Αποκλειστές καναλιών ασβεστίου

Αναστολείς διαύλων ασβεστίου ή ανταγωνιστές ασβεστίου (AK), είναι φάρμακα που αναστέλλουν την είσοδο ιόντων ασβεστίου στα κύτταρα μέσω διαύλων ασβεστίου.

Τα κανάλια ασβεστίου είναι πρωτεϊνικοί σχηματισμοί μέσω των οποίων τα ιόντα ασβεστίου κινούνται προς και από το κύτταρο. Αυτά τα φορτισμένα σωματίδια εμπλέκονται στο σχηματισμό και την αγωγή μιας ηλεκτρικής ώθησης, και επίσης παρέχουν μια συστολή των μυϊκών ινών της καρδιάς και των αγγειακών τοιχωμάτων..
Οι ανταγωνιστές ασβεστίου χρησιμοποιούνται ενεργά στη θεραπεία της στεφανιαίας νόσου, της υπέρτασης και των καρδιακών αρρυθμιών..

Μηχανισμός δράσης

Αυτά τα φάρμακα επιβραδύνουν τη ροή ασβεστίου στα κύτταρα. Ταυτόχρονα, τα στεφανιαία αγγεία επεκτείνονται, η ροή του αίματος στον καρδιακό μυ βελτιώνεται. Ως αποτέλεσμα, η παροχή μυοκαρδίου με οξυγόνο και η απομάκρυνση των μεταβολικών προϊόντων από αυτό βελτιώνεται.

Μειώνοντας τον καρδιακό ρυθμό και τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου, τα AKs μειώνουν την ανάγκη της καρδιάς για οξυγόνο. Αυτά τα φάρμακα βελτιώνουν τη διαστολική λειτουργία του μυοκαρδίου, δηλαδή την ικανότητα χαλάρωσης..
Το AK διαστέλλει τις περιφερειακές αρτηρίες, βοηθώντας στη μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Ορισμένα φάρμακα αυτής της ομάδας (βεραπαμίλη, διλτιαζέμη) έχουν αντιαρρυθμικές ιδιότητες.
Αυτά τα φάρμακα μειώνουν τη συσσώρευση αιμοπεταλίων («κολλήσει»), αποτρέποντας το σχηματισμό θρόμβων αίματος στα στεφανιαία αγγεία. Εμφανίζουν αντι-αθηρογόνες ιδιότητες, βελτιώνοντας τον μεταβολισμό της χοληστερόλης. Το AK προστατεύει τα κύτταρα αναστέλλοντας την υπεροξείδωση των λιπιδίων και επιβραδύνοντας την απελευθέρωση επικίνδυνων λυσοσωμικών ενζύμων στο κυτταρόπλασμα.

Ταξινόμηση σύμφωνα με τη χημική δομή

Το AK ανάλογα με τη χημική δομή χωρίζεται σε τρεις ομάδες. Σε κάθε ομάδα, τα φάρμακα των γενεών Ι και ΙΙ διακρίνονται, διαφέρουν μεταξύ τους στην επιλεκτικότητα («εστίαση») της δράσης και τη διάρκεια του αποτελέσματος.

Ταξινόμηση AK:
Παράγωγα της διφαινυλαλκυλαμίνης:

  • 1η γενιά: βεραπαμίλη (ισοπτίνη, φινοπτίνη)
  • 2η γενιά: anipamil, gallopamil, falipamil.
  • 1η γενιά: Diltiazem (Cardil, Dilzem, Tilzem, Dilacor)
  • 2η γενιά: altiazem.
  • 1η γενιά: νιφεδιπίνη (corinfarum, kordafen, cordipin, phenygidine)
  • 2η γενιά: αμλοδιπίνη (norvask), ισραδιπίνη (lomir), νικαρδιπίνη (carden), νιμοδιπίνη, νισολιπίνη (siskor), νιτρενδιπίνη (bypress), ιωδιοπίνη, φελοδιπίνη (plendil).

Τα παράγωγα της διφαινυλαλκυλαμίνης (βεραπαμίλη) και της βενζοθειαζεπίνης (διλτιαζέμη) δρουν στην καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία. Έχουν ένα αντιαγγειακό, αντιαρρυθμικό, υποτασικό αποτέλεσμα. Αυτές οι θεραπείες μειώνουν τον καρδιακό ρυθμό.

Τα παράγωγα της διυδροπυριδίνης διαστέλλουν τα αιμοφόρα αγγεία, έχουν αντιυπερτασικά και αντιαγγειακά αποτελέσματα. Δεν χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία των αρρυθμιών. Αυτά τα φάρμακα προκαλούν αύξηση του καρδιακού ρυθμού. Η επίδρασή τους στη στηθάγχη και την υπέρταση είναι πιο έντονη από ό, τι στις δύο πρώτες ομάδες.

Επί του παρόντος, χρησιμοποιούνται παράγωγα της παραγωγής διυδροπυριδίνης II, ιδίως της αμλοδιπίνης. Έχουν μεγάλη διάρκεια δράσης και είναι καλά ανεκτά..

Ενδείξεις χρήσης

Στηθάγχη

Η βεραπαμίλη και η διλτιαζέμη χρησιμοποιούνται για παρατεταμένη θεραπεία στηθάγχης. Εμφανίζονται περισσότερο σε νέους ασθενείς, με συνδυασμό στηθάγχης με βραδυκαρδία κόλπων, αρτηριακής υπέρτασης, βρογχικής απόφραξης, υπερλιπιδαιμίας, δυσκινησίας της χολής, τάσης διάρροιας. Πρόσθετες ενδείξεις για την επιλογή αυτών των φαρμάκων είναι η εξάλειψη της αθηροσκλήρωσης των αγγείων των κάτω άκρων και της εγκεφαλοαγγειακής ανεπάρκειας..

Σε πολλές περιπτώσεις, ενδείκνυται συνδυαστική θεραπεία που συνδυάζει διλτιαζέμη και βήτα-αποκλειστές. Ο συνδυασμός AK με νιτρικά δεν είναι πάντα αποτελεσματικός. Ο συνδυασμός β-αποκλειστών και βεραπαμίλης μπορεί να χρησιμοποιηθεί με μεγάλη προσοχή για να αποφευχθούν πιθανές έντονες βραδυκαρδίες, αρτηριακή υπόταση, μειωμένη καρδιακή αγωγή και μειωμένη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου.

Εμφραγμα μυοκαρδίου

Η χρήση διλτιαζέμης σε ασθενείς με μικρό εστιακό έμφραγμα του μυοκαρδίου («έμφραγμα του μυοκαρδίου χωρίς κύμα Q») μπορεί να θεωρηθεί κατάλληλη εάν δεν υπάρχει κυκλοφορική ανεπάρκεια και το κλάσμα εξώθησης υπερβαίνει το 40%.

Στο έμφραγμα του μυοκαρδίου ("με κύμα Q") δεν εμφανίζεται το AK.

Υπερτονική νόσος

Το AK μπορεί να προκαλέσει την αντίστροφη ανάπτυξη της υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας, να προστατεύσει τα νεφρά, να μην προκαλέσει μεταβολικές διαταραχές. Ως εκ τούτου, χρησιμοποιούνται ευρέως στη θεραπεία της υπέρτασης. Ιδιαίτερα εμφανιζόμενα είναι παράγωγα της νιφεδιπίνης δεύτερης γενιάς (αμλοδιπίνη).

Αυτά τα φάρμακα ενδείκνυνται ειδικά για συνδυασμό αρτηριακής υπέρτασης με άσκηση στηθάγχης, διαταραχών μεταβολισμού λιπιδίων, αποφρακτικών βρογχικών παθήσεων. Βοηθούν στη βελτίωση της νεφρικής λειτουργίας στη διαβητική νεφροπάθεια και στη χρόνια νεφρική ανεπάρκεια..

Το φάρμακο "Nimotop" ενδείκνυται ειδικά για το συνδυασμό υπέρτασης και εγκεφαλοαγγειακής ανεπάρκειας. Για αρρυθμίες και υπέρταση, συνιστάται ιδιαίτερα η χρήση παρασκευασμάτων των ομάδων βεραπαμίλης και διλτιαζέμης.

Διαταραχές του καρδιακού ρυθμού

Στη θεραπεία των αρρυθμιών, χρησιμοποιούνται φάρμακα από τις ομάδες βεραπαμίλης και διλτιαζέμης. Επιβραδύνουν την αγωγή της καρδιάς και μειώνουν τον αυτοματισμό του κόλπου. Αυτά τα φάρμακα καταστέλλουν την επανεισδοχή στην υπερκοιλιακή ταχυκαρδία..

Τα AK χρησιμοποιούνται για να σταματήσουν και να αποτρέψουν επιθέσεις υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας. Βοηθούν επίσης στη μείωση του καρδιακού ρυθμού κατά τη διάρκεια της κολπικής μαρμαρυγής. Αυτά τα φάρμακα συνταγογραφούνται επίσης για τη θεραπεία της υπερκοιλιακής εξωσυστόλης.

Με κοιλιακές αρρυθμίες, το AK είναι αναποτελεσματικό.

Παρενέργειες

AK προκαλεί αγγειοδιαστολή. Ως αποτέλεσμα, μπορεί να εμφανιστεί ζάλη, πονοκέφαλος, ερυθρότητα του προσώπου, αίσθημα παλμών της καρδιάς. Ως αποτέλεσμα χαμηλού αγγειακού τόνου, εμφανίζεται οίδημα στις κνήμες, τους αστραγάλους, τα πόδια. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα για τα παρασκευάσματα νιφεδιπίνης..
Το AK επιδεινώνει την ικανότητα του μυοκαρδίου να συστέλλεται (αρνητικό ινοτροπικό αποτέλεσμα), να επιβραδύνει τον καρδιακό ρυθμό (αρνητικό χρονοτροπικό αποτέλεσμα), να επιβραδύνει την κολποκοιλιακή αγωγή (αρνητική δρομοτροπική επίδραση). Αυτές οι παρενέργειες είναι πιο έντονες στα παράγωγα βεραπαμίλης και διλτιαζέμης..

Όταν χρησιμοποιείτε παρασκευάσματα νιφεδιπίνης, είναι δυνατή η δυσκοιλιότητα, η διάρροια, η ναυτία και σε σπάνιες περιπτώσεις είναι πιθανός έμετος. Η χρήση βεραπαμίλης σε υψηλές δόσεις σε ορισμένους ασθενείς προκαλεί σοβαρή δυσκοιλιότητα.
Αρκετά σπάνια, εμφανίζονται παρενέργειες από το δέρμα. Εκδηλώνονται με ερυθρότητα, εξάνθημα και κνησμό, δερματίτιδα, αγγειίτιδα. Σε σοβαρές περιπτώσεις, το σύνδρομο Lyell είναι πιθανό να αναπτυχθεί..

