Β-αποκλειστές 3ης γενιάς στη θεραπεία καρδιαγγειακών παθήσεων

Είναι αδύνατο να φανταστεί κανείς τη σύγχρονη καρδιολογία χωρίς φάρμακα της ομάδας β-αποκλειστών, από τα οποία είναι γνωστά περισσότερα από 30 στοιχεία.

Είναι αδύνατο να φανταστεί κανείς τη σύγχρονη καρδιολογία χωρίς φάρμακα από την ομάδα beta-adrenoblocker, από τα οποία είναι γνωστά περισσότερα από 30 στοιχεία. Η ανάγκη να συμπεριληφθούν οι β-αποκλειστές στη θεραπεία των καρδιαγγειακών παθήσεων (CVD) είναι προφανής: τα τελευταία 50 χρόνια της καρδιολογικής κλινικής πρακτικής, οι β-αναστολείς έχουν πάρει ισχυρή θέση στην πρόληψη των επιπλοκών και στη φαρμακοθεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης (AH), της στεφανιαίας νόσου (CHD) και της χρόνιας καρδιακή ανεπάρκεια (CHF), μεταβολικό σύνδρομο (MS), καθώς και ορισμένες μορφές ταχυαρρυθμιών. Παραδοσιακά, σε απλές περιπτώσεις, η φαρμακευτική αγωγή της υπέρτασης ξεκινά με βήτα-αναστολείς και διουρητικά, τα οποία μειώνουν τον κίνδυνο εμφράγματος του μυοκαρδίου (ΜΙ), εγκεφαλοαγγειακού ατυχήματος και ξαφνικού καρδιογόνου θανάτου.

Η ιδέα της διαμεσολαβούμενης δράσης των φαρμάκων μέσω υποδοχέων ιστών διαφόρων οργάνων προτάθηκε από τον Ν.?Langly το 1905 και το 1906 ο H.Dale το επιβεβαίωσε στην πράξη.

Στη δεκαετία του '90, διαπιστώθηκε ότι οι β-αδρενεργικοί υποδοχείς χωρίζονται σε τρεις υποτύπους:

Η ικανότητα αποκλεισμού της επίδρασης των μεσολαβητών στους β-1-αδρενεργικούς υποδοχείς του μυοκαρδίου και η αποδυνάμωση της επίδρασης των κατεχολαμινών στην αδενυλική κυκλάση μεμβράνης καρδιομυοκυττάρων με μείωση του σχηματισμού κυκλικής μονοφωσφορικής αδενοσίνης (cAMP) καθορίζουν τις κύριες καρδιοθεραπευτικές επιδράσεις των β-αποκλειστών.

Η αντι-ισχαιμική επίδραση των β-αποκλειστών οφείλεται στη μείωση της ζήτησης οξυγόνου του μυοκαρδίου, λόγω της μείωσης του καρδιακού ρυθμού (HR) και του καρδιακού ρυθμού που εμφανίζονται όταν μπλοκάρουν τους β-αποκλειστές του μυοκαρδίου.

Οι β-αποκλειστές ταυτόχρονα παρέχουν βελτιωμένη έγχυση του μυοκαρδίου μειώνοντας την τελική διαστολική πίεση στην αριστερή κοιλία (LV) και αυξάνοντας την κλίση πίεσης που καθορίζει τη στεφανιαία διάχυση κατά τη διάρκεια της διαστολής, η διάρκεια της οποίας αυξάνεται ως αποτέλεσμα της μείωσης του ρυθμού της καρδιακής δραστηριότητας.

Η αντιαρρυθμική δράση των β-αποκλειστών, με βάση την ικανότητά τους να μειώσουν την αδρενεργική επίδραση στην καρδιά, οδηγεί σε:

Οι β-αποκλειστές αυξάνουν το όριο κοιλιακής μαρμαρυγής σε ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου και μπορούν να θεωρηθούν ως μέσο πρόληψης θανατηφόρων αρρυθμιών κατά την οξεία περίοδο εμφράγματος του μυοκαρδίου.

