Αποκλειστές καναλιών ασβεστίου

Αναστολείς διαύλων ασβεστίου ή ανταγωνιστές ασβεστίου (AK), είναι φάρμακα που αναστέλλουν την είσοδο ιόντων ασβεστίου στα κύτταρα μέσω διαύλων ασβεστίου.

Τα κανάλια ασβεστίου είναι πρωτεϊνικοί σχηματισμοί μέσω των οποίων τα ιόντα ασβεστίου κινούνται προς και από το κύτταρο. Αυτά τα φορτισμένα σωματίδια εμπλέκονται στο σχηματισμό και την αγωγή μιας ηλεκτρικής ώθησης, και επίσης παρέχουν μια συστολή των μυϊκών ινών της καρδιάς και των αγγειακών τοιχωμάτων..
Οι ανταγωνιστές ασβεστίου χρησιμοποιούνται ενεργά στη θεραπεία της στεφανιαίας νόσου, της υπέρτασης και των καρδιακών αρρυθμιών..

Μηχανισμός δράσης

Αυτά τα φάρμακα επιβραδύνουν τη ροή ασβεστίου στα κύτταρα. Ταυτόχρονα, τα στεφανιαία αγγεία επεκτείνονται, η ροή του αίματος στον καρδιακό μυ βελτιώνεται. Ως αποτέλεσμα, η παροχή μυοκαρδίου με οξυγόνο και η απομάκρυνση των μεταβολικών προϊόντων από αυτό βελτιώνεται.

Μειώνοντας τον καρδιακό ρυθμό και τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου, τα AKs μειώνουν την ανάγκη της καρδιάς για οξυγόνο. Αυτά τα φάρμακα βελτιώνουν τη διαστολική λειτουργία του μυοκαρδίου, δηλαδή την ικανότητα χαλάρωσης..
Το AK διαστέλλει τις περιφερειακές αρτηρίες, βοηθώντας στη μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Ορισμένα φάρμακα αυτής της ομάδας (βεραπαμίλη, διλτιαζέμη) έχουν αντιαρρυθμικές ιδιότητες.
Αυτά τα φάρμακα μειώνουν τη συσσώρευση αιμοπεταλίων («κολλήσει»), αποτρέποντας το σχηματισμό θρόμβων αίματος στα στεφανιαία αγγεία. Εμφανίζουν αντι-αθηρογόνες ιδιότητες, βελτιώνοντας τον μεταβολισμό της χοληστερόλης. Το AK προστατεύει τα κύτταρα αναστέλλοντας την υπεροξείδωση των λιπιδίων και επιβραδύνοντας την απελευθέρωση επικίνδυνων λυσοσωμικών ενζύμων στο κυτταρόπλασμα.

Ταξινόμηση σύμφωνα με τη χημική δομή

Το AK ανάλογα με τη χημική δομή χωρίζεται σε τρεις ομάδες. Σε κάθε ομάδα, τα φάρμακα των γενεών Ι και ΙΙ διακρίνονται, διαφέρουν μεταξύ τους στην επιλεκτικότητα («εστίαση») της δράσης και τη διάρκεια του αποτελέσματος.

Ταξινόμηση AK:
Παράγωγα της διφαινυλαλκυλαμίνης:

  • 1η γενιά: βεραπαμίλη (ισοπτίνη, φινοπτίνη)
  • 2η γενιά: anipamil, gallopamil, falipamil.
  • 1η γενιά: Diltiazem (Cardil, Dilzem, Tilzem, Dilacor)
  • 2η γενιά: altiazem.
  • 1η γενιά: νιφεδιπίνη (corinfarum, kordafen, cordipin, phenygidine)
  • 2η γενιά: αμλοδιπίνη (norvask), ισραδιπίνη (lomir), νικαρδιπίνη (carden), νιμοδιπίνη, νισολιπίνη (siskor), νιτρενδιπίνη (bypress), ιωδιοπίνη, φελοδιπίνη (plendil).

Τα παράγωγα της διφαινυλαλκυλαμίνης (βεραπαμίλη) και της βενζοθειαζεπίνης (διλτιαζέμη) δρουν στην καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία. Έχουν ένα αντιαγγειακό, αντιαρρυθμικό, υποτασικό αποτέλεσμα. Αυτές οι θεραπείες μειώνουν τον καρδιακό ρυθμό.

Τα παράγωγα της διυδροπυριδίνης διαστέλλουν τα αιμοφόρα αγγεία, έχουν αντιυπερτασικά και αντιαγγειακά αποτελέσματα. Δεν χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία των αρρυθμιών. Αυτά τα φάρμακα προκαλούν αύξηση του καρδιακού ρυθμού. Η επίδρασή τους στη στηθάγχη και την υπέρταση είναι πιο έντονη από ό, τι στις δύο πρώτες ομάδες.

Επί του παρόντος, χρησιμοποιούνται παράγωγα της παραγωγής διυδροπυριδίνης II, ιδίως της αμλοδιπίνης. Έχουν μεγάλη διάρκεια δράσης και είναι καλά ανεκτά..

Ενδείξεις χρήσης

Στηθάγχη

Η βεραπαμίλη και η διλτιαζέμη χρησιμοποιούνται για παρατεταμένη θεραπεία στηθάγχης. Εμφανίζονται περισσότερο σε νέους ασθενείς, με συνδυασμό στηθάγχης με βραδυκαρδία κόλπων, αρτηριακής υπέρτασης, βρογχικής απόφραξης, υπερλιπιδαιμίας, δυσκινησίας της χολής, τάσης διάρροιας. Πρόσθετες ενδείξεις για την επιλογή αυτών των φαρμάκων είναι η εξάλειψη της αθηροσκλήρωσης των αγγείων των κάτω άκρων και της εγκεφαλοαγγειακής ανεπάρκειας..

Σε πολλές περιπτώσεις, ενδείκνυται συνδυαστική θεραπεία που συνδυάζει διλτιαζέμη και βήτα-αποκλειστές. Ο συνδυασμός AK με νιτρικά δεν είναι πάντα αποτελεσματικός. Ο συνδυασμός β-αποκλειστών και βεραπαμίλης μπορεί να χρησιμοποιηθεί με μεγάλη προσοχή για να αποφευχθούν πιθανές έντονες βραδυκαρδίες, αρτηριακή υπόταση, μειωμένη καρδιακή αγωγή και μειωμένη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου.

Εμφραγμα μυοκαρδίου

Η χρήση διλτιαζέμης σε ασθενείς με μικρό εστιακό έμφραγμα του μυοκαρδίου («έμφραγμα του μυοκαρδίου χωρίς κύμα Q») μπορεί να θεωρηθεί κατάλληλη εάν δεν υπάρχει κυκλοφορική ανεπάρκεια και το κλάσμα εξώθησης υπερβαίνει το 40%.

Στο έμφραγμα του μυοκαρδίου ("με κύμα Q") δεν εμφανίζεται το AK.

Υπερτονική νόσος

Το AK μπορεί να προκαλέσει την αντίστροφη ανάπτυξη της υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας, να προστατεύσει τα νεφρά, να μην προκαλέσει μεταβολικές διαταραχές. Ως εκ τούτου, χρησιμοποιούνται ευρέως στη θεραπεία της υπέρτασης. Ιδιαίτερα εμφανιζόμενα είναι παράγωγα της νιφεδιπίνης δεύτερης γενιάς (αμλοδιπίνη).

Αυτά τα φάρμακα ενδείκνυνται ειδικά για συνδυασμό αρτηριακής υπέρτασης με άσκηση στηθάγχης, διαταραχών μεταβολισμού λιπιδίων, αποφρακτικών βρογχικών παθήσεων. Βοηθούν στη βελτίωση της νεφρικής λειτουργίας στη διαβητική νεφροπάθεια και στη χρόνια νεφρική ανεπάρκεια..

Το φάρμακο "Nimotop" ενδείκνυται ειδικά για το συνδυασμό υπέρτασης και εγκεφαλοαγγειακής ανεπάρκειας. Για αρρυθμίες και υπέρταση, συνιστάται ιδιαίτερα η χρήση παρασκευασμάτων των ομάδων βεραπαμίλης και διλτιαζέμης.

Διαταραχές του καρδιακού ρυθμού

Στη θεραπεία των αρρυθμιών, χρησιμοποιούνται φάρμακα από τις ομάδες βεραπαμίλης και διλτιαζέμης. Επιβραδύνουν την αγωγή της καρδιάς και μειώνουν τον αυτοματισμό του κόλπου. Αυτά τα φάρμακα καταστέλλουν την επανεισδοχή στην υπερκοιλιακή ταχυκαρδία..

Τα AK χρησιμοποιούνται για να σταματήσουν και να αποτρέψουν επιθέσεις υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας. Βοηθούν επίσης στη μείωση του καρδιακού ρυθμού κατά τη διάρκεια της κολπικής μαρμαρυγής. Αυτά τα φάρμακα συνταγογραφούνται επίσης για τη θεραπεία της υπερκοιλιακής εξωσυστόλης.

Με κοιλιακές αρρυθμίες, το AK είναι αναποτελεσματικό.

Παρενέργειες

AK προκαλεί αγγειοδιαστολή. Ως αποτέλεσμα, μπορεί να εμφανιστεί ζάλη, πονοκέφαλος, ερυθρότητα του προσώπου, αίσθημα παλμών της καρδιάς. Ως αποτέλεσμα χαμηλού αγγειακού τόνου, εμφανίζεται οίδημα στις κνήμες, τους αστραγάλους, τα πόδια. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα για τα παρασκευάσματα νιφεδιπίνης..
Το AK επιδεινώνει την ικανότητα του μυοκαρδίου να συστέλλεται (αρνητικό ινοτροπικό αποτέλεσμα), να επιβραδύνει τον καρδιακό ρυθμό (αρνητικό χρονοτροπικό αποτέλεσμα), να επιβραδύνει την κολποκοιλιακή αγωγή (αρνητική δρομοτροπική επίδραση). Αυτές οι παρενέργειες είναι πιο έντονες στα παράγωγα βεραπαμίλης και διλτιαζέμης..

Όταν χρησιμοποιείτε παρασκευάσματα νιφεδιπίνης, είναι δυνατή η δυσκοιλιότητα, η διάρροια, η ναυτία και σε σπάνιες περιπτώσεις είναι πιθανός έμετος. Η χρήση βεραπαμίλης σε υψηλές δόσεις σε ορισμένους ασθενείς προκαλεί σοβαρή δυσκοιλιότητα.
Αρκετά σπάνια, εμφανίζονται παρενέργειες από το δέρμα. Εκδηλώνονται με ερυθρότητα, εξάνθημα και κνησμό, δερματίτιδα, αγγειίτιδα. Σε σοβαρές περιπτώσεις, το σύνδρομο Lyell είναι πιθανό να αναπτυχθεί..

Σύνδρομο απόσυρσης

Μετά από μια ξαφνική διακοπή της πρόσληψης AK, οι λείοι μύες των στεφανιαίων και των περιφερικών αρτηριών γίνονται υπερευαίσθητοι στα ιόντα ασβεστίου. Ως αποτέλεσμα, αναπτύσσεται ένας σπασμός αυτών των αγγείων. Μπορεί να εκδηλωθεί με αύξηση των στηθαχικών επιθέσεων, αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Το σύνδρομο απόσυρσης είναι λιγότερο συχνό στην ομάδα βεραπαμίλης..

Αντενδείξεις

Λόγω της διαφοράς στη φαρμακολογική επίδραση των φαρμάκων, οι αντενδείξεις για διαφορετικές ομάδες διαφέρουν.