Σύνδρομο απόσυρσης

Μετά από μια ξαφνική διακοπή της πρόσληψης AK, οι λείοι μύες των στεφανιαίων και των περιφερικών αρτηριών γίνονται υπερευαίσθητοι στα ιόντα ασβεστίου. Ως αποτέλεσμα, αναπτύσσεται ένας σπασμός αυτών των αγγείων. Μπορεί να εκδηλωθεί με αύξηση των στηθαχικών επιθέσεων, αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Το σύνδρομο απόσυρσης είναι λιγότερο συχνό στην ομάδα βεραπαμίλης..

Αντενδείξεις

Λόγω της διαφοράς στη φαρμακολογική επίδραση των φαρμάκων, οι αντενδείξεις για διαφορετικές ομάδες διαφέρουν.

Τα παράγωγα της βεραπαμίλης και της διλτιαζέμης δεν πρέπει να συνταγογραφούνται για σύνδρομο άρρωστου κόλπου, κολποκοιλιακό αποκλεισμό, συστολική δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας, καρδιογενές σοκ. Αντενδείκνυται σε επίπεδο συστολικής αρτηριακής πίεσης κάτω από 90 mm Hg. Art., Όπως επίσης και το σύνδρομο Wolf-Parkinson-White με αγωγιμόδρομο κατά μήκος μιας επιπρόσθετης πορείας.

Τα φάρμακα από τις ομάδες βεραπαμίλης και διλτιαζέμης αντενδείκνυνται σχετικά με ψηφιακή δηλητηρίαση, σοβαρή βραδυκαρδία κόλπων (λιγότερες από 50 παλμούς ανά λεπτό) και τάση για σοβαρή δυσκοιλιότητα. Δεν πρέπει να συνδυάζονται με β-αποκλειστές, νιτρικά άλατα, πραζοσίνη, κινιδίνη και δισοπυραμίδη, διότι σε αυτήν την περίπτωση υπάρχει κίνδυνος απότομης μείωσης της αρτηριακής πίεσης.

Επισκόπηση των αποκλειστών καναλιών ασβεστίου 3ης γενιάς

Αργά αποκλειστές διαύλων ασβεστίου - φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη σύνθετη θεραπεία και πρόληψη διαφόρων καρδιακών παθήσεων.

Με τακτική χρήση, οι ασθενείς σημειώνουν σημαντική βελτίωση της κατάστασης, μείωση της έντασης των συμπτωματικών εκδηλώσεων.

Τι είναι οι αποκλειστές και γιατί πρέπει να ληφθούν, πρέπει να είναι γνωστοί σε όλους τους καρδιακούς ασθενείς.

Επισκόπηση των αποκλεισμών καναλιών ασβεστίου

Οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου (BMCC) ή ανταγωνιστές ασβεστίου είναι πρωτεϊνικές ουσίες που επιβραδύνουν την είσοδο ιονισμένου ασβεστίου μέσω διαύλων ασβεστίου εντός των κυτταρικών δομών..

Τα πυρωμένα ιόντα φαίνεται να είναι θετικά φορτισμένα κύτταρα, τα οποία είναι βασικά σε όλες σχεδόν τις βιοχημικές διεργασίες.

Μετά τη διείσδυση στα κύτταρα, οι ανταγωνιστές ασβεστίου διεγείρουν τη δραστηριότητα όλων των βιοενέργειας και των μεταβολικών διεργασιών, την εφαρμογή των φυσιολογικών λειτουργιών των κυτταρικών δομών.

Όταν χρησιμοποιούνται κατάλληλα, τα φορτισμένα σωματίδια συμμετέχουν ενεργά στη διεξαγωγή ηλεκτρικού παλμού, παρέχοντας επαρκή συσταλτικότητα των μυϊκών δομών της καρδιάς.

Εάν ξεπεραστεί η δοσολογία, αυξάνεται η ένταση του κυτταρικού μεταβολισμού, γεγονός που συμβάλλει στην αύξηση της ανάγκης για συνδετικό ιστό σε οξυγόνο.

Ο αντίστροφος μηχανισμός προκαλεί αραίωση των αγγειακών τοιχωμάτων, μειώνει τον μυϊκό τόνο και το κλάσμα της καρδιακής εξόδου του μυοκαρδίου.

Γιατί χρειάζονται αποκλειστές διαύλων ασβεστίου

Οι ανταγωνιστές ασβεστίου αποτελούν μέρος του σχήματος κλασικής θεραπείας για καρδιαγγειακά νοσήματα. Χρησιμοποιούνται για τη βελτίωση της ροής του αίματος, της ελαστικότητας των ινών του μυοκαρδίου και των κοιλιών και για τη διακοπή της υπέρτασης.

Ο μηχανισμός δράσης έχει ως εξής: Το BMKK αναστέλλει την απελευθέρωση κυττάρων λείου μυός, αποκαθιστά την ισορροπία των καρδιομυοκυττάρων. Έτσι, σημειώνεται η ευεργετική τους επίδραση στο σώμα.

Η μακροχρόνια χρήση χαρακτηρίζεται από χαλάρωση των αγγειακών τοιχωμάτων, καθώς και από την ομαλοποίηση της αρτηριακής πίεσης. Ενδείξεις για την άμεση συνταγή χρημάτων από την ομάδα των αργών αποκλειστών καναλιών ασβεστίου είναι:

  • λειτουργική ανεπάρκεια καρδιακών δομών.
  • καρδιομυοπάθεια;
  • ισχαιμική αλλαγή στον καρδιακό ιστό.
  • έμφραγμα;
  • επιπλοκές της ενδοκαρδίτιδας, της μυοκαρδίτιδας.
  • αρρυθμία (ασταθή ταχυκαρδία, βραδυκαρδία).

Τα φάρμακα συνταγογραφούνται για πόνο, καρδιακές παθήσεις (ταχυκαρδία, υπέρταση και καρδιακή προσβολή απαιτούν πολύπλοκη θεραπεία). Κατά την επιλογή ανταγωνιστών ασβεστίου, πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η παραγωγή φαρμάκων. Κατά τη στιγμή της παραγωγής εκπέμψτε:

  1. Πρώτη γενιά. Τα φάρμακα χαρακτηρίζονται από υψηλή βιοδιαθεσιμότητα, ταχεία αποβολή από τον οργανισμό, καθώς και ανεπαρκή φαρμακολογική επιλογή έκθεσης.
  2. Δεύτερη γενιά. Τα ναρκωτικά διακρίνονται από τη μακροχρόνια επίδραση, την καλή απορρόφηση στο σώμα.
  3. BMKK 3 (τρίτη) γενιά. Διεισδύει πλήρως στην κυτταρική μεμβράνη, συσσωρεύεται στο εσωτερικό και μετά αφαιρείται σταδιακά από το σώμα.

Αποκλειστές αργών καναλιών ασβεστίου της 3ης γενιάς (η τρίτη γενιά αντιστοιχεί σε όλα τα παράγωγα της νιφεδιπίνης) - κατά προτεραιότητα κατά τον προγραμματισμό της διαδικασίας θεραπείας. Για να επιτευχθεί το μέγιστο αποτέλεσμα, αρκεί μόνο μία δόση.

Η θεραπευτική αποτελεσματικότητα των αναστολέων διαύλου ασβεστίου οφείλεται στην εκφόρτωση των καρδιακών βαλβίδων, στη μείωση του υποξικού συνδρόμου σε σοβαρές παθολογίες εσωτερικών οργάνων ή συστημάτων, καθώς και στην επιτάχυνση της ροής του στεφανιαίου αίματος.

Οι ανταγωνιστές ασβεστίου χρησιμοποιούνται ευρέως στην καρδιολογία του νοσοκομείου, στην αγγειολογία.

Η σύνθεση του BKK

Η δραστική ουσία ποικίλλει ανάλογα με τη συμμετοχή του φαρμάκου σε μια χημική ομάδα. Τα βοηθητικά συστατικά που καθορίζουν τη δομή των ειδών του φαρμάκου εξαρτώνται από τη φαρμακολογική μορφή.

Εκτός από φάρμακα που περιέχουν αποκλειστικά αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, υπάρχουν φάρμακα BKK με συνδυασμένο θεραπευτικό αποτέλεσμα (το οποίο περιλαμβάνει πολλά δραστικά συστατικά).

Σήμερα, είναι γνωστά πέντε καθαρά βασικά συστατικά που χρησιμοποιούνται στην κατασκευή φαρμάκων αποκλεισμού:

Οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου παρασκευάζονται σε δισκία και διαλύματα. Το τελευταίο χορηγείται ενδοφλεβίως (σπάνια - ενδομυϊκά). Η τελευταία επιλογή απαιτεί αργή χορήγηση στάγδην, επομένως χρησιμοποιείται σε σταθερές συνθήκες.

Ταξινόμηση

Η ταξινόμηση των αποκλειστών καναλιών ασβεστίου διακρίνει πολλά βασικά κριτήρια. Η μοριακή δομή διακρίνει τις ακόλουθες ομάδες:

  • διφαινυλοπιπεραζίνες (βελτίωση της εγκεφαλικής κυκλοφορίας)
  • διυδροπυριδίνες (σε μικρό βαθμό ή δεν επηρεάζουν το κλάσμα εξώθησης του μυοκαρδίου).
  • βενζοδιαζεπίνες (αύξηση της ροής του αίματος, αποκατάσταση της λειτουργίας του μυοκαρδίου, καρδιακός ρυθμός)
  • διφαινυλαλκυλαμίνες (μείωση της δραστηριότητας του καρδιακού ρυθμού).

Οι διυδροπυριδίνες είναι συνήθως συνταγογραφούμενα φάρμακα λόγω της τακτικής βελτίωσης και του μετασχηματισμού του μοριακού τύπου.

Οι ανταγωνιστές μη διυδροπυριδίνης ασβεστίου απεκκρίνονται γρήγορα στα ούρα, απαιτούν πολλαπλή καθημερινή χρήση.

Δεδομένης της ποικιλίας των χημικών ομάδων, υπάρχει ένα κριτήριο για τις διαφορές στο θεραπευτικό αποτέλεσμα. Αυτά περιλαμβάνουν:

  • επέκταση των περιφερειακών αρτηριδίων
  • βελτίωση της στεφανιαίας κυκλοφορίας και της ροής του αίματος.
  • μείωση του φορτίου στο μυοκάρδιο
  • άμεση αναστολή της αγωγιμότητας ιόντων ασβεστίου.

