Ανταγωνιστές ασβεστίου (αναστολείς διαύλων ασβεστίου). Μηχανισμός δράσης και ταξινόμησης. Ένδειξη, αντενδείξεις και παρενέργειες.

Οι ανταγωνιστές ασβεστίου έχουν ένα ευρύ φάσμα φαρμακολογικών επιδράσεων. Έχουν αντιυπερτασική, αντιαγγειακή, αντιισχαιμική, αντιαρρυθμική, αντιαθηρογόνο, κυτταροπροστατευτική και άλλες δράσεις. Για μια πληρέστερη κατανόηση της δράσης των ανταγωνιστών ασβεστίου, πρέπει να ληφθεί υπόψη ο φυσιολογικός ρόλος των ιόντων ασβεστίου..

Ο ρόλος των ιόντων ασβεστίου

Τα ιόντα ασβεστίου παίζουν σημαντικό ρόλο στη ρύθμιση της καρδιακής δραστηριότητας. Διεισδύουν στον εσωτερικό χώρο του καρδιομυοκυττάρου και εξέρχονται στον ενδοκυτταρικό χώρο χρησιμοποιώντας τις λεγόμενες αντλίες ιόντων. Ως αποτέλεσμα της εισροής ιόντων ασβεστίου στο κυτταρόπλασμα ενός καρδιομυοκυττάρου, εμφανίζεται η συστολή του και ως αποτέλεσμα της εξόδου τους από αυτό το κύτταρο, εμφανίζεται η χαλάρωση του (τέντωμα). Ιδιαίτερα αξιοσημείωτα είναι οι μηχανισμοί διείσδυσης ιόντων ασβεστίου μέσω του σαρκολήματος στο καρδιομυοκύτταρο..

Η ροή ιόντων ασβεστίου παίζει σημαντικό ρόλο στη διατήρηση της διάρκειας της αλλαγής στο δυναμικό δράσης, στη δημιουργία δραστηριότητας βηματοδότη, στη διέγερση συστολών ινών λείων μυών, δηλαδή στην παροχή θετικής ινοτροπικής δράσης, καθώς και θετικής χρονοτροπικής επίδρασης στο μυοκάρδιο και στη γένεση των εξωσυστολών.

Στις μεμβράνες των καρδιομυοκυττάρων, κύτταρα λείου μυός και ενδοθηλιακά κύτταρα του αγγειακού τοιχώματος, βρίσκονται εξαρτώμενα από την τάση κανάλια των τύπων L-, T- και R. Ο όγκος των εξωκυτταρικών ιόντων ασβεστίου διεισδύει στις μεμβράνες των καρδιομυοκυττάρων και των κυττάρων λείου μυός μέσω εξειδικευμένων διαύλων ασβεστίου (νάτριο-ασβέστιο, κάλιο-ασβέστιο, κάλιο-μαγνήσιο αντλίες), τα οποία ενεργοποιούνται λόγω μερικής αποπόλωσης των κυτταρικών μεμβρανών, δηλαδή κατά τη διάρκεια μιας αλλαγής στο δυναμικό δράσης. Επομένως, αυτά τα κανάλια ασβεστίου ανήκουν στην ομάδα που εξαρτάται από την τάση.

Ανακάλυψη ιστορία

Μία από τις πιο σημαντικές ομάδες σύγχρονων αντιυπερτασικών φαρμάκων είναι οι ανταγωνιστές ασβεστίου, που γιορτάζουν τα 52α γενέθλιά τους σε μια καρδιολογική κλινική. Το 1961, η βεραπαμίλη δημιουργήθηκε στα εργαστήρια της γερμανικής εταιρείας Knoll, ιδρυτή αυτής της εξαιρετικά υποσχόμενης ομάδας αγγειοδραστικών φαρμάκων. Η βεραπαμίλη ήταν παράγωγο της διαδεδομένης παπαβερίνης και αποδείχθηκε όχι μόνο αγγειοδιασταλτικό, αλλά και ενεργός καρδιοτροπικός παράγοντας. Το Verapamil ταξινομήθηκε αρχικά ως βήτα-αποκλειστής. Αλλά στα τέλη της δεκαετίας του '60, τα λαμπρά έργα του A. Fleckenstein'a αποκάλυψαν τον μηχανισμό δράσης της βεραπαμίλης, διαπίστωσαν ότι καταστέλλει το διαμεμβρανικό ρεύμα ασβεστίου. Ο A. Fleckenstein πρότεινε το όνομα "ανταγωνιστές ασβεστίου" για τη βεραπαμίλη και τα σχετικά φάρμακά της.

Στη συνέχεια, συζητήθηκαν άλλοι όροι που αντικατοπτρίζουν τον μηχανισμό δράσης των ανταγωνιστών ασβεστίου: «αποκλειστές διαύλων ασβεστίου», «αποκλειστές αργών καναλιών», «ανταγωνιστές λειτουργίας καναλιών ασβεστίου», «αποκλειστές εισόδου ασβεστίου», «διαμορφωτές διαύλων ασβεστίου». Αλλά κανένας από αυτούς τους χαρακτηρισμούς δεν ήταν τέλειος, δεν αντιστοιχούσε πλήρως στις διαφορετικές πλευρές της παρέμβασης των συνθετικών ανταγωνιστών ασβεστίου στην κατανομή των ροών ιόντων ασβεστίου. Φυσικά, αυτοί οι φαρμακολογικοί παράγοντες δεν εξουδετερώνουν το ασβέστιο ως τέτοιο - το όνομα "ανταγωνιστές" είναι αυθαίρετο. Αλλά δεν αποκλείουν τα κανάλια, αλλά μειώνουν μόνο τη διάρκεια και τη συχνότητα ανοίγματος αυτών των καναλιών. Επιπλέον, η επίδρασή τους δεν περιορίζεται στη μείωση της πρόσληψης ασβεστίου στο κύτταρο, αλλά επηρεάζει επίσης την ενδοκυτταρική κίνηση των ιόντων ασβεστίου, την έξοδο τους από κινητές ενδοκυτταρικές αποθήκες. Η δράση των ανταγωνιστών ασβεστίου είναι πάντα μονοκατευθυντική και δεν τροποποιείται. Επομένως, το αρχικό όνομα - ανταγωνιστές ασβεστίου (AK) - με όλες τις συμβάσεις του - επιβεβαιώθηκε το 1987 από τον ΠΟΥ..

Το 1969, η νιφεδιπίνη συντέθηκε, και το 1971, διλτιαζέμη. Πρόσφατα, στην κλινική πρακτική, τα φάρμακα άρχισαν να ονομάζονται φάρμακα - πρωτότυπα ή ανταγωνιστές ασβεστίου της πρώτης γενιάς. Από το 1963, ανταγωνιστές ασβεστίου (βεραπαμίλη) έχουν χρησιμοποιηθεί σε κλινικές ως στεφανιαία φάρμακα για στεφανιαία νόσο, από το 1965 - ως νέα ομάδα αντιαρρυθμικών, από το 1969 - για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης. Αυτή η χρήση του AK υπαγορεύθηκε από την ικανότητά τους να προκαλούν χαλάρωση των λείων μυών του αγγειακού τοιχώματος, να επεκτείνουν τις αντιστατικές αρτηρίες και τις αρτηρίες, συμπεριλαμβανομένων των στεφανιαίων και εγκεφαλικών διαύλων, χωρίς ουσιαστικά καμία επίδραση στον τόνο των φλεβών. Η βεραπαμίλη και η διλτιαζέμη μειώνουν τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου και την κατανάλωση οξυγόνου, καθώς και τη μείωση του καρδιακού αυτοματισμού και της αγωγής (καταστέλλουν τις υπερκοιλιακές αρρυθμίες, αναστέλλουν τη δραστηριότητα των κόλπων του κόλπου). Η νιφεδιπίνη έχει λιγότερη επίδραση στη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου και στο σύστημα καρδιακής αγωγιμότητας. Χρησιμοποιείται για αρτηριακή υπέρταση και περιφερικούς αγγειακούς σπασμούς (σύνδρομο Raynaud). Η βεραπαμίλη και η διλτιαζέμη έχουν επίσης αντιυπερτασικά αποτελέσματα. Το Diltiazem έχει ως αποτέλεσμα την ενδιάμεση θέση μεταξύ βεραπαμίλης και νιφεδιπίνης, εν μέρει κατέχοντας τις ιδιότητες και των δύο. Καμία άλλη κατηγορία αντιυπερτασικών φαρμάκων δεν περιλαμβάνει εκπροσώπους με τόσο διαφορετικά φαρμακολογικά και θεραπευτικά χαρακτηριστικά όπως οι ανταγωνιστές ασβεστίου..

Μηχανισμός δράσης

Ο κύριος μηχανισμός της υποτασικής δράσης των ανταγωνιστών ασβεστίου είναι να εμποδίσει την εισροή ιόντων ασβεστίου στο κύτταρο μέσω των αργών καναλιών ασβεστίου των κυτταρικών μεμβρανών τύπου L. Αυτό οδηγεί σε μια σειρά επιδράσεων, που καθορίζουν την περιφερειακή και στεφανιαία αγγειοδιαστολή και τη μείωση της συστημικής αρτηριακής πίεσης:

  • από τη μία πλευρά, μείωση της ευαισθησίας των κυττάρων στη δράση των αγγειοσυσταλτικών παραγόντων, παραγόντων κατακράτησης νατρίου, αυξητικών παραγόντων, μείωση της έκκρισης αυτών (ρενίνη, αλδοστερόνη, αγγειοπιεσίνη, ενδοθηλίνη-Ι).
  • από την άλλη, αύξηση της έντασης του σχηματισμού ισχυρών αγγειοδιασταλτικών, νατριουρητικών και αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων (νιτρικό οξείδιο (II) και προστακυκλίνη).

Οι ενδεικνυόμενες επιδράσεις των ανταγωνιστών ασβεστίου, καθώς και οι αντιαιμοπεταλιακές και αντιοξειδωτικές ιδιότητές τους, αποτελούν τη βάση της αντιαγγειακής (αντι-ισχαιμικής) δράσης, καθώς και τη θετική επίδραση αυτών των φαρμάκων στη λειτουργία των νεφρών και του εγκεφάλου. Οι ανταγωνιστές ασβεστίου από την υποομάδα των φαινυλαλκυλαμινών και των βενζοθειαζεπινών έχουν αντιαρρυθμικό αποτέλεσμα λόγω του αποκλεισμού των αργών καναλιών ασβεστίου και της εισόδου ιόντων ασβεστίου στα καρδιομυοκύτταρα, καθώς και στα κύτταρα των κόλπων κόλπων και κολπικών κόλπων.

Ταξινόμηση

  • Δημιουργία: νιφεδιπίνη, νικαρδιπίνη.
  • Γενιά II: νιφεδιπίνη SR / GITS, felodipine ER, νικαρδιπίνη SR.
  • Γενιά IIB: βενιδιπίνη, ισραδιπίνη, μανιδιπίνη, νιλβαδιπίνη, νιμοδιπίνη, νισολιπίνη, νιτρενδιπίνη.
  • Γενιά III: αμλοδιπίνη, λακιδιπίνη, λερκανιδιπίνη.
  • Γενιά: Diltiazem.
  • IIA Generation: Diltiazem SR.
  • Γενιά: verapamil.
  • IIA Generation: Verapamil SR.
  • Δημιουργία IIB: αλοπαμίλη.