Τα παράγωγα της βεραπαμίλης και της διλτιαζέμης δεν πρέπει να συνταγογραφούνται για σύνδρομο άρρωστου κόλπου, κολποκοιλιακό αποκλεισμό, συστολική δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας, καρδιογενές σοκ. Αντενδείκνυται σε επίπεδο συστολικής αρτηριακής πίεσης κάτω από 90 mm Hg. Art., Όπως επίσης και το σύνδρομο Wolf-Parkinson-White με αγωγιμόδρομο κατά μήκος μιας επιπρόσθετης πορείας.

Τα φάρμακα από τις ομάδες βεραπαμίλης και διλτιαζέμης αντενδείκνυνται σχετικά με ψηφιακή δηλητηρίαση, σοβαρή βραδυκαρδία κόλπων (λιγότερες από 50 παλμούς ανά λεπτό) και τάση για σοβαρή δυσκοιλιότητα. Δεν πρέπει να συνδυάζονται με β-αποκλειστές, νιτρικά άλατα, πραζοσίνη, κινιδίνη και δισοπυραμίδη, διότι σε αυτήν την περίπτωση υπάρχει κίνδυνος απότομης μείωσης της αρτηριακής πίεσης.

Αποκλειστές καναλιών ασβεστίου: Λίστα φαρμάκων

Χρησιμοποιείται ευρέως στην πρακτική ιατρική, οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου είναι μια ετερογενής κατηγορία φαρμάκων. Αποτελείται από 4 ομάδες χημικών, χωρισμένες σε τρεις γενιές, ανάλογα με το χρόνο έναρξης ενός συγκεκριμένου αντιπροσώπου. Έχουν χρησιμοποιηθεί για περισσότερα από 30 χρόνια και το πρώτο φάρμακο στην ομάδα ήταν η βεραπαμίλη, που συντέθηκε από τον A. Fleckenstein. Υπάρχουν επίσης ανταγωνιστές ασβεστίου (AK), η χημική δομή των οποίων δεν τους επιτρέπει να αντιστοιχιστούν σε ορισμένες κατηγορίες.

Ένας πλήρης κατάλογος αναστολέων διαύλων ασβεστίου αποτελείται από περισσότερες από 20 φαρμακευτικές ουσίες (φάρμακα), καθεμία από τις οποίες διαφέρει στις ιδιαιτερότητες της επίδρασής της στους ανθρώπινους βιολογικούς ιστούς. Λόγω διαφορών στη χημική δομή, η επίδρασή τους δεν είναι η ίδια και εκφράζεται διαφορετικά σε εκπροσώπους διαφόρων γενεών φαρμάκων κατηγορίας. Ορισμένα CCB έχουν βρει εφαρμογή στη θεραπευτική βιομηχανία, ενώ μερικά χρησιμοποιούνται στη νευρολογία και τη γυναικολογία.

Παρά τη διαφορά στα αποτελέσματα, όλοι οι γνωστοί αποκλειστές διαύλων ασβεστίου έχουν έναν κοινό μηχανισμό φαρμακολογικής δράσης - εμποδίζουν τη ροή ιόντων ασβεστίου στο κύτταρο μέσω αργών καναλιών που εξαρτώνται από την τάση. Τα τελευταία ονομάζονται κανάλια L και είναι ενσωματωμένα στις μεμβράνες των κυττάρων λείων μυών των αιμοφόρων αγγείων, των συσταλτικών καρδιομυοκυττάρων, του σαρκώματος των σκελετικών μυών. Βρίσκονται επίσης στις μεμβράνες των νευρώνων του εγκεφαλικού φλοιού (σε δενδρίτες και δενδριτικές σπονδυλικές στήλες των νευρώνων).

Εκτός από τα κανάλια L, υπάρχουν 4 ακόμη τύποι ειδικών πρωτεϊνών στο σώμα, η δομική αλλαγή των οποίων αλλάζει τη συγκέντρωση ασβεστίου ενδοκυτταρικής και μεμβρανικής μεμβράνης. Μεγάλης σημασίας, πέραν των προηγουμένως καθορισμένων καναλιών τύπου L, είναι κανάλια τύπου Τ που εξαρτώνται από την τάση. Βρίσκονται σε κύτταρα με δραστηριότητα βηματοδότη. Είναι άτυπα καρδιομυοκύτταρα που δημιουργούν αυτόματα ώθηση για τη μείωση του μυοκαρδίου σε έναν δεδομένο ρυθμό..

Οι γνωστοί αποκλειστές διαύλων ασβεστίου χαρακτηρίζονται από ανταγωνιστική αναστολή υποδοχέων τύπου L, κατά τη διάρκεια της οποίας αλλάζει η ενδοκυτταρική συγκέντρωση ασβεστίου. Αυτό διαταράσσει τις διαδικασίες συστολής των μυών, καθιστά τη συστολή αδύναμη και ατελή λόγω της αδυναμίας πλήρους επαφής των αλυσίδων μυϊκών πρωτεϊνών ακτίνης και μυοσίνης. Στα άτυπα καρδιομυοκύτταρα, τα αποτελέσματα των αναστολέων διαύλων ασβεστίου αναστέλλουν τον αυτοματισμό των άτυπων καρδιομυοκυττάρων, παρέχοντας ένα χρήσιμο αντιαρρυθμικό αποτέλεσμα.

Ταξινόμηση κατά χημική δομή

Στη χημική ταξινόμηση, οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, ο κατάλογος των φαρμάκων που επεκτείνεται ελαφρώς με νέες μελέτες, αποτελείται από 4 κύριες κατηγορίες: εκπρόσωποι της ομάδας των διφαινυλαλκυλαμινών, των διφαινυλοπιπεραζινών, των βενζοδιαζεπινών και των διυδροπυριδινών. Όλα τα παράγωγα αυτών των χημικών είναι (ή ήταν) φάρμακα.

Ουσίες της ομάδας διφαινυλαλκυλαμίνης είναι οι πρώτες από εκείνες τις ενώσεις κατηγορίας που άρχισαν να χρησιμοποιούνται ως φάρμακα νέας γενιάς. Οι βενζοθειαζεπίνες θεωρούνται ο επόμενος κλάδος στον οποίο διαχωρίζονται οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου. Τώρα τα φάρμακα της ομάδας χρησιμοποιούνται ευρέως στη θεραπευτική και μαιευτική πρακτική..

Η πιο δυναμικά αναπτυσσόμενη και πολλά υποσχόμενη είναι η ομάδα των διυδροπυριδινών. Αποτελείται από τον μέγιστο αριθμό φαρμάκων, μερικά από τα οποία περιλαμβάνονται στα τυπικά πρωτόκολλα για τη θεραπεία ασθενειών. Οι διφαινυλοπιπεραζίνες, αναστολείς αργών διαύλων ασβεστίου, φάρμακα με βάση τα οποία χρησιμοποιούνται συχνά στη νευρολογία, είναι ελαφρώς λιγότερο σημαντικά..

Γενιές ανταγωνιστών ασβεστίου

BKK (ή βραδείς αποκλειστές διαύλων ασβεστίου) - φάρμακα με ετερογενή δομή. Αναπτύχθηκαν με βάση τις 4 κατηγορίες ουσιών που αναφέρονται παραπάνω. Φαρμακευτικές ουσίες, οι οποίες χαρακτηρίστηκαν από λιγότερες παρενέργειες και είχαν σημαντική θεραπευτική αξία, απομονώθηκαν εκ των προτέρων και έγιναν οι πρόγονοι της ομάδας φαρμάκων (πρώτης γενιάς). Άλλοι παράγοντες που είναι ανώτεροι από το BCC πρώτης γενιάς σε κλινικά σημαντικές επιδράσεις ταξινομήθηκαν στη γενιά II και III του BCC στην ταξινόμηση.

Ακολουθεί μια ταξινόμηση των φαινυλαλκυλαμινών, των διφαινυλοπιπεραζινών και των βενζοδιαζεπινών κατά γενιά, όπου οι αρχικές φαρμακευτικές ουσίες αποδίδονται σε μια συγκεκριμένη κατηγορία. Παρατίθενται ως διεθνή μη ιδιοκτησιακά ονόματα..

Οι διφαινυλοπιπεραζίνες και οι βενζοδιαζεπίνες έχουν διαφορετική δομή, αλλά αυτοί οι αργοί αποκλειστές διαύλων ασβεστίου έχουν ένα κοινό μειονέκτημα - απομακρύνονται γρήγορα από το αίμα και έχουν μικρό εύρος θεραπευτικού αποτελέσματος. Περίπου 3 ώρες αργότερα, η μισή ολόκληρη δόση του φαρμάκου αφαιρείται, επομένως, για να δημιουργηθεί μια σταθερή θεραπευτική συγκέντρωση, απαιτείται να συνταγογραφηθούν 3 και 4 φορές δόσεις κατά τη διάρκεια της ημέρας.

Λόγω των μικρών διαφορών στις θεραπευτικές και τοξικές δόσεις, η αύξηση της συχνότητας χορήγησης φαρμάκων πρώτης γενιάς προκαλεί κίνδυνο δηλητηρίασης του σώματος. Ταυτόχρονα, οι αναστολείς διαύλου ασβεστίου διυδροπυριδίνης της πρώτης γενιάς είναι ανεκτά ανεκτικοί όταν συνταγογραφούνται σε τέτοιες δόσεις. Για το λόγο αυτό, η χορήγηση τους περιορίζεται στην αποδυνάμωση των θεραπευτικών αποτελεσμάτων, γι 'αυτό και δεν είναι κατάλληλες για μονοθεραπεία.

Αντικατέστησαν και συνέθεσαν και δοκιμάστηκαν αναστολείς διαύλων ασβεστίου της 3ης γενιάς, οι οποίοι παρουσιάζονται μόνο στην ομάδα διϋδροπεριδίνης. Αυτά είναι φάρμακα που μπορούν να παραμείνουν στο αίμα περισσότερο και να ασκήσουν το θεραπευτικό τους αποτέλεσμα. Είναι πιο αποτελεσματικά και ασφαλέστερα, μπορούν να χρησιμοποιηθούν ευρύτερα για διάφορες παθολογίες. Η ταξινόμηση αυτών των φαρμάκων παρουσιάζεται παρακάτω..

Οι σύγχρονοι αναστολείς διαύλων ασβεστίου διυδροπυριδίνης είναι φάρμακα με εκτεταμένη διάρκεια δράσης. Τα φαρμακοδυναμικά τους χαρακτηριστικά τους επιτρέπουν να συνταγογραφούνται για 2 φορές και μία χρήση κατά τη διάρκεια της ημέρας. Επίσης, φάρμακα ενός αριθμού διυδροπυριδινών χαρακτηρίζονται από ειδικότητα ιστού σε σχέση με την καρδιά και τα αγγεία της περιφερικής κλίνης.

Μεταξύ των εκπροσώπων της τρίτης γενιάς, υπάρχουν αποκλειστές αργών καναλιών ασβεστίου, φάρμακα με βάση τα οποία χρησιμοποιούνται ήδη ευρέως στη θεραπεία σήμερα. Η λερκανιδιπίνη και η λακιδιπίνη είναι ικανά να διαστέλλουν τα αιμοφόρα αγγεία, ενισχύοντας σημαντικά την αντιυπερτασική θεραπεία. Τις περισσότερες φορές συνδυάζονται με διουρητικά και παραδοσιακούς αναστολείς ACE..

Σειρά φαινυλαλκυλαμίνης BKK

Αυτή η ενότητα περιέχει αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, τα παρασκευάσματα των οποίων έχουν χρησιμοποιηθεί για περίπου 30 χρόνια. Η πρώτη είναι η βεραπαμίλη, η οποία παρουσιάζεται στη φαρμακευτική αγορά με τη μορφή των ακόλουθων φαρμάκων: Isoptin, Finoptin, Verogolid. Το verapamil σε συνδυασμό με το trandolapril υπάρχει επίσης στο παρασκεύασμα "Tarka".