Η αντιυπερτασική δράση των β-αποκλειστών οφείλεται:

Τα παρασκευάσματα από την ομάδα των β-αδρενεργικών αναστολέων διαφέρουν ως προς την παρουσία ή την απουσία καρδιοεκλεκτικότητας, της εσωτερικής συμπαθητικής δραστηριότητας, της σταθεροποίησης της μεμβράνης, των αγγειοδιασταλτικών ιδιοτήτων, της διαλυτότητας στα λιπίδια και του νερού, την επίδραση στη συσσώρευση αιμοπεταλίων και επίσης στη διάρκεια της δράσης.

Η επίδραση στους β2-αδρενεργικούς υποδοχείς καθορίζει ένα σημαντικό μέρος των παρενεργειών και αντενδείξεων στη χρήση τους (βρογχόσπασμος, στένωση των περιφερικών αγγείων). Ένα χαρακτηριστικό των καρδιοεπιλεκτικών β-αποκλειστών σε σύγκριση με τους μη επιλεκτικούς είναι η μεγάλη συγγένεια για τους β-1-υποδοχείς της καρδιάς παρά για τους β-2-αδρενεργικούς υποδοχείς. Επομένως, όταν χρησιμοποιούνται σε μικρές και μεσαίες δόσεις, αυτά τα φάρμακα έχουν λιγότερο έντονη επίδραση στους λείους μυς των βρόγχων και των περιφερικών αρτηριών. Πρέπει να έχουμε κατά νου ότι ο βαθμός καρδιοεπιλεκτικότητας δεν είναι ο ίδιος για διαφορετικά φάρμακα. Ο δείκτης ci / beta1 έως ci / beta2, ο οποίος χαρακτηρίζει τον βαθμό καρδιοεπιλεκτικότητας, είναι 1,8: 1 για μη επιλεκτική προπρανολόλη, 1:35 για ατενολόλη και βηταξολόλη, 1:20 για μετοπρολόλη, 1:75 για βισοπρολόλη (Bisogamma). Ωστόσο, πρέπει να θυμόμαστε ότι η επιλεκτικότητα εξαρτάται από τη δόση, μειώνεται με την αύξηση της δόσης (Εικ. 1).

Επί του παρόντος, οι γιατροί διακρίνουν τρεις γενιές φαρμάκων με αποτέλεσμα β-αποκλεισμού..

Generation I - μη επιλεκτικοί β-1 και β2-αδρενεργικοί αποκλειστές (προπρανολόλη, ναδολόλη), οι οποίοι, μαζί με αρνητικά ξένα, χρονικά και δρομοτροπικά αποτελέσματα, έχουν την ικανότητα να αυξάνουν τον τόνο των λείων μυών των βρόγχων, του αγγειακού τοιχώματος, του μυομήτριου, που περιορίζει σημαντικά τη χρήση τους στην κλινική πρακτική.

Γενιά II - καρδιοεκλεκτικοί β-1-αδρενεργικοί αποκλειστές (μετοπρολόλη, δισοπρολόλη), λόγω της υψηλής επιλεκτικότητάς τους για τους β-1-αδρενεργικούς υποδοχείς του μυοκαρδίου, έχουν καλύτερη ανοχή με παρατεταμένη χρήση και πειστική βάση στοιχείων για μακροχρόνια πρόγνωση της ζωής στη θεραπεία της υπέρτασης, της στεφανιαίας νόσου και της CHF.

Στα μέσα της δεκαετίας του 1980, οι β-αποκλειστές γενιάς III εμφανίστηκαν στην παγκόσμια φαρμακευτική αγορά με χαμηλή επιλεκτικότητα για βήτα 1,2 αδρενεργικούς υποδοχείς, αλλά με συνδυασμένο αποκλεισμό άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων.

