Β-αποκλειστές 3ης γενιάς στη θεραπεία καρδιαγγειακών παθήσεων

Είναι αδύνατο να φανταστεί κανείς τη σύγχρονη καρδιολογία χωρίς φάρμακα της ομάδας β-αποκλειστών, από τα οποία είναι γνωστά περισσότερα από 30 στοιχεία.

Είναι αδύνατο να φανταστεί κανείς τη σύγχρονη καρδιολογία χωρίς φάρμακα από την ομάδα beta-adrenoblocker, από τα οποία είναι γνωστά περισσότερα από 30 στοιχεία. Η ανάγκη να συμπεριληφθούν οι β-αποκλειστές στη θεραπεία των καρδιαγγειακών παθήσεων (CVD) είναι προφανής: τα τελευταία 50 χρόνια της καρδιολογικής κλινικής πρακτικής, οι β-αναστολείς έχουν πάρει ισχυρή θέση στην πρόληψη των επιπλοκών και στη φαρμακοθεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης (AH), της στεφανιαίας νόσου (CHD) και της χρόνιας καρδιακή ανεπάρκεια (CHF), μεταβολικό σύνδρομο (MS), καθώς και ορισμένες μορφές ταχυαρρυθμιών. Παραδοσιακά, σε απλές περιπτώσεις, η φαρμακευτική αγωγή της υπέρτασης ξεκινά με βήτα-αναστολείς και διουρητικά, τα οποία μειώνουν τον κίνδυνο εμφράγματος του μυοκαρδίου (ΜΙ), εγκεφαλοαγγειακού ατυχήματος και ξαφνικού καρδιογόνου θανάτου.

Η ιδέα της διαμεσολαβούμενης δράσης των φαρμάκων μέσω υποδοχέων ιστών διαφόρων οργάνων προτάθηκε από τον Ν.?Langly το 1905 και το 1906 ο H.Dale το επιβεβαίωσε στην πράξη.

Στη δεκαετία του '90, διαπιστώθηκε ότι οι β-αδρενεργικοί υποδοχείς χωρίζονται σε τρεις υποτύπους:

Η ικανότητα αποκλεισμού της επίδρασης των μεσολαβητών στους β-1-αδρενεργικούς υποδοχείς του μυοκαρδίου και η αποδυνάμωση της επίδρασης των κατεχολαμινών στην αδενυλική κυκλάση μεμβράνης καρδιομυοκυττάρων με μείωση του σχηματισμού κυκλικής μονοφωσφορικής αδενοσίνης (cAMP) καθορίζουν τις κύριες καρδιοθεραπευτικές επιδράσεις των β-αποκλειστών.

Η αντι-ισχαιμική επίδραση των β-αποκλειστών οφείλεται στη μείωση της ζήτησης οξυγόνου του μυοκαρδίου, λόγω της μείωσης του καρδιακού ρυθμού (HR) και του καρδιακού ρυθμού που εμφανίζονται όταν μπλοκάρουν τους β-αποκλειστές του μυοκαρδίου.

Οι β-αποκλειστές ταυτόχρονα παρέχουν βελτιωμένη έγχυση του μυοκαρδίου μειώνοντας την τελική διαστολική πίεση στην αριστερή κοιλία (LV) και αυξάνοντας την κλίση πίεσης που καθορίζει τη στεφανιαία διάχυση κατά τη διάρκεια της διαστολής, η διάρκεια της οποίας αυξάνεται ως αποτέλεσμα της μείωσης του ρυθμού της καρδιακής δραστηριότητας.

Η αντιαρρυθμική δράση των β-αποκλειστών, με βάση την ικανότητά τους να μειώσουν την αδρενεργική επίδραση στην καρδιά, οδηγεί σε:

Οι β-αποκλειστές αυξάνουν το όριο κοιλιακής μαρμαρυγής σε ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου και μπορούν να θεωρηθούν ως μέσο πρόληψης θανατηφόρων αρρυθμιών κατά την οξεία περίοδο εμφράγματος του μυοκαρδίου.

Η αντιυπερτασική δράση των β-αποκλειστών οφείλεται:

Τα παρασκευάσματα από την ομάδα των β-αδρενεργικών αναστολέων διαφέρουν ως προς την παρουσία ή την απουσία καρδιοεκλεκτικότητας, της εσωτερικής συμπαθητικής δραστηριότητας, της σταθεροποίησης της μεμβράνης, των αγγειοδιασταλτικών ιδιοτήτων, της διαλυτότητας στα λιπίδια και του νερού, την επίδραση στη συσσώρευση αιμοπεταλίων και επίσης στη διάρκεια της δράσης.

Η επίδραση στους β2-αδρενεργικούς υποδοχείς καθορίζει ένα σημαντικό μέρος των παρενεργειών και αντενδείξεων στη χρήση τους (βρογχόσπασμος, στένωση των περιφερικών αγγείων). Ένα χαρακτηριστικό των καρδιοεπιλεκτικών β-αποκλειστών σε σύγκριση με τους μη επιλεκτικούς είναι η μεγάλη συγγένεια για τους β-1-υποδοχείς της καρδιάς παρά για τους β-2-αδρενεργικούς υποδοχείς. Επομένως, όταν χρησιμοποιούνται σε μικρές και μεσαίες δόσεις, αυτά τα φάρμακα έχουν λιγότερο έντονη επίδραση στους λείους μυς των βρόγχων και των περιφερικών αρτηριών. Πρέπει να έχουμε κατά νου ότι ο βαθμός καρδιοεπιλεκτικότητας δεν είναι ο ίδιος για διαφορετικά φάρμακα. Ο δείκτης ci / beta1 έως ci / beta2, ο οποίος χαρακτηρίζει τον βαθμό καρδιοεπιλεκτικότητας, είναι 1,8: 1 για μη επιλεκτική προπρανολόλη, 1:35 για ατενολόλη και βηταξολόλη, 1:20 για μετοπρολόλη, 1:75 για βισοπρολόλη (Bisogamma). Ωστόσο, πρέπει να θυμόμαστε ότι η επιλεκτικότητα εξαρτάται από τη δόση, μειώνεται με την αύξηση της δόσης (Εικ. 1).

Επί του παρόντος, οι γιατροί διακρίνουν τρεις γενιές φαρμάκων με αποτέλεσμα β-αποκλεισμού..

Generation I - μη επιλεκτικοί β-1 και β2-αδρενεργικοί αποκλειστές (προπρανολόλη, ναδολόλη), οι οποίοι, μαζί με αρνητικά ξένα, χρονικά και δρομοτροπικά αποτελέσματα, έχουν την ικανότητα να αυξάνουν τον τόνο των λείων μυών των βρόγχων, του αγγειακού τοιχώματος, του μυομήτριου, που περιορίζει σημαντικά τη χρήση τους στην κλινική πρακτική.

Γενιά II - καρδιοεκλεκτικοί β-1-αδρενεργικοί αποκλειστές (μετοπρολόλη, δισοπρολόλη), λόγω της υψηλής επιλεκτικότητάς τους για τους β-1-αδρενεργικούς υποδοχείς του μυοκαρδίου, έχουν καλύτερη ανοχή με παρατεταμένη χρήση και πειστική βάση στοιχείων για μακροχρόνια πρόγνωση της ζωής στη θεραπεία της υπέρτασης, της στεφανιαίας νόσου και της CHF.

Στα μέσα της δεκαετίας του 1980, οι β-αποκλειστές γενιάς III εμφανίστηκαν στην παγκόσμια φαρμακευτική αγορά με χαμηλή επιλεκτικότητα για βήτα 1,2 αδρενεργικούς υποδοχείς, αλλά με συνδυασμένο αποκλεισμό άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων.

Τα φάρμακα τρίτης γενιάς - celiprolol, bucindolol, carvedilol (το γενικό αντίστοιχό του με το εμπορικό σήμα Carvedigamma®) έχουν επιπρόσθετες αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες λόγω αποκλεισμού των άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων, χωρίς εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα.

Το 1982-1983, οι πρώτες αναφορές για την κλινική εμπειρία της καρβεδιλόλης στη θεραπεία της CVD εμφανίστηκαν στην επιστημονική ιατρική βιβλιογραφία..

Ορισμένοι συγγραφείς αποκάλυψαν την προστατευτική δράση των β-αποκλειστών γενιάς III στις κυτταρικές μεμβράνες. Αυτό εξηγείται, πρώτον, από την αναστολή των διεργασιών υπεροξείδωσης λιπιδίων (LPO) των μεμβρανών και την αντιοξειδωτική δράση των β-αποκλειστών και, δεύτερον, από τη μείωση της επίδρασης των κατεχολαμινών στους βήτα υποδοχείς. Ορισμένοι συγγραφείς αποδίδουν τη σταθεροποίηση της μεμβράνης των β-αποκλειστών σε μια αλλαγή στην αγωγιμότητα του νατρίου μέσω αυτών και στην αναστολή της υπεροξείδωσης των λιπιδίων..

Αυτές οι πρόσθετες ιδιότητες διευρύνουν τις προοπτικές για τη χρήση αυτών των φαρμάκων, καθώς εξουδετερώνουν την αρνητική επίδραση στη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου, το μεταβολισμό των υδατανθράκων και των λιπιδίων, χαρακτηριστικό των δύο πρώτων γενεών, και ταυτόχρονα παρέχουν βελτιωμένη έγχυση ιστού, θετική επίδραση στην αιμόσταση και το επίπεδο των οξειδωτικών διεργασιών στο σώμα..

Η καρβεδιλόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ (γλυκουρονιδίωση και θείωση) χρησιμοποιώντας το σύστημα ενζύμων κυτοχρώματος P450, χρησιμοποιώντας την οικογένεια ενζύμων CYP2D6 και CYP2C9. Η αντιοξειδωτική δράση της καρβεδιλόλης και των μεταβολιτών της οφείλεται στην παρουσία μιας ομάδας καρβαζόλης στα μόρια (Εικ. 2).

Μεταβολίτες καρβεδιλόλης - SB 211475, SB 209995 αναστέλλουν LPO 40-100 φορές πιο ενεργά από το ίδιο το φάρμακο και βιταμίνη Ε - περίπου 1000 φορές.