Ουσίες όπως το anipamil, falipamil, gallopamil και tiapamil δεν είναι διαθέσιμες και δεν έχουν καταχωριστεί στη φαρμακοποιία. Για ορισμένους, οι δοκιμές δεν έχουν ακόμη ολοκληρωθεί για να τους επιτρέψουν να χρησιμοποιηθούν κλινικά. Επομένως, μέχρι στιγμής από τον αριθμό των φαινυλαλκυλαμινών BCC, η βεραπαμίλη, η οποία χρησιμοποιείται ως αντιαρρυθμική, είναι η πιο ασφαλής και προσιτή.

Ένας αριθμός διυδροπυριδινών

Μεταξύ των διυδροπυριδινών είναι οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου, ο κατάλογος των φαρμάκων βάσει των οποίων είναι ο ευρύτερος. Αυτές οι φαρμακευτικές ουσίες χρησιμοποιούνται πολύ συχνά λόγω της παρουσίας αντισπασμωδικής δραστηριότητας. Οι ασφαλέστερες διυδροπυριδίνες της τρίτης γενιάς εξετάζονται τώρα. Μεταξύ αυτών είναι η λερκανιδιπίνη και η λασιδιπίνη.

Η λερκανιδιπίνη παράγεται μόνο από δύο φαρμακολογικές εταιρείες και διατίθεται με τη μορφή φαρμάκου "Lerkamen" και "Zanidip-Recordati". Το Lacidipine διατίθεται σε μια ευρύτερη ποικιλία: Lacipin, Lacipil και Sakur. Αυτές οι εμπορικές ονομασίες φαρμάκων είναι πιο συχνές, αν και με την επέκταση της βάσης στοιχείων, η λακιδιπίνη θα γίνει ισχυρότερη στη θεραπευτική πρακτική..

Μεταξύ των εκπροσώπων της δεύτερης γενιάς διυδροπυριδινών, παρουσιάζονται αναστολείς διαύλων ασβεστίου, τα παρασκευάσματα των οποίων έχουν τον μέγιστο δυνατό αριθμό γενόσημων φαρμάκων. Για παράδειγμα, μόνο η αμλοδιπίνη παράγεται από περισσότερες από 20 φαρμακολογικές εταιρείες με τα ακόλουθα ονόματα: "Amlodipin-Pharma", "Tenox", "Norvask", "Amlokordin", "Asomex", "Vaskopin", "Kulchek", "Cardiolopin", " Stamlo "," Normodipin "," Amlotop ".

Η Isradipine δεν έχει λίστα με γενόσημα φάρμακα, καθώς αυτό το φάρμακο αντιπροσωπεύεται μόνο από μία εμπορική ονομασία - Lomir και την τροποποίησή του Lomir SRO. Η φελοδιπίνη, η ιωδιπίνη, η νιτρενδιπίνη και η νισολιδιπίνη χαρακτηρίζουν επίσης κακή κατανομή. Βασικά, αυτή η τάση οφείλεται στην παρουσία της Αμλοδιπίνης, ενός φτηνού και αποτελεσματικού φαρμάκου. Ωστόσο, παρουσία αλλεργικών αντιδράσεων στην αμλοδιπίνη, οι ασθενείς αναγκάζονται να αναζητήσουν αντικατάσταση μεταξύ άλλων εκπροσώπων της κατηγορίας διυδροπυριδίνης.

Η φαρμακευτική ουσία ιωδιοπίνη στην αγορά αντιπροσωπεύεται από το φάρμακο "Foridon" και τη νιτρενδιπίνη - "Octidipine". Η Felodipine στο δίκτυο φαρμακείων έχει δύο γενόσημα φάρμακα - αυτό είναι το Felodip και το Plendil. Η νισολιδιπίνη δεν έχει ακόμη παραχθεί από καμία από τις φαρμακολογικές εταιρείες και, ως εκ τούτου, δεν είναι διαθέσιμη στους ασθενείς. Η νιμοδιπίνη προσφέρεται με τη μορφή φαρμάκου "Nimotop" και "Nitop".

Παρά τη φθίνουσα σημασία των πρώτων γενεών, οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, τα φάρμακα των οποίων είχαν χρησιμοποιηθεί νωρίτερα, παρουσιάζονται ευρέως στην αγορά. Η νιφεδιπίνη είναι η πιο μαζική από όλα τα BCC βραχείας δράσης, καθώς έχει τον μέγιστο αριθμό γενόσημων φαρμάκων: Adalat, Vero-nifedipine, Calcigard, Zanifed, Cordaflex, Corinfar, Cordipin, Nicardia, "Nifadil", "Nifedex", "Nifedicor", "Nifecard", "Osmo", "Nifelat", "Phenigidin". Αυτά τα φάρμακα είναι προσιτά, αλλά ο επιπολασμός τους μειώνεται σταδιακά λόγω πιο αποτελεσματικών φαρμάκων..

Ταξινόμηση μη ειδικού BCC

Αυτή η ομάδα φαρμάκων περιέχει αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, ο κατάλογος των φαρμάκων περιορίζεται σε 5 ουσίες. Αυτές είναι η μιβεφραδίλη, η περγεξιλίνη, η λιδοφλαζίνη, η καραβίνη και η μπεπριδίλη. Το τελευταίο ανήκει στην κατηγορία των βενζοδιαζεπινών, αλλά διαφέρει ανάλογα με τον υποδοχέα. Περιορίζει επιλεκτικά τη διέλευση ιόντων ασβεστίου μέσω των καναλιών Τ των βηματοδοτών και είναι σε θέση να μπλοκάρει τα κανάλια νατρίου του συστήματος αγωγής της καρδιάς. Σε σχέση με αυτόν τον μηχανισμό δράσης, το bepridil χρησιμοποιείται ως αντιαρρυθμικό.

Ένα ακόμη πιο υποσχόμενο φάρμακο είναι το Mefefradil, το οποίο έχει δοκιμαστεί ως αντιαγγειακό φάρμακο. Προς το παρόν, υπάρχουν πολλές δημοσιεύσεις από τους συγγραφείς, που αποδεικνύουν την αποτελεσματικότητά του στο έμφραγμα του μυοκαρδίου και στηθάγχη. Ως εκ τούτου, θα αποδοθεί στην κατηγορία ουσιών στις οποίες υπάρχουν βραδείς αποκλειστές διαύλων ασβεστίου που μπορούν να παρατείνουν τη ζωή ενός ασθενούς με οξεία στεφανιαία παθολογία. Σε αυτήν την ομάδα, υπάρχουν πολύ λίγες προσιτές και πολύ αποτελεσματικές θεραπείες..

Εξαίρεση μπορεί να είναι η πιο προσιτή λιδοφλαζίνη. Μελέτες δείχνουν ότι το τελευταίο έχει την ικανότητα όχι μόνο να επεκτείνει τις αρτηρίες της καρδιάς, μειώνοντας ταυτόχρονα την αρτηριακή πίεση, αλλά και διεγείρει την ανάπτυξη νέων αγγείων. Η ανάπτυξη παράπλευρης κυκλοφορίας στην καρδιά έχει μεγάλη σημασία. Δεδομένου ότι οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου είναι κατά κύριο λόγο ετερογενή παρασκευάσματα και η λιδοφλαζίνη είναι δομικά παρόμοια με τη φαινυλαλκυλαμίνη, είναι φυσικό ότι έχει παρόμοιες παρενέργειες και μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο εκτός της οξείας στεφανιαίας παθολογίας..

Θεραπευτική χρήση του "Lidoflazin"

Η "λιδοφλαζίνη" είναι εκπρόσωπος της κατηγορίας φαρμάκων με ήπια ικανότητα αποκλεισμού έναντι των διαύλων ασβεστίου. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα της λιδοφλαζίνης είναι παρόμοιο με αυτό της φλουναριζίνης, ωστόσο, διαφέρει στην επέκταση των στεφανιαίων αρτηριών της καρδιάς, και ως εκ τούτου χρησιμοποιείται για οξεία μυοκαρδιακή ισχαιμία. Τα παρασκευάσματα στα οποία η λιδοφλαζίνη είναι η δραστική ουσία έχουν πολλές εμπορικές ονομασίες: Ordiflazin, Clinium, Claviden, Klintab και Korflazin. Μπορούν να χρησιμοποιηθούν για ήπια στηθάγχη, που δεν σχετίζεται με την παρουσία παρατεταμένης στένωσης των στεφανιαίων αρτηριών της καρδιάς.

Η ημερήσια δόση της λιδοφλαζίνης είναι 240-360 mg. Σε αυτήν τη λειτουργία (2-3 φορές την ημέρα), η ουσία χρησιμοποιείται για σχεδόν έξι μήνες. Η ασφάλεια του φαρμάκου αποδεικνύεται από διάφορες μελέτες, ενώ τα παρασκευάσματα καρορίνης και περεξιλίνης δεν τα έχουν. Αυτές οι ουσίες μελετώνται για κλινική αποτελεσματικότητα και τοξικότητα..

Πεδίο εφαρμογής της BKK

Οι σύγχρονοι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, ο κατάλογος των παρασκευασμάτων των οποίων συμπληρώνεται με νέες ουσίες, χρησιμοποιούνται στη θεραπευτική πρακτική προκειμένου να επιτευχθούν διάφοροι τύποι επιδράσεων: αντιυπερτασικά, αντιαγγειακά, αντιισχαιμικά και αντιαρρυθμικά. Για το σκοπό αυτό, το BCC εφαρμόζεται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

  • με στηθάγχη για την επέκταση των αγγείων της καρδιάς (διϋδροϋπεριδίνες, κυρίως αμλοδιπίνη).
  • με αγγειοσπαστική στηθάγχη (αμλοδιπίνη)
  • με σύνδρομο Raynaud (διυδροπιπεριδίνη, κυρίως αμλοδιπίνη).
  • με αρτηριακή υπέρταση (διϋδροπεριδίνη, κυρίως αμλοδιπίνη, λιγότερο συχνά λερκανιδιπίνη και λακιδιπίνη).
  • με υπερκοιλιακές ταχυαρρυθμίες (φαινυλαλκυλαμίνες, κυρίως βεραπαμίλη).

Σε άλλες περιπτώσεις, πιστεύεται ότι οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, η ταξινόμηση των οποίων υποδεικνύεται παραπάνω, δεν φαίνονται. Η μόνη εξαίρεση είναι η ομάδα διφαινυλοπιπεραζίνης που εκπροσωπείται από την Cinnarizine και τη Flunarizine. Αυτά τα φάρμακα μπορούν να χρησιμοποιηθούν για υπέρταση σε εφήβους και έγκυες γυναίκες, καθώς και για την πρόληψη αγγειακών διαταραχών στον εγκέφαλο που προκαλούνται από υπερτασικές κρίσεις.

Τα κύρια θεραπευτικά αποτελέσματα των ανταγωνιστών ασβεστίου

Σε σχέση με τον αποκλεισμό διαύλων ασβεστίου με τάση, το AK έχει μια σειρά χρήσιμων θεραπευτικών αποτελεσμάτων που είναι σημαντικά στη θεραπεία της στηθάγχης, της αρτηριακής υπέρτασης και των αρρυθμιών. Αυτό επιτρέπει τη χρήση επιλεκτικών αναστολέων διαύλων ασβεστίου για τη θεραπεία τους μαζί με έναν αριθμό βοηθητικών φαρμάκων άλλων κατηγοριών..

Στη στηθάγχη, λόγω ανταγωνιστών ασβεστίου, τα αγγεία του μυοκαρδίου επεκτείνονται και συμβαίνει χρήσιμη καταστολή της συσταλτικότητας του καρδιακού μυός. Αυτό βελτιώνει τη διατροφή των μυοκαρδιακών κυττάρων μειώνοντας παράλληλα τη ζήτηση οξυγόνου. Με τη θεραπεία, οι αγγειακές προσβολές αναπτύσσονται λιγότερο συχνά και είναι λιγότερο παρατεταμένες. Επίσης, με τη αγγειοσπαστική στηθάγχη, οι ανταγωνιστές ασβεστίου θεωρούνται τα πιο αποτελεσματικά φάρμακα για την πρόληψη και την ανακούφιση από επίθεση στηθάγχης.