Τα φάρμακα τρίτης γενιάς - celiprolol, bucindolol, carvedilol (το γενικό αντίστοιχό του με το εμπορικό σήμα Carvedigamma®) έχουν επιπρόσθετες αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες λόγω αποκλεισμού των άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων, χωρίς εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα.

Το 1982-1983, οι πρώτες αναφορές για την κλινική εμπειρία της καρβεδιλόλης στη θεραπεία της CVD εμφανίστηκαν στην επιστημονική ιατρική βιβλιογραφία..

Ορισμένοι συγγραφείς αποκάλυψαν την προστατευτική δράση των β-αποκλειστών γενιάς III στις κυτταρικές μεμβράνες. Αυτό εξηγείται, πρώτον, από την αναστολή των διεργασιών υπεροξείδωσης λιπιδίων (LPO) των μεμβρανών και την αντιοξειδωτική δράση των β-αποκλειστών και, δεύτερον, από τη μείωση της επίδρασης των κατεχολαμινών στους βήτα υποδοχείς. Ορισμένοι συγγραφείς αποδίδουν τη σταθεροποίηση της μεμβράνης των β-αποκλειστών σε μια αλλαγή στην αγωγιμότητα του νατρίου μέσω αυτών και στην αναστολή της υπεροξείδωσης των λιπιδίων..

Αυτές οι πρόσθετες ιδιότητες διευρύνουν τις προοπτικές για τη χρήση αυτών των φαρμάκων, καθώς εξουδετερώνουν την αρνητική επίδραση στη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου, το μεταβολισμό των υδατανθράκων και των λιπιδίων, χαρακτηριστικό των δύο πρώτων γενεών, και ταυτόχρονα παρέχουν βελτιωμένη έγχυση ιστού, θετική επίδραση στην αιμόσταση και το επίπεδο των οξειδωτικών διεργασιών στο σώμα..

Η καρβεδιλόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ (γλυκουρονιδίωση και θείωση) χρησιμοποιώντας το σύστημα ενζύμων κυτοχρώματος P450, χρησιμοποιώντας την οικογένεια ενζύμων CYP2D6 και CYP2C9. Η αντιοξειδωτική δράση της καρβεδιλόλης και των μεταβολιτών της οφείλεται στην παρουσία μιας ομάδας καρβαζόλης στα μόρια (Εικ. 2).

Μεταβολίτες καρβεδιλόλης - SB 211475, SB 209995 αναστέλλουν LPO 40-100 φορές πιο ενεργά από το ίδιο το φάρμακο και βιταμίνη Ε - περίπου 1000 φορές.

Η χρήση της καρβεδιλόλης (Carvedigamma®) στη θεραπεία της IHD

Σύμφωνα με τα αποτελέσματα ορισμένων ολοκληρωμένων πολυκεντρικών μελετών, οι β-αποκλειστές έχουν έντονο αντι-ισχαιμικό αποτέλεσμα. Θα πρέπει να σημειωθεί ότι η αντι-ισχαιμική δράση των β-αποκλειστών είναι συγκρίσιμη με τη δραστηριότητα των ανταγωνιστών ασβεστίου και νιτρικών, αλλά, σε αντίθεση με αυτές τις ομάδες, οι β-αναστολείς όχι μόνο βελτιώνουν την ποιότητα, αλλά αυξάνουν επίσης το προσδόκιμο ζωής των ασθενών με στεφανιαία νόσο. Σύμφωνα με τα αποτελέσματα μιας μετα-ανάλυσης 27 πολυκεντρικών μελετών στις οποίες συμμετείχαν περισσότερα από 27 χιλιάδες άτομα, επιλεκτικοί β-αποκλειστές χωρίς εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα σε ασθενείς με ιστορικό οξέος στεφανιαίου συνδρόμου μειώνουν τον κίνδυνο θνησιμότητας εκ νέου MI και καρδιακής προσβολής κατά 20% [1].