Η χρήση της καρβεδιλόλης (Carvedigamma®) στη θεραπεία της IHD

Σύμφωνα με τα αποτελέσματα ορισμένων ολοκληρωμένων πολυκεντρικών μελετών, οι β-αποκλειστές έχουν έντονο αντι-ισχαιμικό αποτέλεσμα. Θα πρέπει να σημειωθεί ότι η αντι-ισχαιμική δράση των β-αποκλειστών είναι συγκρίσιμη με τη δραστηριότητα των ανταγωνιστών ασβεστίου και νιτρικών, αλλά, σε αντίθεση με αυτές τις ομάδες, οι β-αναστολείς όχι μόνο βελτιώνουν την ποιότητα, αλλά αυξάνουν επίσης το προσδόκιμο ζωής των ασθενών με στεφανιαία νόσο. Σύμφωνα με τα αποτελέσματα μιας μετα-ανάλυσης 27 πολυκεντρικών μελετών στις οποίες συμμετείχαν περισσότερα από 27 χιλιάδες άτομα, επιλεκτικοί β-αποκλειστές χωρίς εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα σε ασθενείς με ιστορικό οξέος στεφανιαίου συνδρόμου μειώνουν τον κίνδυνο θνησιμότητας εκ νέου MI και καρδιακής προσβολής κατά 20% [1].

Ωστόσο, όχι μόνο οι επιλεκτικοί β-αποκλειστές επηρεάζουν θετικά τη φύση της πορείας και την πρόγνωση σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο. Η μη επιλεκτική β-αποκλειστής καρβεδιλόλη έχει επίσης αποδειχθεί ότι είναι πολύ αποτελεσματική σε ασθενείς με σταθερή στηθάγχη. Η υψηλή αντι-ισχαιμική αποτελεσματικότητα αυτού του φαρμάκου οφείλεται στην παρουσία επιπρόσθετης δραστικότητας άλφα-1, η οποία συμβάλλει στη διαστολή των στεφανιαίων αγγείων και των εξασφαλίσεων της μετα-στενωτικής περιοχής, πράγμα που σημαίνει βελτιωμένη έγχυση του μυοκαρδίου. Επιπλέον, η καρβεδιλόλη έχει αποδεδειγμένη αντιοξειδωτική δράση που σχετίζεται με τη δέσμευση των ελεύθερων ριζών που απελευθερώνονται κατά την περίοδο της ισχαιμίας, η οποία καθορίζει το πρόσθετο καρδιοπροστατευτικό αποτέλεσμα. Ταυτόχρονα, η καρβεδιλόλη μπλοκάρει την απόπτωση (προγραμματισμένος θάνατος) των καρδιομυοκυττάρων στην ισχαιμική ζώνη, διατηρώντας παράλληλα τον όγκο ενός μυοκαρδίου που λειτουργεί. Όπως φαίνεται, ο μεταβολίτης της καρβεδιλόλης (ΒΜ 910228) έχει χαμηλότερη δράση β-αποκλεισμού, αλλά είναι ενεργό αντιοξειδωτικό, εμποδίζοντας την υπεροξείδωση των λιπιδίων, «παγιδεύοντας» τις δραστικές ελεύθερες ρίζες της ΟΗ. Αυτό το παράγωγο διατηρεί την ινοτροπική απόκριση των καρδιομυοκυττάρων στο Ca ++, η ενδοκυτταρική συγκέντρωση της οποίας στο καρδιομυοκύτταρο ρυθμίζεται από το Ca ++, την σαρκοπλασματική αντλία δικτύου. Επομένως, η καρβεδιλόλη είναι πιο αποτελεσματική στη θεραπεία της ισχαιμίας του μυοκαρδίου μέσω της αναστολής της βλαβερής επίδρασης των ελεύθερων ριζών στα λιπίδια των μεμβρανών των υποκυτταρικών δομών των καρδιομυοκυττάρων [2].

Λόγω αυτών των μοναδικών φαρμακολογικών ιδιοτήτων, η καρβεδιλόλη μπορεί να ξεπεράσει τους παραδοσιακούς β-1-επιλεκτικούς αδρενεργικούς αποκλειστές όσον αφορά τη βελτίωση της έγχυσης του μυοκαρδίου και να βοηθήσει στη διατήρηση της συστολικής λειτουργίας σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο. Όπως φαίνεται από τους Das Gupta et al., Σε ασθενείς με δυσλειτουργία LV και καρδιακή ανεπάρκεια που αναπτύχθηκαν ως αποτέλεσμα της στεφανιαίας νόσου, η μονοθεραπεία με καρβεδιλόλη μείωσε την πίεση πλήρωσης και αύξησε το κλάσμα εξώθησης LV (EF) και βελτίωσε τις αιμοδυναμικές παραμέτρους χωρίς να συνοδεύεται από την ανάπτυξη βραδυκαρδίας [3].

Σύμφωνα με τα αποτελέσματα των κλινικών μελετών σε ασθενείς με χρόνια σταθερή στηθάγχη, η καρβεδιλόλη μειώνει τον καρδιακό ρυθμό σε ηρεμία και κατά τη διάρκεια σωματικής άσκησης και επίσης αυξάνει τη φωτοβολταϊκή κατάσταση σε ηρεμία. Μια συγκριτική μελέτη της καρβεδιλόλης και της βεραπαμίλης, στην οποία συμμετείχαν 313 ασθενείς, έδειξε ότι, σε σύγκριση με τη βεραπαμίλη, η καρβεδιλόλη μειώνει σε μεγαλύτερο βαθμό τον καρδιακό ρυθμό, τη συστολική αρτηριακή πίεση και το προϊόν της αρτηριακής πίεσης του καρδιακού ρυθμού με τη μέγιστη ανεκτή σωματική άσκηση. Επιπλέον, η καρβεδιλόλη έχει ένα πιο ευνοϊκό προφίλ ανοχής [4].
Είναι σημαντικό ότι η καρβεδιλόλη φαίνεται να είναι πιο αποτελεσματική στη θεραπεία της στηθάγχης από τους συμβατικούς βήτα-αναστολείς. Έτσι, σε μια 3μηνη τυχαιοποιημένη πολυκεντρική διπλή-τυφλή μελέτη, η καρβεδιλόλη συγκρίθηκε άμεσα με τη μετοπρολόλη σε 364 ασθενείς με σταθερή χρόνια στηθάγχη. Πήραν καρβεδιλόλη 25-50 mg δύο φορές την ημέρα ή μετοπρολόλη 50-100 mg δύο φορές την ημέρα [5]. Ενώ και τα δύο φάρμακα εμφάνισαν καλά αντιαγγειακά και αντι-ισχαιμικά αποτελέσματα, η καρβεδιλόλη αύξησε σημαντικά τον χρόνο κατάθλιψης του τμήματος ST κατά 1 mm κατά τη διάρκεια της άσκησης από ότι η μετοπρολόλη. Η ανοχή στην καρβεδιλόλη ήταν πολύ καλή και, το σημαντικότερο, με την αύξηση της δόσης της καρβεδιλόλης, δεν υπήρξαν αξιοσημείωτες αλλαγές στους τύπους ανεπιθύμητων ενεργειών.

Αξίζει να σημειωθεί ότι η καρβεδιλόλη, η οποία, σε αντίθεση με άλλους β-αναστολείς, δεν έχει καρδιο-καταθλιπτική δράση, βελτιώνει την ποιότητα και το προσδόκιμο ζωής των ασθενών με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου (CHAPS) [6] και μετά από έμφραγμα ισχαιμική δυσλειτουργία LV (CAPRICORN) [7]. Τα πολλά υποσχόμενα δεδομένα ελήφθησαν από την Carvedilol Heart Attack Pilot Study (CHAPS), μια πιλοτική μελέτη των επιδράσεων της καρβεδιλόλης στο MI. Αυτή ήταν η πρώτη τυχαιοποιημένη μελέτη για σύγκριση της καρβεδιλόλης με εικονικό φάρμακο σε 151 ασθενείς μετά από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου. Η θεραπεία ξεκίνησε εντός 24 ωρών από την εμφάνιση του πόνου στο στήθος και η δόση αυξήθηκε στα 25 mg δύο φορές την ημέρα. Τα κύρια τελικά σημεία της μελέτης ήταν η λειτουργία LV και η ασφάλεια των ναρκωτικών. Οι ασθενείς παρατηρήθηκαν για 6 μήνες από την έναρξη της νόσου. Σύμφωνα με τα στοιχεία, η συχνότητα εμφάνισης σοβαρών καρδιακών επεισοδίων μειώθηκε κατά 49%.

Δεδομένα υπερήχου από 49 ασθενείς με μειωμένη LVEF ελήφθησαν κατά τη διάρκεια της μελέτης CHAPS.

A. M. Shilov *, Ιατρός Ιατρικών Επιστημών, Καθηγητής
M.V. Melnik *, Ιατρός Ιατρικών Επιστημών, Καθηγητής
Α. Sh. Avshalumov **

* MMA τους. I.M.Schenchenova, Μόσχα
** Κλινική του Ινστιτούτου Κυβερνητικής Ιατρικής της Μόσχας, Μόσχα

Β-αποκλειστές για υπέρταση. Τι είναι και ποια φάρμακα συνταγογραφούνται από γιατρούς?

Β-αποκλειστές - μια λίστα φαρμάκων

Στους περισσότερους μύες, συμπεριλαμβανομένης της καρδιάς, καθώς και αρτηριών, νεφρών, αεραγωγών και άλλων ιστών, υπάρχουν β-αδρενεργικοί υποδοχείς. Είναι υπεύθυνοι για την οξεία, και μερικές φορές επικίνδυνη, αντίδραση του σώματος στην υπερπόνηση και το στρες («χτύπημα ή τρέξιμο»). Για να μειωθεί η δραστηριότητά τους στην ιατρική, χρησιμοποιούνται βήτα-αποκλειστές - η λίστα φαρμάκων αυτής της φαρμακολογικής ομάδας είναι αρκετά μεγάλη, η οποία σας επιτρέπει να επιλέξετε το πιο κατάλληλο φάρμακο για κάθε ασθενή ξεχωριστά.