Τα φάρμακα της ομάδας συμβάλλουν στην αύξηση της ροής του αίματος του ενδοκαρδίου-επικαρδιακού, βελτιώνοντας την παροχή αίματος στο μυοκάρδιο στο πλαίσιο της υπερτροφίας του. Το AK έχει την ιδιότητα να μειώνει την προφόρτιση λόγω σημαντικής μείωσης της ποσότητας αίματος που ρέει στην καρδιά. Οι φαρμακευτικές ουσίες της ομάδας αποκλεισμού διαύλων ασβεστίου μειώνουν επίσης την καρδιακή μεταφόρτωση, βοηθώντας στη σταθεροποίηση των μεταβολικών διεργασιών σε ισχαιμική μυοκαρδιακή νόσο.

Στην αρτηριακή υπέρταση, οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου προκαλούν μείωση της συνολικής περιφερειακής αντοχής της αγγειακής κλίνης. Το αποτέλεσμα επιτυγχάνεται λόγω της επέκτασης των μυϊκών τοιχωμάτων των αρτηριών και συνοδεύεται από μείωση της συστολικής και διαστολικής αρτηριακής πίεσης. Επίσης, οι αναστολείς ασβεστίου αποδυναμώνουν τις επιδράσεις της αγγειοτενσίνης στο αγγειακό τοίχωμα, αναστέλλοντας την αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Είναι φάρμακα δεύτερης γραμμής απαραίτητα για τη θεραπεία της υπέρτασης σε έγκυες γυναίκες.

Ταυτόχρονα θεραπευτικά αποτελέσματα

Οποιοσδήποτε αποκλειστής διαύλων ασβεστίου, ο μηχανισμός δράσης του οποίου δεν έχει μελετηθεί αρκετά, έχει δευτερεύοντα αποτελέσματα. Επίσης, η χρήση τους περιορίζεται από το ανεπαρκές περιεχόμενο πληροφοριών των διαθέσιμων επιστημονικών μελετών που αποσκοπούν στην απόδειξη της καταλληλότητας της χρήσης αυτής της φαρμακευτικής ουσίας στη χρόνια ισχαιμία του μυοκαρδίου. Τα ακόλουθα αποτελέσματα μιας ομάδας φαρμάκων είναι επίσης χρήσιμα εδώ:

  • αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου στα αιμοπετάλια με μείωση του ρυθμού συσσωμάτωσης τους.
  • βελτίωση της νεφρικής ροής αίματος με μείωση της δραστηριότητας RAAS και μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Η νιμοδιπίνη είναι επιλεκτική για εγκεφαλικά αγγεία και επομένως μειώνει την πιθανότητα δευτερογενούς αγγειόσπασμου σε περίπτωση υποαραχνοειδούς αιμορραγίας. Αλλά με το CHF, το BCC είναι ανεπιθύμητο, καθώς επιδεινώνει την πρόγνωση για τη ζωή. Επιτρέπεται μόνο η εισαγωγή αμλοδιπίνης και φελοδιπίνης εάν υπάρχει σοβαρή αρτηριακή υπέρταση ή στηθάγχη που δεν διορθώνεται από βήτα-αποκλειστές, αναστολείς ΜΕΑ και διουρητικά. Για τον ίδιο σκοπό, η λερκανιδιπίνη και η λακιδιπίνη μπορούν να χρησιμοποιηθούν..

Παρενέργειες

Η τακτική λήψη βραχείας δράσης BCC (νιφεδιπίνη) είναι απαράδεκτη, καθώς προκαλεί αντανακλαστική ενεργοποίηση του συμπαθητικού νευρικού συστήματος και είναι σε θέση να αναπτύξει ορθοστατική υπόταση, αυξάνοντας τον κίνδυνο ισχαιμικού εγκεφαλικού επεισοδίου και εμφράγματος του μυοκαρδίου. Μπορούν επίσης να προκαλέσουν επαναλαμβανόμενη υπερτασική κρίση ή στηθάγχη λόγω συνδρόμου στέρησης..

Τα παρασκευάσματα βραχείας δράσης BKK είναι κατάλληλα μόνο για τη διακοπή κρίσεων και την επίθεση στηθάγχης, αλλά στη συνέχεια θα πρέπει να προστεθούν αναστολείς ACE μακράς δράσης και βήτα-αποκλειστές. Η συνδυασμένη χρήση του BCC με νιτρικά και αναστολείς ACE οδηγεί στην εμφάνιση οιδήματος των άκρων, ερυθρότητα του δέρματος και του προσώπου. Η παρενέργεια χωρίς νιτρικά άλατα είναι ασθενέστερη.

Οι διυδροπυριδίνες προκαλούν υπερπλασία των ούλων με παρατεταμένη χρήση. Τα ίδια φάρμακα αντενδείκνυται στη στένωση των αγγείων της αορτής και των καρωτίδων λόγω του κινδύνου ισχαιμικού εγκεφαλικού επεισοδίου. Η χρήση τους είναι απαράδεκτη στην οξεία φάση του εμφράγματος του μυοκαρδίου και με ασταθή στηθάγχη (σύνδρομο ληστείας) και η αποτελεσματικότητά τους στη δευτερογενή πρόληψη του εμφράγματος του μυοκαρδίου δεν έχει επίσης αποδειχθεί.

Ανταγωνιστές ασβεστίου - μηχανισμός δράσης, κατάλογος φαρμάκων

Οι ανταγωνιστές ασβεστίου (AK) ή οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου (CCBs) είναι μια μεγάλη ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης, της στηθάγχης, της αρρυθμίας, της στεφανιαίας νόσου και των νεφρικών παθήσεων. Οι πρώτοι εκπρόσωποι της BKK (βεραπαμίλη, νιφεδιπίνη, διλτιαζέμη) συντέθηκαν το 1960-1970 και εξακολουθούν να χρησιμοποιούνται.

Ας εξετάσουμε λεπτομερώς τον μηχανισμό δράσης των ανταγωνιστών διαύλου ασβεστίου, την ταξινόμησή τους, τις ενδείξεις, τις αντενδείξεις, τις παρενέργειες, ειδικά τους καλύτερους εκπροσώπους της ομάδας.

Ταξινόμηση φαρμάκων

Η επιτροπή εμπειρογνωμόνων του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας διαίρεσε όλους τους εκπροσώπους των αποκλειστών ασβεστίου σε δύο ομάδες - επιλεκτική, μη επιλεκτική. Οι πρώτοι αλληλεπιδρούν μόνο με τα κανάλια ασβεστίου της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων, ενώ το δεύτερο αλληλεπιδρά με οποιεσδήποτε δομές. Επομένως, η χρήση του μη επιλεκτικού AK σχετίζεται με μεγάλο αριθμό ανεπιθύμητων αντιδράσεων: διαταραχή των εντέρων, χολή, μήτρα, βρόγχοι, σκελετικοί μύες, νευρώνες.

Οι κύριοι εκπρόσωποι του μη επιλεκτικού AK είναι η fendilin, η bepridil, η cinnarizine. Τα πρώτα δύο φάρμακα χρησιμοποιούνται σπάνια. Η κινναριζίνη βελτιώνει τη μικροκυκλοφορία του νευρικού ιστού, χρησιμοποιείται ευρέως για τη θεραπεία διαφόρων τύπων εγκεφαλοαγγειακών διαταραχών.

Για τους επιλεκτικούς αποκλειστές διαύλων ασβεστίου περιλαμβάνονται 3 κατηγορίες φαρμάκων:

  • φαινυλαλκυλαμίνες (ομάδα βεραπαμίλης);
  • διυδροπυριδίνες (ομάδα νιφεδιπίνης)
  • βενζοθειαζεπίνες (ομάδα διλτιαζέμης).

Όλα τα επιλεκτικά BCC χωρίζονται σε τρεις γενιές. Οι εκπρόσωποι του δεύτερου διαφέρουν από τους προκατόχους τους στη διάρκεια της δράσης, υψηλότερη ειδικότητα ιστού, λιγότερες αρνητικές αντιδράσεις. Όλοι οι ανταγωνιστές διαύλου ασβεστίου τελευταίας γενιάς είναι παράγωγα νιφεδιπίνης. Έχουν έναν αριθμό πρόσθετων ιδιοτήτων που δεν είναι χαρακτηριστικές παλαιότερων φαρμάκων..

Στην κλινική πρακτική, ένας άλλος τύπος ταξινόμησης AK έχει ριζώσει:

  • επιτάχυνση παλμού (διυδροπυριδίνη) - νιφεδιπίνη, αμλοδιπίνη, νιμοδιπίνη.
  • παλλόμενη αργή (μη διυδροπυριδίνη) - παράγωγα της βεραπαμίλης, διλτιαζέμη.

Αρχή λειτουργίας

Τα ιόντα ασβεστίου είναι ενεργοποιητές πολλών μεταβολικών διεργασιών ιστού, συμπεριλαμβανομένης της συστολής των μυών. Μεγάλες ποσότητες ορυκτών που εισέρχονται στο κελί το κάνουν να λειτουργεί όσο πιο έντονα γίνεται. Η υπερβολική αύξηση του μεταβολισμού αυξάνει τη ζήτηση οξυγόνου, εξαντλείται γρήγορα. Το BCC παρεμβαίνει στη διέλευση ιόντων ασβεστίου μέσω της κυτταρικής μεμβράνης, κλείνοντας ειδικές δομές - αργά κανάλια τύπου L.

Οι «είσοδοι» αυτής της κατηγορίας βρίσκονται στον μυϊκό ιστό της καρδιάς, στα αιμοφόρα αγγεία, στους βρόγχους, στη μήτρα, στους ουρητήρες, στο γαστρεντερικό σωλήνα, στη χοληδόχο κύστη, στα αιμοπετάλια. Επομένως, οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου αλληλεπιδρούν κυρίως με τα μυϊκά κύτταρα αυτών των οργάνων..

Ωστόσο, λόγω της ποικιλίας της χημικής δομής, το αποτέλεσμα των φαρμάκων είναι διαφορετικό. Τα παράγωγα της βεραπαμίλης επηρεάζουν κυρίως το μυοκάρδιο, την αγωγή της καρδιακής ώθησης. Φάρμακα όπως η διλτιαζέμη, η νιφεδιπίνη - στους μύες των αιμοφόρων αγγείων. Μερικά από αυτά αλληλεπιδρούν μόνο με τις αρτηρίες ορισμένων οργάνων. Για παράδειγμα, η νισολιπίνη διαστέλλει καλά τα αιμοφόρα αγγεία της καρδιάς, τη νιμοδιπίνη - τον εγκέφαλο.

Τα κύρια αποτελέσματα του BCC:

  • αντι-αγγειακή, αντι-ισχαιμική - αποτρέψτε, σταματήστε μια επίθεση στηθάγχης.
  • αντι-ισχαιμικό - βελτίωση της παροχής αίματος του μυοκαρδίου
  • αντιυπερτασική - χαμηλότερη αρτηριακή πίεση
  • καρδιοπροστατευτική - μείωση του καρδιακού φορτίου, μείωση της ζήτησης οξυγόνου του μυοκαρδίου, προώθηση της χαλάρωσης ποιότητας του καρδιακού μυός.
  • νεφροπροστατευτικό - εξαλείψτε τη στένωση των νεφρικών αρτηριών, βελτιώστε την παροχή αίματος στο όργανο.
  • αντιαρρυθμικό (μη διυδροπυριδίνη) - ομαλοποιεί τον καρδιακό ρυθμό.
  • αντιθρομβωτικό - αποτρέψτε την πρόσφυση αιμοπεταλίων.