Ένδειξη για ραντεβού:

  • IHD (πρόληψη αγγειακών προσβολών έντασης και ανάπαυσης · ​​θεραπεία αγγειοσπαστικής μορφής στηθάγχης - Prinzmetal, παραλλαγή).
  • βλάβη στα αγγεία του εγκεφάλου.
  • υπερτροφική καρδιομυοπάθεια (αφού το ασβέστιο δρα ως αυξητικός παράγοντας)
  • πρόληψη του κρύου βρογχόσπασμου.

Οι ανταγωνιστές ασβεστίου ενδείκνυνται ειδικά για ασθενείς με αγγειοσπαστική στηθάγχη και επεισόδια ανώδυνης ισχαιμίας..

Παρενέργειες:

  • αρτηριακή υπόταση
  • πονοκέφαλο
  • ταχυκαρδία ως αποτέλεσμα ενεργοποίησης του συμπαθητικού νευρικού συστήματος σε απόκριση στην αγγειοδιαστολή (φαινιγιδίνη)
  • βραδυκαρδία (βεραπαμίλη)
  • παραβίαση της κολποκοιλιακής αγωγής (βεραπαμίλη, διλτιαζέμη)
  • αστραγάλους (κνημιαίο οίδημα)
  • που οφείλεται συχνότερα στη λήψη φαινυγιδίνης
  • μείωση της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου με πιθανή ανάπτυξη δύσπνοιας ή καρδιακού άσθματος (ως αποτέλεσμα της αρνητικής ινοτροπικής δράσης της βεραπαμίλης, της διλτιαζέμης, πολύ σπάνια της φαινυγιδίνης).

Μία από τις επί του παρόντος υπανάπτυκτες πτυχές της χρήσης ανταγωνιστών ασβεστίου είναι η επίδρασή τους όχι μόνο στη συχνότητα στηθάγχης και στην ποιότητα ζωής του ασθενούς, αλλά και στην πιθανότητα θανατηφόρων και μη θανατηφόρων καρδιακών επιπλοκών σε ασθενείς με στηθάγχη.

Επισκόπηση των αποκλειστών καναλιών ασβεστίου 3ης γενιάς

Αργά αποκλειστές διαύλων ασβεστίου - φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη σύνθετη θεραπεία και πρόληψη διαφόρων καρδιακών παθήσεων.

Με τακτική χρήση, οι ασθενείς σημειώνουν σημαντική βελτίωση της κατάστασης, μείωση της έντασης των συμπτωματικών εκδηλώσεων.

Τι είναι οι αποκλειστές και γιατί πρέπει να ληφθούν, πρέπει να είναι γνωστοί σε όλους τους καρδιακούς ασθενείς.

Επισκόπηση των αποκλεισμών καναλιών ασβεστίου

Οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου (BMCC) ή ανταγωνιστές ασβεστίου είναι πρωτεϊνικές ουσίες που επιβραδύνουν την είσοδο ιονισμένου ασβεστίου μέσω διαύλων ασβεστίου εντός των κυτταρικών δομών..

Τα πυρωμένα ιόντα φαίνεται να είναι θετικά φορτισμένα κύτταρα, τα οποία είναι βασικά σε όλες σχεδόν τις βιοχημικές διεργασίες.

Μετά τη διείσδυση στα κύτταρα, οι ανταγωνιστές ασβεστίου διεγείρουν τη δραστηριότητα όλων των βιοενέργειας και των μεταβολικών διεργασιών, την εφαρμογή των φυσιολογικών λειτουργιών των κυτταρικών δομών.

Όταν χρησιμοποιούνται κατάλληλα, τα φορτισμένα σωματίδια συμμετέχουν ενεργά στη διεξαγωγή ηλεκτρικού παλμού, παρέχοντας επαρκή συσταλτικότητα των μυϊκών δομών της καρδιάς.

Εάν ξεπεραστεί η δοσολογία, αυξάνεται η ένταση του κυτταρικού μεταβολισμού, γεγονός που συμβάλλει στην αύξηση της ανάγκης για συνδετικό ιστό σε οξυγόνο.

Ο αντίστροφος μηχανισμός προκαλεί αραίωση των αγγειακών τοιχωμάτων, μειώνει τον μυϊκό τόνο και το κλάσμα της καρδιακής εξόδου του μυοκαρδίου.

Γιατί χρειάζονται αποκλειστές διαύλων ασβεστίου

Οι ανταγωνιστές ασβεστίου αποτελούν μέρος του σχήματος κλασικής θεραπείας για καρδιαγγειακά νοσήματα. Χρησιμοποιούνται για τη βελτίωση της ροής του αίματος, της ελαστικότητας των ινών του μυοκαρδίου και των κοιλιών και για τη διακοπή της υπέρτασης.

Ο μηχανισμός δράσης έχει ως εξής: Το BMKK αναστέλλει την απελευθέρωση κυττάρων λείου μυός, αποκαθιστά την ισορροπία των καρδιομυοκυττάρων. Έτσι, σημειώνεται η ευεργετική τους επίδραση στο σώμα.

Η μακροχρόνια χρήση χαρακτηρίζεται από χαλάρωση των αγγειακών τοιχωμάτων, καθώς και από την ομαλοποίηση της αρτηριακής πίεσης. Ενδείξεις για την άμεση συνταγή χρημάτων από την ομάδα των αργών αποκλειστών καναλιών ασβεστίου είναι:

  • λειτουργική ανεπάρκεια καρδιακών δομών.
  • καρδιομυοπάθεια;
  • ισχαιμική αλλαγή στον καρδιακό ιστό.
  • έμφραγμα;
  • επιπλοκές της ενδοκαρδίτιδας, της μυοκαρδίτιδας.
  • αρρυθμία (ασταθή ταχυκαρδία, βραδυκαρδία).

Τα φάρμακα συνταγογραφούνται για πόνο, καρδιακές παθήσεις (ταχυκαρδία, υπέρταση και καρδιακή προσβολή απαιτούν πολύπλοκη θεραπεία). Κατά την επιλογή ανταγωνιστών ασβεστίου, πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η παραγωγή φαρμάκων. Κατά τη στιγμή της παραγωγής εκπέμψτε:

  1. Πρώτη γενιά. Τα φάρμακα χαρακτηρίζονται από υψηλή βιοδιαθεσιμότητα, ταχεία αποβολή από τον οργανισμό, καθώς και ανεπαρκή φαρμακολογική επιλογή έκθεσης.
  2. Δεύτερη γενιά. Τα ναρκωτικά διακρίνονται από τη μακροχρόνια επίδραση, την καλή απορρόφηση στο σώμα.
  3. BMKK 3 (τρίτη) γενιά. Διεισδύει πλήρως στην κυτταρική μεμβράνη, συσσωρεύεται στο εσωτερικό και μετά αφαιρείται σταδιακά από το σώμα.

Αποκλειστές αργών καναλιών ασβεστίου της 3ης γενιάς (η τρίτη γενιά αντιστοιχεί σε όλα τα παράγωγα της νιφεδιπίνης) - κατά προτεραιότητα κατά τον προγραμματισμό της διαδικασίας θεραπείας. Για να επιτευχθεί το μέγιστο αποτέλεσμα, αρκεί μόνο μία δόση.

Η θεραπευτική αποτελεσματικότητα των αναστολέων διαύλου ασβεστίου οφείλεται στην εκφόρτωση των καρδιακών βαλβίδων, στη μείωση του υποξικού συνδρόμου σε σοβαρές παθολογίες εσωτερικών οργάνων ή συστημάτων, καθώς και στην επιτάχυνση της ροής του στεφανιαίου αίματος.

Οι ανταγωνιστές ασβεστίου χρησιμοποιούνται ευρέως στην καρδιολογία του νοσοκομείου, στην αγγειολογία.

Η σύνθεση του BKK

Η δραστική ουσία ποικίλλει ανάλογα με τη συμμετοχή του φαρμάκου σε μια χημική ομάδα. Τα βοηθητικά συστατικά που καθορίζουν τη δομή των ειδών του φαρμάκου εξαρτώνται από τη φαρμακολογική μορφή.

Εκτός από φάρμακα που περιέχουν αποκλειστικά αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, υπάρχουν φάρμακα BKK με συνδυασμένο θεραπευτικό αποτέλεσμα (το οποίο περιλαμβάνει πολλά δραστικά συστατικά).

Σήμερα, είναι γνωστά πέντε καθαρά βασικά συστατικά που χρησιμοποιούνται στην κατασκευή φαρμάκων αποκλεισμού:

Οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου παρασκευάζονται σε δισκία και διαλύματα. Το τελευταίο χορηγείται ενδοφλεβίως (σπάνια - ενδομυϊκά). Η τελευταία επιλογή απαιτεί αργή χορήγηση στάγδην, επομένως χρησιμοποιείται σε σταθερές συνθήκες.

Ταξινόμηση

Η ταξινόμηση των αποκλειστών καναλιών ασβεστίου διακρίνει πολλά βασικά κριτήρια. Η μοριακή δομή διακρίνει τις ακόλουθες ομάδες:

  • διφαινυλοπιπεραζίνες (βελτίωση της εγκεφαλικής κυκλοφορίας)
  • διυδροπυριδίνες (σε μικρό βαθμό ή δεν επηρεάζουν το κλάσμα εξώθησης του μυοκαρδίου).
  • βενζοδιαζεπίνες (αύξηση της ροής του αίματος, αποκατάσταση της λειτουργίας του μυοκαρδίου, καρδιακός ρυθμός)
  • διφαινυλαλκυλαμίνες (μείωση της δραστηριότητας του καρδιακού ρυθμού).

Οι διυδροπυριδίνες είναι συνήθως συνταγογραφούμενα φάρμακα λόγω της τακτικής βελτίωσης και του μετασχηματισμού του μοριακού τύπου.

Οι ανταγωνιστές μη διυδροπυριδίνης ασβεστίου απεκκρίνονται γρήγορα στα ούρα, απαιτούν πολλαπλή καθημερινή χρήση.

Δεδομένης της ποικιλίας των χημικών ομάδων, υπάρχει ένα κριτήριο για τις διαφορές στο θεραπευτικό αποτέλεσμα. Αυτά περιλαμβάνουν:

  • επέκταση των περιφερειακών αρτηριδίων
  • βελτίωση της στεφανιαίας κυκλοφορίας και της ροής του αίματος.
  • μείωση του φορτίου στο μυοκάρδιο
  • άμεση αναστολή της αγωγιμότητας ιόντων ασβεστίου.

Η ταξινόμηση βοηθά στην απλοποίηση της συνταγογράφησης φαρμάκων, ανάλογα με τη φύση της κλινικής εικόνας. Είναι σχεδόν αδύνατο να κατανοήσουμε ανεξάρτητα τα χαρακτηριστικά του διορισμού ενός φαρμάκου.