Η ταξινόμηση βοηθά στην απλοποίηση της συνταγογράφησης φαρμάκων, ανάλογα με τη φύση της κλινικής εικόνας. Είναι σχεδόν αδύνατο να κατανοήσουμε ανεξάρτητα τα χαρακτηριστικά του διορισμού ενός φαρμάκου.

Ο σκοπός του CCL καθορίζεται από τα δεδομένα των κλινικών μελετών, την ηλικία και το ιατρικό ιστορικό του ασθενούς.

Φάρμακα που σχετίζονται με το BKK

Μια ποικιλία χημικών ομάδων υποδηλώνει τη μεταβλητότητα των φαρμάκων στη φαρμακευτική βιομηχανία. Είναι σημαντικό να ταξινομηθούν όλα τα φαρμακευτικά παρασκευάσματα ανά ομάδα.

Διυδροπυριδίνες - αυτό είναι το όνομα της ομάδας φαρμάκων, δημοφιλής στη θεραπευτική πρακτική. Τα φάρμακα συνταγογραφούνται για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Τα γνωστά φάρμακα είναι:

  1. Η ομάδα Nifedipine. Άμεσο αποτέλεσμα είναι η αγγειοδιαστολή με συχνές κρίσεις υπέρτασης, στηθάγχη οποιασδήποτε γένεσης. Η νιφεδιπίνη "Diltiazem" σπάνια προκαλεί λειτουργική καρδιακή ανεπάρκεια μειώνοντας το φορτίο στις βαλβίδες του κόλπου, του μυοκαρδίου.
  2. "Νικαρδιπίνη" - ένα φάρμακο σταματά τις εκδηλώσεις στηθάγχης, άλματα στην αρτηριακή πίεση.
  3. "Felodipine", "Amlodipine." Μην επηρεάζετε άμεσα τη λειτουργική ικανότητα του μυοκαρδίου, έχετε παρατεταμένο αποτέλεσμα έως και 50 ώρες. Συνταγογραφούνται για τη θεραπεία της καρδιομυοπάθειας, της αγγειοσπαστικής στηθάγχης..
  4. "Isradipine", "Lercanidipine" - χρησιμοποιούνται μόνο για προσβολές αρτηριακής υπέρτασης, καθώς επηρεάζουν άμεσα τον αγγειακό αυλό.
  5. Νιμοδιπίνη. Διακρίνεται από επιλεκτικές επιδράσεις στις αγγειακές δομές του εγκεφάλου. Συνιστάται για την πρόληψη δευτερογενών σπασμών. Δεν ισχύει για νευρολογικές βλάβες στον εγκέφαλο.

Σπάνια εμφανίζεται πολύπλοκο σύμπτωμα ως αποτέλεσμα παρατεταμένης χρήσης. Είναι συνηθισμένο το πρήξιμο των κάτω άκρων, δύσκολο να σταματήσει ακόμη και με διουρητικά βρόχου, καθώς και πονοκεφάλους, αυξημένο έξαψη κατά την εμμηνόπαυση..

Τα φάρμακα αποκλεισμού φαινυλαλκυλαμίνης χρησιμοποιούνται για να επηρεάσουν άμεσα το μυοκάρδιο και το σύστημα αγωγής των καρδιακών δομών γενικά. Ανατέθηκε για τη θεραπεία αρρυθμιών και στηθάγχης. Τα φάρμακα με βάση τη βεραπαμίλη θεωρούνται δημοφιλή..

Η θεραπεία με Verapamil είναι μάταιη σε οξεία καρδιακή ανεπάρκεια. Όλα τα χρήματα διατίθενται σε φαρμακείο με τη μορφή λύσεων για ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χορήγηση, δισκία. Σημαντική υποχρεωτική παρατήρηση από ειδικούς. Εάν χρησιμοποιηθεί λανθασμένα, είναι πιθανό οι κίνδυνοι αυξημένης καρδιακής ανεπάρκειας, διαταραχών του καρδιακού ρυθμού.

Οι βενζοδιαζεπίνες που ανήκουν στην ομάδα Diltiazem, που βρίσκονται σημαντικά μεταξύ διυδροπυριδινών και φαρμάκων της ομάδας φαινυλαλκυλαμίνης, έχουν αντιφατικό θεραπευτικό αποτέλεσμα. Από τη μία πλευρά, τα φάρμακα διαστέλλουν τα αιμοφόρα αγγεία και μειώνουν την αρτηριακή πίεση · από την άλλη πλευρά, μπορούν να επιδεινώσουν τις συστολές των καρδιακών μυών. Τα κύρια είναι φάρμακα που βασίζονται στο "Diltiazem".

Ο διορισμός του "Diltiazem" και των παραγώγων του χρησιμοποιείται για τη βελτίωση της κατάστασης του νευρικού συστήματος, κατά των επιληπτικών κρίσεων. Αυτά τα φάρμακα είναι αποτελεσματικά στη σύνθετη θεραπεία, μαζί με άλλα φάρμακα μετά από εγκεφαλικά επεισόδια, καρδιακές προσβολές και ισχαιμική νόσο..

Τα παράγωγα της "Διφαινυλοπιπεραζίνης" με βάση την "Κινναριζίνη" έχουν επεκτεινόμενη επίδραση σε μικρά και μεγάλα αγγεία του εγκεφάλου. Ο σκοπός του ραντεβού είναι η αποκατάσταση της εγκεφαλικής κυκλοφορίας, η μείωση των προσβολών του πονοκεφάλου κατά τη διάρκεια ημικρανιών, οι διαταραχές της αιθουσαίας λειτουργίας. Δημοφιλή από την 1η γενιά είναι τα κεφάλαια που βασίζονται στο "Cinnarizine", η δεύτερη γενιά - με βάση το "Flunarizin".

Τα κύρια θεραπευτικά αποτελέσματα των ανταγωνιστών ασβεστίου

Οι κύριες ιδιότητες των ανταγωνιστών ασβεστίου διασφαλίζουν την καλή λειτουργία των καρδιαγγειακών δομών του εγκεφάλου. Παρατηρείται σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης. Η πανταχού παρούσα κλινική πρακτική οφείλεται στα ακόλουθα θεραπευτικά αποτελέσματα:

  • χαλάρωση των αγγείων των λείων μυών.
  • μείωση της αρτηριακής πίεσης στις καρδιακές βαλβίδες, κοιλίες, μυοκάρδιο
  • αποκατάσταση και ομαλοποίηση της εγκεφαλικής, περιφερειακής ή κύριας ροής αίματος.
  • ομαλοποίηση της κυκλοφορίας του αίματος σε έναν μικρό κύκλο.
  • αντιυπερτασική, αγγειοδιασταλτική δράση.

Ταυτόχρονα, ο αυτοματισμός των κυτταρικών δομών του κόλπου επιβραδύνεται, ο κίνδυνος έκτοπων εστιών στους καρδιακούς ιστούς, η μείωση του ρυθμού των παλμών κατά μήκος του τριχοειδούς κόμβου μειώνεται.

Η χρήση τους, μαζί με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, ενισχύει την επίδραση του BMCC, βελτιώνει την αγγειακή αγωγή και τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου. Το κλασικό σχήμα εφαρμογής μοιάζει με αυτό: αναστολείς + αναστολείς ΜΕΑ + διουρητικά φάρμακα και βοηθητικά φάρμακα. Ένα παρόμοιο σχήμα ισχύει για χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, καρδιομυοπάθεια, στένωση αιμοφόρων αγγείων και αρτηριών.

Ταυτόχρονα θεραπευτικά αποτελέσματα

Το θεραπευτικό αποτέλεσμα της χρήσης ανταγωνιστών ασβεστίου δεν περιορίζεται σε αντιυπερτασικά και αντιαρρυθμικά αποτελέσματα. Ταυτόχρονα, τα παρασκευάσματα BMCC έχουν τα ακόλουθα αποτελέσματα:

  • καρδιοπροστατευτική - πρόληψη των νεκρωτικών αλλαγών στον ιστό του μυοκαρδίου
  • διουρητικό - μια σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης λόγω της απομάκρυνσης της περίσσειας υγρού, την πρόληψη της διαστολής της αριστερής κοιλίας.
  • νεφροπροστατευτική - μείωση ή εξάλειψη των σπασμών των νεφρικών αγγείων, βελτίωση της νεφρικής ροής του αίματος (ειδικά στο πλαίσιο της λειτουργικής ανεπάρκειας των νεφρικών δομών).
  • αντιαιμοπεταλιακό - πρόληψη πρόσφυσης αιμοπεταλίων, θρομβοπενία, θρόμβωση.

Οι αναστολείς ασβεστίου αποτρέπουν την υπερβολική συσσώρευση ασβεστίου στα αγγεία, τα μιτοχόνδρια, συμπεριλαμβανομένης της ανάπτυξης αθηροσκλήρωσης. Η νεφροπροστατευτική δράση είναι ιδιαίτερα σημαντική για τη νεφροπάθεια λόγω του διαβήτη.

Τα φάρμακα από την ομάδα BMCC δεν επηρεάζουν ιδιαίτερα το μεταβολισμό, το ορμονικό υπόβαθρο και την ενδοκρινική λειτουργία. Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την επίδραση στην ισορροπία των ηλεκτρολυτών στο πλάσμα του αίματος, στον μεταβολισμό των υδατανθράκων και των λιπιδίων, δεν επηρεάζουν τον τόνο του βρογχικού δέντρου.

Η επίδραση του BCC δεν σχετίζεται με σεξουαλικές διαταραχές, ψυχοφυσική ανάπτυξη, ψυχική δραστηριότητα.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Οι παράγοντες της ομάδας αργού αποκλεισμού διαύλων ασβεστίου συνταγογραφούνται συχνά μαζί με άλλα φάρμακα για τη βελτίωση του θεραπευτικού αποτελέσματος, συμπεριλαμβανομένου του BKK.

Για να σχεδιάσετε ένα συνδυασμό θεραπευτικής αγωγής, είναι σημαντικό να κατανοήσετε τις ακόλουθες πτυχές:

  1. Διουρητικά (θειαζίδη, βρόχος), β-αποκλειστές, αναστολείς ΜΕΑ, αντικαταθλιπτικά, νιτρικά άλατα - αυξημένη υποτασική δράση.
  2. Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, αναισθητικά, έμμεσα αντιπηκτικά - αυξημένη συγκέντρωση BKK στο πλάσμα του αίματος, κίνδυνος υπερδοσολογίας.
  3. Παρασκευάσματα με βάση το "Carbamazepine" - αυξημένη τοξική δράση του BKK.
  4. Καρδιακές γλυκοσίδες, παρασκευάσματα με βάση το "Quinidine", "Procainamide" - ο κίνδυνος μιας κρίσιμης μείωσης του κλάσματος της καρδιακής απόδοσης, του καρδιακού ρυθμού.