Ωστόσο, όχι μόνο οι επιλεκτικοί β-αποκλειστές επηρεάζουν θετικά τη φύση της πορείας και την πρόγνωση σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο. Η μη επιλεκτική β-αποκλειστής καρβεδιλόλη έχει επίσης αποδειχθεί ότι είναι πολύ αποτελεσματική σε ασθενείς με σταθερή στηθάγχη. Η υψηλή αντι-ισχαιμική αποτελεσματικότητα αυτού του φαρμάκου οφείλεται στην παρουσία επιπρόσθετης δραστικότητας άλφα-1, η οποία συμβάλλει στη διαστολή των στεφανιαίων αγγείων και των εξασφαλίσεων της μετα-στενωτικής περιοχής, πράγμα που σημαίνει βελτιωμένη έγχυση του μυοκαρδίου. Επιπλέον, η καρβεδιλόλη έχει αποδεδειγμένη αντιοξειδωτική δράση που σχετίζεται με τη δέσμευση των ελεύθερων ριζών που απελευθερώνονται κατά την περίοδο της ισχαιμίας, η οποία καθορίζει το πρόσθετο καρδιοπροστατευτικό αποτέλεσμα. Ταυτόχρονα, η καρβεδιλόλη μπλοκάρει την απόπτωση (προγραμματισμένος θάνατος) των καρδιομυοκυττάρων στην ισχαιμική ζώνη, διατηρώντας παράλληλα τον όγκο ενός μυοκαρδίου που λειτουργεί. Όπως φαίνεται, ο μεταβολίτης της καρβεδιλόλης (ΒΜ 910228) έχει χαμηλότερη δράση β-αποκλεισμού, αλλά είναι ενεργό αντιοξειδωτικό, εμποδίζοντας την υπεροξείδωση των λιπιδίων, «παγιδεύοντας» τις δραστικές ελεύθερες ρίζες της ΟΗ. Αυτό το παράγωγο διατηρεί την ινοτροπική απόκριση των καρδιομυοκυττάρων στο Ca ++, η ενδοκυτταρική συγκέντρωση της οποίας στο καρδιομυοκύτταρο ρυθμίζεται από το Ca ++, την σαρκοπλασματική αντλία δικτύου. Επομένως, η καρβεδιλόλη είναι πιο αποτελεσματική στη θεραπεία της ισχαιμίας του μυοκαρδίου μέσω της αναστολής της βλαβερής επίδρασης των ελεύθερων ριζών στα λιπίδια των μεμβρανών των υποκυτταρικών δομών των καρδιομυοκυττάρων [2].

Λόγω αυτών των μοναδικών φαρμακολογικών ιδιοτήτων, η καρβεδιλόλη μπορεί να ξεπεράσει τους παραδοσιακούς β-1-επιλεκτικούς αδρενεργικούς αποκλειστές όσον αφορά τη βελτίωση της έγχυσης του μυοκαρδίου και να βοηθήσει στη διατήρηση της συστολικής λειτουργίας σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο. Όπως φαίνεται από τους Das Gupta et al., Σε ασθενείς με δυσλειτουργία LV και καρδιακή ανεπάρκεια που αναπτύχθηκαν ως αποτέλεσμα της στεφανιαίας νόσου, η μονοθεραπεία με καρβεδιλόλη μείωσε την πίεση πλήρωσης και αύξησε το κλάσμα εξώθησης LV (EF) και βελτίωσε τις αιμοδυναμικές παραμέτρους χωρίς να συνοδεύεται από την ανάπτυξη βραδυκαρδίας [3].