Ο σκοπός του CCL καθορίζεται από τα δεδομένα των κλινικών μελετών, την ηλικία και το ιατρικό ιστορικό του ασθενούς.

Φάρμακα που σχετίζονται με το BKK

Μια ποικιλία χημικών ομάδων υποδηλώνει τη μεταβλητότητα των φαρμάκων στη φαρμακευτική βιομηχανία. Είναι σημαντικό να ταξινομηθούν όλα τα φαρμακευτικά παρασκευάσματα ανά ομάδα.

Διυδροπυριδίνες - αυτό είναι το όνομα της ομάδας φαρμάκων, δημοφιλής στη θεραπευτική πρακτική. Τα φάρμακα συνταγογραφούνται για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Τα γνωστά φάρμακα είναι:

  1. Η ομάδα Nifedipine. Άμεσο αποτέλεσμα είναι η αγγειοδιαστολή με συχνές κρίσεις υπέρτασης, στηθάγχη οποιασδήποτε γένεσης. Η νιφεδιπίνη "Diltiazem" σπάνια προκαλεί λειτουργική καρδιακή ανεπάρκεια μειώνοντας το φορτίο στις βαλβίδες του κόλπου, του μυοκαρδίου.
  2. "Νικαρδιπίνη" - ένα φάρμακο σταματά τις εκδηλώσεις στηθάγχης, άλματα στην αρτηριακή πίεση.
  3. "Felodipine", "Amlodipine." Μην επηρεάζετε άμεσα τη λειτουργική ικανότητα του μυοκαρδίου, έχετε παρατεταμένο αποτέλεσμα έως και 50 ώρες. Συνταγογραφούνται για τη θεραπεία της καρδιομυοπάθειας, της αγγειοσπαστικής στηθάγχης..
  4. "Isradipine", "Lercanidipine" - χρησιμοποιούνται μόνο για προσβολές αρτηριακής υπέρτασης, καθώς επηρεάζουν άμεσα τον αγγειακό αυλό.
  5. Νιμοδιπίνη. Διακρίνεται από επιλεκτικές επιδράσεις στις αγγειακές δομές του εγκεφάλου. Συνιστάται για την πρόληψη δευτερογενών σπασμών. Δεν ισχύει για νευρολογικές βλάβες στον εγκέφαλο.

Σπάνια εμφανίζεται πολύπλοκο σύμπτωμα ως αποτέλεσμα παρατεταμένης χρήσης. Είναι συνηθισμένο το πρήξιμο των κάτω άκρων, δύσκολο να σταματήσει ακόμη και με διουρητικά βρόχου, καθώς και πονοκεφάλους, αυξημένο έξαψη κατά την εμμηνόπαυση..

Τα φάρμακα αποκλεισμού φαινυλαλκυλαμίνης χρησιμοποιούνται για να επηρεάσουν άμεσα το μυοκάρδιο και το σύστημα αγωγής των καρδιακών δομών γενικά. Ανατέθηκε για τη θεραπεία αρρυθμιών και στηθάγχης. Τα φάρμακα με βάση τη βεραπαμίλη θεωρούνται δημοφιλή..

Η θεραπεία με Verapamil είναι μάταιη σε οξεία καρδιακή ανεπάρκεια. Όλα τα χρήματα διατίθενται σε φαρμακείο με τη μορφή λύσεων για ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χορήγηση, δισκία. Σημαντική υποχρεωτική παρατήρηση από ειδικούς. Εάν χρησιμοποιηθεί λανθασμένα, είναι πιθανό οι κίνδυνοι αυξημένης καρδιακής ανεπάρκειας, διαταραχών του καρδιακού ρυθμού.

Οι βενζοδιαζεπίνες που ανήκουν στην ομάδα Diltiazem, που βρίσκονται σημαντικά μεταξύ διυδροπυριδινών και φαρμάκων της ομάδας φαινυλαλκυλαμίνης, έχουν αντιφατικό θεραπευτικό αποτέλεσμα. Από τη μία πλευρά, τα φάρμακα διαστέλλουν τα αιμοφόρα αγγεία και μειώνουν την αρτηριακή πίεση · από την άλλη πλευρά, μπορούν να επιδεινώσουν τις συστολές των καρδιακών μυών. Τα κύρια είναι φάρμακα που βασίζονται στο "Diltiazem".

Ο διορισμός του "Diltiazem" και των παραγώγων του χρησιμοποιείται για τη βελτίωση της κατάστασης του νευρικού συστήματος, κατά των επιληπτικών κρίσεων. Αυτά τα φάρμακα είναι αποτελεσματικά στη σύνθετη θεραπεία, μαζί με άλλα φάρμακα μετά από εγκεφαλικά επεισόδια, καρδιακές προσβολές και ισχαιμική νόσο..

Τα παράγωγα της "Διφαινυλοπιπεραζίνης" με βάση την "Κινναριζίνη" έχουν επεκτεινόμενη επίδραση σε μικρά και μεγάλα αγγεία του εγκεφάλου. Ο σκοπός του ραντεβού είναι η αποκατάσταση της εγκεφαλικής κυκλοφορίας, η μείωση των προσβολών του πονοκεφάλου κατά τη διάρκεια ημικρανιών, οι διαταραχές της αιθουσαίας λειτουργίας. Δημοφιλή από την 1η γενιά είναι τα κεφάλαια που βασίζονται στο "Cinnarizine", η δεύτερη γενιά - με βάση το "Flunarizin".

Τα κύρια θεραπευτικά αποτελέσματα των ανταγωνιστών ασβεστίου

Οι κύριες ιδιότητες των ανταγωνιστών ασβεστίου διασφαλίζουν την καλή λειτουργία των καρδιαγγειακών δομών του εγκεφάλου. Παρατηρείται σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης. Η πανταχού παρούσα κλινική πρακτική οφείλεται στα ακόλουθα θεραπευτικά αποτελέσματα:

  • χαλάρωση των αγγείων των λείων μυών.
  • μείωση της αρτηριακής πίεσης στις καρδιακές βαλβίδες, κοιλίες, μυοκάρδιο
  • αποκατάσταση και ομαλοποίηση της εγκεφαλικής, περιφερειακής ή κύριας ροής αίματος.
  • ομαλοποίηση της κυκλοφορίας του αίματος σε έναν μικρό κύκλο.
  • αντιυπερτασική, αγγειοδιασταλτική δράση.

Ταυτόχρονα, ο αυτοματισμός των κυτταρικών δομών του κόλπου επιβραδύνεται, ο κίνδυνος έκτοπων εστιών στους καρδιακούς ιστούς, η μείωση του ρυθμού των παλμών κατά μήκος του τριχοειδούς κόμβου μειώνεται.

Η χρήση τους, μαζί με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, ενισχύει την επίδραση του BMCC, βελτιώνει την αγγειακή αγωγή και τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου. Το κλασικό σχήμα εφαρμογής μοιάζει με αυτό: αναστολείς + αναστολείς ΜΕΑ + διουρητικά φάρμακα και βοηθητικά φάρμακα. Ένα παρόμοιο σχήμα ισχύει για χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, καρδιομυοπάθεια, στένωση αιμοφόρων αγγείων και αρτηριών.

Ταυτόχρονα θεραπευτικά αποτελέσματα

Το θεραπευτικό αποτέλεσμα της χρήσης ανταγωνιστών ασβεστίου δεν περιορίζεται σε αντιυπερτασικά και αντιαρρυθμικά αποτελέσματα. Ταυτόχρονα, τα παρασκευάσματα BMCC έχουν τα ακόλουθα αποτελέσματα:

  • καρδιοπροστατευτική - πρόληψη των νεκρωτικών αλλαγών στον ιστό του μυοκαρδίου
  • διουρητικό - μια σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης λόγω της απομάκρυνσης της περίσσειας υγρού, την πρόληψη της διαστολής της αριστερής κοιλίας.
  • νεφροπροστατευτική - μείωση ή εξάλειψη των σπασμών των νεφρικών αγγείων, βελτίωση της νεφρικής ροής του αίματος (ειδικά στο πλαίσιο της λειτουργικής ανεπάρκειας των νεφρικών δομών).
  • αντιαιμοπεταλιακό - πρόληψη πρόσφυσης αιμοπεταλίων, θρομβοπενία, θρόμβωση.

Οι αναστολείς ασβεστίου αποτρέπουν την υπερβολική συσσώρευση ασβεστίου στα αγγεία, τα μιτοχόνδρια, συμπεριλαμβανομένης της ανάπτυξης αθηροσκλήρωσης. Η νεφροπροστατευτική δράση είναι ιδιαίτερα σημαντική για τη νεφροπάθεια λόγω του διαβήτη.

Τα φάρμακα από την ομάδα BMCC δεν επηρεάζουν ιδιαίτερα το μεταβολισμό, το ορμονικό υπόβαθρο και την ενδοκρινική λειτουργία. Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την επίδραση στην ισορροπία των ηλεκτρολυτών στο πλάσμα του αίματος, στον μεταβολισμό των υδατανθράκων και των λιπιδίων, δεν επηρεάζουν τον τόνο του βρογχικού δέντρου.

Η επίδραση του BCC δεν σχετίζεται με σεξουαλικές διαταραχές, ψυχοφυσική ανάπτυξη, ψυχική δραστηριότητα.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Οι παράγοντες της ομάδας αργού αποκλεισμού διαύλων ασβεστίου συνταγογραφούνται συχνά μαζί με άλλα φάρμακα για τη βελτίωση του θεραπευτικού αποτελέσματος, συμπεριλαμβανομένου του BKK.

Για να σχεδιάσετε ένα συνδυασμό θεραπευτικής αγωγής, είναι σημαντικό να κατανοήσετε τις ακόλουθες πτυχές:

  1. Διουρητικά (θειαζίδη, βρόχος), β-αποκλειστές, αναστολείς ΜΕΑ, αντικαταθλιπτικά, νιτρικά άλατα - αυξημένη υποτασική δράση.
  2. Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, αναισθητικά, έμμεσα αντιπηκτικά - αυξημένη συγκέντρωση BKK στο πλάσμα του αίματος, κίνδυνος υπερδοσολογίας.
  3. Παρασκευάσματα με βάση το "Carbamazepine" - αυξημένη τοξική δράση του BKK.
  4. Καρδιακές γλυκοσίδες, παρασκευάσματα με βάση το "Quinidine", "Procainamide" - ο κίνδυνος μιας κρίσιμης μείωσης του κλάσματος της καρδιακής απόδοσης, του καρδιακού ρυθμού.

Το καλύτερο θεωρείται συνδυασμός β-αποκλειστών με παράγωγα της «διυδροπυριδίνης» για την ενίσχυση των αντιυπερτασικών επιδράσεων. Η ταυτόχρονη χρήση με αλκοόλ ενισχύει την υποτασική δράση, έως την έναρξη του κώματος και του θανάτου του ασθενούς. Ο φρέσκος χυμός γκρέιπφρουτ ενισχύει τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου.

Δεν υπήρχε συμπτωματική σχέση μεταξύ της χρήσης θυρεοειδικών ορμονών, βιταμινών, ενζύμων, χονδροπροστατευτών.