Μη επιλεκτικοί β-αποκλειστές

Υπάρχουν δύο τύποι αδρενεργικών υποδοχέων - βήτα-1 και βήτα-2. Με τον αποκλεισμό της πρώτης ποικιλίας, επιτυγχάνονται τα ακόλουθα καρδιακά αποτελέσματα:

  • μείωση του καρδιακού ρυθμού και της δύναμης
  • μείωση της αρτηριακής πίεσης
  • κατάθλιψη καρδιακής αγωγής.

Εάν οι β-2-αδρενεργικοί υποδοχείς αποκλείονται, παρατηρείται αύξηση της περιφερειακής αγγειακής αντίστασης και του τόνου:

Φάρμακα από την υποομάδα των μη επιλεκτικών β-αποκλειστών δεν δρουν επιλεκτικά, μειώνοντας τη δραστηριότητα και των δύο τύπων υποδοχέων.

Τα ακόλουθα στοιχεία αναφέρονται στα εξεταζόμενα φάρμακα:

  • Οξπρενολόλη;
  • Προπρανολόλη;
  • Πινδολόλη;
  • Anaprilin;
  • Σοταλόλη;
  • Πενβουτολόλη;
  • Ναντολόλ;
  • Τιμολόλη;
  • Εσωτερική;
  • Προσβεβλημένος
  • Μποπιντολόλη;
  • Ocupres-E;
  • Σαντινόρμ
  • Λεβοβουνολόλη;
  • Vistagen;
  • Korgard;
  • Ομπουνόλ;
  • Βιστάγκαν;
  • Οξπρενολόλη;
  • Trasicore;
  • Κορέταλ;
  • Wisken;
  • Σοταλόλη;
  • Τιμολόλη;
  • Viskaldix;
  • Sotagexal;
  • Okumol;
  • Sotaleks;
  • Αρουτιμόλη;
  • Xalac;
  • Εντάξει
  • Fotil και άλλοι.

Επιλεκτικοί βήτα-αποκλειστές

Εάν το φάρμακο λειτουργεί επιλεκτικά και μειώνει τη λειτουργικότητα μόνο των β-1 αδρενεργικών υποδοχέων, είναι επιλεκτικός παράγοντας. Αξίζει να σημειωθεί ότι τέτοια φάρμακα είναι προτιμότερα στη θεραπεία καρδιαγγειακών παθολογιών, επιπλέον, παράγουν λιγότερες παρενέργειες..

Λίστα φαρμάκων από την ομάδα των καρδιοεπιλεκτικών β-αποκλειστών μιας νέας γενιάς:

  • Betacard;
  • Ατενολόλη;
  • Tenolol;
  • Prinorm;
  • Βισοπρολόλη;
  • Τενωρικό;
  • Χάιποτεν;
  • Biscard;
  • Τονωτικό;
  • Bisogamma;
  • Κόνκορ
  • Λόκρεν;
  • Στεφάνης του στέμματος;
  • Βηταξολόλη;
  • Μετοπρολόλη;
  • Betoptic;
  • Corvitol;
  • Αγγειοκαρδίνη;
  • Logimax;
  • Egilok;
  • Μετοκάρδιο;
  • Emzok;
  • Μη εισιτήριο
  • Esmolol;
  • Breviblok;
  • Nebivolol;
  • Ταλινολόλη;
  • Cordanum;
  • Acebutolol.

Παρενέργειες των β-αποκλειστών

Οι αρνητικές επιπτώσεις προκαλούνται συχνά από μη επιλεκτικά φάρμακα. Αυτές περιλαμβάνουν τις ακόλουθες παθολογικές καταστάσεις:

  • βραδυκαρδία;
  • σημάδια καρδιακής ανεπάρκειας
  • αρτηριακή υπόταση;
  • πόνος στην περιοχή του θώρακα
  • διαταραχές ύπνου ή αϋπνία
  • Ζάλη
  • μειωμένη μνήμη και ικανότητα συγκέντρωσης.
  • κατάθλιψη;
  • οπτικές και ακουστικές ψευδαισθήσεις ·
  • χαμηλή ικανότητα εργασίας
  • απάθεια;
  • πονοκεφάλους
  • ναυτία;
  • ξερό στόμα
  • διάρροια ή δυσκοιλιότητα
  • εμετος
  • πόνος στο επιγάστριο και τα έντερα
  • ρινική συμφόρηση;
  • βρογχόσπασμος
  • δύσπνοια;
  • δυσκολία αναπνοής
  • απλαστική αναιμία
  • θρομβοκυτταροπενική πορφύρα;
  • θρόμβωση;
  • υποθυρεοειδισμός;
  • μειωμένη λίμπιντο και δραστικότητα
  • γυναικομαστία;
  • κράμπες στους μύες;
  • αρθραλγία;
  • τρόμος;
  • βαρεία μυασθένεια;
  • ξηρα μάτια
  • πρόβλημα όρασης;
  • μείωση της ποσότητας των εκκρινόμενων δακρυϊκών υγρών.
  • φλόγωση της μεμβράνης των βλεφάρων;
  • φαγούρα στο δέρμα;
  • κνίδωση;
  • βαριά εφίδρωση
  • ευαισθησία του δέρματος στο υπεριώδες φως
  • επιδερμική υπεραιμία;
  • υποτροπή της ψωρίασης
  • αλωπεκία (αναστρέψιμη)
  • πόνος στην πλάτη.

Συχνά, μετά τη διακοπή της χορήγησης αδρεναλομπλοκαρίσματος, παρατηρείται ένα «σύνδρομο στέρησης» με τη μορφή μιας απότομης και σταθερής αύξησης της αρτηριακής πίεσης, μιας αύξησης στις προσβολές στηθάγχης.

Αντενδείξεις

Αντενδείξεις για τη λήψη αναστολέων άλφα-1:

  • εγκυμοσύνη;
  • γαλουχιά;
  • στένωση των μιτροειδών ή αορτικών βαλβίδων.
  • σοβαρές παθολογίες της λειτουργίας του ήπατος.
  • υπερβολική ευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου.
  • καρδιακά ελαττώματα στο πλαίσιο μειωμένης πίεσης που γεμίζει την κοιλία.
  • σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια
  • ορθοστατική υπόταση;
  • καρδιακή ανεπάρκεια λόγω καρδιακής ταμπόνιας ή περιοριστικής περικαρδίτιδας.

Αντενδείξεις για τη λήψη αναστολέων άλφα-1,2:

  • αρτηριακή υπόταση;
  • οξεία αιμορραγία
  • γαλουχιά;
  • εγκυμοσύνη;
  • έμφραγμα του μυοκαρδίου που εμφανίστηκε πριν από λιγότερο από τρεις μήνες.
  • βραδυκαρδία;
  • υπερβολική ευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου.
  • οργανικές καρδιακές βλάβες;
  • σοβαρή αγγειακή αθηροσκλήρωση.
  • υπερβολική ευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου.
  • σοβαρές παθολογίες της λειτουργίας των νεφρών ή του ήπατος
  • άλματα στην αρτηριακή πίεση
  • ανεξέλεγκτη υπέρταση ή υπόταση.

Γενικές αντενδείξεις για τη λήψη μη επιλεκτικών και επιλεκτικών βήτα-αποκλειστών:

  • υπερβολική ευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου.
  • καρδιογενές σοκ
  • sinoatrial μπλοκ;
  • αδύναμος κόμβος κόλπων
  • υπόταση (αρτηριακή πίεση μικρότερη από 100 mm)
  • οξεία καρδιακή ανεπάρκεια
  • κολποκοιλιακό μπλοκ του δεύτερου ή τρίτου βαθμού.
  • βραδυκαρδία (παλμός κάτω των 55 παλμών / λεπτό).
  • CHF στο στάδιο της αποζημίωσης.

Αντενδείξεις για τη λήψη μη επιλεκτικών β-αποκλειστών:

  • βρογχικό άσθμα;
  • απόφραξη της αγγειακής νόσου
  • Prinzmetal στηθάγχη.
  • γαλουχιά;
  • εγκυμοσύνη;
  • παθολογία της περιφερικής κυκλοφορίας.

Τα θεωρούμενα παρασκευάσματα υπέρτασης πρέπει να χρησιμοποιούνται αυστηρά σύμφωνα με τις οδηγίες και τη δόση που έχει συνταγογραφηθεί από τον γιατρό. Η αυτοθεραπεία μπορεί να είναι επικίνδυνη. Κατά την πρώτη εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών, θα πρέπει να επικοινωνήσετε αμέσως με ιατρικό ίδρυμα.

Σας αρέσει το άρθρο; Σώσε την!

Εξακολουθείτε να έχετε ερωτήσεις; Ρωτήστε τους στα σχόλια! Ο καρδιολόγος Mariam Harutyunyan θα τους απαντήσει.

Αποφοίτησε από το Ural State Medical University με πτυχίο Γενικής Ιατρικής. Γενικός ιατρός

Τι επηρεάζει την επιλογή του φαρμάκου?

Η υπέρταση πρέπει να αντιμετωπίζεται με τονόμετρο από 160 έως 90. Σε ασθενείς που διαγιγνώσκονται με νεφρική ή καρδιακή ανεπάρκεια ή / και διαβήτη θα πρέπει να συνταγογραφούνται αντιυπερτασικά φάρμακα στα 130 έως 85.

Σε περιπτώσεις ήπιας υπέρτασης (όταν η αρτηριακή πίεση δεν υπερβαίνει τα 140/90) ή μόνο με αύξηση της συστολικής πίεσης, συνταγογραφούνται παρασκευάσματα για αρτηριακή υπέρταση, η λήψη της οποίας έχει σχεδιαστεί για 1 ή 2 φορές την ημέρα.

Πιο συχνά συνταγογραφούμενη φαρμακευτική θεραπεία, που αποτελείται από συνδυασμό δύο ή περισσότερων φαρμάκων, που βοηθά στην αποτελεσματικότερη αντιμετώπιση των αιτίων και των ειδικών μηχανισμών αύξησης της πίεσης και ταυτόχρονα στη μείωση της δόσης του φαρμάκου..