Κατάλογος φαρμάκων

Οι πιο συνηθισμένοι εκπρόσωποι της ομάδας παρουσιάζονται στον παρακάτω πίνακα..

Νιφεδιπίνη

Ντιλτιαζέμ

Νιμοδιπίνη

Λερκανιδιπίνη

Πρώτη γενιά
ΕκπρόσωποιΕμπορική ονομασία
Βαραπαμίλη
  • Ισοπτίνη;
  • Φινοπτίνη.
  • Adalat;
  • Cordaflex;
  • Κορινφάρ;
  • Φαινυγιδίνη.
  • Κάρντιλ
Δεύτερη γενιά
Γκαλοπαμίλη
  • Γκαλοπαμίλη
  • Πλέντιλ;
  • Felodip;
  • Felotens.
  • Νιμοπίνη;
  • Νιμότοπ.
Τρίτη γενιά
Αμλοδιπίνη

  • Αμλοβάς;
  • Amlodac;
  • Αμλοδιγάμμα;
  • Άμλονγκ;
  • Karmagip;
  • Νόρβας
  • Νορμοδιπίνη;
  • Stamlo Μ.
  • Lacipil;
  • Σακούρ.
  • Ζανιδίπ;
  • Lerkamen;
  • Lercanorm;
  • Λέρνικορ.

Ενδείξεις για ραντεβού

Τις περισσότερες φορές, οι ανταγωνιστές ασβεστίου συνταγογραφούνται για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης, της στεφανιαίας νόσου. Οι κύριες ενδείξεις για το ραντεβού:

  • μια μεμονωμένη αύξηση της συστολικής πίεσης στους ηλικιωμένους ·
  • συνδυασμός υπέρτασης / στεφανιαίας νόσου και σακχαρώδους διαβήτη, βρογχικού άσθματος, παθολογιών των νεφρών, ουρικής αρθρίτιδας, μειωμένου μεταβολισμού των λιπιδίων.
  • συνδυασμός ισχαιμικών καρδιακών παθήσεων και αρτηριακής υπέρτασης.
  • IHD με υπερκοιλιακές αρρυθμίες / ορισμένους τύπους στηθάγχης.
  • μικροφάρμακο (διλτιαζέμη)
  • εξάλειψη των επιθέσεων επιταχυνόμενου καρδιακού ρυθμού (ταχυκαρδία).
  • μείωση του καρδιακού ρυθμού κατά τη διάρκεια επεισοδίων μαρμαρυγής, κολπικού πτερυγισμού (βεραπαμίλη, διλτιαζέμη).
  • εναλλακτική λύση σε βήτα αποκλειστές σε περίπτωση δυσανεξίας / αντενδείξεων.

Αρτηριακή υπέρταση

Η αντιυπερτασική δράση του BCC ενισχύεται από άλλα φάρμακα για πίεση, επομένως συχνά συνταγογραφούνται μαζί. Ο βέλτιστος συνδυασμός θεωρείται ένας συνδυασμός ανταγωνιστών ασβεστίου και αναστολέων υποδοχέα αγγειοτενσίνης, αναστολέων ΜΕΑ, θειαζιδικών διουρητικών. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί μαζί με βήτα-αποκλειστές, άλλους τύπους αντιυπερτασικών φαρμάκων, αλλά η επίδρασή του είναι λιγότερο μελετημένη..

Στεφανιαία νόσος

Η μη διυδροπυριδίνη BKK (παράγωγα βεραπαμίλης, διλτιαζέμης) και 3ης γενιάς διυδροπυριδίνες (αμλοδιπίνη) αντιμετωπίζουν ανεπαρκή παροχή αίματος στο μυοκάρδιο. Προτιμάται η τελευταία επιλογή: το αποτέλεσμα των φαρμάκων της τελευταίας γενιάς είναι μεγαλύτερο, προβλεπόμενο, συγκεκριμένο.

Συγκοπή

Στην καρδιακή ανεπάρκεια, χρησιμοποιούνται μόνο 3 τύποι αναστολέων διαύλων ασβεστίου: αμλοδιπίνη, λερκανιδιπίνη, φελοδιπίνη. Άλλα φάρμακα επηρεάζουν αρνητικά την εργασία μιας άρρωστης καρδιάς. μείωση της δύναμης συστολής των μυών, καρδιακή έξοδο, όγκος εγκεφαλικού επεισοδίου.

Οφέλη

Λόγω του ειδικού μηχανισμού δράσης, οι ανταγωνιστές διαύλων ασβεστίου είναι πολύ διαφορετικοί από άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα. Τα κύρια πλεονεκτήματα των φαρμάκων της ομάδας BKK είναι ότι:

  • δεν επηρεάζουν το μεταβολισμό των λιπών, των υδατανθράκων.
  • Μην προκαλείτε βρογχόσπασμο.
  • μην προκαλεί κατάθλιψη.
  • Μην οδηγείτε σε ανισορροπία ηλεκτρολυτών.
  • Μην μειώσετε τη διανοητική, σωματική δραστηριότητα.
  • δεν συμβάλλουν στην ανάπτυξη της ανικανότητας.

Πιθανές παρενέργειες

Οι περισσότεροι ασθενείς ανέχονται καλά τα ναρκωτικά, ειδικά 2-3 γενιές. Η συχνότητα εμφάνισης, ο τύπος των ανεπιθύμητων ενεργειών είναι πολύ διαφορετικός, ανάλογα με την τάξη. Τις περισσότερες φορές, οι επιπλοκές συνοδεύονται από νιφεδιπίνη (20%), πολύ λιγότερο συχνά διλτιαζέμη, βεραπαμίλη (5-8%).

Οι πιο συχνές / δυσάρεστες συνέπειες περιλαμβάνουν:

  • πρήξιμο των αστραγάλων, κάτω πόδι - ειδικά ηλικιωμένοι που περπατούν / στέκονται πολύ, είχαν τραυματισμούς στα πόδια ή φλέβες.
  • ταχυκαρδία, μια ξαφνική αίσθηση θερμότητας, η οποία συνοδεύεται από ερυθρότητα του δέρματος του προσώπου, των άνω ώμων. Είναι χαρακτηριστικό των διυδροπυριδινών.
  • μειωμένη συσταλτική λειτουργία του μυοκαρδίου, επιβραδυνμένος καρδιακός ρυθμός, μειωμένη καρδιακή αγωγή - τυπική για παλμική αργή κίνηση BCC.

Παρενέργειες του BKK διαφόρων ομάδων

Αρνητική αντίδρασηΒαραπαμίληΝτιλτιαζέμΝιφεδιπίνη
Πονοκέφαλο++++
Ζάλη++++
ΧΤΥΠΟΣ καρδιας--++
Ερυθρότητα δέρματος--++
Υπόταση++++
Οίδημα των ποδιών--++
Μείωση καρδιακού ρυθμού++-
Διαταραχή καρδιακής αγωγής++-
Δυσκοιλιότητα++-/+-

Αντενδείξεις

Τα ναρκωτικά δεν πρέπει να συνταγογραφούνται για:

  • αρτηριακή υπόταση;
  • συστολική δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας.
  • σοβαρή στένωση της αορτής
  • σύνδρομο άρρωστου κόλπου
  • αποκλεισμός του κολποκοιλιακού κόμβου 2-3 ​​μοίρες.
  • περίπλοκη κολπική μαρμαρυγή
  • αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο
  • εγκυμοσύνη (πρώτο τρίμηνο)
  • Θηλασμός;
  • τις πρώτες 1-2 εβδομάδες μετά το έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Σχετικές αντενδείξεις για το διορισμό αναστολέων διαύλων ασβεστίου

Verapamil Group, DiltiazemΟμάδα νιφεδιπίνης
  • εγκυμοσύνη (δεύτερο, τρίτο τρίμηνο)
  • κίρρωση του ήπατος;
  • καρδιακός ρυθμός κάτω των 50 παλμών / λεπτό.
  • εγκυμοσύνη (δεύτερο, τρίτο τρίμηνο)
  • κίρρωση του ήπατος;
  • ασταθής στηθάγχη;
  • σοβαρή υπερτροφική καρδιομυοπάθεια.

Δεν συνιστάται η χρήση φαρμάκων μαζί με πραζοσίνη, θειικό μαγνήσιο, συμπλήρωμα με θεραπεία διυδροπυριδίνης με νιτρικά άλατα και φάρμακα μη διυδροπυριδίνης με αμιωδαρόνη, αιθεσιζίνη, δισοπυραμίδη, κινιδίνη, προπαφαινόνη, β-αποκλειστές (ειδικά με iv χορήγηση).

Αναστολείς καναλιών ασβεστίου

Ενάντια στην υψηλή αρτηριακή πίεση, καθώς και σε ορισμένες άλλες ασθένειες, συχνά συνταγογραφούνται αποκλειστές διαύλων ασβεστίου. Αυτά τα φάρμακα έχουν σαφείς ενδείξεις χρήσης και απαιτούν υποχρεωτικές αντενδείξεις.

Προετοιμασίες και τα είδη τους

Οι ανταγωνιστές ασβεστίου ή οι παράγοντες αποκλεισμού σωληναρίων ασβεστίου (CCBs), είναι μια μεγάλη ομάδα φαρμάκων με τον ίδιο μηχανισμό δράσης, αλλά διαφέρουν ως προς τη σύνθεση, τη δομή και ορισμένες ιδιότητες (απορρόφηση, απέκκριση, επίδραση στην εργασία της καρδιάς). Ένα άλλο πραγματικό όνομα για την ομάδα είναι οι αργοί αποκλειστές καναλιών ασβεστίου..

Τα περιγραφόμενα φάρμακα ανήκουν στην πρώτη γραμμή, χρησιμοποιούνται ως αντιυπερτασικά φάρμακα..

Συνήθως, με αρτηριακή υπέρταση, αυτά τα φάρμακα ομαλοποιούν το επίπεδο της αρτηριακής πίεσης και εάν είναι αναποτελεσματικά, αντικαταστήστε ή συνδυάστε με άλλα φάρμακα (βήτα-αποκλειστές, αναστολείς ΜΕΑ). Είναι προτιμότερο να τα αντιμετωπίζετε σε μεγάλη ηλικία, παρουσία διαταραχών της περιφερικής ροής του αίματος, νεφρική βλάβη, στηθάγχη. Υπάρχουν πολλές ομάδες ανταγωνιστών ασβεστίου, εδώ είναι οι κύριες:

ΟμάδαΠαράδειγμα ναρκωτικώνΤιμή, ρούβλια
ΦαινυλαλκυλαμίνεςΒαραπαμίλη45
ΔιυδροπυριδίνηΝιφεδιπίνη35
ΒενζοθειαζεπίνεςΚλεντιαζέμ70
ΔιφαινυλοπιπεραζίνεςΚινναριζίνηπενήντα

Ομάδα Nifedipine - Φάρμακα

Τα ιόντα ασβεστίου παίζουν μεγάλο ρόλο σε όλο το σώμα. Το ασβέστιο είναι απαραίτητο για τα οστά, βοηθά να τα θεραπεύσει σε περίπτωση καταγμάτων, μαζί με το μαγνήσιο βοηθά στη θεραπεία των ποδιών. Το στοιχείο ελέγχει επίσης τις συστολές της καρδιάς - είναι υπεύθυνο για την κανονική λειτουργία των μυοκυττάρων. Εάν το στοιχείο είναι υπερβολικό ή παραβιάζει την αφαίρεσή του, αυξάνεται η λειτουργία της αντλίας και αυξάνεται η πίεση. Το BKK βοηθά στην επίλυση του προβλήματος.