Εάν λάβετε αρνητικές αντιδράσεις με ταυτόχρονη χρήση, πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας για να μάθετε τις αιτίες των άτυπων συμπτωμάτων.

Παρενέργειες

Η χρήση φαρμάκων από την ομάδα των αργών αποκλειστών καναλιών ασβεστίου με σωστή χρήση και συνδυασμός με άλλα φάρμακα σπάνια οδηγεί σε παρενέργειες, αλλά πολλά εξαρτώνται από τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά του σώματος, το ιατρικό ιστορικό. Οι προετοιμασίες BMCC μπορεί μερικές φορές να οδηγήσουν σε τέτοια φαινόμενα:

  • αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση, χρονικός πόνος.
  • πρήξιμο των άπω άκρων
  • αναστολή της συσταλτικής λειτουργίας του καρδιακού μυός.
  • αστάθεια καρδιακού ρυθμού
  • αλλεργικές αντιδράσεις (εξάνθημα του τύπου κνίδωσης).
  • δυσπεπτικές διαταραχές.

Για να μειωθούν οι κίνδυνοι ανεπιθύμητων ενεργειών, απαιτείται σταδιακή μείωση της δοσολογίας των φαρμάκων μετά τη διακοπή της θεραπείας (εάν δεν μιλάμε για δια βίου θεραπεία).

Με απότομη ακύρωση, είναι πιθανή διαταραχή του καρδιακού ρυθμού, αγγειόσπασμος, σοβαρή βλάβη στις καρδιακές δομές. Συνήθως η εμφάνιση ανεπιθύμητων συνεπειών είναι αποτέλεσμα ανεπαρκούς θεραπείας, που υπερβαίνει την ημερήσια δόση.

Αντενδείξεις

Η συνταγή χρημάτων από την ομάδα των αποκλειστών καναλιών ασβεστίου (καθώς και άλλων φαρμάκων) πρέπει να αιτιολογείται από πολλά κλινικά κριτήρια. Οι σχετικοί περιορισμοί στη λήψη φαρμάκων είναι:

  • ατομική δυσανεξία στα συστατικά ·
  • οξείες αλλεργικές αντιδράσεις
  • ασταθείς εκδηλώσεις στηθάγχης.
  • περίπλοκη καρδιακή προσβολή, εγκεφαλικό επεισόδιο
  • συνθήκες σοκ?
  • οξεία φάση λειτουργικής καρδιακής ανεπάρκειας
  • τερματικά στάδια ανεπάρκειας οργάνων
  • περίοδο κύησης και θηλασμός.

Οι οδηγίες για τη χρήση πολλών αναστολέων ασβεστίου αποκλείουν τη χρήση τους στην παιδική ηλικία, αλλά το BMCC συνταγογραφείται ευρέως στην παιδιατρική καρδιολογία για ασθενείς με κλινικό ιστορικό.

ευρήματα

Οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου και τα φάρμακα αυτής της ομάδας ενδείκνυνται σε πολλές κλινικές καταστάσεις, κάτι που είναι προς το συμφέρον των ασθενών για τη θεραπεία καρδιακών παθήσεων.

Η σωστή θεραπεία επηρεάζει σημαντικά την ποιότητα ζωής, αποτρέπει τους κινδύνους απειλητικών για τη ζωή καταστάσεων.

Κάθε ασθενής με καρδιολογικές παθολογίες πρέπει να γνωρίζει τι είναι αυτοί οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, γιατί η καρδιακή ανεπάρκεια εξαρτάται άμεσα από την αλληλεπίδραση των πρωτεϊνικών κλασμάτων με τα κυτταρικά κανάλια.

Αναστολείς διαύλων ασβεστίου: μηχανισμός δράσης, κατάλογος φαρμάκων

Η υψηλή αρτηριακή πίεση ενοχλεί συχνά νέους και ηλικιωμένους. Για την ομαλοποίηση της ανθρώπινης κατάστασης, η φαρμακολογική βιομηχανία αναπτύσσει διάφορα φάρμακα. Αποκλειστές καναλιών ασβεστίου (CCLs) - μια ομάδα κοινώς συνταγογραφούμενων αντιυπερτασικών φαρμάκων.

Η δράση τους στοχεύει στην πρόληψη της εισόδου ιόντων ασβεστίου στις μυϊκές ίνες που βρίσκονται στα αγγεία και την καρδιά. Αυτός ο μηχανισμός σας επιτρέπει να ανακουφίσετε τον σπασμό, να σταθεροποιήσετε τον παλμό, να οδηγήσετε σε επίμονη ομαλοποίηση της αρτηριακής πίεσης.

Μηχανισμός δράσης

Στην κυτταρική μεμβράνη των μυοκυττάρων υπάρχουν τα μικρότερα κανάλια που περνούν το Ca στους ιστούς των αιμοφόρων αγγείων. Αυτό οδηγεί σε μείωση των αρτηριών, αύξηση του καρδιακού ρυθμού και, κατά συνέπεια, αύξηση της πίεσης. Για να σπάσει αυτή τη βιοχημική αλυσίδα, έχουν δημιουργηθεί φάρμακα που εμποδίζουν αυτές τις τρύπες - ανταγωνιστές ασβεστίου.

Προκειμένου να μην βλάψει το σώμα, τα φάρμακα σχεδιάζονται με τέτοιο τρόπο ώστε οι δραστικές ουσίες να επηρεάζουν μόνο τον αργό τύπο καναλιών. Είναι υπεύθυνοι για τη διείσδυση του Ca στα μυϊκά κύτταρα των αιμοφόρων αγγείων, του μυοκαρδίου και της μήτρας.

Οι ανταγωνιστές ασβεστίου δεν επηρεάζουν το μεταβολισμό των υδατανθράκων, επομένως συνιστάται για τη θεραπεία ατόμων με διαβήτη.

Σπουδαίος! Μερικά BKK επιβραδύνουν τον παλμό, οπότε είναι ανεπιθύμητο να τα μεταφέρετε σε άτομα με βραδυκαρδία. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, ο γιατρός ή ο ασθενής πρέπει να παρακολουθούν τον καρδιακό ρυθμό.

Ενδείξεις χρήσης

Οι ανταγωνιστές ασβεστίου είναι μια μικρή ομάδα φαρμάκων. Περιλαμβάνει μόνο δύο δωδεκάδες φάρμακα που έχουν κατοχυρωθεί με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας. Ταυτόχρονα, χρησιμοποιείται ευρέως στη θεραπεία καρδιακών και αγγειακών παθήσεων.

Το BCC διορίζεται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

  • Αρτηριακή υπέρταση. Το πρώτο πράγμα που χρησιμοποιείται για αυτόν τον τύπο φαρμάκου είναι η μείωση της πίεσης. Το αγγειοδιασταλτικό αποτέλεσμα χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα ή ανεξάρτητα,
  • Στηθάγχη. Υπό την επίδραση του CCB, μειώνεται το φορτίο στον καρδιακό μυ, η ένταση των συστολών του, η ανάγκη για θρεπτικά συστατικά και οξυγόνο. Η πρόληψη του σπασμού των στεφανιαίων αρτηριών μπορεί να ομαλοποιήσει την παροχή αίματος στα καρδιομυοκύτταρα και να μειώσει τις επιπτώσεις της λιμοκτονίας του οξυγόνου. Η λήψη φαρμάκων ανακουφίζει τον πόνο, ανακουφίζοντας την κατάσταση του ασθενούς,
  • Αρρυθμία. Μερικοί εκπρόσωποι ανταγωνιστών του Ca έχουν άμεση επίδραση στους κολποκοιλιακούς και κόλπους. Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη της υπερκοιλιακής αρρυθμίας, της κολπικής μαρμαρυγής.,
  • Η νόσος του Raynaud. Η αμλοδιπίνη και η νιφεδιπίνη χρησιμοποιούνται για τη μείωση του σπασμού των αρτηριών των άκρων, μειώνοντας έτσι τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων των ασθενών,
  • Το σύμπλεγμα πονάει στο κεφάλι. Το αγγειοδιασταλτικό αποτέλεσμα μειώνει τη συχνότητα και την έντασή τους,
  • Αφαίρεση του τόνου της μήτρας. Για την πρόληψη της πρόωρης εργασίας στη μαιευτική, η νιφεδιπίνη χρησιμοποιείται σπάνια λόγω της ικανότητάς της να χαλαρώνει τους λείους μυς,
  • Υπερτροφική καρδιομυοπάθεια. Με τακτική πρόσληψη αργών αποκλειστών καναλιών ασβεστίου, ο καρδιακός ρυθμός μειώνεται, γεγονός που επιτρέπει τη μείωση της πάχυνσης των τοιχωμάτων του μυοκαρδίου,
  • Πνευμονική υπέρταση. Η αμλοδιπίνη, το Diltiazem και άλλοι εκπρόσωποι της ομάδας φαρμάκων χρησιμοποιούνται για την ομαλοποίηση της πίεσης στο αναπνευστικό σύστημα,
  • Αιμορραγία στις υποαραχνοειδείς περιοχές του εγκεφάλου. Η νιμοδιπίνη παρουσιάζει επιλεκτική επίδραση στα εγκεφαλικά αγγεία, μειώνοντας έτσι τον κίνδυνο ρήξης και βλάβης σε υπερτασική κρίση.

Αντενδείξεις

Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με οποιοδήποτε φάρμακο, συνιστάται να διαβάσετε τις οδηγίες χρήσης. Οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου δεν μπορούν να ληφθούν στις ακόλουθες περιπτώσεις:

  • Η οξεία φάση του εμφράγματος του μυοκαρδίου,
  • Αρτηριακή υπόταση,
  • Οι ανταγωνιστές διυδροπυριδίνης ασβεστίου αντενδείκνυται σε αίσθημα παλμών της καρδιάς,
  • Τα παρασκευάσματα με βάση τη δραστική ουσία βεραπαμίλη δεν μπορούν να ληφθούν με βραδυκαρδία,
  • Προκειμένου να αποφευχθεί η ανάπτυξη πνευμονικού οιδήματος και άλλων επιπλοκών, απαγορεύεται η χρήση BKK για καρδιακή ανεπάρκεια ορισμένων μορφών,
  • Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας, οι δραστικές ουσίες μπορούν να διεισδύσουν σε υψηλές συγκεντρώσεις μέσω του φραγμού του πλακούντα και στο μητρικό γάλα,
  • Σε παιδιά κάτω των 14 ετών, δεν μπορείτε να πάρετε BKK. Μόνο σε ακραίες περιπτώσεις, τα δισκία Verapamil και τα παράγωγά τους υπό τη συνεχή επίβλεψη ιατρού,
  • Νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια.

Πρέπει επίσης να σημειωθεί ότι υπάρχουν περιπτώσεις ατομικής δυσανεξίας στις δραστικές ουσίες των ανταγωνιστών. Σε τέτοιες περιπτώσεις, ο θεραπευτής ή ο καρδιολόγος επιλέγει φάρμακα άλλης σειράς ή φαρμακολογικής ομάδας.

