταδιακά.

Αμλοδιπίνη -2,5-10 mg 1 r / ημέρα (αυξήστε τη δόση σταδιακά, η μέγιστη δόση είναι 10 mg ανά ημέρα).

Lacidipine - 2-4 mg 1 r / s, (ξεκινήστε με 2 mg, μετά από 3-4 εβδομάδες με ανεπαρκές αποτέλεσμα αυξήστε τη δόση στα 4-6 mg), το φάρμακο μπορεί να ληφθεί επ 'αόριστον.

Στηθάγχη συνοδεύεται από υπερκοιλιακές αρρυθμίες, ταχυκαρδία.

Υπερκοιλιακή ταχυκαρδία (κόλπος), εξωσυστόλη, πτερυγισμός και κολπική μαρμαρυγή.

Ο συνδυασμός παροξυσμικής υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας, χρόνιας κολπικής μαρμαρυγής με αρτηριακή υπέρταση. Πρώτα απ 'όλα, BPC από την ομάδα βεραπαμίλης ή διλτιαζέμη.

Verapamil - 40-80 mg 3-4 r / s, με ανεπαρκές αποτέλεσμα, 80-120 mg 3-4 r / s, η πορεία της θεραπείας μπορεί να διαρκέσει έως και 6-8 μήνες. Verapamil SR-120 mg 2 r / s ή 240 mg 1 r / s.

Diltiazem - 60-90 mg 3 r / s, μέγ. ημερήσια δόση - 360 mg (90 mg 4 φορές)

Diltiazem SR - 120-180 mg 1-2 φορές την ημέρα.

Οξεία εγκεφαλοαγγειακά ατυχήματα Παράγωγα διυδροπυριδίνης;

Το Nimotop είναι το φάρμακο επιλογής για υποαραχνοειδείς αιμορραγίες. Κιναριζίνη. Cinnarizine-25-75 mg 3 r / s.

Nimotop-30 mg 3p / s

Πηγή: οδηγίες για τα ναρκωτικά.

Η τρέχουσα κατάσταση και οι προβλέψεις για την ανάπτυξη της ρωσικής αγοράς αποκλειστών καναλιών ασβεστίου βρίσκονται στην έκθεση της Ακαδημίας Μελετών Βιομηχανικής Αγοράς «Αγορά αποκλειστών καναλιών ασβεστίου στη Ρωσία».

Ακαδημία βιομηχανικών μελετών αγοράς

Η Ακαδημία Μελετών Βιομηχανικής Αγοράς παρέχει τρεις τύπους υπηρεσιών που σχετίζονται με την ανάλυση αγορών, τεχνολογιών και έργων σε βιομηχανικούς τομείς - διεξαγωγή έρευνας αγοράς, ανάπτυξη μελέτης σκοπιμότητας και επιχειρηματικών σχεδίων για επενδυτικά έργα.

· Έρευνα μάρκετινγκ
· Μελέτη σκοπιμότητας
· Επιχειρηματικός προγραμματισμός

Είναι Σημαντικό Να Γνωρίζετε Δυστονία

Σχετικά Με Εμάς

Η ασθένεια προκαλείται από δυσλειτουργία του νευρικού συστήματος, ωστόσο, σε ασθενείς με VVD άτομα επίσης δυσλειτουργία σε άλλα όργανα. Παρά το γεγονός ότι οι γιατροί δεν χαρακτηρίζουν τη φυτοαγγειακή δυστονία ως επικίνδυνη παθολογία, οι ασθενείς με τέτοια διάγνωση χρειάζονται περίπλοκη θεραπεία.