Σύμφωνα με τα αποτελέσματα των κλινικών μελετών σε ασθενείς με χρόνια σταθερή στηθάγχη, η καρβεδιλόλη μειώνει τον καρδιακό ρυθμό σε ηρεμία και κατά τη διάρκεια σωματικής άσκησης και επίσης αυξάνει τη φωτοβολταϊκή κατάσταση σε ηρεμία. Μια συγκριτική μελέτη της καρβεδιλόλης και της βεραπαμίλης, στην οποία συμμετείχαν 313 ασθενείς, έδειξε ότι, σε σύγκριση με τη βεραπαμίλη, η καρβεδιλόλη μειώνει σε μεγαλύτερο βαθμό τον καρδιακό ρυθμό, τη συστολική αρτηριακή πίεση και το προϊόν της αρτηριακής πίεσης του καρδιακού ρυθμού με τη μέγιστη ανεκτή σωματική άσκηση. Επιπλέον, η καρβεδιλόλη έχει ένα πιο ευνοϊκό προφίλ ανοχής [4].
Είναι σημαντικό ότι η καρβεδιλόλη φαίνεται να είναι πιο αποτελεσματική στη θεραπεία της στηθάγχης από τους συμβατικούς βήτα-αναστολείς. Έτσι, σε μια 3μηνη τυχαιοποιημένη πολυκεντρική διπλή-τυφλή μελέτη, η καρβεδιλόλη συγκρίθηκε άμεσα με τη μετοπρολόλη σε 364 ασθενείς με σταθερή χρόνια στηθάγχη. Πήραν καρβεδιλόλη 25-50 mg δύο φορές την ημέρα ή μετοπρολόλη 50-100 mg δύο φορές την ημέρα [5]. Ενώ και τα δύο φάρμακα εμφάνισαν καλά αντιαγγειακά και αντι-ισχαιμικά αποτελέσματα, η καρβεδιλόλη αύξησε σημαντικά τον χρόνο κατάθλιψης του τμήματος ST κατά 1 mm κατά τη διάρκεια της άσκησης από ότι η μετοπρολόλη. Η ανοχή στην καρβεδιλόλη ήταν πολύ καλή και, το σημαντικότερο, με την αύξηση της δόσης της καρβεδιλόλης, δεν υπήρξαν αξιοσημείωτες αλλαγές στους τύπους ανεπιθύμητων ενεργειών.

Αξίζει να σημειωθεί ότι η καρβεδιλόλη, η οποία, σε αντίθεση με άλλους β-αναστολείς, δεν έχει καρδιο-καταθλιπτική δράση, βελτιώνει την ποιότητα και το προσδόκιμο ζωής των ασθενών με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου (CHAPS) [6] και μετά από έμφραγμα ισχαιμική δυσλειτουργία LV (CAPRICORN) [7]. Τα πολλά υποσχόμενα δεδομένα ελήφθησαν από την Carvedilol Heart Attack Pilot Study (CHAPS), μια πιλοτική μελέτη των επιδράσεων της καρβεδιλόλης στο MI. Αυτή ήταν η πρώτη τυχαιοποιημένη μελέτη για σύγκριση της καρβεδιλόλης με εικονικό φάρμακο σε 151 ασθενείς μετά από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου. Η θεραπεία ξεκίνησε εντός 24 ωρών από την εμφάνιση του πόνου στο στήθος και η δόση αυξήθηκε στα 25 mg δύο φορές την ημέρα. Τα κύρια τελικά σημεία της μελέτης ήταν η λειτουργία LV και η ασφάλεια των ναρκωτικών. Οι ασθενείς παρατηρήθηκαν για 6 μήνες από την έναρξη της νόσου. Σύμφωνα με τα στοιχεία, η συχνότητα εμφάνισης σοβαρών καρδιακών επεισοδίων μειώθηκε κατά 49%.

Δεδομένα υπερήχου από 49 ασθενείς με μειωμένη LVEF ελήφθησαν κατά τη διάρκεια της μελέτης CHAPS.