Παρενέργειες

Κάθε φάρμακο έχει μια λίστα ανεπιθύμητων ενεργειών που είναι σπάνιες σε ασθενείς. Εάν εντοπιστούν τέτοια συμπτώματα, εάν δεν εξαφανιστούν σε σύντομο χρονικό διάστημα, είναι απαραίτητο να σταματήσετε να παίρνετε τα δισκία και να συμβουλευτείτε το γιατρό σας:

  • Πονοκέφαλοι,
  • Περιφερικό οίδημα,
  • Ζεσταίνετε στο πρόσωπο, τα χέρια και τα πόδια,
  • Ταχυκαρδία,
  • Βραδυκαρδία,
  • Διαταραχές του πεπτικού συστήματος - Δυσκοιλιότητα, ναυτία, έμετος, διάρροια.

Σπουδαίος! Κατά τη θεραπεία των αποκλειστών καναλιών Ca, πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η συμβατότητά τους με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα. Επιτρέπεται η χρήση σε συνδυασμό με διουρητικά, αναστολείς ενζύμου μετατροπής αγγειοτασίνης, νιτρικά.

Ταξινόμηση

Οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου ποικίλλουν στη χημική δομή. Τρεις ομάδες ξεχωρίζουν:

  1. Διυδροπυριδίνη - Νιφεδιπίνη, Αμλοδιπίνη. Έχουν αγγειοδιασταλτική επίδραση στις αρτηρίες, επομένως χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υπέρτασης,
  2. Παράγωγα της φαινυλαλκυλαμίνης - Verapamil, Berapamil. Επηρεάζει τη συχνότητα και την ένταση των καρδιακών συσπάσεων. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία της στηθάγχης, των αρρυθμιών,
  3. Παράγωγα της βενζοδιαζεπίνης - Diltiazem. Έχουν συνδυασμένο αποτέλεσμα ενός αριθμού διυδροπυριδίνης και φαινυλαλκαμίνης.

Οι δύο τελευταίες ομάδες σχετίζονται υπό όρους με τη μη διυδροπυριδίνη BCC. Έχουν παρόμοιο αποτέλεσμα στις αρτηρίες και στην καρδιά..

Επίσης στη φαρμακολογία, διακρίνονται αρκετές γενιές BCC, καθεμία από αυτές αναπτύσσεται λαμβάνοντας υπόψη τις αδυναμίες των προηγούμενων. Κλινικές δοκιμές συνεχίζονται σε αυτόν τον τομέα, γεγονός που καθιστά δυνατή τη δημιουργία νέων, ασφαλέστερων και αποτελεσματικότερων φαρμάκων..

  • Γενιά. Περιλαμβάνει τα πρώτα απλά φάρμακα που έχουν σύντομη περίοδο δράσης. Πρέπει να λαμβάνονται περίπου τρεις φορές την ημέρα (Isoptin, Adalat, Diazem),
  • II γενιά. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα επεκτείνεται σε 12 ώρες, έχει μια μικρότερη λίστα ανεπιθύμητων ενεργειών και αντενδείξεων (Gallopamil, Falipamil, Lomir, Norvask),
  • III γενιά. Τα πιο αποτελεσματικά φάρμακα, το αποτέλεσμα των οποίων παραμένει για 24 ώρες (Αμλοδιπίνη, Κιλνιδιπίνη, Λερκανιδιπίνη).

Σταδιακά, μια νέα κατηγορία φαρμάκων θα αντικαταστήσει τα παλιά, αναποτελεσματικά φάρμακα. Ήδη αυτή τη στιγμή, η τελευταία γενιά είναι αρκετές φορές μεγαλύτερη από τις προηγούμενες.

Διυδροπυριδίνες

Αυτός ο τύπος φαρμάκου χρησιμοποιείται πολύ συχνά στη θεραπεία της απαραίτητης υπέρτασης. Οι αντενδείξεις αυτής της σειράς περιλαμβάνουν καρδιακή ανεπάρκεια, στεφανιαία σύνδρομα στο οξύ στάδιο και επαναλαμβανόμενη ταχυκαρδία.

Κατάλογος των πιο αποτελεσματικών διυδροπυριδινών:

  • Νιφεδιπίνη. Ένα από τα πρώτα φάρμακα για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης. Λοιπόν σταματάει την υπερτασική κρίση όταν λαμβάνεται κάτω από τη γλώσσα. Χρησιμοποιείται σπάνια για μακροχρόνια θεραπεία λόγω της πιθανής ανάπτυξης ανεπιθύμητων ενεργειών και μιας σύντομης περιόδου δράσης. Βοηθά στην ταχεία επέκταση των αιμοφόρων αγγείων, στη μείωση του φορτίου στην καρδιά και στη μείωση της ζήτησης οξυγόνου του μυοκαρδίου, η οποία είναι μια καλή πρόληψη της καρδιακής προσβολής κατά τη στιγμή μιας κρίσιμης αύξησης της αρτηριακής πίεσης,
  • Αμλοδιπίνη. Ένα δημοφιλές ασφαλές αντιυπερτασικό φάρμακο. Η αρχική δοσολογία είναι 2,5 mg δραστικού συστατικού. Σταδιακά, εάν δεν υπάρχει έντονο θεραπευτικό αποτέλεσμα, ο γιατρός αυξάνει το μέγιστο σε 10 mg. Σας επιτρέπει να επεκτείνετε τα στεφανιαία αγγεία, γεγονός που βελτιώνει την παροχή αίματος στο μυοκάρδιο, την παροχή οξυγόνου. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης και της στηθάγχης,
  • Κορινφάρ. Ανήκει στην ομάδα φαρμάκων της τελευταίας γενιάς με βάση τη νιφεδιπίνη. Αυξάνει την αντοχή του μυοκαρδίου στο στρες, αποκαθιστά την κυκλοφορία του αίματος και τη διατροφή οξυγόνου. Δεν συμβάλλει στην αναστολή της αντίδρασης, υπνηλία. Στα αρχικά στάδια της θεραπείας, λόγω της ενεργοποίησης των βαροϋποδοχέων, ορισμένοι ασθενείς έχουν ελαφρά αύξηση του καρδιακού ρυθμού και της καρδιακής απόδοσης. Μετά από λίγο, αυτό το εφέ περνά από μόνο του. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία αγγειοσπαστικής και σταθερής χρόνιας στηθάγχης, αρτηριακής υπέρτασης. Κατά τη θεραπεία με Corinfar, συνιστάται να αποφεύγετε να τρώτε γκρέιπφρουτ και προϊόντα από αυτά. Αυτό αυξάνει την αντιυπερτασική δράση των φαρμάκων αυτής της κατηγορίας έως και τρεις ημέρες.,
  • Νόρβας. Έχει έντονο χαλαρωτικό αποτέλεσμα στις ίνες των λείων μυών των αιμοφόρων αγγείων, λόγω αυτού, οι περιφερειακές αρτηρίες, οι στεφανιαίες αρτηρίες επεκτείνονται. Το φορτίο στο μυοκάρδιο μειώνεται, μειώνεται ο κίνδυνος πείνας οξυγόνου των καρδιομυοκυττάρων της καρδιάς. Αυτό βοηθά στην πρόληψη επιπλοκών. Η υψηλότερη συγκέντρωση αμλοδιπίνης παρατηρείται 6-10 ώρες μετά τη χορήγηση. Προσοχή ενδείκνυται σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια. Είναι κλινικά αποδεδειγμένο ότι σε αυτήν την περίπτωση, ο χρόνος ημίσειας ζωής και η απομάκρυνση των δραστικών ουσιών από το σώμα παρατείνεται σημαντικά.

Σπουδαίος! Σε περίπτωση καρδιακής νόσου, συνιστάται η λήψη παρασκευασμάτων που περιέχουν μαγνήσιο. Αυτό το ιχνοστοιχείο βοηθά στον αποκλεισμό των καναλιών ασβεστίου φυσικά.

Nedihydropyridines

Αυτά τα φάρμακα έχουν κυρίαρχη επίδραση στο μυοκάρδιο, τη συχνότητα και την ένταση των συσπάσεων. Χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της στηθάγχης, των αρρυθμιών και άλλων καρδιακών παθολογιών..