Το καλύτερο θεωρείται συνδυασμός β-αποκλειστών με παράγωγα της «διυδροπυριδίνης» για την ενίσχυση των αντιυπερτασικών επιδράσεων. Η ταυτόχρονη χρήση με αλκοόλ ενισχύει την υποτασική δράση, έως την έναρξη του κώματος και του θανάτου του ασθενούς. Ο φρέσκος χυμός γκρέιπφρουτ ενισχύει τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου.

Δεν υπήρχε συμπτωματική σχέση μεταξύ της χρήσης θυρεοειδικών ορμονών, βιταμινών, ενζύμων, χονδροπροστατευτών.

Εάν λάβετε αρνητικές αντιδράσεις με ταυτόχρονη χρήση, πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας για να μάθετε τις αιτίες των άτυπων συμπτωμάτων.

Παρενέργειες

Η χρήση φαρμάκων από την ομάδα των αργών αποκλειστών καναλιών ασβεστίου με σωστή χρήση και συνδυασμός με άλλα φάρμακα σπάνια οδηγεί σε παρενέργειες, αλλά πολλά εξαρτώνται από τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά του σώματος, το ιατρικό ιστορικό. Οι προετοιμασίες BMCC μπορεί μερικές φορές να οδηγήσουν σε τέτοια φαινόμενα:

  • αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση, χρονικός πόνος.
  • πρήξιμο των άπω άκρων
  • αναστολή της συσταλτικής λειτουργίας του καρδιακού μυός.
  • αστάθεια καρδιακού ρυθμού
  • αλλεργικές αντιδράσεις (εξάνθημα του τύπου κνίδωσης).
  • δυσπεπτικές διαταραχές.

Για να μειωθούν οι κίνδυνοι ανεπιθύμητων ενεργειών, απαιτείται σταδιακή μείωση της δοσολογίας των φαρμάκων μετά τη διακοπή της θεραπείας (εάν δεν μιλάμε για δια βίου θεραπεία).

Με απότομη ακύρωση, είναι πιθανή διαταραχή του καρδιακού ρυθμού, αγγειόσπασμος, σοβαρή βλάβη στις καρδιακές δομές. Συνήθως η εμφάνιση ανεπιθύμητων συνεπειών είναι αποτέλεσμα ανεπαρκούς θεραπείας, που υπερβαίνει την ημερήσια δόση.

Αντενδείξεις

Η συνταγή χρημάτων από την ομάδα των αποκλειστών καναλιών ασβεστίου (καθώς και άλλων φαρμάκων) πρέπει να αιτιολογείται από πολλά κλινικά κριτήρια. Οι σχετικοί περιορισμοί στη λήψη φαρμάκων είναι:

  • ατομική δυσανεξία στα συστατικά ·
  • οξείες αλλεργικές αντιδράσεις
  • ασταθείς εκδηλώσεις στηθάγχης.
  • περίπλοκη καρδιακή προσβολή, εγκεφαλικό επεισόδιο
  • συνθήκες σοκ?
  • οξεία φάση λειτουργικής καρδιακής ανεπάρκειας
  • τερματικά στάδια ανεπάρκειας οργάνων
  • περίοδο κύησης και θηλασμός.

Οι οδηγίες για τη χρήση πολλών αναστολέων ασβεστίου αποκλείουν τη χρήση τους στην παιδική ηλικία, αλλά το BMCC συνταγογραφείται ευρέως στην παιδιατρική καρδιολογία για ασθενείς με κλινικό ιστορικό.

ευρήματα

Οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου και τα φάρμακα αυτής της ομάδας ενδείκνυνται σε πολλές κλινικές καταστάσεις, κάτι που είναι προς το συμφέρον των ασθενών για τη θεραπεία καρδιακών παθήσεων.

Η σωστή θεραπεία επηρεάζει σημαντικά την ποιότητα ζωής, αποτρέπει τους κινδύνους απειλητικών για τη ζωή καταστάσεων.

Κάθε ασθενής με καρδιολογικές παθολογίες πρέπει να γνωρίζει τι είναι αυτοί οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, γιατί η καρδιακή ανεπάρκεια εξαρτάται άμεσα από την αλληλεπίδραση των πρωτεϊνικών κλασμάτων με τα κυτταρικά κανάλια.

Αναστολείς καναλιών ασβεστίου

Το μεγαλύτερο μέρος της ρωσικής αγοράς για αποκλειστές καναλιών ασβεστίου σχηματίζεται από εισαγόμενα. Οι απαιτήσεις της κινναριζίνης και της νιφεδιπίνης πληρούνται σχεδόν πλήρως μέσω των εισαγωγών.

Τα ιόντα ασβεστίου είναι απαραίτητα για τη διατήρηση της καρδιακής λειτουργίας. Μπαίνοντας στο κύτταρο, τα ιόντα ασβεστίου ενεργοποιούν τις μεταβολικές διεργασίες, αυξάνουν την κατανάλωση οξυγόνου, προκαλούν συστολή των μυών, αυξάνουν τη διέγερση και την αγωγιμότητα. Τα ιόντα Ca2 + εισέρχονται στο κύτταρο μέσω εκλεκτικών ιόντων διαύλων ασβεστίου, τα οποία βρίσκονται στη μεμβράνη φωσφολιπιδίων των καρδιακών κυττάρων. Η μεμβράνη διαχωρίζει το κυτταρόπλασμα από το μεσοκυτταρικό μέσο. Όλα τα κανάλια Ca2 + χωρίζονται σε δύο μεγάλες ομάδες: εξαρτάται από την τάση και κατευθύνεται από τον υποδοχέα. Με τη σειρά τους, ανάλογα με την αγωγιμότητα, τη διάρκεια ζωής ανοικτής κατάστασης, τον ρυθμό ενεργοποίησης ή απενεργοποίησης, τα εξαρτώμενα από την τάση κανάλια Ca2 + χωρίζονται σε τέσσερις τύπους: κανάλια Ca2 + τύπου L2 ευαίσθητα σε διυδροπυριδίνη, κανάλια Ca2 + τύπου Τ-, Ν- και Ρ-τύπου. Τα κανάλια ασβεστίου τύπου L βρίσκονται στο καρδιαγγειακό σύστημα, το οποίο ρυθμίζει την είσοδο ασβεστίου στις ίνες των λείων μυών και επηρεάζει άμεσα τη διαδικασία συστολής. Κατά την ενεργοποίηση, τα κανάλια σχηματίζουν στιγμιαίους εκλεκτικούς ιόντες πόρους μέσω των οποίων τα ιόντα Ca2 + διεισδύουν στο κύτταρο προς την κατεύθυνση της βαθμίδας συγκέντρωσης. Αυτό οδηγεί σε πιθανή διαφορά, η οποία μετριέται ως το δυναμικό μεμβράνης μεταξύ του κυτοπλάσματος και του διακυτταρικού υγρού. Η κίνηση των ιόντων μέσα και έξω από το κύτταρο επαναφέρει το δυναμικό της μεμβράνης στο αρχικό του επίπεδο..

Με αυξημένο φορτίο στην καρδιά, οι αντισταθμιστικοί μηχανισμοί δεν μπορούν να αντιμετωπίσουν την υπερφόρτωση και αναπτύσσεται οξεία καρδιακή ανεπάρκεια. Ταυτόχρονα, παρατηρείται υπερβολική συσσώρευση ιόντων νατρίου και ασβεστίου εντός των κυττάρων στον καρδιακό μυ, μειωμένη σύνθεση μακροεργικών ενώσεων, οξίνιση του ενδοκυτταρικού περιβάλλοντος, ακολουθούμενη από εξασθενημένες διαδικασίες συστολής και χαλάρωσης των καρδιακών μυϊκών ινών. Αυτό οδηγεί σε μείωση της δύναμης και της ταχύτητας συστολής του καρδιακού μυός, αύξηση του υπολειπόμενου συστολικού όγκου και διαστολικής πίεσης, και επέκταση των κοιλοτήτων της καρδιάς. Και δεδομένου ότι η συστολή των αγγειακών κυττάρων λείου μυός εξαρτάται από τη συγκέντρωση του Ca2 + στο κυτταρόπλασμα, εάν καταστέλλουμε τη διαμεμβρανική είσοδο του Ca2 + και την ποσότητα του στο κυτταρόπλασμα του κυττάρου, τότε η ετοιμότητά του για μείωση θα μειωθεί. Μια κρίσιμη αύξηση του ενδοκυτταρικού Ca2 + μπορεί να οδηγήσει σε βλάβη του κυττάρου και του θανάτου του λόγω της υπερβολικής ενεργοποίησής του με ανεπαρκή παροχή ενέργειας.

Οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου (CCBs) μειώνουν την πρόσληψη Ca2 + μέσω διαύλων ασβεστίου L. Ο μηχανισμός δράσης των αποκλειστών καναλιών ασβεστίου βασίζεται στο γεγονός ότι δεν εισέρχονται σε ανταγωνισμό με ιόντα ασβεστίου και δεν τα εμποδίζουν, αλλά επηρεάζουν τη διαμόρφωσή τους αυξάνοντας ή / και μειώνοντας τη διάρκεια διαφορετικών φάσεων της κατάστασης (φάση 0 - κλειστά κανάλια, N1 και N2 - ανοιχτά κανάλια), και έτσι αλλάζει το ρεύμα ασβεστίου.

Ως αποτέλεσμα αυτού, το φορτίο στο μυοκάρδιο μειώνεται και ο τόνος των λείων μυών των αρτηριών μειώνεται (αποτέλεσμα αγγειοδιαστολής), η αυξημένη αρτηριακή πίεση μειώνεται, ο σχηματισμός πιθανών αλλαγών δράσης (επηρεάζει το σύστημα αγωγής της καρδιάς, ομαλοποιεί τον καρδιακό ρυθμό), μειώνεται η συσσώρευση αιμοπεταλίων (ο κίνδυνος θρόμβωσης μειώνεται), η γενική περιφερειακή αγγειακή αντίσταση (OPSS). Επομένως, οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου χρησιμοποιούνται ευρέως στη σύγχρονη ιατρική.

Οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου ή οι επιλεκτικοί ανταγωνιστές ασβεστίου είναι μια ομάδα φαρμάκων που προορίζονταν αρχικά για τη θεραπεία της στηθάγχης. Το πρώτο φάρμακο αυτής της ομάδας, η βεραπαμίλη, που είναι παράγωγο της γνωστής παπαβερίνης, συντέθηκε στη Γερμανία το 1962. Από τα τέλη της δεκαετίας του '60 - στις αρχές της δεκαετίας του '70 του περασμένου αιώνα, διαπιστώθηκε ότι οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου όχι μόνο έχουν αντιαγγειακή δράση, αλλά μπορούν επίσης να μειώσουν τη συστηματική αρτηριακή πίεση. Έκτοτε, οι ανταγωνιστές ασβεστίου έχουν χρησιμοποιηθεί ευρέως στη θεραπεία της υπέρτασης (επίμονη υψηλή αρτηριακή πίεση). Οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου διεισδύουν επίσης καλά στον εγκεφαλικό ιστό και περιορίζουν την είσοδο ιόντων ασβεστίου στα νευρικά κύτταρα, γεγονός που οδηγεί στον αποκλεισμό εξαρτώμενων από ασβέστιο μηχανισμών νευρωνικού θανάτου (η λεγόμενη απόπτωση) στην οξεία εγκεφαλική ισχαιμία. Αυτό δείχνει τη νευροπροστατευτική δράση των αναστολέων διαύλων ασβεστίου.

Οι κύριες ενδείξεις για τη χρήση αναστολέων διαύλων ασβεστίου είναι:

Υπέρταση και συμπτωματική αρτηριακή υπέρταση (για υπερτασικές κρίσεις, για μείωση της αρτηριακής πίεσης. Στηθάγχη, Prinzmetal στηθάγχη (μια μορφή στεφανιαίας ανεπάρκειας που χαρακτηρίζεται από παρατεταμένες (έως και 1 ώρα) περιόδους πόνου). Συνδυασμός στηθάγχης με βραδυκαρδία (επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού λιγότερο από 60 σε λεπτό), στηθάγχη, συνοδευόμενη από διαταραχές του υπερκοιλιακού ρυθμού, ταχυκαρδία (καρδιακός ρυθμός άνω των 100 παλμών ανά λεπτό). ταχυκαρδία. Extrasystole (διαταραχή του καρδιακού ρυθμού, που χαρακτηρίζεται από την εμφάνιση πρόωρων συσπάσεων μιας καρδιάς ή ζευγαριού (εξωσυστόλες) που προκαλούνται από διέγερση του μυοκαρδίου).

Το πεδίο εφαρμογής του CCB δεν περιορίζεται στην καρδιολογία και την αγγειονευρολογία. Υπάρχουν άλλες, πιο «στενές» και λιγότερο γνωστές ενδείξεις για το διορισμό αυτών των φαρμάκων. Αυτά περιλαμβάνουν την πρόληψη του κρύου βρογχόσπασμου, καθώς και τη θεραπεία του τραύματος, καθώς τα εν λόγω φάρμακα εξαλείφουν τη μείωση του σπαστικού διαφράγματος. Το Cinnarizine έχει αντιισταμινικές ιδιότητες και μπορεί να χρησιμοποιηθεί για αλλεργικές αντιδράσεις άμεσου τύπου - φαγούρα στο δέρμα, κνίδωση. Θα πρέπει να σημειωθεί ότι πρόσφατα το BCC λόγω των νευροπροστατευτικών και ψυχοτρόπων ιδιοτήτων του χρησιμοποιείται στη σύνθετη θεραπεία της νόσου του Alzheimer, της χορείας του Huntington, της γεροντικής άνοιας, του αλκοολισμού.

Παραθέτουμε τις πιο σημαντικές φαρμακολογικές επιδράσεις αυτών των φαρμάκων στον τομέα της καρδιοδυναμικής:

χαλάρωση του αγγειακού λείου μυός, που οδηγεί σε μείωση της αρτηριακής πίεσης, μείωση του μετα-και προφόρτισης στην καρδιά, βελτίωση της ροής αίματος της στεφανιαίας και εγκεφαλικής, μικροκυκλοφορίας και μείωση της πίεσης στην πνευμονική κυκλοφορία. Η υποτασική και αντιαγγειακή δράση του BKK συνδέεται με αυτήν. μείωση της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου, η οποία βοηθά στη μείωση της αρτηριακής πίεσης και στη μείωση της ζήτησης οξυγόνου στην καρδιά. αυτές οι επιδράσεις είναι επίσης απαραίτητες για υποτασική και αντιαγγειακή δράση. διουρητική επίδραση λόγω αναστολής της απορρόφησης νατρίου (συμμετέχει στη μείωση της αρτηριακής πίεσης). χαλάρωση των μυών των εσωτερικών οργάνων (αντισπασμωδικό αποτέλεσμα). επιβράδυνση του αυτοματισμού των κυττάρων του κόλπου, καταστολή της έκτοπης εστίας στον κόλπο, μείωση της ταχύτητας των παλμών κατά μήκος του κολποκοιλιακού κόμβου (αντιαρρυθμικό αποτέλεσμα). αναστολή της συσσώρευσης αιμοπεταλίων και βελτίωση των ρεολογικών ιδιοτήτων του αίματος, η οποία είναι σημαντική για τη θεραπεία της νόσου ή του συνδρόμου Raynaud.

Σε διάφορα CCB, οι φαρμακολογικές ιδιότητες δεν εκφράζονται ομοιόμορφα. Τα εξεταζόμενα φάρμακα χωρίζονται σε 4 κύριες ομάδες με ελαφρώς διαφορετικές αιμοδυναμικές επιδράσεις:

Διϋδροπυριδίνες φαινυλαλκυλαμίνες; Βενζοθειαζεπίνες. Flunarizins.

Μια υποομάδα διυδροπυριδινών χωρίζεται σε 3 γενιές φαρμάκων. Κάθε επόμενη γενιά ξεπερνά την προηγούμενη ως προς την απόδοση, την ασφάλεια και τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους..

Ταξινόμηση των αναστολέων διαύλων ασβεστίου.

Υποομάδα Ναρκωτικά Σύντομη περιγραφή Διυδροπυριδίνη Ι γενιά: Νιφεδιπίνη βραχείας δράσης, Νιφεδιπίνη καθυστερημένη (μακράς δράσης)

Γενιά II: Νιφεδιπίνη GITS (συνεχής), φελοδιπίνη

Γενιά III: Αμλοδιπίνη, Λασιδιπίνη, Νιμοδιπίνη. Αυτά τα φάρμακα έχουν κυρίαρχο αποτέλεσμα στους λείους μυς των αιμοφόρων αγγείων, έχουν μικρότερη επίδραση στο σύστημα αγωγής της καρδιάς και στη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου. Η νιμοδιπίνη (νιμότοπος) χαρακτηρίζεται από το γεγονός ότι έχει κυρίαρχη επεκτατική επίδραση στα αγγεία του εγκεφάλου και χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις εγκεφαλικού αγγειακού ατυχήματος. ασβέστιο και στον κολποκοιλιακό κόμβο, στον οποίο η εισαγωγή ιόντων ασβεστίου και νατρίου είναι σημαντική για την ανάπτυξη του δυναμικού δράσης. Πρακτικά δεν επηρεάζουν το σύστημα αγωγής των κοιλιών, μειώνουν επίσης σαφώς τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου και η επίδρασή τους στα αγγεία εκφράζεται ασθενώς. Βενζοθειαζεπίνες Diltiazem, Diltiazem retard Αυτά τα φάρμακα επηρεάζουν σχεδόν εξίσου την καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία, αλλά ελαφρώς ασθενέστερα από την ομάδα της νιφεδιπίνης.

Flunarizins Cinnarizine Σε θεραπευτικές δόσεις, τα φάρμακα αυτής της ομάδας έχουν επεκτεινόμενη επίδραση κυρίως στα αγγεία του εγκεφάλου, επομένως, χρησιμοποιούνται κυρίως για εγκεφαλοαγγειακές διαταραχές, ημικρανίες, αιθουσαίες διαταραχές.

Ανάλογα με τη διάρκεια της αντιυπερτασικής δράσης, οι ανταγωνιστές ασβεστίου μπορούν να χωριστούν στις ακόλουθες ομάδες:

σύντομη δράση (έως 6-8 ώρες) - συχνότητα χορήγησης 3-4 φορές την ημέρα (βεραπαμίλη, διλτιαζέμη, νιφεδιπίνη και άλλα) μέση διάρκεια δράσης (8-12 ώρες) - λαμβάνεται 2 φορές την ημέρα (ισραδιπίνη, φελοδιπίνη και άλλα) μακράς δράσης (έως 24 ώρες) - αποτελεσματικό όταν λαμβάνεται 1 φορά την ημέρα (νιτρενδιπίνη και καθυστερημένες μορφές βεραπαμίλης, διλτιαζέμης, ισραδιπίνης, νιφεδιπίνης και φελοδιπίνης). υπερβολική δράση - η αντιυπερτασική δράση τους διαρκεί περισσότερο από 24-36 ώρες (αμλοδιπίνη).

Το μειονέκτημα των μορφών δοσολογίας βραχείας δράσης είναι τόσο η σύντομη διάρκεια δράσης τους όσο και οι απότομες αλλαγές στη συγκέντρωση του αίματος, με αποτέλεσμα αυξημένο κίνδυνο εγκεφαλικού επεισοδίου ή εμφράγματος του μυοκαρδίου. Όλοι οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου είναι λιπόφιλοι, 90-100% απορροφώνται στην πεπτική οδό και απεκκρίνονται μέσω του ήπατος, ωστόσο, σύμφωνα με σημαντικές φαρμακοκινητικές παραμέτρους, όπως η βιοδιαθεσιμότητα και ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα του αίματος, διαφέρουν σημαντικά μεταξύ τους..

Διάρκεια του φαρμάκου Βιοδιαθεσιμότητα,% Ημιζωή στο πλάσμα, h Χρόνος επίτευξης μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα, h Βραπαμίλη βραχείας δράσης 10-30 4-10 1-2 Diltiazem 30-40 2-7 1-2 Νιφεδιπίνη 23-30 2- 6 0.6 Μέση διάρκεια δράσης της Felodipine 12-16 3-14 1,5 Isradipine 17-33 7-8 1,6 Lacidipine 3-52 7-8 1 Μακροχρόνια δράση Felodipine retard 12-16 10-36 2-8 Verapamil retard 10-30 12 1-2 Νιφεδιπίνη επιβράδυνση 60-75 12 4 Εξαιρετικά μακράς δράσης αμλοδιπίνη 60-80 35-52 6-12

Πηγή: Οδηγός φαρμάκων.