Ένα από τα φάρμακα αυτής της σύνθετης θεραπείας είναι απαραιτήτως αντιπροσωπευτικό της β-αδρενεργικής ομάδας αποκλεισμού, ο κατάλογος των μη συνταγογραφούμενων ή συνταγογραφούμενων φαρμάκων παρουσιάζεται παρακάτω.

Όλη η φαρμακευτική θεραπεία υπέρτασης στοχεύει:

  • μείωση της συστολικής και διαστολικής πίεσης.
  • μείωση πονοκέφαλου
  • πρόληψη της ρινορραγίας?
  • εξάλειψη "μύγες" μπροστά στα μάτια.
  • θεραπεία νεφρικής ανεπάρκειας
  • μείωση ή εξάλειψη του πόνου στην καρδιά
  • ελαχιστοποιώντας τους κινδύνους εγκεφαλικού επεισοδίου ή καρδιακής προσβολής.

Αιμοδυναμική

Ας κάνουμε κάποια σύγκριση της αιμοδυναμικής των φαρμάκων που είναι α και β-αποκλειστές.

  1. ΠΑΛΜΟΣ ΚΑΡΔΙΑΣ. Οι α-αποκλειστές αυξάνουν ομαλά αυτόν τον δείκτη, σε αντίθεση με τη γρήγορη μείωση του παλμού των β-αποκλειστών.
  2. Και οι δύο τύποι αρτηριακής πίεσης μειώνουν σαφώς την αρτηριακή πίεση.
  3. Η κολποκοιλιακή αγωγή της ώθησης από τον αρθρικό κόμβο στην κοιλία της καρδιάς, οι α-αποκλειστές παραμένουν αμετάβλητοι και οι β-αποκλειστές μειώνουν σημαντικά.
  4. Η συσταλτικότητα του μυοκαρδίου υπό τη δράση φαρμάκων που αντιπροσωπεύονται από α-αποκλειστές παραμένει αμετάβλητη ή αυξάνεται ελαφρώς. Οι β-αποκλειστές μειώνουν κάπως αυτόν τον δείκτη.
  5. Και οι δύο τύποι αναστολέων μειώνουν τη συνολική περιφερειακή αγγειακή αντίσταση και οι α-αδρενεργικοί αποκλειστές το κάνουν πιο καθαρά.
  6. Η επίδραση στη νεφρική ροή του αίματος είναι ακριβώς το αντίθετο: οι α-αποκλειστές ενισχύουν αυτόν τον δείκτη και οι β-αποκλειστές δρουν ως ανταγωνιστές τους.

Υπάρχουν επίσης ομοιότητες και κάποιες διαφορές στις κλινικές εκδηλώσεις αυτών των τύπων αδρενεργικών παραγόντων αποκλεισμού..

Ενεργώντας στην αρτηριακή πίεση, και οι δύο αυτοί τύποι μείωσαν το περίγραμμα συστολικής πίεσης κατά 6 σημεία. Σε σχέση με τη φάση της διαστολής, η πίεση μειώθηκε κατά 4 βαθμούς. Ο καρδιακός ρυθμός μειώθηκε κατά 5 παλμούς ανά λεπτό. Όλα αυτά τα δεδομένα ισχύουν για ασθενείς που εκτίθενται σε ήπια έως μέτρια υπέρταση..

Με αύξηση της δόσης των φαρμάκων, και στις δύο περιπτώσεις ο καρδιακός ρυθμός μειώθηκε σημαντικά, αλλά η δυναμική της μείωσης της πίεσης παρέμεινε ουσιαστικά αμετάβλητη..

Αποκλειστές: γενικά χαρακτηριστικά

Τα φάρμακα αυτής της ομάδας (άλφα και βήτα bloggers) κατά κάποιο τρόπο επηρεάζουν τους υποδοχείς της αδρεναλίνης και έχουν τα ακόλουθα αποτελέσματα στο σώμα:

  • αγγειοδιασταλτικό αποτέλεσμα.
  • μείωση της αρτηριακής πίεσης
  • Περιορίστε τον αυλό των βρόγχων.
  • μείωση της γλυκόζης στο αίμα?
  • ανακουφίστε την ταχυκαρδία (επιβραδύνει τον επιταχυνόμενο καρδιακό παλμό).

Τα φάρμακα της αδρενεργικής ομάδας αποκλεισμού χωρίζονται σε διάφορες υποομάδες, το αποτέλεσμα των οποίων είναι ασήμαντο, αλλά ποικίλλει. Αυτές οι λεπτομερείς λεπτομέρειες που διακρίνουν τις υποομάδες αυτών των φαρμάκων είναι απαραίτητες για τους γιατρούς προκειμένου να επιλέξουν το καλύτερο φάρμακο για την υπέρταση για κάθε ασθενή. Τι είναι καλύτερο να επιλέξετε και πώς να πάρετε με υπέρταση αυτό ή ότι το φάρμακο αυτής της ομάδας συνταγογραφείται από γιατρό.

Υπάρχουν ορισμένες αντενδείξεις για τη λήψη αυτής της κατηγορίας φαρμάκων:

  • βρογχικό άσθμα;
  • χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια;
  • Διαβήτης;
  • διαλείπουσα χωλότητα.

Ο κατάλογος των φαρμάκων για υπέρταση από την κατηγορία των αδρενεργικών αναστολέων από τη δραστική ουσία:

Δραστική ουσία:

ΜΑΡΚΕΣ:

Η δόση αυτών των φαρμάκων επιλέγεται από τον θεράποντα ιατρό, ανά ημέρα συνήθως διαιρείται 1-3 φορές. Εάν ο γιατρός έχει συνταγογραφήσει μία μόνο εισαγωγή β-αποκλειστών, τότε, ανεξάρτητα από τους δείκτες ευεξίας και τονόμετρου, πρέπει να λαμβάνεται το πρωί με άδειο στομάχι και να πιείτε ολόκληρη την πορεία, χωρίς να σταματά ακόμη και αν τα στοιχεία πίεσης είναι φυσιολογικά.

Χαρακτηριστικά δράσης

Όταν η αδρεναλίνη ή η νορεπινεφρίνη εισέρχεται στην κυκλοφορία του αίματος, οι αδρενοϋποδοχείς αντιδρούν σε αυτές τις ουσίες. Σε απάντηση, οι ακόλουθες διαδικασίες αναπτύσσονται στο σώμα:

  • ο αυλός των αγγείων στενεύει.
  • οι συσπάσεις του μυοκαρδίου γίνονται συχνότερες.
  • αυξάνεται η αρτηριακή πίεση
  • το επίπεδο της γλυκαιμίας αυξάνεται.
  • αυξημένο βρογχικό αυλό.

Με τις παθολογίες της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων, αυτά τα αποτελέσματα είναι επικίνδυνα για την ανθρώπινη υγεία και τη ζωή. Επομένως, για να σταματήσουμε τέτοια φαινόμενα, είναι απαραίτητο να παίρνουμε φάρμακα που εμποδίζουν την απελευθέρωση των επινεφριδίων στο αίμα.

Οι αδρενεργικοί αποκλειστές έχουν τον αντίθετο μηχανισμό δράσης. Το μοτίβο των αποκλειστών άλφα και βήτα διαφέρει ανάλογα με τον τύπο του υποδοχέα που έχει αποκλειστεί. Για διάφορες παθολογίες, συνταγογραφούνται adrenoblockers ενός συγκεκριμένου τύπου και η αντικατάστασή τους είναι κατηγορηματικά απαράδεκτη.

Διασταλούν περιφερειακά και εσωτερικά αγγεία. Αυτό σας επιτρέπει να αυξήσετε τη ροή του αίματος, να βελτιώσετε τη μικροκυκλοφορία ιστών. Η αρτηριακή πίεση ενός ατόμου μειώνεται και αυτό μπορεί να επιτευχθεί χωρίς αύξηση του σφυγμού.

Αυτά τα κεφάλαια μειώνουν σημαντικά το φορτίο στην καρδιά μειώνοντας την ποσότητα φλεβικού αίματος που εισέρχεται στον κόλπο..

Άλλα αποτελέσματα του a-blockers:

  • μείωση των τριγλυκεριδίων και της κακής χοληστερόλης
  • αύξηση του επιπέδου «χρήσιμης» χοληστερόλης ·
  • ενεργοποίηση της ευαισθησίας στην ινσουλίνη των κυττάρων.
  • βελτιωμένη πρόσληψη γλυκόζης.
  • μείωση της έντασης των σημείων φλεγμονωδών φαινομένων στα ουροποιητικά και αναπαραγωγικά συστήματα.

Οι άλφα-2 αποκλειστές συστέλλουν τα αιμοφόρα αγγεία και αυξάνουν την αρτηριακή πίεση. Στην καρδιολογία, πρακτικά δεν χρησιμοποιούνται..

Η διαφορά μεταξύ των επιλεκτικών β-1 αποκλειστών είναι ότι επηρεάζουν θετικά τη λειτουργικότητα της καρδιάς. Η χρήση τους σας επιτρέπει να επιτύχετε τα ακόλουθα αποτελέσματα:

  • μειωμένη δραστηριότητα οδηγού καρδιακού ρυθμού και εξάλειψη αρρυθμίας.
  • μείωση του καρδιακού ρυθμού
  • ρύθμιση της διέγερσης του μυοκαρδίου με φόντο αυξημένο συναισθηματικό στρες.
  • μειωμένη ζήτηση οξυγόνου στους καρδιακούς μυς.
  • μείωση της αρτηριακής πίεσης
  • ανακούφιση από επίθεση στηθάγχης.
  • μειωμένο καρδιακό στρες κατά την καρδιακή ανεπάρκεια.
  • μείωση της γλυκαιμίας.

Τα μη επιλεκτικά φάρμακα των β-αποκλειστών έχουν τα ακόλουθα αποτελέσματα:

  • πρόληψη της προσκόλλησης των στοιχείων του αίματος?
  • αυξημένη συστολή των λείων μυών.
  • χαλάρωση του σφιγκτήρα της ουροδόχου κύστης
  • αυξημένος τόνος των βρόγχων
  • μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης.
  • μειωμένη πιθανότητα οξείας καρδιακής προσβολής.