Τις περισσότερες φορές, μεταξύ των καταλόγων φαρμάκων, οι γιατροί συνταγογραφούν παράγωγα διυδροπυριδίνης, τα οποία διαφορετικά ονομάζονται ομάδα νιφεδιπίνης. Το τελευταίο είναι το πρώτο ανεπτυγμένο BCC που επηρεάζει θετικά τα αιμοφόρα αγγεία. Έχει τα ακόλουθα αποτελέσματα:

  • επιβραδύνει τη διείσδυση ασβεστίου στα καρδιομυοκύτταρα, τις ίνες των λείων μυών των αρτηριών.
  • δίνει αντιαγγειακή, υποτασική δράση.
  • μειώνει τον τόνο των αρτηριών, χωρίς να επηρεάζει τον τόνο των φλεβών.
  • επεκτείνει τον αυλό των περιφερειακών και στεφανιαίων αγγείων.
  • μειώνει τη ζήτηση οξυγόνου του μυοκαρδίου.

Τα ναρκωτικά δεν επηρεάζουν τους καρδιακούς ρυθμούς, δεν αναστέλλουν την αγωγή. Σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, σακχαρώδη διαβήτη, σε άτομα που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, το φάρμακο χρησιμοποιείται μόνο σε νοσοκομείο. Οι κύριες ενδείξεις:

  • ανακούφιση από κρίσεις στηθάγχης ·
  • υπέρταση;
  • Η νόσος του Raynaud
  • υπερτασική κρίση.

Με την ίδια φαρμακευτική ουσία, έχουν αναπτυχθεί πιο ακριβά φάρμακα που διαφέρουν ως προς τον βαθμό καθαρισμού, τον τύπο απελευθέρωσης και τη μάρκα του κατασκευαστή - Nifecard, Cordaflex, Cordipine, Corinfar, Calcigard, το κόστος τους είναι 200-600 ρούβλια. Η ομάδα των διυδροπυριδινών περιλαμβάνει επίσης Nimodipine (Nimotop), Amlodipine (Amlovas, Norvask).

Verapamil Group - Εκπρόσωποι

Τα παράγωγα του Verapamil ανήκουν στην ομάδα της φαινυλαλκυλαμίνης, έχουν έντονη επίδραση στην αγωγιμότητα του μυοκαρδίου. Το χαρακτηριστικό τους είναι η επίδραση στον κόλπο - τον βηματοδότη, καθώς σε αυτό το έργο των κυτταρικών μεμβρανών οφείλεται στην παρουσία ιόντων ασβεστίου..

Το Verapamil δεν δρα στο κοιλιακό σύστημα αγωγιμότητας - η αποπόλωση εξαρτάται από τα ιόντα νατρίου.

Το Verapamil έχει ισχυρό αντιαγγειακό αποτέλεσμα - εκδηλώνεται ως αποτέλεσμα της άμεσης δράσης του φαρμάκου, καθώς και λόγω της επίδρασης στον τόνο των αρτηριών στην περιφέρεια. Το φάρμακο συνταγογραφείται ως πρόσθετο φάρμακο για την καρδιομυοπάθεια, καθώς μειώνει τον τόνο των τοιχωμάτων του μυοκαρδίου. Άλλες ενδείξεις:

  • υπερκοιλιακές αρρυθμίες.
  • στηθάγχη χωρίς αγγειόσπασμο
  • παροξυσμική και άλλοι τύποι ταχυκαρδίας.
  • κολπική ταχυαρρυθμία
  • κολπικός πτερυγισμός
  • υπερκοιλιακή εξωσυστόλη;
  • υπέρταση, καταστάσεις κρίσης
  • υπέρταση μικρού κύκλου.

Με βάση τη βεροπαμίλη, υπάρχουν επίσης ορισμένα άλλα φάρμακα - Isoptin (440 ρούβλια), Tarka (760 ρούβλια). Η δεύτερη γενιά φαρμάκων σε αυτήν την ομάδα αντιπροσωπεύεται από τη γαλλοπαμίλη και ένα φάρμακο που βασίζεται σε αυτό ονομάζεται Prokorum.

Το Diltiazem και τα ανάλογα του

Οι βενζοδιαζεπίνες είναι ασθενέστερες από τη νιφεδιπίνη, επηρεάζουν τα αγγεία, την καρδιά. Πιστεύεται ότι κατέχουν μια μεσαία θέση μεταξύ Verapamil και Nifedin, αναφέρονται σε φάρμακα τρίτης γενιάς. Χαρακτηριστικά γνωρίσματα:

  • μέτρια καταστολή του κόλπου κόλπων
  • μέτρια μείωση της λειτουργίας του κολποκοιλιακού κόμβου.
  • ήπια μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Το κύριο φάρμακο της ομάδας είναι το Diltiazem (150 ρούβλια). Έχει αντιαγγειακές, υποτασικές, αντιαρρυθμικές ιδιότητες, μειώνει τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου, μειώνει τον καρδιακό ρυθμό, βοηθά στην αύξηση της ροής του στεφανιαίου αίματος και μειώνει την ανάγκη της καρδιάς για οξυγόνο. Επίσης, το φάρμακο συμβάλλει στην αύξηση της νεφρικής και εγκεφαλικής ροής του αίματος. Μετά τη λήψη του φαρμάκου, η ποσότητα των ιόντων ασβεστίου στα κύτταρα του μυοκαρδίου μειώνεται, γεγονός που διασφαλίζει τα αποτελέσματα που περιγράφονται παραπάνω.

Το Diltiazem διατίθεται με τη μορφή συμβατικών δισκίων και παραγόντων παρατεταμένης αποδέσμευσης (Diltiazem SR). Συνήθως συνταγογραφείται για στηθάγχη, σε συνδυασμό με αρτηριακή υπέρταση, για στεφανιαία νόσο, Prinzmetal στηθάγχη. Είναι ανεπιθύμητο να κάνετε συνδυασμούς του φαρμάκου με βήτα-αποκλειστές, οπότε είναι πιθανό να αυξηθεί η αρνητική επίδραση στο σύστημα αγωγής της καρδιάς.

Ομάδα Cinnarizine

Αυτό το φάρμακο και τα ανάλογα του έχουν ελαφρώς διαφορετικές ενδείξεις για χρήση. Επεκτείνουν, ως επί το πλείστον, τα αγγεία του εγκεφάλου και έχουν έμμεση και ασήμαντη επίδραση στην καρδιά.

Η κινναριζίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για πονοκεφάλους και ημικρανίες - αφαιρεί τον αγγειακό σπασμό.

Μεταξύ των ενδείξεων για θεραπεία με Cinnarizine είναι ζάλη, μειωμένη μνήμη, εμβοές, μειωμένη προσοχή. Το φάρμακο σε σύνθετη θεραπεία ενδείκνυται για τη νόσο του Meniere, τη λαβυρινθίτιδα, τον νυσταγμό διαφόρων αιτιολογιών. Άλλες ενδείξεις:

  • ναυτία;
  • εγκεφαλικές διαταραχές του κυκλοφορικού (χρόνια)
  • περιφερικές κυκλοφορικές βλάβες.
  • Η νόσος του Raynaud
  • ακροκυάνωση;
  • έλκη άκρων με διαβήτη, κιρσούς.

Το Cinnarizine είναι επίσης μέρος του φαρμάκου Stugeron, και σε συνδυασμό με το piracetam - στο φάρμακο Fescetam, Omaron. Η δεύτερη γενιά της ομάδας αντιπροσωπεύεται από τη δραστική ουσία φλουναριζίνη, η οποία παρείχε τη βάση για τη δημιουργία ενός αριθμού φαρμάκων για ημικρανία.

Σύγχρονοι ανταγωνιστές ασβεστίου

Η τέταρτη γενιά φαρμάκων περιλαμβάνει μια μάλλον περιορισμένη λίστα. Ο κατάλογος των φαρμάκων της τελευταίας γενιάς αναστολέων διαύλων ασβεστίου περιλαμβάνει το Cilnidipine. Το φάρμακο ανήκει στην ομάδα των διυδροπυριδινών, επομένως, συνταγογραφείται ευρύτερα για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης, της ισχαιμικής καρδιακής νόσου. Το φάρμακο έχει υψηλή επιλεκτικότητα για αργά σωληνάρια ασβεστίου.

Το Cilnidipine είναι ένα πολλά υποσχόμενο φάρμακο που αναπτύχθηκε από Ιάπωνες επιστήμονες στη δεκαετία του 2000. Χρησιμοποιείται ευρύτερα στην Ιαπωνία, στη Ρωσία αντιπροσωπεύεται από τα πρωτότυπα και διάφορα γενόσημα. Τα πλεονεκτήματα του φαρμάκου είναι τα εξής:

  • ασφάλεια για ασθενείς
  • υψηλή αποτελεσματικότητα κατά της υπέρτασης
  • έλλειψη δυσμενών επιδράσεων στον καρδιακό ρυθμό, τον παλμό.
  • βελτίωση των ιδιοτήτων των τοιχωμάτων των αρτηριών.
  • καταλληλότητα για χρήση σε μεγάλη ηλικία.

Το φάρμακο βοηθά στην αγχωτική υπέρταση, με πρωινή αύξηση της πίεσης. Έχει επίσης νεφροπροστατευτική δράση και μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη. Με στεφανιαία νόσο, το φάρμακο δίνει ένα πρόσθετο αποτέλεσμα με τη μορφή βελτίωσης του προφίλ λιπιδίων.

Αντενδείξεις και παρενέργειες

Απαγορεύεται στους περισσότερους ανταγωνιστές ασβεστίου να πίνουν κατά την οξεία περίοδο εμφράγματος του μυοκαρδίου, εάν παραλείψετε αυτές τις αντενδείξεις, ο κίνδυνος καρδιακού θανάτου αυξάνεται σημαντικά. Μεταξύ των απαγορεύσεων στη θεραπεία είναι:

  • κατάσταση προπαρασκευής, η στηθάγχη είναι ασταθής.
  • αρτηριακή υπόταση;
  • ταχυκαρδία - για μια ομάδα φαρμάκων με νιφεδιπίνη.
  • βραδυκαρδία - για μια ομάδα φαρμάκων με βεραπαμίλη.
  • οξεία καρδιακή ανεπάρκεια
  • ηλικία έως 12-18 ετών, ανάλογα με την ομάδα φαρμάκων και το συγκεκριμένο φάρμακο.
  • γαλουχία, εγκυμοσύνη
  • τα τελευταία στάδια της νεφρικής, ηπατικής ανεπάρκειας (η απαγόρευση δεν ισχύει για όλα τα φάρμακα).

Κάθε θεραπεία έχει παρενέργειες, τις περισσότερες φορές περιλαμβάνουν πονοκέφαλο, πυρετό, έντονη πτώση της πίεσης. Ορισμένοι ασθενείς έχουν περιφερικό οίδημα, την ανάπτυξη ταχυκαρδίας. Πολλά φάρμακα με παρατεταμένη χρήση εκδηλώνονται ως δυσκοιλιότητα, αυξημένες εξετάσεις ηπατικής λειτουργίας, δερματικά εξανθήματα. Η κινναριζίνη μπορεί να αυξήσει τα συμπτώματα της νόσου του Πάρκινσον.

Μοιράσου το με τους φίλους σου

Κάνε καλή δουλειά, δεν θα πάρει πολύ

Αναστολείς διαύλων ασβεστίου: μηχανισμός δράσης, κατάλογος φαρμάκων

Η υψηλή αρτηριακή πίεση ενοχλεί συχνά νέους και ηλικιωμένους. Για την ομαλοποίηση της ανθρώπινης κατάστασης, η φαρμακολογική βιομηχανία αναπτύσσει διάφορα φάρμακα. Αποκλειστές καναλιών ασβεστίου (CCLs) - μια ομάδα κοινώς συνταγογραφούμενων αντιυπερτασικών φαρμάκων.