  • Φινοπτίνη. Αναφέρεται σε επιλεκτικούς αποκλειστές αργών διαύλων παραγώγων φαινυλαλκυλαμίνης. Εμφανίζει υποτονικές, αντιαγγειακές και αντιαρρυθμικές ιδιότητες, λόγω των οποίων χρησιμοποιείται συχνά στην καρδιολογία για τη θεραπεία καρδιαγγειακών παθολογιών. Δεν συνιστάται η συνταγογράφηση με Β-αποκλειστές, καθώς και με υπερτροφική καρδιομυοπάθεια. Σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία, η περίοδος δράσης και ο χρόνος ημιζωής παρατείνεται και η κάθαρση μειώνεται. Αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά την επιλογή μιας δοσολογίας. Η διακοπή της θεραπείας πρέπει να είναι σταδιακή,
  • Diacordin. Διατίθεται σε μορφή δισκίων 60, 90, 120 mg της δραστικής ουσίας υδροχλωρικής διλτιαζέμης. Τα δύο τελευταία χαρακτηρίζονται από παρατεταμένη επίδραση. Έχει υποτασικές και αντιαγγειακές ιδιότητες. Ξεχωρίζει στο πλαίσιο άλλων φαρμάκων της ομάδας από την απουσία αντανακλαστικής ταχυκαρδίας. Η είσοδος σάς επιτρέπει να μειώσετε τη συχνότητα των προσβολών στηθάγχης, να μειώσετε τον πόνο. Η συνεχής σταθεροποίηση της αρτηριακής πίεσης συμβαίνει δύο εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπείας, λόγω της μείωσης της περιφερικής αντίστασης και της αγγειοδιαστολής. Επιπλέον, το αντιαγγειακό αποτέλεσμα εκδηλώνεται ήδη την πρώτη ημέρα,
  • Αλτιαζέμ. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του μετα-εμφράγματος, της αγγειοσπαστικής στηθάγχης, της υψηλής αρτηριακής πίεσης. Πίνετε ένα δισκίο κάθε 12 ώρες. Επεκτείνει τα περιφερειακά αγγεία, ενώ μειώνει την αντίσταση σε αυτά, μειώνει το φορτίο στην καρδιά, αποτρέποντας την πείνα οξυγόνου. Να είστε προσεκτικοί με τους ηλικιωμένους και με αποκλεισμό AV,
  • Κάρντιλ. Η δραστική ουσία είναι η διλτιαζέμη. Ενδείξεις χρήσης: υπέρταση, στηθάγχη, αυξημένος καρδιακός ρυθμός σε φόντο κολπικής μαρμαρυγής. Χρησιμοποιείται με προσοχή από ηλικιωμένους ασθενείς με σοβαρή βλάβη στο ήπαρ και στα νεφρά. Ίσως μείωση της κάθαρσης και αύξηση των παρενεργειών. Η στυτική δυσλειτουργία στους άνδρες παρατηρείται σπάνια, η οποία σταματά μετά την ακύρωση της θεραπείας. Στην αρχή της θεραπείας, υπάρχει αίσθημα κόπωσης, λήθαργος αντιδράσεων, οπότε πρέπει να είστε προσεκτικοί για άτομα που οδηγούν οχήματα ή εργάζονται σε συνθήκες αυξημένης συγκέντρωσης προσοχής,
  • Γκαλοπαμίλη. Χρησιμοποιείται ως προληπτικό μέτρο της επανάληψης του εμφράγματος του μυοκαρδίου, στηθάγχης. Χαλαρώνει τους λείους μύες των περιφερειακών αγγείων, αποκαθιστά τη ροή οξυγόνου στον καρδιακό μυ και ανακουφίζει από το άγχος. Λαμβάνεται 2-3 φορές την ημέρα, ανάλογα με τη δοσολογία του φαρμάκου και τον βαθμό παθολογίας,
  • Ισοπτίνη. Ανήκει στην ομάδα των παραγώγων φαινυλαλκυλαμινών με κυρίαρχη επίδραση στο μυοκάρδιο. Χρησιμοποιείται για την ανακούφιση της υπερτασικής κρίσης, τη θεραπεία της στηθάγχης, της υπερκοιλιακής αρρυθμίας. Ισχύει επίσης στην παιδιατρική για τη θεραπεία της παροξυσμικής ταχυκαρδίας. Διατίθεται με τη μορφή διαλύματος για ενδοφλέβια χορήγηση. Η σύνθεση περιλαμβάνει βεραπαμίλη, χλωριούχο νάτριο και ενέσιμο νερό. Δεν πρέπει να λαμβάνεται σε ασθενείς με σοβαρή υπόταση, αργό καρδιακό παλμό, καρδιακή ανεπάρκεια, μαζί με γλυκοζίτες,
  • Λεκοπτίνη. Διατίθεται σε δισκία των 40 και 80 mg της δραστικής ουσίας. Συνιστάται να λαμβάνετε 3-4 φορές την ημέρα μετά τα γεύματα. Η δοσολογία πρέπει να επιλέγεται από τον θεράποντα ιατρό ξεχωριστά. Σε σπάνιες περιπτώσεις, συνταγογραφείται σε παιδιά άνω των 6 ετών με παραβίαση του καρδιακού ρυθμού. Οι ασθενείς επιτρέπεται να χρησιμοποιούν μετά από καρδιακή προσβολή, μία εβδομάδα μετά την οξεία φάση. Πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες: εμβοές, βρογχόσπασμος, κεφαλαλγία, αδυναμία, υπνηλία,
  • Veratard. Αναφέρεται στους αποκλειστές καναλιών Ca ως παρατεταμένος παράγοντας. Διατίθεται σε κάψουλες, οι οποίες μπορούν να απελευθερώνουν σταδιακά δραστικές ουσίες. Έτσι, η μέγιστη συγκέντρωση παρατηρείται στο αίμα για μεγάλο χρονικό διάστημα. Χρησιμοποιείται για αρτηριακή υπέρταση, καρδιακή ισχαιμία, αρρυθμία. Δεν συνιστάται η λήψη του φαρμάκου με χυμό γκρέιπφρουτ. Αυτό επιβραδύνει την εκκαθάριση και αυξάνει την περίοδο απομάκρυνσης. Παρενέργειες: πονοκέφαλος, μειωμένη αντίδραση, μυασθένεια gravis, δυσκοιλιότητα, επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας,
  • Aldizem. Δισκία για στοματική χορήγηση. Απορροφάται γρήγορα από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα παρατηρείται μετά από 3 ώρες. Αυτός ο δείκτης είναι διαφορετικός σε ασθενείς με διαφορετικές ταυτόχρονες παθολογίες..

Σημαντικό: Απαιτούνται τακτικές μετρήσεις του καρδιακού ρυθμού και της αρτηριακής πίεσης στη θεραπεία των ηλικιωμένων. Σε περιπτώσεις ανεξέλεγκτης μείωσης, ο γιατρός θα πρέπει να μειώσει τη δόση του Aldizem.

Αποκλειστές καναλιών ασβεστίου

Αναστολείς διαύλων ασβεστίου ή ανταγωνιστές ασβεστίου (AK), είναι φάρμακα που αναστέλλουν την είσοδο ιόντων ασβεστίου στα κύτταρα μέσω διαύλων ασβεστίου.

Τα κανάλια ασβεστίου είναι πρωτεϊνικοί σχηματισμοί μέσω των οποίων τα ιόντα ασβεστίου κινούνται προς και από το κύτταρο. Αυτά τα φορτισμένα σωματίδια εμπλέκονται στο σχηματισμό και την αγωγή μιας ηλεκτρικής ώθησης, και επίσης παρέχουν μια συστολή των μυϊκών ινών της καρδιάς και των αγγειακών τοιχωμάτων..
Οι ανταγωνιστές ασβεστίου χρησιμοποιούνται ενεργά στη θεραπεία της στεφανιαίας νόσου, της υπέρτασης και των καρδιακών αρρυθμιών..

Μηχανισμός δράσης

Αυτά τα φάρμακα επιβραδύνουν τη ροή ασβεστίου στα κύτταρα. Ταυτόχρονα, τα στεφανιαία αγγεία επεκτείνονται, η ροή του αίματος στον καρδιακό μυ βελτιώνεται. Ως αποτέλεσμα, η παροχή μυοκαρδίου με οξυγόνο και η απομάκρυνση των μεταβολικών προϊόντων από αυτό βελτιώνεται.

Μειώνοντας τον καρδιακό ρυθμό και τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου, τα AKs μειώνουν την ανάγκη της καρδιάς για οξυγόνο. Αυτά τα φάρμακα βελτιώνουν τη διαστολική λειτουργία του μυοκαρδίου, δηλαδή την ικανότητα χαλάρωσης..
Το AK διαστέλλει τις περιφερειακές αρτηρίες, βοηθώντας στη μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Ορισμένα φάρμακα αυτής της ομάδας (βεραπαμίλη, διλτιαζέμη) έχουν αντιαρρυθμικές ιδιότητες.
Αυτά τα φάρμακα μειώνουν τη συσσώρευση αιμοπεταλίων («κολλήσει»), αποτρέποντας το σχηματισμό θρόμβων αίματος στα στεφανιαία αγγεία. Εμφανίζουν αντι-αθηρογόνες ιδιότητες, βελτιώνοντας τον μεταβολισμό της χοληστερόλης. Το AK προστατεύει τα κύτταρα αναστέλλοντας την υπεροξείδωση των λιπιδίων και επιβραδύνοντας την απελευθέρωση επικίνδυνων λυσοσωμικών ενζύμων στο κυτταρόπλασμα.

Ταξινόμηση σύμφωνα με τη χημική δομή

Το AK ανάλογα με τη χημική δομή χωρίζεται σε τρεις ομάδες. Σε κάθε ομάδα, τα φάρμακα των γενεών Ι και ΙΙ διακρίνονται, διαφέρουν μεταξύ τους στην επιλεκτικότητα («εστίαση») της δράσης και τη διάρκεια του αποτελέσματος.

Ταξινόμηση AK:
Παράγωγα της διφαινυλαλκυλαμίνης:

  • 1η γενιά: βεραπαμίλη (ισοπτίνη, φινοπτίνη)
  • 2η γενιά: anipamil, gallopamil, falipamil.
  • 1η γενιά: Diltiazem (Cardil, Dilzem, Tilzem, Dilacor)
  • 2η γενιά: altiazem.
  • 1η γενιά: νιφεδιπίνη (corinfarum, kordafen, cordipin, phenygidine)
  • 2η γενιά: αμλοδιπίνη (norvask), ισραδιπίνη (lomir), νικαρδιπίνη (carden), νιμοδιπίνη, νισολιπίνη (siskor), νιτρενδιπίνη (bypress), ιωδιοπίνη, φελοδιπίνη (plendil).

Τα παράγωγα της διφαινυλαλκυλαμίνης (βεραπαμίλη) και της βενζοθειαζεπίνης (διλτιαζέμη) δρουν στην καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία. Έχουν ένα αντιαγγειακό, αντιαρρυθμικό, υποτασικό αποτέλεσμα. Αυτές οι θεραπείες μειώνουν τον καρδιακό ρυθμό.

Τα παράγωγα της διυδροπυριδίνης διαστέλλουν τα αιμοφόρα αγγεία, έχουν αντιυπερτασικά και αντιαγγειακά αποτελέσματα. Δεν χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία των αρρυθμιών. Αυτά τα φάρμακα προκαλούν αύξηση του καρδιακού ρυθμού. Η επίδρασή τους στη στηθάγχη και την υπέρταση είναι πιο έντονη από ό, τι στις δύο πρώτες ομάδες.

Επί του παρόντος, χρησιμοποιούνται παράγωγα της παραγωγής διυδροπυριδίνης II, ιδίως της αμλοδιπίνης. Έχουν μεγάλη διάρκεια δράσης και είναι καλά ανεκτά..

Ενδείξεις χρήσης

Στηθάγχη

Η βεραπαμίλη και η διλτιαζέμη χρησιμοποιούνται για παρατεταμένη θεραπεία στηθάγχης. Εμφανίζονται περισσότερο σε νέους ασθενείς, με συνδυασμό στηθάγχης με βραδυκαρδία κόλπων, αρτηριακής υπέρτασης, βρογχικής απόφραξης, υπερλιπιδαιμίας, δυσκινησίας της χολής, τάσης διάρροιας. Πρόσθετες ενδείξεις για την επιλογή αυτών των φαρμάκων είναι η εξάλειψη της αθηροσκλήρωσης των αγγείων των κάτω άκρων και της εγκεφαλοαγγειακής ανεπάρκειας..

Σε πολλές περιπτώσεις, ενδείκνυται συνδυαστική θεραπεία που συνδυάζει διλτιαζέμη και βήτα-αποκλειστές. Ο συνδυασμός AK με νιτρικά δεν είναι πάντα αποτελεσματικός. Ο συνδυασμός β-αποκλειστών και βεραπαμίλης μπορεί να χρησιμοποιηθεί με μεγάλη προσοχή για να αποφευχθούν πιθανές έντονες βραδυκαρδίες, αρτηριακή υπόταση, μειωμένη καρδιακή αγωγή και μειωμένη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου.

Εμφραγμα μυοκαρδίου

Η χρήση διλτιαζέμης σε ασθενείς με μικρό εστιακό έμφραγμα του μυοκαρδίου («έμφραγμα του μυοκαρδίου χωρίς κύμα Q») μπορεί να θεωρηθεί κατάλληλη εάν δεν υπάρχει κυκλοφορική ανεπάρκεια και το κλάσμα εξώθησης υπερβαίνει το 40%.

Στο έμφραγμα του μυοκαρδίου ("με κύμα Q") δεν εμφανίζεται το AK.

Υπερτονική νόσος

Το AK μπορεί να προκαλέσει την αντίστροφη ανάπτυξη της υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας, να προστατεύσει τα νεφρά, να μην προκαλέσει μεταβολικές διαταραχές. Ως εκ τούτου, χρησιμοποιούνται ευρέως στη θεραπεία της υπέρτασης. Ιδιαίτερα εμφανιζόμενα είναι παράγωγα της νιφεδιπίνης δεύτερης γενιάς (αμλοδιπίνη).