Αυτά τα φάρμακα μειώνουν την αρτηριακή πίεση και μέσα στα μάτια. Συμβάλλετε στην ομαλοποίηση των τριγλυκεριδίων, LDL. Δίνουν αισθητή υποτασική δράση χωρίς μειωμένη ροή αίματος στα νεφρά..

Η λήψη αυτών των κεφαλαίων βελτιώνει τον μηχανισμό προσαρμογής της καρδιάς στο σωματικό και νευρικό στρες. Αυτό σας επιτρέπει να ομαλοποιήσετε τον ρυθμό των συστολών του, να ανακουφίσετε την κατάσταση του ασθενούς με καρδιακά ελαττώματα.

Πριν από την έναρξη της θεραπείας, ο ασθενής πρέπει να ενημερώσει το γιατρό σχετικά με την παρουσία ασθενειών που μπορεί να αποτελέσουν τη βάση για την εξάλειψη των αδρενεργικών αποκλειστών.

Τα φάρμακα αυτής της ομάδας λαμβάνονται κατά τη διάρκεια ή μετά τα γεύματα. Αυτό μειώνει την πιθανή αρνητική επίδραση των φαρμάκων στο σώμα. Η διάρκεια της εισαγωγής, η δοσολογία και άλλες αποχρώσεις καθορίζονται από τον γιατρό.

Κατά την είσοδο, είναι απαραίτητο να ελέγχετε συνεχώς τον καρδιακό ρυθμό. Εάν αυτός ο δείκτης μειωθεί σημαντικά, η δοσολογία πρέπει να αλλάξει. Δεν μπορείτε να σταματήσετε να παίρνετε το φάρμακο μόνοι σας, να αρχίσετε να χρησιμοποιείτε άλλα φάρμακα.

Τι είναι οι beta αποκλειστές?

Οι β-αποκλειστές, που λαμβάνονται για υπέρταση, είναι φάρμακα που μειώνουν την πίεση δεσμεύοντας τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς. Οι β-αδρενεργικοί υποδοχείς στο ανθρώπινο σώμα βρίσκονται στο μυοκάρδιο, στα νεφρά και στους βρόγχους. Υπάρχουν τρεις υπότυποι υποδοχέων. Οι πιο σημαντικοί είναι οι β-1 αδρενεργικοί υποδοχείς, οι οποίοι βρίσκονται στην καρδιά.

Τα παρασκευάσματα από την ομάδα των β-αποκλειστών μπορούν να επηρεάσουν μόνο τους υποδοχείς των πρώτων υποειδών (επιλεκτικά) ή να αποκλείσουν όλες τις ποικιλίες (μη επιλεκτικές). Οι β-αποκλειστές δεν έχουν μόνο μια υποτασική επίδραση, έχουν τις ιδιότητες των καρδιοπροστατευτικών, δρουν αποτελεσματικά με τις αρρυθμίες και μειώνουν επίσης την παλινδρόμηση των καρδιακών θαλάμων.

Beta-αποκλειστές (BAB) - μια ομάδα φαρμάκων που δεσμεύουν β-αδρενεργικούς υποδοχείς και αναστέλλουν τη δράση των κατεχολαμινών σε αυτούς

Ποικιλίες φαρμάκων

Υπάρχουν τρεις ταξινομήσεις αυτής της ομάδας φαρμάκων, συγκεκριμένα:

  1. Με επιπτώσεις στους υποδοχείς (επιλεκτική και μη επιλεκτική).
  2. Με διαλυτότητα στο μέσο (λιπόφιλο και υδρόφιλο).
  3. Με επιδράσεις στο αυτόνομο νευρικό σύστημα (με και χωρίς συμπαθομιμητική δραστηριότητα).

Υπάρχει μια ταξινόμηση των κεφαλαίων για τρεις γενιές. Όσο υψηλότερη είναι η παραγωγή του φαρμάκου, τόσο λιγότερες παρενέργειες από αυτό. Αλλά όχι πάντα η απόδοση εξαρτάται από τη γενιά. Ο ειδικός επικεντρώνεται στην ατομική αντίδραση του σώματος στο φάρμακο. Είναι φάρμακα τρίτης γενιάς που μπορούν να χαλαρώσουν και να διαστέλλουν τα αιμοφόρα αγγεία..

Μεταξύ αυτών των εργαλείων είναι:

Σε πολλές περιπτώσεις, το BAB είναι ένας από τους κορυφαίους παράγοντες για τη θεραπεία της στηθάγχης και την πρόληψη των επιληπτικών κρίσεων.

Σύνθεση των ναρκωτικών

Η σύνθεση των παρασκευασμάτων περιλαμβάνει δραστικές ουσίες, για τις οποίες συχνά δίνουν το όνομα στο φάρμακο, δηλαδή:

  • ατενολόλη;
  • βηταξολόλη;
  • δισοπρολόλη;
  • Καρβεδιλόλη;
  • μετοπρολόλη;
  • ναδολόλη;
  • Πινδολόλη;
  • προπρανολόλη;
  • σοταλόλη;
  • ταλινόλη;
  • τιμολόλη;
  • σελιπρολόλη;
  • εσμολόλη.

Ένας αριθμός βοηθητικών συστατικών προστίθεται στη φόρμα του tablet. Το φάρμακο περιέχει λακτόζη, διοξείδιο του τιτανίου και άλλες ουσίες. Τα φάρμακα επιλέγονται βάσει δοσολογίας, διάγνωσης και κόστους.

Παρενέργειες στον άνθρωπο

Οι β-αποκλειστές έχουν πολλές παρενέργειες στο σώμα. Η δοσολογία του φαρμάκου πρέπει να επιλέγεται σταδιακά, ανάλογα με την αντίδραση του ασθενούς. Είναι σημαντικό να ληφθούν υπόψη οι αντενδείξεις.

Μπορούν να προκαλέσουν πονοκεφάλους, διαταραχές του ύπνου, ζάλη, μειωμένη μνήμη και κατάθλιψη.

Όλες οι παρενέργειες από τη λήψη μπορούν να χωριστούν σε ομάδες:

  • καρδιακή (βραδυκαρδία, κολποκοιλιακό μπλοκ)
  • γενική (αδυναμία, υπνηλία, κάλυψη μείωσης του επιπέδου ζάχαρης)
  • πεπτικό (ναυτία, διάρροια, έμετος)
  • νευρολογικά (αϋπνία και εφιάλτες, κατάθλιψη).

Υπάρχουν επίσης εκδηλώσεις όπως το σύνδρομο Raynaud, ηπατοτοξικότητα, βρογχόσπασμος και σεξουαλική δυσλειτουργία. Σπάνια εμφανίζονται ανεπιθύμητες ενέργειες. Συνδέονται είτε με λανθασμένο θεραπευτικό σχήμα με φάρμακα είτε με ατομική δυσανεξία. Είναι δυνατόν να σταματήσετε απότομα τη λήψη του φαρμάκου σε περίπτωση ανεπιθύμητων ενεργειών μόνο υπό την επίβλεψη ειδικού.

Όταν δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται αποκλειστές beta?

Υπάρχουν πολλές αντενδείξεις που δεν επιτρέπουν τον διορισμό χρημάτων από αυτήν την ομάδα:

  • ατομική δυσανεξία στις δραστικές ουσίες. Αξίζει σε αυτήν την περίπτωση να επιλέξετε το σωστό φάρμακο και να προσπαθήσετε να συνταγογραφήσετε ανάλογα ή άλλα δισκία από βήτα-αποκλειστές.
  • βρογχικό άσθμα, ειδικά μη επιλεκτικά φάρμακα (Anaprilin ή Propranolol) δεν πρέπει να συνταγογραφούνται.
  • σύνδρομα βρογχικής απόφραξης και χρόνιας παθολογίας του πνευμονικού συστήματος.
  • κολποκοιλιακό μπλοκ του δεύτερου, τρίτου βαθμού. Στον πρώτο βαθμό, η δοσολογία του φαρμάκου πρέπει να μειωθεί.

Το BAB αναστέλλει την ικανότητα του κόλπου να παράγει παλμούς που προκαλούν συσπάσεις της καρδιάς και προκαλούν βραδυκαρδία κόλπων

Μεταβολική απόκριση

Τα μη επιλεκτικά BAB μπορούν να εμποδίσουν την παραγωγή ινσουλίνης. Επίσης, αυτά τα φάρμακα αναστέλλουν σημαντικά τις διαδικασίες κινητοποίησης γλυκόζης από το ήπαρ, η οποία συμβάλλει στην ανάπτυξη παρατεταμένης υπογλυκαιμίας σε ασθενείς με διαβήτη. Η υπογλυκαιμία, κατά κανόνα, προάγει την απελευθέρωση της αδρεναλίνης στην κυκλοφορία του αίματος, η οποία δρα στους άλφα-αδρενεργικούς υποδοχείς.

Πολλά BAB, ειδικά μη επιλεκτικά, μειώνουν το επίπεδο της φυσιολογικής χοληστερόλης στο αίμα και, κατά συνέπεια, αυξάνουν το επίπεδο του κακού. Είναι αλήθεια ότι αυτό το μειονέκτημα στερείται φαρμάκων όπως το Carvedilol μαζί με τα Labetolol, Pindolol, Dilevalol και Celiprolol.

Β-αποκλειστές - μια λίστα φαρμάκων

Η αδρεναλίνη διεγείρει τον καρδιακό μυ. Η απελευθέρωσή του επιταχύνει τον παλμό, αυξάνει την πίεση και κάνει το καρδιαγγειακό σύστημα να λειτουργεί σαν άλογο. Ένα άτομο μπορεί να κάνει υπερφυσικά άλματα, να σηκώσει αδιανόητα βάρη κ.λπ..

Αντίθετα, η αναστολή της καρδιακής δραστηριότητας συμβαίνει λόγω της μείωσης της έκθεσης σε διεγερτικά. Ο παλμός επιβραδύνεται και με τη ροή του αίματος, η πίεση μειώνεται, γενικά, η καρδιά δεν βιάζεται.