Η δράση τους στοχεύει στην πρόληψη της εισόδου ιόντων ασβεστίου στις μυϊκές ίνες που βρίσκονται στα αγγεία και την καρδιά. Αυτός ο μηχανισμός σας επιτρέπει να ανακουφίσετε τον σπασμό, να σταθεροποιήσετε τον παλμό, να οδηγήσετε σε επίμονη ομαλοποίηση της αρτηριακής πίεσης.

Μηχανισμός δράσης

Στην κυτταρική μεμβράνη των μυοκυττάρων υπάρχουν τα μικρότερα κανάλια που περνούν το Ca στους ιστούς των αιμοφόρων αγγείων. Αυτό οδηγεί σε μείωση των αρτηριών, αύξηση του καρδιακού ρυθμού και, κατά συνέπεια, αύξηση της πίεσης. Για να σπάσει αυτή τη βιοχημική αλυσίδα, έχουν δημιουργηθεί φάρμακα που εμποδίζουν αυτές τις τρύπες - ανταγωνιστές ασβεστίου.

Προκειμένου να μην βλάψει το σώμα, τα φάρμακα σχεδιάζονται με τέτοιο τρόπο ώστε οι δραστικές ουσίες να επηρεάζουν μόνο τον αργό τύπο καναλιών. Είναι υπεύθυνοι για τη διείσδυση του Ca στα μυϊκά κύτταρα των αιμοφόρων αγγείων, του μυοκαρδίου και της μήτρας.

Οι ανταγωνιστές ασβεστίου δεν επηρεάζουν το μεταβολισμό των υδατανθράκων, επομένως συνιστάται για τη θεραπεία ατόμων με διαβήτη.

Σπουδαίος! Μερικά BKK επιβραδύνουν τον παλμό, οπότε είναι ανεπιθύμητο να τα μεταφέρετε σε άτομα με βραδυκαρδία. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, ο γιατρός ή ο ασθενής πρέπει να παρακολουθούν τον καρδιακό ρυθμό.

Ενδείξεις χρήσης

Οι ανταγωνιστές ασβεστίου είναι μια μικρή ομάδα φαρμάκων. Περιλαμβάνει μόνο δύο δωδεκάδες φάρμακα που έχουν κατοχυρωθεί με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας. Ταυτόχρονα, χρησιμοποιείται ευρέως στη θεραπεία καρδιακών και αγγειακών παθήσεων.

Το BCC διορίζεται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

  • Αρτηριακή υπέρταση. Το πρώτο πράγμα που χρησιμοποιείται για αυτόν τον τύπο φαρμάκου είναι η μείωση της πίεσης. Το αγγειοδιασταλτικό αποτέλεσμα χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα ή ανεξάρτητα,
  • Στηθάγχη. Υπό την επίδραση του CCB, μειώνεται το φορτίο στον καρδιακό μυ, η ένταση των συστολών του, η ανάγκη για θρεπτικά συστατικά και οξυγόνο. Η πρόληψη του σπασμού των στεφανιαίων αρτηριών μπορεί να ομαλοποιήσει την παροχή αίματος στα καρδιομυοκύτταρα και να μειώσει τις επιπτώσεις της λιμοκτονίας του οξυγόνου. Η λήψη φαρμάκων ανακουφίζει τον πόνο, ανακουφίζοντας την κατάσταση του ασθενούς,
  • Αρρυθμία. Μερικοί εκπρόσωποι ανταγωνιστών του Ca έχουν άμεση επίδραση στους κολποκοιλιακούς και κόλπους. Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη της υπερκοιλιακής αρρυθμίας, της κολπικής μαρμαρυγής.,
  • Η νόσος του Raynaud. Η αμλοδιπίνη και η νιφεδιπίνη χρησιμοποιούνται για τη μείωση του σπασμού των αρτηριών των άκρων, μειώνοντας έτσι τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων των ασθενών,
  • Το σύμπλεγμα πονάει στο κεφάλι. Το αγγειοδιασταλτικό αποτέλεσμα μειώνει τη συχνότητα και την έντασή τους,
  • Αφαίρεση του τόνου της μήτρας. Για την πρόληψη της πρόωρης εργασίας στη μαιευτική, η νιφεδιπίνη χρησιμοποιείται σπάνια λόγω της ικανότητάς της να χαλαρώνει τους λείους μυς,
  • Υπερτροφική καρδιομυοπάθεια. Με τακτική πρόσληψη αργών αποκλειστών καναλιών ασβεστίου, ο καρδιακός ρυθμός μειώνεται, γεγονός που επιτρέπει τη μείωση της πάχυνσης των τοιχωμάτων του μυοκαρδίου,
  • Πνευμονική υπέρταση. Η αμλοδιπίνη, το Diltiazem και άλλοι εκπρόσωποι της ομάδας φαρμάκων χρησιμοποιούνται για την ομαλοποίηση της πίεσης στο αναπνευστικό σύστημα,
  • Αιμορραγία στις υποαραχνοειδείς περιοχές του εγκεφάλου. Η νιμοδιπίνη παρουσιάζει επιλεκτική επίδραση στα εγκεφαλικά αγγεία, μειώνοντας έτσι τον κίνδυνο ρήξης και βλάβης σε υπερτασική κρίση.

Αντενδείξεις

Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με οποιοδήποτε φάρμακο, συνιστάται να διαβάσετε τις οδηγίες χρήσης. Οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου δεν μπορούν να ληφθούν στις ακόλουθες περιπτώσεις:

  • Η οξεία φάση του εμφράγματος του μυοκαρδίου,
  • Αρτηριακή υπόταση,
  • Οι ανταγωνιστές διυδροπυριδίνης ασβεστίου αντενδείκνυται σε αίσθημα παλμών της καρδιάς,
  • Τα παρασκευάσματα με βάση τη δραστική ουσία βεραπαμίλη δεν μπορούν να ληφθούν με βραδυκαρδία,
  • Προκειμένου να αποφευχθεί η ανάπτυξη πνευμονικού οιδήματος και άλλων επιπλοκών, απαγορεύεται η χρήση BKK για καρδιακή ανεπάρκεια ορισμένων μορφών,
  • Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας, οι δραστικές ουσίες μπορούν να διεισδύσουν σε υψηλές συγκεντρώσεις μέσω του φραγμού του πλακούντα και στο μητρικό γάλα,
  • Σε παιδιά κάτω των 14 ετών, δεν μπορείτε να πάρετε BKK. Μόνο σε ακραίες περιπτώσεις, τα δισκία Verapamil και τα παράγωγά τους υπό τη συνεχή επίβλεψη ιατρού,
  • Νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια.

Πρέπει επίσης να σημειωθεί ότι υπάρχουν περιπτώσεις ατομικής δυσανεξίας στις δραστικές ουσίες των ανταγωνιστών. Σε τέτοιες περιπτώσεις, ο θεραπευτής ή ο καρδιολόγος επιλέγει φάρμακα άλλης σειράς ή φαρμακολογικής ομάδας.

Παρενέργειες

Κάθε φάρμακο έχει μια λίστα ανεπιθύμητων ενεργειών που είναι σπάνιες σε ασθενείς. Εάν εντοπιστούν τέτοια συμπτώματα, εάν δεν εξαφανιστούν σε σύντομο χρονικό διάστημα, είναι απαραίτητο να σταματήσετε να παίρνετε τα δισκία και να συμβουλευτείτε το γιατρό σας:

  • Πονοκέφαλοι,
  • Περιφερικό οίδημα,
  • Ζεσταίνετε στο πρόσωπο, τα χέρια και τα πόδια,
  • Ταχυκαρδία,
  • Βραδυκαρδία,
  • Διαταραχές του πεπτικού συστήματος - Δυσκοιλιότητα, ναυτία, έμετος, διάρροια.

Σπουδαίος! Κατά τη θεραπεία των αποκλειστών καναλιών Ca, πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η συμβατότητά τους με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα. Επιτρέπεται η χρήση σε συνδυασμό με διουρητικά, αναστολείς ενζύμου μετατροπής αγγειοτασίνης, νιτρικά.

Ταξινόμηση

Οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου ποικίλλουν στη χημική δομή. Τρεις ομάδες ξεχωρίζουν:

  1. Διυδροπυριδίνη - Νιφεδιπίνη, Αμλοδιπίνη. Έχουν αγγειοδιασταλτική επίδραση στις αρτηρίες, επομένως χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υπέρτασης,
  2. Παράγωγα της φαινυλαλκυλαμίνης - Verapamil, Berapamil. Επηρεάζει τη συχνότητα και την ένταση των καρδιακών συσπάσεων. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία της στηθάγχης, των αρρυθμιών,
  3. Παράγωγα της βενζοδιαζεπίνης - Diltiazem. Έχουν συνδυασμένο αποτέλεσμα ενός αριθμού διυδροπυριδίνης και φαινυλαλκαμίνης.

Οι δύο τελευταίες ομάδες σχετίζονται υπό όρους με τη μη διυδροπυριδίνη BCC. Έχουν παρόμοιο αποτέλεσμα στις αρτηρίες και στην καρδιά..

Επίσης στη φαρμακολογία, διακρίνονται αρκετές γενιές BCC, καθεμία από αυτές αναπτύσσεται λαμβάνοντας υπόψη τις αδυναμίες των προηγούμενων. Κλινικές δοκιμές συνεχίζονται σε αυτόν τον τομέα, γεγονός που καθιστά δυνατή τη δημιουργία νέων, ασφαλέστερων και αποτελεσματικότερων φαρμάκων..

  • Γενιά. Περιλαμβάνει τα πρώτα απλά φάρμακα που έχουν σύντομη περίοδο δράσης. Πρέπει να λαμβάνονται περίπου τρεις φορές την ημέρα (Isoptin, Adalat, Diazem),
  • II γενιά. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα επεκτείνεται σε 12 ώρες, έχει μια μικρότερη λίστα ανεπιθύμητων ενεργειών και αντενδείξεων (Gallopamil, Falipamil, Lomir, Norvask),
  • III γενιά. Τα πιο αποτελεσματικά φάρμακα, το αποτέλεσμα των οποίων παραμένει για 24 ώρες (Αμλοδιπίνη, Κιλνιδιπίνη, Λερκανιδιπίνη).

Σταδιακά, μια νέα κατηγορία φαρμάκων θα αντικαταστήσει τα παλιά, αναποτελεσματικά φάρμακα. Ήδη αυτή τη στιγμή, η τελευταία γενιά είναι αρκετές φορές μεγαλύτερη από τις προηγούμενες.

Διυδροπυριδίνες

Αυτός ο τύπος φαρμάκου χρησιμοποιείται πολύ συχνά στη θεραπεία της απαραίτητης υπέρτασης. Οι αντενδείξεις αυτής της σειράς περιλαμβάνουν καρδιακή ανεπάρκεια, στεφανιαία σύνδρομα στο οξύ στάδιο και επαναλαμβανόμενη ταχυκαρδία.