Αυτά τα φάρμακα ενδείκνυνται ειδικά για συνδυασμό αρτηριακής υπέρτασης με άσκηση στηθάγχης, διαταραχών μεταβολισμού λιπιδίων, αποφρακτικών βρογχικών παθήσεων. Βοηθούν στη βελτίωση της νεφρικής λειτουργίας στη διαβητική νεφροπάθεια και στη χρόνια νεφρική ανεπάρκεια..

Το φάρμακο "Nimotop" ενδείκνυται ειδικά για το συνδυασμό υπέρτασης και εγκεφαλοαγγειακής ανεπάρκειας. Για αρρυθμίες και υπέρταση, συνιστάται ιδιαίτερα η χρήση παρασκευασμάτων των ομάδων βεραπαμίλης και διλτιαζέμης.

Διαταραχές του καρδιακού ρυθμού

Στη θεραπεία των αρρυθμιών, χρησιμοποιούνται φάρμακα από τις ομάδες βεραπαμίλης και διλτιαζέμης. Επιβραδύνουν την αγωγή της καρδιάς και μειώνουν τον αυτοματισμό του κόλπου. Αυτά τα φάρμακα καταστέλλουν την επανεισδοχή στην υπερκοιλιακή ταχυκαρδία..

Τα AK χρησιμοποιούνται για να σταματήσουν και να αποτρέψουν επιθέσεις υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας. Βοηθούν επίσης στη μείωση του καρδιακού ρυθμού κατά τη διάρκεια της κολπικής μαρμαρυγής. Αυτά τα φάρμακα συνταγογραφούνται επίσης για τη θεραπεία της υπερκοιλιακής εξωσυστόλης.

Με κοιλιακές αρρυθμίες, το AK είναι αναποτελεσματικό.

Παρενέργειες

AK προκαλεί αγγειοδιαστολή. Ως αποτέλεσμα, μπορεί να εμφανιστεί ζάλη, πονοκέφαλος, ερυθρότητα του προσώπου, αίσθημα παλμών της καρδιάς. Ως αποτέλεσμα χαμηλού αγγειακού τόνου, εμφανίζεται οίδημα στις κνήμες, τους αστραγάλους, τα πόδια. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα για τα παρασκευάσματα νιφεδιπίνης..
Το AK επιδεινώνει την ικανότητα του μυοκαρδίου να συστέλλεται (αρνητικό ινοτροπικό αποτέλεσμα), να επιβραδύνει τον καρδιακό ρυθμό (αρνητικό χρονοτροπικό αποτέλεσμα), να επιβραδύνει την κολποκοιλιακή αγωγή (αρνητική δρομοτροπική επίδραση). Αυτές οι παρενέργειες είναι πιο έντονες στα παράγωγα βεραπαμίλης και διλτιαζέμης..

Όταν χρησιμοποιείτε παρασκευάσματα νιφεδιπίνης, είναι δυνατή η δυσκοιλιότητα, η διάρροια, η ναυτία και σε σπάνιες περιπτώσεις είναι πιθανός έμετος. Η χρήση βεραπαμίλης σε υψηλές δόσεις σε ορισμένους ασθενείς προκαλεί σοβαρή δυσκοιλιότητα.
Αρκετά σπάνια, εμφανίζονται παρενέργειες από το δέρμα. Εκδηλώνονται με ερυθρότητα, εξάνθημα και κνησμό, δερματίτιδα, αγγειίτιδα. Σε σοβαρές περιπτώσεις, το σύνδρομο Lyell είναι πιθανό να αναπτυχθεί..

Σύνδρομο απόσυρσης

Μετά από μια ξαφνική διακοπή της πρόσληψης AK, οι λείοι μύες των στεφανιαίων και των περιφερικών αρτηριών γίνονται υπερευαίσθητοι στα ιόντα ασβεστίου. Ως αποτέλεσμα, αναπτύσσεται ένας σπασμός αυτών των αγγείων. Μπορεί να εκδηλωθεί με αύξηση των στηθαχικών επιθέσεων, αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Το σύνδρομο απόσυρσης είναι λιγότερο συχνό στην ομάδα βεραπαμίλης..

Αντενδείξεις

Λόγω της διαφοράς στη φαρμακολογική επίδραση των φαρμάκων, οι αντενδείξεις για διαφορετικές ομάδες διαφέρουν.

Τα παράγωγα της βεραπαμίλης και της διλτιαζέμης δεν πρέπει να συνταγογραφούνται για σύνδρομο άρρωστου κόλπου, κολποκοιλιακό αποκλεισμό, συστολική δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας, καρδιογενές σοκ. Αντενδείκνυται σε επίπεδο συστολικής αρτηριακής πίεσης κάτω από 90 mm Hg. Art., Όπως επίσης και το σύνδρομο Wolf-Parkinson-White με αγωγιμόδρομο κατά μήκος μιας επιπρόσθετης πορείας.

Τα φάρμακα από τις ομάδες βεραπαμίλης και διλτιαζέμης αντενδείκνυνται σχετικά με ψηφιακή δηλητηρίαση, σοβαρή βραδυκαρδία κόλπων (λιγότερες από 50 παλμούς ανά λεπτό) και τάση για σοβαρή δυσκοιλιότητα. Δεν πρέπει να συνδυάζονται με β-αποκλειστές, νιτρικά άλατα, πραζοσίνη, κινιδίνη και δισοπυραμίδη, διότι σε αυτήν την περίπτωση υπάρχει κίνδυνος απότομης μείωσης της αρτηριακής πίεσης.

Γιατί χρειάζονται αποκλειστές διαύλων ασβεστίου

Φάρμακα που μειώνουν την ποσότητα ιόντων ασβεστίου μέσα στα κύτταρα ονομάζονται αποκλειστές ασβεστίου (αργά κανάλια ασβεστίου). Καταγράφονται τρεις γενιές αυτών των φαρμάκων. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της στεφανιαίας νόσου, της υψηλής αρτηριακής πίεσης και της ταχυκαρδίας, της υπερτροφικής καρδιομυοπάθειας.

Επισκόπηση των αποκλεισμών καναλιών ασβεστίου

Τα φάρμακα αυτής της ομάδας έχουν διαφορετική δομή, χημικές και φυσικές ιδιότητες, θεραπευτικές και παρενέργειες, αλλά συνδυάζονται με έναν μόνο μηχανισμό δράσης. Συνίσταται στην αναστολή της μεταφοράς ιόντων ασβεστίου μέσω της μεμβράνης.

Μεταξύ αυτών, διακρίνονται φάρμακα με κυρίαρχη επίδραση στην καρδιά, τα αιμοφόρα αγγεία, την επιλεκτική (επιλεκτική) και τη μη επιλεκτική δράση. Συχνά σε ένα φάρμακο είναι ένας αποκλειστής σε συνδυασμό με ένα διουρητικό.

Οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου (BCC) έχουν χρησιμοποιηθεί για θεραπεία στην καρδιολογία για περίπου 50 χρόνια, αυτό οφείλεται σε τέτοια πλεονεκτήματα:

  • κλινική αποτελεσματικότητα στην ισχαιμία του μυοκαρδίου.
  • θεραπεία και πρόληψη στηθάγχης, καρδιακής προσβολής, υπέρτασης, αρρυθμίας.
  • μειωμένος κίνδυνος επιπλοκών και θνησιμότητας σε καρδιακές παθήσεις.
  • καλή ανοχή και ασφάλεια ακόμη και μακριών μαθημάτων ·
  • έλλειψη εθισμού
  • δεν υπάρχει αρνητική επίδραση στις μεταβολικές διεργασίες, τη συσσώρευση ουρικού οξέος.
  • μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα, σακχαρώδη διαβήτη, νεφρική νόσο.
  • Μην μειώνετε την ψυχική ή σωματική δραστηριότητα, την ισχύ.
  • έχουν αντικαταθλιπτικά αποτελέσματα.

Συνιστούμε να διαβάσετε το άρθρο σχετικά με τα φάρμακα για τη θεραπεία της υπέρτασης. Από αυτό θα μάθετε για τους κινδύνους της υψηλής αρτηριακής πίεσης, την ταξινόμηση φαρμάκων για υπέρταση, τη χρήση συνδυαστικής θεραπείας.

Και εδώ είναι περισσότερα για τη θεραπεία της κολπικής μαρμαρυγής.

Ο μηχανισμός δράσης των ναρκωτικών

Η κύρια φαρμακολογική δράση του BCC είναι η αναστολή της μετάβασης των ιόντων ασβεστίου από τον εξωκυτταρικό χώρο στις μυϊκές ίνες της καρδιάς και των αγγειακών τοιχωμάτων μέσω αργών καναλιών τύπου L. Με έλλειψη ασβεστίου, αυτά τα κύτταρα χάνουν την ικανότητά τους να συστέλλονται ενεργά, έτσι οι στεφανιαίες και περιφερειακές αρτηρίες χαλαρώνουν.

Επιπλέον, η χρήση ναρκωτικών εκδηλώνεται με αυτόν τον τρόπο:

  • μειώνεται η ζήτηση οξυγόνου του μυοκαρδίου.
  • η φυσική ανοχή βελτιώνεται.
  • η χαμηλή αντίσταση των αρτηριακών αγγείων μειώνει το φορτίο στην καρδιά.
  • ενεργοποιείται η ροή του αίματος σε ζώνες ισχαιμίας, αποκαθίσταται το κατεστραμμένο μυοκάρδιο.
  • Η κίνηση ασβεστίου στους κόμβους και τις ίνες του αγώγιμου συστήματος αναστέλλεται, γεγονός που επιβραδύνει το ρυθμό των συστολών και τη δραστηριότητα των παθολογικών εστιών διέγερσης.
  • Η πρόσφυση αιμοπεταλίων και η παραγωγή θρομβοξάνης επιβραδύνονται, αυξάνεται η ροή του αίματος.
  • υπάρχει σταδιακή παλινδρόμηση της υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας.
  • Η υπεροξείδωση των λιπών μειώνεται σημαντικά και ως εκ τούτου ο σχηματισμός ελεύθερων ριζών που καταστρέφουν τα αιμοφόρα αγγεία και τα καρδιακά κύτταρα.

Τα αρχικά φάρμακα αποτρέπουν το σχηματισμό πλάκας που φράζει τις αρτηρίες, εμποδίζουν τη στένωση των στεφανιαίων αγγείων και σταματούν την ανάπτυξη των λείων μυών του αγγειακού τοιχώματος..