Η επιβράδυνση της καρδιάς δίνει στον κινητήρα μας τη δυνατότητα να χαλαρώσει και να ενισχύσει τη δύναμη. Αυτή η ικανότητα της καρδιάς χρησιμοποιείται ευρέως στην ιατρική. Και το θέμα μας σήμερα είναι βήτα-αποκλειστές, φάρμακα που δίνουν στην καρδιά ένα διάλειμμα.

Τα ονόματα όλων των beta αποκλειστών τελειώνουν σε "-lol"

Η ομάδα φαρμάκων που δίνουν στην καρδιά μια καλή ανάπαυση είναι εύκολο να διακριθεί από τα υπόλοιπα: τα ονόματα όλων των β-αποκλειστών καταλήγουν σε "-lol".

Η βάση της δράσης των β-αποκλειστών είναι η μείωση της δραστηριότητας του συμπαθητικού νευρικού συστήματος, το οποίο είναι υπεύθυνο για τον έντονο συναισθηματικό χρωματισμό των στρεσογόνων καταστάσεων (θυμός, άγχος, ενθουσιασμός).

Με την αναστολή αυτών των εκδηλώσεων, είναι δυνατόν να αυξηθεί η αντίσταση στο στρες, συμπεριλαμβανομένης της προστασίας της καρδιάς από περιττό ενθουσιασμό. Στη συνέχεια, η ευγνώμων καρδιά συστέλλεται λιγότερο συχνά και με λιγότερη δύναμη, γεγονός που μειώνει την ανάγκη για οξυγόνο. Ως αποτέλεσμα, οι προσβολές στηθάγχης και οι διαταραχές του ρυθμού εξαφανίζονται σαν μαγεία και ελαχιστοποιείται ο κίνδυνος ξαφνικού θανάτου λόγω βλάβης της καρδιάς.

Υποδοχείς που επηρεάζονται από αδρεναλίνη και παρόμοιες διεγερτικές ουσίες (β1) βρίσκονται επίσης στα αγγεία.

Ο αποκλεισμός αυτών των υποδοχέων ανακουφίζει την ένταση του αγγειακού τοιχώματος, και με αυτήν την υψηλή αρτηριακή πίεση.

Με τη σειρά του, η μείωση του καρδιακού ρυθμού και της καρδιακής απόδοσης οδηγεί σε μείωση της παραγωγής αγγειοσυσταλτικών στο σώμα, η οποία αναστέλλει τη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος και διαταράσσει τη διατροφή του αγγειακού τοιχώματος..

Εφαρμογή για παθολογίες του καρδιαγγειακού συστήματος

Στη θεραπεία αυτών των ασθενειών, οι β-αποκλειστές κατέχουν ηγετική θέση..

Τα πιο επιλεκτικά είναι η διςπροπρολόλη και η νεβιβολόλη. Ο αποκλεισμός των αδρενεργικών υποδοχέων βοηθά στη μείωση του βαθμού συσταλτικότητας του καρδιακού μυός, επιβραδύνει την ταχύτητα της νευρικής ώθησης.

Η χρήση σύγχρονων β-αποκλειστών δίνει τόσο θετικά αποτελέσματα:

  • μειωμένος καρδιακός ρυθμός
  • βελτιωμένος μεταβολισμός του μυοκαρδίου
  • ομαλοποίηση του αγγειακού συστήματος
  • βελτίωση της λειτουργίας της αριστερής κοιλίας, αύξηση του κλάσματος εξώθησης.
  • ομαλοποίηση του ρυθμού των καρδιακών συσπάσεων.
  • πτώση της αρτηριακής πίεσης
  • χαμηλότερο κίνδυνο συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων.

Β-αποκλειστές. Μηχανισμός δράσης και ταξινόμησης. Ένδειξη, αντενδείξεις και παρενέργειες.

Οι β-αναστολείς ή οι αναστολείς των β-αδρενεργικών υποδοχέων, είναι μια ομάδα φαρμάκων που συνδέονται με τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς και εμποδίζουν τη δράση των κατεχολαμινών (αδρεναλίνη και νορεπινεφρίνη) σε αυτούς. Οι β-αποκλειστές ανήκουν στα βασικά φάρμακα για τη θεραπεία της βασικής υπέρτασης και του συνδρόμου υψηλής αρτηριακής πίεσης. Αυτή η ομάδα φαρμάκων έχει χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της υπέρτασης από τη δεκαετία του 1960, όταν άρχισαν για πρώτη φορά στην κλινική πρακτική..

Ανακάλυψη ιστορία

Το 1948, ο R. P. Ahlquist περιέγραψε δύο λειτουργικά διαφορετικούς τύπους αδρενεργικών υποδοχέων - άλφα και βήτα. Κατά τα επόμενα 10 χρόνια, ήταν γνωστοί μόνο ανταγωνιστές άλφα αδρενοϋποδοχέα. Το 1958 ανακαλύφθηκε η διχοϊσοπρεναλίνη, συνδυάζοντας τις ιδιότητες ενός αγωνιστή και ενός ανταγωνιστή βήτα-υποδοχέα. Αυτός και ένας αριθμός άλλων επακόλουθων φαρμάκων δεν ήταν ακόμη κατάλληλοι για κλινική χρήση. Μόνο το 1962 συντέθηκε η προπρανολόλη (εσωτερική), η οποία άνοιξε μια νέα και φωτεινή σελίδα για τη θεραπεία των καρδιαγγειακών παθήσεων..

Το βραβείο Νόμπελ του 1988 στην ιατρική έλαβε οι J. Black, G. Elion, G. Hutchings για την ανάπτυξη νέων αρχών της φαρμακευτικής θεραπείας, ιδίως για την τεκμηρίωση της χρήσης των β-αποκλειστών. Αξίζει να σημειωθεί ότι οι β-αποκλειστές αναπτύχθηκαν ως αντιαρρυθμική ομάδα φαρμάκων και η υποτασική τους επίδραση ήταν ένα απροσδόκητο κλινικό εύρημα. Αρχικά, θεωρήθηκε ως μια πλευρά, μακριά από πάντα το επιθυμητό αποτέλεσμα. Μόνο αργότερα, ξεκινώντας το 1964, μετά τη δημοσίευση των Prichard και Giiliam, εκτιμήθηκε.

Ο μηχανισμός δράσης των β-αποκλειστών

Ο μηχανισμός δράσης των φαρμάκων αυτής της ομάδας οφείλεται στην ικανότητά τους να μπλοκάρουν τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς του καρδιακού μυός και άλλων ιστών, προκαλώντας μια σειρά από αποτελέσματα που αποτελούν συστατικά του μηχανισμού της υποτασικής δράσης αυτών των φαρμάκων..

  • Μειωμένη καρδιακή έξοδο, καρδιακό ρυθμό και καρδιακό ρυθμό, με αποτέλεσμα μειωμένη ζήτηση οξυγόνου στο μυοκάρδιο, αυξημένο αριθμό εξασφαλίσεων και αναδιανεμημένη ροή αίματος του μυοκαρδίου.
  • Μείωση καρδιακού ρυθμού. Από αυτή την άποψη, οι διαστολές βελτιστοποιούν τη συνολική ροή του στεφανιαίου αίματος και υποστηρίζουν το μεταβολισμό του κατεστραμμένου μυοκαρδίου. Οι β-αποκλειστές, προστατεύοντας το μυοκάρδιο, είναι σε θέση να μειώσουν την περιοχή του εμφράγματος του μυοκαρδίου και τη συχνότητα επιπλοκών του εμφράγματος του μυοκαρδίου.
  • Μείωση της συνολικής περιφερικής αντοχής με μείωση της παραγωγής ρενίνης από τα κύτταρα της παραστατικής σφαίρας.
  • Μειωμένη απελευθέρωση νορεπινεφρίνης από μεταγαγγλιονικές συμπαθητικές νευρικές ίνες.
  • Αυξημένη παραγωγή αγγειοδιασταλτικών παραγόντων (προστακυκλίνη, προσταγλανδίνη e2, νιτρικό οξείδιο (II)).
  • Μειωμένη αντίστροφη απορρόφηση ιόντων νατρίου στους νεφρούς και ευαισθησία των βαροϋποδοχέων της αορτικής αψίδας και του καρωτιδικού κόλπου.
  • Επίδραση σταθεροποίησης μεμβράνης - μείωση της διαπερατότητας της μεμβράνης για ιόντα νατρίου και καλίου.

Μαζί με τα αντιυπερτασικά βήτα-αποκλειστές έχουν τις ακόλουθες ενέργειες.

  • Αντιαρρυθμική δραστηριότητα, η οποία οφείλεται στην αναστολή της δράσης των κατεχολαμινών, στην επιβράδυνση του φλεβοκομβικού ρυθμού και στη μείωση της ταχύτητας των παλμών στο κολποκοιλιακό διάφραγμα.
  • Αντιαγγειακή δραστηριότητα - ανταγωνιστικός αποκλεισμός των β-1 αδρενεργικών υποδοχέων του μυοκαρδίου και των αιμοφόρων αγγείων, η οποία οδηγεί σε μείωση του καρδιακού ρυθμού, συσταλτικότητα του μυοκαρδίου, αρτηριακή πίεση, καθώς και αύξηση της διάρκειας της διαστολής, βελτίωση της στεφανιαίας ροής του αίματος. Σε γενικές γραμμές, για να μειωθεί η ζήτηση οξυγόνου του καρδιακού μυός, ως αποτέλεσμα, αυξάνεται η ανοχή στη σωματική δραστηριότητα, μειώνονται οι περίοδοι ισχαιμίας, η συχνότητα των αγγειακών προσβολών σε ασθενείς με στηθάγχη και μετά από έμφραγμα στηθάγχη.
  • Αντιαιμοπεταλιακή ικανότητα - επιβραδύνει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων και διεγείρει τη σύνθεση προστακυκλίνης στο ενδοθήλιο του αγγειακού τοιχώματος, μειώνοντας το ιξώδες του αίματος.
  • Αντιοξειδωτική δράση, η οποία εκδηλώνεται με την αναστολή ελεύθερων λιπαρών οξέων από λιπώδη ιστό που προκαλείται από κατεχολαμίνες. Μειώνει τη ζήτηση οξυγόνου για περαιτέρω μεταβολισμό.
  • Μειωμένη ροή φλεβικού αίματος στην καρδιά και κυκλοφορούμενος όγκος πλάσματος.
  • Μειώστε την έκκριση ινσουλίνης αναστέλλοντας τη γλυκογονόλυση του ήπατος.
  • Έχουν ηρεμιστικό αποτέλεσμα και αυξάνουν τη συσταλτικότητα της μήτρας κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Από τον πίνακα γίνεται σαφές ότι οι β-1 αδρενεργικοί υποδοχείς βρίσκονται κυρίως στην καρδιά, το ήπαρ και τον σκελετικό μυ. Οι κατεχολαμίνες, που επηρεάζουν τους β-1 αδρενεργικούς υποδοχείς, έχουν διεγερτικό αποτέλεσμα, με αποτέλεσμα αυξημένο καρδιακό ρυθμό και δύναμη.