Το φάρμακο πρέπει να είναι αποτελεσματικό, να έχει όσο το δυνατόν λιγότερες παρενέργειες και να αντιμετωπίζει τις ασθένειες με τον καλύτερο τρόπο. Εάν το φάρμακο πληροί όλες τις απαιτήσεις που ισχύουν γι 'αυτό, τότε θεωρείται υψηλής ποιότητας..

Όλοι οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου έχουν επαρκή αριθμό παρενεργειών, επομένως, κατά την επιλογή αυτού του φαρμάκου, πρέπει να είστε πολύ προσεκτικοί, ώστε να μην υπάρχει αντίθετο αποτέλεσμα.

Οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου πρέπει να εφαρμόζονται συστηματικά, επομένως έχουν ορισμένες απαιτήσεις:

με μονοθεραπεία, το φάρμακο πρέπει να μειώσει αποτελεσματικά την αρτηριακή πίεση, να διατηρήσει την αντιυπερτασική αποτελεσματικότητα. με παρατεταμένη χρήση, έχουν μακροχρόνιο αποτέλεσμα, παρέχοντας έλεγχο της αρτηριακής πίεσης με την εισαγωγή 1-2 φορές την ημέρα. να είναι καλά ανεκτό Μην προκαλείτε σύνδρομο στέρησης με ξαφνική παύση της χρήσης του. Μην προκαλείτε ανεπιθύμητα μεταβολικά αποτελέσματα (μην επηρεάζετε τα λιπίδια, τους υδατάνθρακες, τον μεταβολισμό πουρίνης, δεν διαταράσσετε την ισορροπία των ηλεκτρολυτών). βελτίωση των δεικτών δημόσιας υγείας (μείωση της συχνότητας επιπλοκών, θνησιμότητα) · να είναι σχετικά φθηνό.

Οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου δεν πληρούν πλήρως τις απαιτήσεις, κάθε φάρμακο έχει τα πλεονεκτήματα και τα μειονεκτήματά του, τα οποία πρέπει να αναλυθούν προσεκτικά προτού συνταγογραφηθεί οποιοδήποτε φάρμακο. Ο Πίνακας 3 παρέχει μια συγκριτική περιγραφή των πιο κοινών αναστολέων διαύλων ασβεστίου που χρησιμοποιούνται στην κλινική πρακτική. Οι βασικές αρχές που πρέπει να ακολουθούνται κατά τη συνταγογράφηση αυτών των φαρμάκων δίνονται στον πίνακα 4. Ωστόσο, κατά τη διάρκεια της θεραπείας, πρέπει να ληφθούν υπόψη όλοι οι παράγοντες που ενδέχεται να έχουν δυσμενείς επιπτώσεις, ιδιαίτερα η ατομική δυσανεξία σε αυτό το φάρμακο και όλες οι σχετικές ασθένειες..

Συγκριτικά χαρακτηριστικά παρασκευασμάτων αποκλεισμού διαύλων ασβεστίου.

Το φάρμακο Μειονεκτήματα Οφέλη Νιφεδιπίνη Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι πολύ περισσότερο από άλλους αποκλειστές διαύλων ασβεστίου.

Συχνά συμπτώματα που σχετίζονται με αγγειοδιαστολή (αίσθηση έξαψης, καύσου, ταχυκαρδία, αρτηριακή υπόταση), πόνος πίσω από το στέρνο (μερικές φορές του τύπου στηθάγχης) είναι συχνά, γεγονός που απαιτεί άμεση απόσυρση του φαρμάκου.
πιθανή κεφαλαλγία, προβλήματα όρασης, μυαλγία, παραισθησία στα άκρα, βραχυπρόθεσμη αλλαγή στην όραση, κόπωση, διαταραχές του ύπνου.

Σε θεραπευτικές δόσεις, δεν αναστέλλει την αγωγή του μυοκαρδίου.

Σχεδόν καμία αντιαρρυθμική δραστηριότητα.
Η αντιυπερτασική δράση της νιφεδιπίνης είναι ιδιαίτερα έντονη σε ασθενείς με αρχικά υψηλή αρτηριακή πίεση.

Ικανό να μειώσει γρήγορα την αρτηριακή πίεση, ειδικά όταν λαμβάνεται κάτω από τη γλώσσα.

Ασθενοφόρο για περιπατητική ανακούφιση από υπερτασικές κρίσεις, μείωση παροδικών αυξήσεων στην αρτηριακή πίεση.

Η υψηλή αποτελεσματικότητα σε σχέση με τη μείωση της αρτηριακής πίεσης, η ταχύτητα εμφάνισης της επίδρασης και το χαμηλό κόστος έχουν καταστήσει τη νιφεδιπίνη σχεδόν λαϊκό φάρμακο για τη θεραπεία ορισμένων μορφών στηθάγχης, αρτηριακής υπέρτασης και ορισμένων καρδιαγγειακών παθήσεων. Αμλοδιπίνη Η μέγιστη επίδραση της αμλοδιπίνης μπορεί να αναμένεται σε μια εβδομάδα από την έναρξη της χορήγησής της, διότι απορροφάται αργά μετά την κατάποση και σταδιακά αρχίζει να δρα, δηλαδή είναι ακατάλληλο για ταχεία μείωση της αρτηριακής πίεσης. Υψηλή βιοδιαθεσιμότητα.

Διάρκεια δράσης λόγω της αργής απελευθέρωσής της από δέσμευση σε υποδοχείς.

Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη, καθώς και βρογχικό άσθμα και ουρική αρθρίτιδα. Έχει έντονη υποτασική δράση σε σχέση με τη συστολική και τη διαστολική αρτηριακή πίεση. Με την ανάπτυξη της υποτασικής δράσης της αμλοδιπίνης, δεν υπάρχει καμία αλλαγή στον καρδιακό ρυθμό. Έχει μεγάλη επιλεκτικότητα για στεφανιαία και εγκεφαλικά αγγεία, ουσιαστικά στερείται ινοτροπικής επίδρασης και επιρροής στη λειτουργία του κόλπου κόλπων και της κολποκοιλιακής αγωγής.

Καλά ανεκτή από τους ασθενείς, ασφαλή και αποτελεσματική σε υπερτασικούς ασθενείς σε συνδυασμό με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια. Χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα Lacidipine. Πρόσφατα στην αγορά, έχει γίνει ελάχιστη κλινική έρευνα. Έχει σταδιακή και παρατεταμένη αντιυπερτασική δράση. Φελοδιπίνη Στις περισσότερες περιπτώσεις, οι ανεπιθύμητες ενέργειες εξαρτώνται από τη δόση, εμφανίζονται αμέσως μετά την έναρξη της θεραπείας.

Το κύριο φαρμακοδυναμικό χαρακτηριστικό του φαρμάκου είναι η ισχυρή αγγειακή εκλεκτικότητά του. Ο μυός της αντίστασης των λείων μυών είναι ιδιαίτερα ευαίσθητος στη φελοδιπίνη. Νιμοδιπίνη Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες: υπόταση, ταχυκαρδία, λιπαρότητα, έξαψη του προσώπου. δυσπεπτικά συμπτώματα διαταραχές του ύπνου, αυξημένη ψυχοκινητική δραστηριότητα.

Υπάρχει μόνο ένα εισαγόμενο φάρμακο στην αγορά. Αγαπητός. Χορηγείται άβολα (χορηγείται ενδοφλεβίως). Πρακτικά δεν επηρεάζει την αγωγιμότητα στους κόμβους AV και SA και τη συσταλτικότητα του myokrad. Αυξάνει αντανακλαστικά τον καρδιακό ρυθμό ως απάντηση στην αγγειοδιαστολή. Αποκλείει τα κανάλια ασβεστίου σε ορισμένες περιοχές του εγκεφάλου, έχει θετική επίδραση στη μαθησιακή ικανότητα και τη μνήμη (νοοτροπικό αποτέλεσμα). Αποτελεσματικό σε παραβίαση της εγκεφαλικής κυκλοφορίας. Verapamil Όταν χρησιμοποιείτε μεγάλες δόσεις, ειδικά σε ασθενείς με προδιάθεση, είναι πιθανή σοβαρή βραδυκαρδία, αποκλεισμός AV, αρτηριακή υπόταση και εμφάνιση συμπτωμάτων καρδιακής ανεπάρκειας. Σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο ή εγκεφαλοαγγειακή ανεπάρκεια, η υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης κατά τη διάρκεια της αντιυπερτασικής θεραπείας μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη εμφράγματος του μυοκαρδίου ή εγκεφαλοαγγειακού ατυχήματος. Με γρήγορη ενεργοποίηση / εισαγωγή σε μεμονωμένες περιπτώσεις - ένα πλήρες εγκάρσιο μπλοκ της καρδιάς, ασυστόλη, κατάρρευση.
Η βεραπαμίλη μπορεί να προκαλέσει ασυμπτωματική κολποκοιλιακή βαθμίδα I ή παροδική βραδυκαρδία. Η αντι-ισχαιμική δράση με την τακτική πρόσληψη βεραπαμίλης αυξάνεται. Δεν παρατηρείται ορθοστατική υπόταση ή αντανακλαστική ταχυκαρδία · δεν προκαλεί αλλαγές στη συστολική καρδιακή λειτουργία σε ασθενείς με φυσιολογική κοιλιακή λειτουργία. Έχει αποτελεσματικό αντιαρρυθμικό αποτέλεσμα στις υπερκοιλιακές αρρυθμίες. Η κοιλιακή συσταλτικότητα επιβραδύνεται με πτερυγισμό ή κολπική μαρμαρυγή. Αποκαθιστά τον φλεβοκομβικό ρυθμό με παροξυσμική υπερκοιλιακή ταχυκαρδία

Η δράση του Verapamil σπάνια μπορεί να οδηγήσει σε κολποκοιλιακό αποκλεισμό των βαθμών σοβαρότητας II ή III, βραδυκαρδία ή, σε σπάνιες περιπτώσεις, σε ασυστόλη. Diltiazem Η ικανότητα γρήγορης επίτευξης της μέγιστης συγκέντρωσης, η δράση του φαρμάκου περνά επίσης γρήγορα, ο κίνδυνος βραδυκαρδίας.

Κινναριζίνη Σχεδόν καμία επίδραση στην αρτηριακή πίεση.

μερικές φορές μέτρια υπνηλία, ξηροστομία, γαστρεντερικές διαταραχές. σε αυτές τις περιπτώσεις, μειώστε τη δόση. Με σοβαρή αρτηριακή υπόταση. Σε ορισμένους ηλικιωμένους ασθενείς, εμφανίζονται εξωπυραμιδικά συμπτώματα (ή εντείνονται). Ενισχύει τις επιδράσεις των ηρεμιστικών και του αλκοόλ. Λίγες παρενέργειες Στην αγορά για αυτά τα φάρμακα είναι το φθηνότερο.