Η χρήση αντιαγγειακών ή επιλεκτικών αναστολέων

Οι κύριες ενδείξεις για τη χρήση του BCC είναι οι ακόλουθες ασθένειες:

  • πρωτοπαθής και συμπτωματική υπέρταση, συμπεριλαμβανομένης της κρίσης (σταγόνες ή δισκίο νιφεδιπίνης μειώνει την αρτηριακή πίεση σε 10 λεπτά).
  • στηθάγχη ανάπαυσης και έντασης (με βραδυκαρδία και αποκλεισμό, η υπέρταση χρησιμοποιεί νιφεδιπίνη και Verapamil ή Diltiazem για την ανακούφιση των αρρυθμιών).
  • ταχυκαρδία, τρεμόπαιγμα, κολπικός πτερυγισμός, εξωσυστόλες αντιμετωπίζονται με Verapamil.
  • οξεία εγκεφαλοαγγειακά ατυχήματα (Nimotop)
  • χρόνια εγκεφαλική ισχαιμία, εγκεφαλοπάθεια, ναυτία, κεφαλαλγία τύπου ημικρανίας (Cinnarizine).
  • υπερτροφία του μυοκαρδίου (Amlodipine, Nifedipine, Prokorum)
  • Η νόσος του Raynaud (Corinfar, Lacipil).

Η χρήση ανταγωνιστών ασβεστίου για βρογχόσπασμο, τραύλισμα, αλλεργίες (Cinnarizine), η περίπλοκη θεραπεία της γεροντικής άνοιας, η νόσος του Αλτσχάιμερ, ο χρόνιος αλκοολισμός δεν ήταν λιγότερο αποτελεσματική..

Δείτε το βίντεο σχετικά με την επιλογή φαρμάκων για υπέρταση:

Αντενδείξεις

Υπάρχουν γενικοί περιορισμοί στη χορήγηση φαρμάκων για την ομάδα αποκλεισμού διαύλων ασβεστίου. Αυτά περιλαμβάνουν:

  • σύνδρομο καταστολής κόλπων,
  • ασταθής στηθάγχη, καρδιακή προσβολή (κίνδυνος επιπλοκών),
  • χαμηλή πίεση αίματος,
  • καρδιογενές σοκ,
  • οξείες εκδηλώσεις καρδιακής ανεπάρκειας,
  • σοβαρή νεφρική ή ηπατική παθολογία,
  • εγκυμοσύνη, θηλασμός, παιδική ηλικία.

Για ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, καρδιακή προσβολή, φάρμακα βραχείας δράσης όπως η νιφεδιπίνη είναι ιδιαίτερα επικίνδυνα. Η σοβαρή ανεπάρκεια του κυκλοφορικού δεν αντιμετωπίζεται με Verapamil ή Diltiazem.

Τύποι αργών αναστολέων διαύλων ασβεστίου

Δεδομένου ότι η ομάδα BCC συνδυάζει ετερογενή φάρμακα, προτείνονται διάφορες επιλογές ταξινόμησης. Υπάρχουν τρεις γενιές φαρμάκων:

  • το πρώτο είναι Isoptin, Corinfar, Diltiazem.
  • Το δεύτερο είναι Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem.
  • το τρίτο - Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Σύμφωνα με την επίδραση στα κύρια κλινικά συμπτώματα, διακρίνονται οι ακόλουθες υποομάδες:

  • διαστατικές περιφερειακές αρτηρίες - νιφεδιπίνη, φελοδιπίνη
  • βελτίωση της ροής του στεφανιαίου αίματος - αμλοδιπίνη, φελοδιπίνη
  • μείωση της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου - Verapamil;
  • ανασταλτική αγωγή και αυτοματισμός - Verapamil.

Ανάλογα με τη χημική δομή, το BCC χωρίζεται σε:

  • Η ομάδα νιφεδιπίνης είναι οι Corinfar, Norvask, Lacipil, Loxen, Nimotop, Foridon. Πλεονεκτικά επεκτείνετε τις περιφερειακές αρτηρίες.
  • Ομάδα Verapamil - Isoptin, Veranorm, Prokorum. Ενεργήστε στο μυοκάρδιο, αναστέλλετε την αγωγή του καρδιακού παλμού στον κόλπο, μην επηρεάζετε τα αγγεία.
  • Ομάδα Diltiazem - Cardil, Clentiazem. Εξίσου επηρεάζει την καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία.
  • Ομάδα Cinnarizine - Stugeron, Nomigrain. Αναπτύξτε κυρίως εγκεφαλικά αγγεία.

Φάρμακα 3ης γενιάς

Οι αποκλειστές ασβεστίου πρώτης γενιάς χαρακτηρίζονται από χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα, έλλειψη επιλεκτικότητας και ταχεία αποβολή από το σώμα. Αυτό απαιτεί συχνή χορήγηση και αρκετά υψηλές δόσεις. Η δεύτερη γενιά στερείται αυτών των ελλείψεων, καθώς τα φάρμακα βρίσκονται στο αίμα για μεγάλο χρονικό διάστημα, η πεπτικότητα τους είναι πολύ μεγαλύτερη.

Η τρίτη γενιά του BKK εκπροσωπείται από τον Lerkamen. Διεισδύει καλά στην κυτταρική μεμβράνη, συσσωρεύεται σε αυτήν και ξεπλένεται αργά. Επομένως, παρά τη μικρή κυκλοφορία στο αίμα, η επίδρασή του διαρκεί. Χρησιμοποιήστε το φάρμακο 1 φορά την ημέρα, το οποίο σας επιτρέπει να διατηρείτε ένα σταθερό αποτέλεσμα και είναι βολικό για τον ασθενή.

Επιπλέον, το φάρμακο έχει άλλες θετικές επιδράσεις στην αιμοδυναμική:

  • βελτιώνει την εγκεφαλική κυκλοφορία,
  • προστατεύει τα εγκεφαλικά κύτταρα από την καταστροφή,
  • δρα ως αντιοξειδωτικό,
  • επεκτείνει τις αρτηρίες των νεφρών και αναστέλλει τη σκλήρυνσή τους,
  • έχει έντονο υποτασικό αποτέλεσμα,
  • σχετίζεται με καρδιο-νεφρο- και εγκεφαλοπροστατευτικό.
  • πονοκέφαλο,
  • οίδημα,
  • μειώνεται η πίεση,
  • ερυθρότητα προσώπου,
  • εξάψεις,
  • ΠΑΛΜΟΣ ΚΑΡΔΙΑΣ,
  • αναστολή καρδιακού ρυθμού.

Η βεραπαμίλη αναστέλλει την αγωγή και τη λειτουργία του αυτοματισμού, μπορεί να προκαλέσει αποκλεισμό και ασυστόλη. Λιγότερο συχνές: δυσκοιλιότητα, δυσπεψία, εξάνθημα, βήχας, δύσπνοια και υπνηλία.

Σας συνιστούμε να διαβάσετε το άρθρο σχετικά με την πρόληψη του εμφράγματος του μυοκαρδίου. Από αυτό θα μάθετε για μέτρα πρωτογενούς πρόληψης, θεραπεία ασθενειών που οδηγούν σε καρδιακή προσβολή, καθώς και μεθόδους δευτερογενούς πρόληψης.

Και εδώ είναι περισσότερα για τη θεραπεία της αθηροσκλήρωσης των αγγείων του αυχένα.

Οι αποκλειστές αργών διαύλων ασβεστίου μειώνουν αποτελεσματικά την αρτηριακή πίεση, με μακρά πορεία θεραπείας, αποτρέπουν την υπερτροφία του μυοκαρδίου, προστατεύουν την εσωτερική επένδυση των αγγείων από την αθηροσκληρωτική διαδικασία και απομακρύνουν το νάτριο και το νερό λόγω της επέκτασης των νεφρικών αρτηριών. Μειώνουν τη θνησιμότητα και τη συχνότητα των επιπλοκών των καρδιακών παθήσεων, αυξάνουν την ανοχή στην άσκηση και δεν έχουν έντονες παρενέργειες.

Σύγχρονα, πιο πρόσφατα και καλύτερα φάρμακα για τη θεραπεία της υπέρτασης σάς επιτρέπουν να ελέγχετε την κατάστασή σας με τις λιγότερες συνέπειες. Ποια φάρμακα επιλογής συνταγογραφούνται από γιατρούς?

Είναι δυνατόν να επιλέξετε παρασκευάσματα για τα αγγεία της κεφαλής μόνο με τον θεράποντα ιατρό, καθώς μπορεί να έχουν διαφορετικό φάσμα δράσης και υπάρχουν επίσης παρενέργειες και αντενδείξεις. Ποια είναι τα καλύτερα φάρμακα για αγγειοδιαστολή και θεραπεία φλεβών?

Με την extrasystole, την κολπική μαρμαρυγή, την ταχυκαρδία, τα φάρμακα χρησιμοποιούνται τόσο νέα, σύγχρονα όσο και παλιά. Η τρέχουσα ταξινόμηση των αντιαρρυθμικών φαρμάκων σάς επιτρέπει να κάνετε γρήγορα μια επιλογή από τις ομάδες, με βάση τις ενδείξεις και τις αντενδείξεις

Ο ανταγωνιστής του διαύλου ασβεστίου, το φάρμακο Norvask, η χρήση του οποίου βοηθά ακόμη και στη μείωση της ανάγκης για νιτρογλυκερίνη, θα βοηθήσει επίσης στην πίεση. Μεταξύ των ενδείξεων υπάρχει στηθάγχη. Το φάρμακο δεν μπορεί να ξεπλυθεί με χυμό ροδιού.

Με υπέρταση και στηθάγχη, συνταγογραφείται το Azomex, η χρήση των οποίων είναι αρκετά καλά ανεκτή από τους ασθενείς. Τα χάπια έχουν λίγες παρενέργειες. Δεν υπάρχουν πλήρη ανάλογα, αλλά φάρμακα, τα οποία περιλαμβάνουν την κύρια ουσία.

Συνιστάται ιδιαίτερα η λήψη του Verapamil χωρίς ιατρική συνταγή. Διατίθεται σε ενέσιμα δισκία και αμπούλες. Ποιες είναι οι αντενδείξεις; Πώς να χρησιμοποιήσετε σε υψηλή και χαμηλή πίεση, αρρυθμίες?

Οι αποκλειστές συνταγογραφούνται για αρρυθμίες για την ανακούφιση της επίθεσης, καθώς και σε συνεχή βάση. Οι β-αποκλειστές επιλέγονται σε κάθε περίπτωση ξεχωριστά, η αυτοθεραπεία μπορεί να είναι επικίνδυνη.

Στη θεραπεία της υπέρτασης, ορισμένα φάρμακα περιλαμβάνουν την ουσία επροσαρτάνη, η χρήση της οποίας βοηθά στην ομαλοποίηση της αρτηριακής πίεσης. Η επιρροή λαμβάνεται ως βάση σε ένα φάρμακο όπως το Teveten. Υπάρχουν ανάλογα με παρόμοιο αποτέλεσμα..

Με στηθάγχη, πραγματοποιείται θεραπεία κατά της πρωκτικής. Αξιολογήστε τα κριτήρια για την αποτελεσματικότητά του στο ΗΚΓ, τις δοκιμές καταπόνησης, την παρακολούθηση Holter. Στα αρχικά στάδια, συνταγογραφείται θεραπεία πρώτης γραμμής.

Είναι Σημαντικό Να Γνωρίζετε Δυστονία

Σχετικά Με Εμάς

5 σχόλια

Μια εξέταση αίματος δίνει μια ιδέα για την υγεία της γυναίκας - αυτή η μελέτη συνταγογραφείται για σχεδόν οποιαδήποτε επίσκεψη σε γιατρό.