Ταξινόμηση των β-αποκλειστών

Ανάλογα με την κυρίαρχη επίδραση στα βήτα-1 και βήτα-2, οι αδρενεργικοί υποδοχείς χωρίζονται σε:

  • καρδιοεπιλεκτικό (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol)
  • καρδιοεπιλεκτικό (προπρανολόλη, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Οι β-αποκλειστές χωρίζονται φαρμακοκινητικά σε τρεις ομάδες, ανάλογα με την ικανότητά τους να διαλύονται σε λιπίδια ή νερό..

  1. Λιποφιλικοί β-αποκλειστές (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Όταν εφαρμόζεται από το στόμα, απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως (70-90%) στο στομάχι και τα έντερα. Τα παρασκευάσματα αυτής της ομάδας διεισδύουν καλά σε διάφορους ιστούς και όργανα, καθώς και μέσω του πλακούντα και του αιματοεγκεφαλικού φραγμού. Κατά κανόνα, οι λιπόφιλοι β-αποκλειστές συνταγογραφούνται σε χαμηλές δόσεις για σοβαρή ηπατική και συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια..
  2. Υδρόφιλοι β-αποκλειστές (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Σε αντίθεση με τα λιπόφιλα βήτα-αποκλειστές, όταν χρησιμοποιούνται εσωτερικά, απορροφώνται μόνο κατά 30-50%, μεταβολίζονται σε μικρότερο βαθμό στο ήπαρ και έχουν μακρά ημιζωή. Αποβάλλεται κυρίως μέσω των νεφρών, σε σχέση με τους οποίους χρησιμοποιούνται υδρόφιλοι β-αποκλειστές σε χαμηλές δόσεις με ανεπαρκή νεφρική λειτουργία.
  3. Οι λιπο- και υδρόφιλοι β-αποκλειστές ή αμφίφιλοι αναστολείς (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol), είναι διαλυτοί στα λιπίδια και το νερό, μετά την εφαρμογή, το 40-60% του φαρμάκου απορροφάται μέσα. Καταλαμβάνουν μια ενδιάμεση θέση μεταξύ λιπο- και υδρόφιλων β-αποκλειστών και απεκκρίνονται εξίσου από τα νεφρά και το ήπαρ. Τα φάρμακα συνταγογραφούνται για ασθενείς με μέτρια νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια..

Γενική ταξινόμηση των β-αποκλειστών

  1. Καρδιοεπιλεκτικό (προπρανολόλη, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Καρδιοεπιλεκτικό (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinol).
  3. Οι βήτα-αναστολείς με τις ιδιότητες των αναστολέων άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) είναι φάρμακα που έχουν εγγενείς μηχανισμούς της υποτασικής δράσης και των δύο ομάδων αποκλειστών.

Οι καρδιοεκλεκτικοί και οι μη καρδιοεπιλεκτικοί β-αποκλειστές, με τη σειρά τους, χωρίζονται σε φάρμακα με και χωρίς εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα.

  1. Οι καρδιοεκλεκτικοί β-αποκλειστές χωρίς εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) μαζί με την αντιυπερτασική δράση μειώνουν τον καρδιακό ρυθμό, δίνουν αντιαρρυθμικά αποτελέσματα, μην προκαλούν βρογχόσπασμο.
  2. Οι καρδιοεκλεκτικοί β-αποκλειστές με εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) σε μικρότερο βαθμό μειώνουν τον καρδιακό ρυθμό, αναστέλλουν τον αυτοματισμό του κόλπου και την κολποκοιλιακή αγωγή, δίνουν ένα σημαντικό αντιμυγχικό και αντιαρρυθμικό αποτέλεσμα σε περίπτωση ταχυκαρδίας κόλπων, μικρή και υπερκοιλιακή, υπερκοιλιακή, υπερκοιλιακή, υπερκοιλιακή, υπερκοιλιακή, υπερκοιλιακή, υπερκοιλιακή -2 αδρενεργικοί υποδοχείς των βρόγχων των πνευμονικών αγγείων.
  3. Οι μη καρδιοεκλεκτικοί β-αποκλειστές χωρίς εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα (Propranolol, Nadolol, Timolol) έχουν τη μεγαλύτερη αντιαγγειακή δράση, επομένως συχνά συνταγογραφούνται σε ασθενείς με ταυτόχρονη στηθάγχη.
  4. Οι μη καρδιοεκλεκτικοί β-αποκλειστές με εσωτερική συμπαθομιμητική δράση (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Wisken) όχι μόνο μπλοκάρουν, αλλά επίσης διεγείρουν μερικώς τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς. Τα φάρμακα αυτής της ομάδας μειώνουν σε μικρότερο βαθμό τον καρδιακό ρυθμό, επιβραδύνουν την κολπική-κοιλιακή αγωγή και μειώνουν τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου. Μπορούν να συνταγογραφηθούν σε ασθενείς με αρτηριακή υπέρταση με ήπιο βαθμό διαταραχής της αγωγής, καρδιακή ανεπάρκεια, σπανιότερο παλμό.

Καρδιοεκλεκτικότητα των β-αποκλειστών

Οι καρδιοεκλεκτικοί βήτα-αναστολείς μπλοκάρουν τους β-1 αδρενεργικούς υποδοχείς που βρίσκονται στα κύτταρα του καρδιακού μυός, στη γωνιακή συσκευή των νεφρών, στον λιπώδη ιστό, στο σύστημα αγωγής της καρδιάς και των εντέρων. Ωστόσο, η επιλεκτικότητα των β-αποκλειστών εξαρτάται από τη δόση και εξαφανίζεται με μεγάλες δόσεις βήτα-1 επιλεκτικών β-αποκλειστών.

Οι μη επιλεκτικοί β-αποκλειστές δρουν και στους δύο τύπους υποδοχέων, στους βήτα-1 και στους βήτα-2 αδρενεργικούς υποδοχείς. Οι β-2 αδρενεργικοί υποδοχείς βρίσκονται στους λείους μύες των αιμοφόρων αγγείων, των βρόγχων, της μήτρας, του παγκρέατος, του ήπατος και του λιπώδους ιστού. Αυτά τα φάρμακα αυξάνουν τη συσταλτική δραστηριότητα της εγκύου μήτρας, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε πρόωρη γέννηση. Ταυτόχρονα, ο βήτα-2 αδρενεργικός αποκλεισμός σχετίζεται με αρνητικές επιδράσεις (βρογχόσπασμος, περιφερικός αγγειοσπασμός, μειωμένη γλυκόζη και μεταβολισμός των λιπιδίων) μη επιλεκτικών β-αποκλειστών.

Οι καρδιοεκλεκτικοί βήτα-αποκλειστές έχουν ένα πλεονέκτημα έναντι των μη καρδιοεπιλεκτικών στη θεραπεία ασθενών με αρτηριακή υπέρταση, βρογχικό άσθμα και άλλες ασθένειες του βρογχοπνευμονικού συστήματος, που συνοδεύονται από βρογχόσπασμο, σακχαρώδη διαβήτη, διαλείπουσα χωλότητα.

Ένδειξη για ραντεβού:

  • βασική αρτηριακή υπέρταση
  • δευτερογενής αρτηριακή υπέρταση
  • σημάδια υπερσυμπαθηκοτονίας (ταχυκαρδία, υψηλή πίεση σφυγμού, υπερκινητικός τύπος αιμοδυναμικής).
  • ταυτόχρονη στεφανιαία νόσος - στηθάγχη (εκλεκτικοί β-αποκλειστές καπνιστών, μη καπνιστές - μη επιλεκτικοί).
  • καρδιακή προσβολή, ανεξάρτητα από την παρουσία στηθάγχης.
  • διαταραχή του καρδιακού ρυθμού (κολπική και κοιλιακή εξωσυστόλη, ταχυκαρδία).
  • υποκατασταθείσα καρδιακή ανεπάρκεια
  • υπερτροφική καρδιομυοπάθεια, υποαορτική στένωση;
  • πρόπτωση της μιτροειδούς βαλβίδας
  • κίνδυνος κοιλιακής μαρμαρυγής και ξαφνικού θανάτου.
  • αρτηριακή υπέρταση κατά την προεγχειρητική και μετεγχειρητική περίοδο.
  • Οι β-αποκλειστές συνταγογραφούνται επίσης για ημικρανίες, υπερθυρεοειδισμό, απόσυρση αλκοόλ και ναρκωτικών.

Β-αποκλειστές: αντενδείξεις

Από το καρδιαγγειακό σύστημα:

  • βραδυκαρδία;
  • κολποκοιλιακός αποκλεισμός 2-3 βαθμών.
  • αρτηριακή υπόταση;
  • οξεία καρδιακή ανεπάρκεια
  • καρδιογενές σοκ
  • αγγειοσπαστική στηθάγχη.

Από άλλα όργανα και συστήματα:

  • βρογχικό άσθμα;
  • χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια;
  • στένωση της νόσου των περιφερικών αγγείων με ισχαιμία στα άκρα σε ηρεμία.