Αυξάνει την αντοχή των ιστών στην υποξία. Έχει άμεση αντισπασμωδική επίδραση στα αιμοφόρα αγγεία, μειώνει την απόκρισή τους σε βιογενείς αγγειοσυσταλτικές ουσίες.

Πηγή: Οδηγός φαρμάκων.

Πίνακας 3. Βασικές αρχές για το διορισμό αναστολέων διαύλων ασβεστίου.

Ενδείξεις χρήσης Όνομα του φαρμάκου Δοσολογία υπέρταση και συμπτωματική αρτηριακή υπέρταση.

Στηθάγχη, Prinzmetal στηθάγχη.

Ο συνδυασμός στηθάγχης με βραδυκαρδία, κολποκοιλιακό μπλοκ, σοβαρή αρτηριακή υπέρταση.

Η νόσος και το σύνδρομο του Raynaud. Φάρμακα της ομάδας νιφεδιπίνης. Νιφεδιπίνη -5-10 mg 3-4 φορές / ημέρα, (για την ανακούφιση της υπερτασικής κρίσης - 5-10 mg κάτω από τη γλώσσα Νιφεδιπίνη επιβράδυνση-10-20 mg 2 r / s μετά το φαγητό.

Νιφεδιπίνη GITS- 60-90 mg 1 r / s.

Φελοδιπίνη - 2,5-10 mg 1 r / s, η δόση αυξάνεται σταδιακά.

Αμλοδιπίνη -2,5-10 mg 1 r / ημέρα (αυξήστε τη δόση σταδιακά, η μέγιστη δόση είναι 10 mg ανά ημέρα).

Lacidipine - 2-4 mg 1 r / s, (ξεκινήστε με 2 mg, μετά από 3-4 εβδομάδες με ανεπαρκές αποτέλεσμα αυξήστε τη δόση στα 4-6 mg), το φάρμακο μπορεί να ληφθεί επ 'αόριστον.

Στηθάγχη συνοδεύεται από υπερκοιλιακές αρρυθμίες, ταχυκαρδία.

Υπερκοιλιακή ταχυκαρδία (κόλπος), εξωσυστόλη, πτερυγισμός και κολπική μαρμαρυγή.

Ο συνδυασμός παροξυσμικής υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας, χρόνιας κολπικής μαρμαρυγής με αρτηριακή υπέρταση. Πρώτα απ 'όλα, BPC από την ομάδα βεραπαμίλης ή διλτιαζέμη.

Verapamil - 40-80 mg 3-4 r / s, με ανεπαρκές αποτέλεσμα, 80-120 mg 3-4 r / s, η πορεία της θεραπείας μπορεί να διαρκέσει έως και 6-8 μήνες. Verapamil SR-120 mg 2 r / s ή 240 mg 1 r / s.

Diltiazem - 60-90 mg 3 r / s, μέγ. ημερήσια δόση - 360 mg (90 mg 4 φορές)

Diltiazem SR - 120-180 mg 1-2 φορές την ημέρα.

Οξεία εγκεφαλοαγγειακά ατυχήματα Παράγωγα διυδροπυριδίνης;

Το Nimotop είναι το φάρμακο επιλογής για υποαραχνοειδείς αιμορραγίες. Κιναριζίνη. Cinnarizine-25-75 mg 3 r / s.

Nimotop-30 mg 3p / s

Πηγή: οδηγίες για τα ναρκωτικά.

Η τρέχουσα κατάσταση και οι προβλέψεις για την ανάπτυξη της ρωσικής αγοράς αποκλειστών καναλιών ασβεστίου βρίσκονται στην έκθεση της Ακαδημίας Μελετών Βιομηχανικής Αγοράς «Αγορά αποκλειστών καναλιών ασβεστίου στη Ρωσία».

Ακαδημία βιομηχανικών μελετών αγοράς

Η Ακαδημία Μελετών Βιομηχανικής Αγοράς παρέχει τρεις τύπους υπηρεσιών που σχετίζονται με την ανάλυση αγορών, τεχνολογιών και έργων σε βιομηχανικούς τομείς - διεξαγωγή έρευνας αγοράς, ανάπτυξη μελέτης σκοπιμότητας και επιχειρηματικών σχεδίων για επενδυτικά έργα.

· Έρευνα μάρκετινγκ
· Μελέτη σκοπιμότητας
· Επιχειρηματικός προγραμματισμός

Ανταγωνιστές ασβεστίου - μηχανισμός δράσης, κατάλογος φαρμάκων

Οι ανταγωνιστές ασβεστίου (AK) ή οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου (CCBs) είναι μια μεγάλη ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης, της στηθάγχης, της αρρυθμίας, της στεφανιαίας νόσου και των νεφρικών παθήσεων. Οι πρώτοι εκπρόσωποι της BKK (βεραπαμίλη, νιφεδιπίνη, διλτιαζέμη) συντέθηκαν το 1960-1970 και εξακολουθούν να χρησιμοποιούνται.

Ας εξετάσουμε λεπτομερώς τον μηχανισμό δράσης των ανταγωνιστών διαύλου ασβεστίου, την ταξινόμησή τους, τις ενδείξεις, τις αντενδείξεις, τις παρενέργειες, ειδικά τους καλύτερους εκπροσώπους της ομάδας.

Ταξινόμηση φαρμάκων

Η επιτροπή εμπειρογνωμόνων του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας διαίρεσε όλους τους εκπροσώπους των αποκλειστών ασβεστίου σε δύο ομάδες - επιλεκτική, μη επιλεκτική. Οι πρώτοι αλληλεπιδρούν μόνο με τα κανάλια ασβεστίου της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων, ενώ το δεύτερο αλληλεπιδρά με οποιεσδήποτε δομές. Επομένως, η χρήση του μη επιλεκτικού AK σχετίζεται με μεγάλο αριθμό ανεπιθύμητων αντιδράσεων: διαταραχή των εντέρων, χολή, μήτρα, βρόγχοι, σκελετικοί μύες, νευρώνες.

Οι κύριοι εκπρόσωποι του μη επιλεκτικού AK είναι η fendilin, η bepridil, η cinnarizine. Τα πρώτα δύο φάρμακα χρησιμοποιούνται σπάνια. Η κινναριζίνη βελτιώνει τη μικροκυκλοφορία του νευρικού ιστού, χρησιμοποιείται ευρέως για τη θεραπεία διαφόρων τύπων εγκεφαλοαγγειακών διαταραχών.

Για τους επιλεκτικούς αποκλειστές διαύλων ασβεστίου περιλαμβάνονται 3 κατηγορίες φαρμάκων:

  • φαινυλαλκυλαμίνες (ομάδα βεραπαμίλης);
  • διυδροπυριδίνες (ομάδα νιφεδιπίνης)
  • βενζοθειαζεπίνες (ομάδα διλτιαζέμης).

Όλα τα επιλεκτικά BCC χωρίζονται σε τρεις γενιές. Οι εκπρόσωποι του δεύτερου διαφέρουν από τους προκατόχους τους στη διάρκεια της δράσης, υψηλότερη ειδικότητα ιστού, λιγότερες αρνητικές αντιδράσεις. Όλοι οι ανταγωνιστές διαύλου ασβεστίου τελευταίας γενιάς είναι παράγωγα νιφεδιπίνης. Έχουν έναν αριθμό πρόσθετων ιδιοτήτων που δεν είναι χαρακτηριστικές παλαιότερων φαρμάκων..

Στην κλινική πρακτική, ένας άλλος τύπος ταξινόμησης AK έχει ριζώσει:

  • επιτάχυνση παλμού (διυδροπυριδίνη) - νιφεδιπίνη, αμλοδιπίνη, νιμοδιπίνη.
  • παλλόμενη αργή (μη διυδροπυριδίνη) - παράγωγα της βεραπαμίλης, διλτιαζέμη.

Αρχή λειτουργίας

Τα ιόντα ασβεστίου είναι ενεργοποιητές πολλών μεταβολικών διεργασιών ιστού, συμπεριλαμβανομένης της συστολής των μυών. Μεγάλες ποσότητες ορυκτών που εισέρχονται στο κελί το κάνουν να λειτουργεί όσο πιο έντονα γίνεται. Η υπερβολική αύξηση του μεταβολισμού αυξάνει τη ζήτηση οξυγόνου, εξαντλείται γρήγορα. Το BCC παρεμβαίνει στη διέλευση ιόντων ασβεστίου μέσω της κυτταρικής μεμβράνης, κλείνοντας ειδικές δομές - αργά κανάλια τύπου L.

Οι «είσοδοι» αυτής της κατηγορίας βρίσκονται στον μυϊκό ιστό της καρδιάς, στα αιμοφόρα αγγεία, στους βρόγχους, στη μήτρα, στους ουρητήρες, στο γαστρεντερικό σωλήνα, στη χοληδόχο κύστη, στα αιμοπετάλια. Επομένως, οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου αλληλεπιδρούν κυρίως με τα μυϊκά κύτταρα αυτών των οργάνων..

Ωστόσο, λόγω της ποικιλίας της χημικής δομής, το αποτέλεσμα των φαρμάκων είναι διαφορετικό. Τα παράγωγα της βεραπαμίλης επηρεάζουν κυρίως το μυοκάρδιο, την αγωγή της καρδιακής ώθησης. Φάρμακα όπως η διλτιαζέμη, η νιφεδιπίνη - στους μύες των αιμοφόρων αγγείων. Μερικά από αυτά αλληλεπιδρούν μόνο με τις αρτηρίες ορισμένων οργάνων. Για παράδειγμα, η νισολιπίνη διαστέλλει καλά τα αιμοφόρα αγγεία της καρδιάς, τη νιμοδιπίνη - τον εγκέφαλο.

Τα κύρια αποτελέσματα του BCC:

  • αντι-αγγειακή, αντι-ισχαιμική - αποτρέψτε, σταματήστε μια επίθεση στηθάγχης.
  • αντι-ισχαιμικό - βελτίωση της παροχής αίματος του μυοκαρδίου
  • αντιυπερτασική - χαμηλότερη αρτηριακή πίεση
  • καρδιοπροστατευτική - μείωση του καρδιακού φορτίου, μείωση της ζήτησης οξυγόνου του μυοκαρδίου, προώθηση της χαλάρωσης ποιότητας του καρδιακού μυός.
  • νεφροπροστατευτικό - εξαλείψτε τη στένωση των νεφρικών αρτηριών, βελτιώστε την παροχή αίματος στο όργανο.
  • αντιαρρυθμικό (μη διυδροπυριδίνη) - ομαλοποιεί τον καρδιακό ρυθμό.
  • αντιθρομβωτικό - αποτρέψτε την πρόσφυση αιμοπεταλίων.