Κατάλογος των πιο αποτελεσματικών διυδροπυριδινών:

  • Νιφεδιπίνη. Ένα από τα πρώτα φάρμακα για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης. Λοιπόν σταματάει την υπερτασική κρίση όταν λαμβάνεται κάτω από τη γλώσσα. Χρησιμοποιείται σπάνια για μακροχρόνια θεραπεία λόγω της πιθανής ανάπτυξης ανεπιθύμητων ενεργειών και μιας σύντομης περιόδου δράσης. Βοηθά στην ταχεία επέκταση των αιμοφόρων αγγείων, στη μείωση του φορτίου στην καρδιά και στη μείωση της ζήτησης οξυγόνου του μυοκαρδίου, η οποία είναι μια καλή πρόληψη της καρδιακής προσβολής κατά τη στιγμή μιας κρίσιμης αύξησης της αρτηριακής πίεσης,
  • Αμλοδιπίνη. Ένα δημοφιλές ασφαλές αντιυπερτασικό φάρμακο. Η αρχική δοσολογία είναι 2,5 mg δραστικού συστατικού. Σταδιακά, εάν δεν υπάρχει έντονο θεραπευτικό αποτέλεσμα, ο γιατρός αυξάνει το μέγιστο σε 10 mg. Σας επιτρέπει να επεκτείνετε τα στεφανιαία αγγεία, γεγονός που βελτιώνει την παροχή αίματος στο μυοκάρδιο, την παροχή οξυγόνου. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης και της στηθάγχης,
  • Κορινφάρ. Ανήκει στην ομάδα φαρμάκων της τελευταίας γενιάς με βάση τη νιφεδιπίνη. Αυξάνει την αντοχή του μυοκαρδίου στο στρες, αποκαθιστά την κυκλοφορία του αίματος και τη διατροφή οξυγόνου. Δεν συμβάλλει στην αναστολή της αντίδρασης, υπνηλία. Στα αρχικά στάδια της θεραπείας, λόγω της ενεργοποίησης των βαροϋποδοχέων, ορισμένοι ασθενείς έχουν ελαφρά αύξηση του καρδιακού ρυθμού και της καρδιακής απόδοσης. Μετά από λίγο, αυτό το εφέ περνά από μόνο του. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία αγγειοσπαστικής και σταθερής χρόνιας στηθάγχης, αρτηριακής υπέρτασης. Κατά τη θεραπεία με Corinfar, συνιστάται να αποφεύγετε να τρώτε γκρέιπφρουτ και προϊόντα από αυτά. Αυτό αυξάνει την αντιυπερτασική δράση των φαρμάκων αυτής της κατηγορίας έως και τρεις ημέρες.,
  • Νόρβας. Έχει έντονο χαλαρωτικό αποτέλεσμα στις ίνες των λείων μυών των αιμοφόρων αγγείων, λόγω αυτού, οι περιφερειακές αρτηρίες, οι στεφανιαίες αρτηρίες επεκτείνονται. Το φορτίο στο μυοκάρδιο μειώνεται, μειώνεται ο κίνδυνος πείνας οξυγόνου των καρδιομυοκυττάρων της καρδιάς. Αυτό βοηθά στην πρόληψη επιπλοκών. Η υψηλότερη συγκέντρωση αμλοδιπίνης παρατηρείται 6-10 ώρες μετά τη χορήγηση. Προσοχή ενδείκνυται σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια. Είναι κλινικά αποδεδειγμένο ότι σε αυτήν την περίπτωση, ο χρόνος ημίσειας ζωής και η απομάκρυνση των δραστικών ουσιών από το σώμα παρατείνεται σημαντικά.

Σπουδαίος! Σε περίπτωση καρδιακής νόσου, συνιστάται η λήψη παρασκευασμάτων που περιέχουν μαγνήσιο. Αυτό το ιχνοστοιχείο βοηθά στον αποκλεισμό των καναλιών ασβεστίου φυσικά.

Nedihydropyridines

Αυτά τα φάρμακα έχουν κυρίαρχη επίδραση στο μυοκάρδιο, τη συχνότητα και την ένταση των συσπάσεων. Χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της στηθάγχης, των αρρυθμιών και άλλων καρδιακών παθολογιών..

  • Φινοπτίνη. Αναφέρεται σε επιλεκτικούς αποκλειστές αργών διαύλων παραγώγων φαινυλαλκυλαμίνης. Εμφανίζει υποτονικές, αντιαγγειακές και αντιαρρυθμικές ιδιότητες, λόγω των οποίων χρησιμοποιείται συχνά στην καρδιολογία για τη θεραπεία καρδιαγγειακών παθολογιών. Δεν συνιστάται η συνταγογράφηση με Β-αποκλειστές, καθώς και με υπερτροφική καρδιομυοπάθεια. Σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία, η περίοδος δράσης και ο χρόνος ημιζωής παρατείνεται και η κάθαρση μειώνεται. Αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά την επιλογή μιας δοσολογίας. Η διακοπή της θεραπείας πρέπει να είναι σταδιακή,
  • Diacordin. Διατίθεται σε μορφή δισκίων 60, 90, 120 mg της δραστικής ουσίας υδροχλωρικής διλτιαζέμης. Τα δύο τελευταία χαρακτηρίζονται από παρατεταμένη επίδραση. Έχει υποτασικές και αντιαγγειακές ιδιότητες. Ξεχωρίζει στο πλαίσιο άλλων φαρμάκων της ομάδας από την απουσία αντανακλαστικής ταχυκαρδίας. Η είσοδος σάς επιτρέπει να μειώσετε τη συχνότητα των προσβολών στηθάγχης, να μειώσετε τον πόνο. Η συνεχής σταθεροποίηση της αρτηριακής πίεσης συμβαίνει δύο εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπείας, λόγω της μείωσης της περιφερικής αντίστασης και της αγγειοδιαστολής. Επιπλέον, το αντιαγγειακό αποτέλεσμα εκδηλώνεται ήδη την πρώτη ημέρα,
  • Αλτιαζέμ. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του μετα-εμφράγματος, της αγγειοσπαστικής στηθάγχης, της υψηλής αρτηριακής πίεσης. Πίνετε ένα δισκίο κάθε 12 ώρες. Επεκτείνει τα περιφερειακά αγγεία, ενώ μειώνει την αντίσταση σε αυτά, μειώνει το φορτίο στην καρδιά, αποτρέποντας την πείνα οξυγόνου. Να είστε προσεκτικοί με τους ηλικιωμένους και με αποκλεισμό AV,
  • Κάρντιλ. Η δραστική ουσία είναι η διλτιαζέμη. Ενδείξεις χρήσης: υπέρταση, στηθάγχη, αυξημένος καρδιακός ρυθμός σε φόντο κολπικής μαρμαρυγής. Χρησιμοποιείται με προσοχή από ηλικιωμένους ασθενείς με σοβαρή βλάβη στο ήπαρ και στα νεφρά. Ίσως μείωση της κάθαρσης και αύξηση των παρενεργειών. Η στυτική δυσλειτουργία στους άνδρες παρατηρείται σπάνια, η οποία σταματά μετά την ακύρωση της θεραπείας. Στην αρχή της θεραπείας, υπάρχει αίσθημα κόπωσης, λήθαργος αντιδράσεων, οπότε πρέπει να είστε προσεκτικοί για άτομα που οδηγούν οχήματα ή εργάζονται σε συνθήκες αυξημένης συγκέντρωσης προσοχής,
  • Γκαλοπαμίλη. Χρησιμοποιείται ως προληπτικό μέτρο της επανάληψης του εμφράγματος του μυοκαρδίου, στηθάγχης. Χαλαρώνει τους λείους μύες των περιφερειακών αγγείων, αποκαθιστά τη ροή οξυγόνου στον καρδιακό μυ και ανακουφίζει από το άγχος. Λαμβάνεται 2-3 φορές την ημέρα, ανάλογα με τη δοσολογία του φαρμάκου και τον βαθμό παθολογίας,
  • Ισοπτίνη. Ανήκει στην ομάδα των παραγώγων φαινυλαλκυλαμινών με κυρίαρχη επίδραση στο μυοκάρδιο. Χρησιμοποιείται για την ανακούφιση της υπερτασικής κρίσης, τη θεραπεία της στηθάγχης, της υπερκοιλιακής αρρυθμίας. Ισχύει επίσης στην παιδιατρική για τη θεραπεία της παροξυσμικής ταχυκαρδίας. Διατίθεται με τη μορφή διαλύματος για ενδοφλέβια χορήγηση. Η σύνθεση περιλαμβάνει βεραπαμίλη, χλωριούχο νάτριο και ενέσιμο νερό. Δεν πρέπει να λαμβάνεται σε ασθενείς με σοβαρή υπόταση, αργό καρδιακό παλμό, καρδιακή ανεπάρκεια, μαζί με γλυκοζίτες,
  • Λεκοπτίνη. Διατίθεται σε δισκία των 40 και 80 mg της δραστικής ουσίας. Συνιστάται να λαμβάνετε 3-4 φορές την ημέρα μετά τα γεύματα. Η δοσολογία πρέπει να επιλέγεται από τον θεράποντα ιατρό ξεχωριστά. Σε σπάνιες περιπτώσεις, συνταγογραφείται σε παιδιά άνω των 6 ετών με παραβίαση του καρδιακού ρυθμού. Οι ασθενείς επιτρέπεται να χρησιμοποιούν μετά από καρδιακή προσβολή, μία εβδομάδα μετά την οξεία φάση. Πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες: εμβοές, βρογχόσπασμος, κεφαλαλγία, αδυναμία, υπνηλία,
  • Veratard. Αναφέρεται στους αποκλειστές καναλιών Ca ως παρατεταμένος παράγοντας. Διατίθεται σε κάψουλες, οι οποίες μπορούν να απελευθερώνουν σταδιακά δραστικές ουσίες. Έτσι, η μέγιστη συγκέντρωση παρατηρείται στο αίμα για μεγάλο χρονικό διάστημα. Χρησιμοποιείται για αρτηριακή υπέρταση, καρδιακή ισχαιμία, αρρυθμία. Δεν συνιστάται η λήψη του φαρμάκου με χυμό γκρέιπφρουτ. Αυτό επιβραδύνει την εκκαθάριση και αυξάνει την περίοδο απομάκρυνσης. Παρενέργειες: πονοκέφαλος, μειωμένη αντίδραση, μυασθένεια gravis, δυσκοιλιότητα, επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας,
  • Aldizem. Δισκία για στοματική χορήγηση. Απορροφάται γρήγορα από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα παρατηρείται μετά από 3 ώρες. Αυτός ο δείκτης είναι διαφορετικός σε ασθενείς με διαφορετικές ταυτόχρονες παθολογίες..

Σημαντικό: Απαιτούνται τακτικές μετρήσεις του καρδιακού ρυθμού και της αρτηριακής πίεσης στη θεραπεία των ηλικιωμένων. Σε περιπτώσεις ανεξέλεγκτης μείωσης, ο γιατρός θα πρέπει να μειώσει τη δόση του Aldizem.

Είναι Σημαντικό Να Γνωρίζετε Δυστονία

  • Σφυγμός
    Μειώνει την πίεση ή ενισχύει το λεμόνι?
    Όπως και άλλα εσπεριδοειδή, το λεμόνι μειώνει την αρτηριακή πίεση, αλλά αυτό σημαίνει ότι σε υψηλή πίεση μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως φάρμακο; Αποδεικνύεται ότι ο τρόπος με τον οποίο το λεμόνι επηρεάζει την πίεση εξαρτάται από το με το οποίο χρησιμοποιείται..
  • Λευχαιμία
    Υψηλή χοληστερόλη
    Στην ιατρική, η αθηροσκλήρωση έχει προτεραιότητα μεταξύ των καρδιαγγειακών παθολογιών. Η αυξημένη χοληστερόλη είναι ο κύριος ένοχος στο σχηματισμό της νόσου. Η κλινική εικόνα απουσιάζει συχνά μέχρι τον σχηματισμό ταυτόχρονων παθολογιών.

Σχετικά Με Εμάς

Τα φάρμακα για την καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία ενός κατευναστικού αποτελέσματος συμβάλλουν στην επέκταση των αιμοφόρων αγγείων. Μέσα σε δέκα λεπτά μετά τη διάλυση τους, εμφανίζεται η σύνθεση των ορμονών των νευροπεπτιδίων, οι οποίες είναι υπεύθυνες για τη μείωση της νευρικής έντασης, ενεργοποιώντας ένα καταπραϋντικό αντανακλαστικό.