Β-αποκλειστές: παρενέργειες

Από το καρδιαγγειακό σύστημα:

  • μειωμένος καρδιακός ρυθμός
  • επιβράδυνση της κολποκοιλιακής αγωγής?
  • σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης.
  • μείωση εκπομπών.

Από άλλα όργανα και συστήματα:

  • διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος (βρογχόσπασμος, παραβίαση βρογχικής απόφραξης, επιδείνωση χρόνιων πνευμονικών παθήσεων).
  • περιφερική αγγειοσυστολή (σύνδρομο Raynaud, κρύα άκρα, διαλείπουσα χωλότητα).
  • ψυχο-συναισθηματικές διαταραχές (αδυναμία, υπνηλία, εξασθένηση της μνήμης, συναισθηματική αστάθεια, κατάθλιψη, οξείες ψυχώσεις, διαταραχές του ύπνου, παραισθήσεις).
  • γαστρεντερικές διαταραχές (ναυτία, διάρροια, κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα, επιδείνωση του πεπτικού έλκους, κολίτιδα).
  • σύνδρομο απόσυρσης
  • παραβίαση του μεταβολισμού των υδατανθράκων και των λιπιδίων.
  • μυϊκή αδυναμία, δυσανεξία στη σωματική άσκηση
  • ανικανότητα και μειωμένη λίμπιντο
  • μειωμένη νεφρική λειτουργία λόγω μειωμένης αιμάτωσης.
  • μειωμένη παραγωγή δακρυϊκού υγρού, επιπεφυκίτιδα.
  • δερματικές διαταραχές (δερματίτιδα, εξάνθημα, επιδείνωση της ψωρίασης)
  • εμβρυϊκός υποσιτισμός.

Β-αποκλειστές και διαβήτης

Στον σακχαρώδη διαβήτη του δεύτερου τύπου, προτιμώνται επιλεκτικοί β-αποκλειστές, καθώς οι δυσμεταβολικές ιδιότητές τους (υπεργλυκαιμία, μειωμένη ευαισθησία ιστού στην ινσουλίνη) είναι λιγότερο έντονες από ό, τι σε μη επιλεκτικούς.

Β-αποκλειστές και εγκυμοσύνη

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, η χρήση β-αποκλειστών (μη επιλεκτική) είναι ανεπιθύμητη, καθώς προκαλούν βραδυκαρδία και υποξαιμία, ακολουθούμενη από εμβρυϊκό υποσιτισμό.

Ποια φάρμακα από την ομάδα των β-αποκλειστών είναι καλύτερα να χρησιμοποιηθούν?

Μιλώντας για τους β-αποκλειστές ως κατηγορία αντιυπερτασικών φαρμάκων, εννοούν φάρμακα που έχουν επιλεκτικότητα βήτα-1 (έχουν λιγότερες παρενέργειες), χωρίς εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα (πιο αποτελεσματική) και αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες.

Ποιο beta blocker είναι καλύτερο?

Πιο πρόσφατα, ένας β-αποκλειστής εμφανίστηκε στη χώρα μας, ο οποίος έχει τον βέλτιστο συνδυασμό όλων των ιδιοτήτων που απαιτούνται για τη θεραπεία χρόνιων παθήσεων (αρτηριακή υπέρταση και στεφανιαία νόσος) - Lokren.

Το Lokren είναι ένα πρωτότυπο και ταυτόχρονα φθηνό beta-blocker, το οποίο έχει υψηλή επιλεκτικότητα βήτα-1 και τη μεγαλύτερη ημιζωή (15-20 ώρες), το οποίο του επιτρέπει να χρησιμοποιείται μία φορά την ημέρα. Ωστόσο, δεν έχει εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα. Το φάρμακο ομαλοποιεί τη μεταβλητότητα του καθημερινού ρυθμού της αρτηριακής πίεσης, βοηθά στη μείωση του βαθμού πρωινής αύξησης της αρτηριακής πίεσης. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Lokren σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο, μειώθηκε η συχνότητα των προσβολών στηθάγχης και η ικανότητα ανοχής της σωματικής δραστηριότητας αυξήθηκε. Το φάρμακο δεν προκαλεί αίσθημα αδυναμίας, κόπωσης, δεν επηρεάζει το μεταβολισμό των υδατανθράκων και των λιπιδίων.

Το δεύτερο φάρμακο που μπορεί να διακριθεί είναι το Nebilet (Nebivolol). Καταλαμβάνει μια ξεχωριστή θέση στην κατηγορία των beta-αποκλειστών λόγω των ασυνήθιστων ιδιοτήτων του. Ένα μη εισιτήριο αποτελείται από δύο ισομερή: το πρώτο από αυτά είναι ένα beta blocker και το δεύτερο είναι ένα αγγειοδιασταλτικό. Το φάρμακο έχει άμεση επίδραση στη διέγερση της σύνθεσης του νιτρικού οξειδίου (ΝΟ) από αγγειακό ενδοθήλιο.

Λόγω του διπλού μηχανισμού δράσης, το Nebilet μπορεί να συνταγογραφηθεί σε έναν ασθενή με αρτηριακή υπέρταση και ταυτόχρονες χρόνιες αποφρακτικές πνευμονικές παθήσεις, περιφερική αρτηριακή αθηροσκλήρωση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, σοβαρή δυσλιπιδαιμία και σακχαρώδη διαβήτη..

Όσον αφορά τις δύο τελευταίες παθολογικές διεργασίες, σήμερα υπάρχει σημαντική ποσότητα επιστημονικών στοιχείων ότι το Nebilet όχι μόνο δεν επηρεάζει δυσμενώς το μεταβολισμό των λιπιδίων και των υδατανθράκων, αλλά επίσης ομαλοποιεί την επίδραση στη χοληστερόλη, τα τριγλυκερίδια, τη γλυκόζη του αίματος και την γλυκοποιημένη αιμοσφαιρίνη. Οι ερευνητές συσχετίζουν αυτές τις ιδιότητες μοναδικές με την κατηγορία των β-αποκλειστών με τη δραστηριότητα διαμόρφωσης ΝΟ του φαρμάκου.

Σύνδρομο απόσυρσης βήτα αποκλεισμού

Η ξαφνική ακύρωση των αποκλειστών β-αδρενοϋποδοχέων μετά από την παρατεταμένη χρήση τους, ειδικά σε υψηλές δόσεις, μπορεί να προκαλέσει φαινόμενα που χαρακτηρίζουν την κλινική εικόνα της ασταθούς στηθάγχης, της κοιλιακής ταχυκαρδίας, του εμφράγματος του μυοκαρδίου και μερικές φορές οδηγούν σε αιφνίδιο θάνατο. Το σύνδρομο απόσυρσης αρχίζει να εμφανίζεται λίγες μέρες αργότερα (λιγότερο συχνά - 2 εβδομάδες) μετά τη διακοπή των β-αδρενεργικών αποκλειστών.

Για να αποφύγετε τις σοβαρές συνέπειες της απόσυρσης αυτών των φαρμάκων, πρέπει να ακολουθείτε τις ακόλουθες συστάσεις:

  • σταματήστε τη χρήση των αναστολέων β-αδρενοϋποδοχέων σταδιακά, σε διάστημα 2 εβδομάδων, σύμφωνα με αυτό το σχήμα: την 1η ημέρα, η ημερήσια δόση προπρανολόλης μειώνεται κατά 80 mg το πολύ, την 5η - κατά 40 mg, την 9η - κατά 20 mg και στις 13 - 10 mg.
  • οι ασθενείς με στεφανιαία νόσο κατά τη διάρκεια και μετά την απόσυρση των αναστολέων βήτα-αδρενοϋποδοχέων θα πρέπει να περιορίσουν τη σωματική δραστηριότητα και, εάν είναι απαραίτητο, να αυξήσουν τη δόση των νιτρικών.
  • Οι β-αδρενεργικοί αποκλειστές δεν ακυρώνονται πριν από τη χειρουργική επέμβαση σε ασθενείς με νόσο της στεφανιαίας αρτηρίας που έχουν προγραμματιστεί για εμβολιασμό παράκαμψης στεφανιαίας αρτηρίας, 2 ώρες πριν από τη χειρουργική επέμβαση, συνταγογραφείται 1/2 ημερήσια δόση, δεν χορηγούνται βήτα-αναστολείς κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης, αλλά εντός 2 ημερών. αφού συνταγογραφηθεί ενδοφλεβίως.

Είναι Σημαντικό Να Γνωρίζετε Δυστονία

  • Λευχαιμία
    Φλεβίτιδα των συμπτωμάτων των κάτω άκρων φωτογραφία και θεραπεία
    Οι πρησμένες περιφερικές φλέβες, η μειωμένη ροή του αίματος προκαλεί πολύ πόνο. Αυτό που είναι επικίνδυνο, οι κιρσοί των κάτω άκρων, τα συμπτώματα της φωτογραφίας και η θεραπεία, θα λύσουν ένα ιατρικό πρόβλημα.
  • Λευχαιμία
    Τεχνητή υπόταση
    Τεχνητή υπόταση (ελεγχόμενη υπόταση, εσκεμμένη υπόταση, υποτασική αναισθησία) - μια μέθοδος κατευθυνόμενης επιρροής στην κυκλοφορία του αίματος, συνοδευόμενη από μείωση της αρτηριακής πίεσης.
  • Υπέρταση
    Καρδιακές γλυκοσίδες
    Φάρμακα γλυκοσιδικής δομής με εκλεκτική καρδιοτονική δράση. Στη φύση, το S.g. βρίσκεται σε 45 είδη φαρμακευτικών φυτών που ανήκουν σε 9 οικογένειες (coutra, liliaceae, buttercups, legumes κ.λπ.), καθώς και στο δερματικό δηλητήριο ορισμένων αμφιβίων.

Σχετικά Με Εμάς

Ο ελάχιστος μισθός (μηνιαίος μισθός), καθώς και ο μηνιαίος υπολογιζόμενος δείκτης (μηνιαίος μισθός) εγκρίνονται ετησίως στο Νόμο της Δημοκρατίας του Καζακστάν σχετικά με τον δημοκρατικό προϋπολογισμό για το αντίστοιχο οικονομικό έτος.