Κατάλογος φαρμάκων

Οι πιο συνηθισμένοι εκπρόσωποι της ομάδας παρουσιάζονται στον παρακάτω πίνακα..

Νιφεδιπίνη

Ντιλτιαζέμ

Νιμοδιπίνη

Λερκανιδιπίνη

Πρώτη γενιά
ΕκπρόσωποιΕμπορική ονομασία
Βαραπαμίλη
  • Ισοπτίνη;
  • Φινοπτίνη.
  • Adalat;
  • Cordaflex;
  • Κορινφάρ;
  • Φαινυγιδίνη.
  • Κάρντιλ
Δεύτερη γενιά
Γκαλοπαμίλη
  • Γκαλοπαμίλη
  • Πλέντιλ;
  • Felodip;
  • Felotens.
  • Νιμοπίνη;
  • Νιμότοπ.
Τρίτη γενιά
Αμλοδιπίνη

  • Αμλοβάς;
  • Amlodac;
  • Αμλοδιγάμμα;
  • Άμλονγκ;
  • Karmagip;
  • Νόρβας
  • Νορμοδιπίνη;
  • Stamlo Μ.
  • Lacipil;
  • Σακούρ.
  • Ζανιδίπ;
  • Lerkamen;
  • Lercanorm;
  • Λέρνικορ.

Ενδείξεις για ραντεβού

Τις περισσότερες φορές, οι ανταγωνιστές ασβεστίου συνταγογραφούνται για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης, της στεφανιαίας νόσου. Οι κύριες ενδείξεις για το ραντεβού:

  • μια μεμονωμένη αύξηση της συστολικής πίεσης στους ηλικιωμένους ·
  • συνδυασμός υπέρτασης / στεφανιαίας νόσου και σακχαρώδους διαβήτη, βρογχικού άσθματος, παθολογιών των νεφρών, ουρικής αρθρίτιδας, μειωμένου μεταβολισμού των λιπιδίων.
  • συνδυασμός ισχαιμικών καρδιακών παθήσεων και αρτηριακής υπέρτασης.
  • IHD με υπερκοιλιακές αρρυθμίες / ορισμένους τύπους στηθάγχης.
  • μικροφάρμακο (διλτιαζέμη)
  • εξάλειψη των επιθέσεων επιταχυνόμενου καρδιακού ρυθμού (ταχυκαρδία).
  • μείωση του καρδιακού ρυθμού κατά τη διάρκεια επεισοδίων μαρμαρυγής, κολπικού πτερυγισμού (βεραπαμίλη, διλτιαζέμη).
  • εναλλακτική λύση σε βήτα αποκλειστές σε περίπτωση δυσανεξίας / αντενδείξεων.

Αρτηριακή υπέρταση

Η αντιυπερτασική δράση του BCC ενισχύεται από άλλα φάρμακα για πίεση, επομένως συχνά συνταγογραφούνται μαζί. Ο βέλτιστος συνδυασμός θεωρείται ένας συνδυασμός ανταγωνιστών ασβεστίου και αναστολέων υποδοχέα αγγειοτενσίνης, αναστολέων ΜΕΑ, θειαζιδικών διουρητικών. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί μαζί με βήτα-αποκλειστές, άλλους τύπους αντιυπερτασικών φαρμάκων, αλλά η επίδρασή του είναι λιγότερο μελετημένη..

Στεφανιαία νόσος

Η μη διυδροπυριδίνη BKK (παράγωγα βεραπαμίλης, διλτιαζέμης) και 3ης γενιάς διυδροπυριδίνες (αμλοδιπίνη) αντιμετωπίζουν ανεπαρκή παροχή αίματος στο μυοκάρδιο. Προτιμάται η τελευταία επιλογή: το αποτέλεσμα των φαρμάκων της τελευταίας γενιάς είναι μεγαλύτερο, προβλεπόμενο, συγκεκριμένο.

Συγκοπή

Στην καρδιακή ανεπάρκεια, χρησιμοποιούνται μόνο 3 τύποι αναστολέων διαύλων ασβεστίου: αμλοδιπίνη, λερκανιδιπίνη, φελοδιπίνη. Άλλα φάρμακα επηρεάζουν αρνητικά την εργασία μιας άρρωστης καρδιάς. μείωση της δύναμης συστολής των μυών, καρδιακή έξοδο, όγκος εγκεφαλικού επεισοδίου.

Οφέλη

Λόγω του ειδικού μηχανισμού δράσης, οι ανταγωνιστές διαύλων ασβεστίου είναι πολύ διαφορετικοί από άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα. Τα κύρια πλεονεκτήματα των φαρμάκων της ομάδας BKK είναι ότι:

  • δεν επηρεάζουν το μεταβολισμό των λιπών, των υδατανθράκων.
  • Μην προκαλείτε βρογχόσπασμο.
  • μην προκαλεί κατάθλιψη.
  • Μην οδηγείτε σε ανισορροπία ηλεκτρολυτών.
  • Μην μειώσετε τη διανοητική, σωματική δραστηριότητα.
  • δεν συμβάλλουν στην ανάπτυξη της ανικανότητας.

Πιθανές παρενέργειες

Οι περισσότεροι ασθενείς ανέχονται καλά τα ναρκωτικά, ειδικά 2-3 γενιές. Η συχνότητα εμφάνισης, ο τύπος των ανεπιθύμητων ενεργειών είναι πολύ διαφορετικός, ανάλογα με την τάξη. Τις περισσότερες φορές, οι επιπλοκές συνοδεύονται από νιφεδιπίνη (20%), πολύ λιγότερο συχνά διλτιαζέμη, βεραπαμίλη (5-8%).

Οι πιο συχνές / δυσάρεστες συνέπειες περιλαμβάνουν:

  • πρήξιμο των αστραγάλων, κάτω πόδι - ειδικά ηλικιωμένοι που περπατούν / στέκονται πολύ, είχαν τραυματισμούς στα πόδια ή φλέβες.
  • ταχυκαρδία, μια ξαφνική αίσθηση θερμότητας, η οποία συνοδεύεται από ερυθρότητα του δέρματος του προσώπου, των άνω ώμων. Είναι χαρακτηριστικό των διυδροπυριδινών.
  • μειωμένη συσταλτική λειτουργία του μυοκαρδίου, επιβραδυνμένος καρδιακός ρυθμός, μειωμένη καρδιακή αγωγή - τυπική για παλμική αργή κίνηση BCC.

Παρενέργειες του BKK διαφόρων ομάδων

Αρνητική αντίδρασηΒαραπαμίληΝτιλτιαζέμΝιφεδιπίνη
Πονοκέφαλο++++
Ζάλη++++
ΧΤΥΠΟΣ καρδιας--++
Ερυθρότητα δέρματος--++
Υπόταση++++
Οίδημα των ποδιών--++
Μείωση καρδιακού ρυθμού++-
Διαταραχή καρδιακής αγωγής++-
Δυσκοιλιότητα++-/+-

Αντενδείξεις

Τα ναρκωτικά δεν πρέπει να συνταγογραφούνται για:

  • αρτηριακή υπόταση;
  • συστολική δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας.
  • σοβαρή στένωση της αορτής
  • σύνδρομο άρρωστου κόλπου
  • αποκλεισμός του κολποκοιλιακού κόμβου 2-3 ​​μοίρες.
  • περίπλοκη κολπική μαρμαρυγή
  • αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο
  • εγκυμοσύνη (πρώτο τρίμηνο)
  • Θηλασμός;
  • τις πρώτες 1-2 εβδομάδες μετά το έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Σχετικές αντενδείξεις για το διορισμό αναστολέων διαύλων ασβεστίου

Verapamil Group, DiltiazemΟμάδα νιφεδιπίνης
  • εγκυμοσύνη (δεύτερο, τρίτο τρίμηνο)
  • κίρρωση του ήπατος;
  • καρδιακός ρυθμός κάτω των 50 παλμών / λεπτό.
  • εγκυμοσύνη (δεύτερο, τρίτο τρίμηνο)
  • κίρρωση του ήπατος;
  • ασταθής στηθάγχη;
  • σοβαρή υπερτροφική καρδιομυοπάθεια.

Δεν συνιστάται η χρήση φαρμάκων μαζί με πραζοσίνη, θειικό μαγνήσιο, συμπλήρωμα με θεραπεία διυδροπυριδίνης με νιτρικά άλατα και φάρμακα μη διυδροπυριδίνης με αμιωδαρόνη, αιθεσιζίνη, δισοπυραμίδη, κινιδίνη, προπαφαινόνη, β-αποκλειστές (ειδικά με iv χορήγηση).

Είναι Σημαντικό Να Γνωρίζετε Δυστονία

  • Πίεση
    Mildronate® (500 mg)
    Εγχειρίδιο οδηγιών Ρωσική қазақшаΕμπορική ονομασίαΔιεθνές μη ιδιοκτησιακό όνομαΦόρμα δοσολογίαςΔομήΜια κάψουλα περιέχειδραστική ουσία - διένυδρο μελδόνιο 500 mg,έκδοχα: ξηρό άμυλο πατάτας, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου, στεατικό ασβέστιο,
  • Υπέρταση
    Η δομή του τοίχου της καρδιάς.
    Η εσωτερική δομή της καρδιάς.Η ανθρώπινη καρδιά έχει 4 θαλάμους (κοιλότητες): δύο κόλπους και δύο κοιλίες (δεξιά και αριστερά). Ο ένας θάλαμος διαχωρίζεται από τον άλλο με χωρίσματα.
  • Πίεση
    Λεμφοκύτταρα 45 σε ένα παιδί
    Οποιαδήποτε ασθένεια οδηγεί το ανθρώπινο σώμα σε μια αγχωτική κατάσταση. Ορισμένες λειτουργίες αρχίζουν να εντείνονται, ενώ άλλες αντίστροφα.Μία από τις πιο εμφανείς αλλαγές στο ανθρώπινο σώμα κατά τη διάρκεια της ασθένειας είναι η αλλαγή στον αριθμό των λεμφοκυττάρων στο αίμα.

Σχετικά Με Εμάς

Οι δυσάρεστες αισθήσεις που βιώνει ένα άτομο στα πρώτα σημάδια αιμορροΐδων - κνησμός, κάψιμο - αντικαθίστανται από απτό πόνο, ειδικά όταν προσπαθούν να σκύψουν ή να αφοδεύσουν.