A. M. Shilov *, Ιατρός Ιατρικών Επιστημών, Καθηγητής
M.V. Melnik *, Ιατρός Ιατρικών Επιστημών, Καθηγητής
Α. Sh. Avshalumov **

* MMA τους. I.M.Schenchenova, Μόσχα
** Κλινική του Ινστιτούτου Κυβερνητικής Ιατρικής της Μόσχας, Μόσχα

Beta αποκλειστές: λίστα φαρμάκων

Ένας σημαντικός ρόλος στη ρύθμιση των λειτουργιών του σώματος παίζει οι κατεχολαμίνες: η αδρεναλίνη και η νορεπινεφρίνη. Εκκρίνονται στην κυκλοφορία του αίματος και δρουν σε ειδικά ευαίσθητα νευρικά άκρα - αδρενεργικούς υποδοχείς. Οι τελευταίες χωρίζονται σε δύο μεγάλες ομάδες: άλφα και βήτα αδρενεργικοί υποδοχείς. Οι β-αδρενεργικοί υποδοχείς βρίσκονται σε πολλά όργανα και ιστούς και χωρίζονται σε δύο υποομάδες.

Όταν ενεργοποιούνται οι β1-αδρενεργικοί υποδοχείς, αυξάνεται η συχνότητα και η δύναμη των καρδιακών συστολών, οι στεφανιαίες αρτηρίες επεκτείνονται, η αγωγιμότητα και ο αυτοματισμός της καρδιάς βελτιώνεται και η διάσπαση του γλυκογόνου στο ήπαρ και στην παραγωγή ενέργειας αυξάνεται.

Όταν οι β2-αδρενεργικοί υποδοχείς είναι ενθουσιασμένοι, τα τοιχώματα των αγγείων και οι μύες των βρόγχων χαλαρώνουν, ο τόνος της μήτρας κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μειώνεται, η απελευθέρωση της ινσουλίνης και η διάσπαση του λίπους αυξάνεται. Έτσι, η διέγερση των β-αδρενεργικών υποδοχέων με τη βοήθεια των κατεχολαμινών οδηγεί στην κινητοποίηση όλων των δυνάμεων του σώματος για ενεργό ζωή.

Β-αποκλειστές (BAB) - μια ομάδα φαρμάκων που δεσμεύουν τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς και αναστέλλουν τη δράση των κατεχολαμινών σε αυτούς. Αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται ευρέως στην καρδιολογία..

Μηχανισμός δράσης

Το BAB μειώνει τη συχνότητα και τη δύναμη των καρδιακών συστολών, τη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Ως αποτέλεσμα, η κατανάλωση οξυγόνου από τον καρδιακό μυ μειώνεται..

Η διαστολική επιμηκύνει - μια περίοδο ανάπαυσης, χαλάρωση του καρδιακού μυός, κατά τη διάρκεια της οποίας τα στεφανιαία αγγεία είναι γεμάτα με αίμα. Η βελτίωση της στεφανιαίας έγχυσης (παροχή αίματος του μυοκαρδίου) διευκολύνεται επίσης από μείωση της ενδοκαρδιακής διαστολικής πίεσης..

Υπάρχει μια ανακατανομή της ροής του αίματος από την κανονική παροχή αίματος σε ισχαιμικές περιοχές, με αποτέλεσμα την ανοχή της σωματικής δραστηριότητας να βελτιώνεται.

Το BAB έχει αντιαρρυθμικό αποτέλεσμα. Καταστέλλουν την καρδιοτοξική και αρρυθμιογόνο δράση των κατεχολαμινών και επίσης αποτρέπουν τη συσσώρευση ιόντων ασβεστίου στα καρδιακά κύτταρα, γεγονός που επιδεινώνει τον ενεργειακό μεταβολισμό στο μυοκάρδιο.

Ταξινόμηση

Το BAB είναι μια εκτεταμένη ομάδα φαρμάκων. Μπορούν να ταξινομηθούν με πολλούς τρόπους..
Καρδιοεκλεκτικότητα - η ικανότητα ενός φαρμάκου να μπλοκάρει μόνο β1-αδρενεργικούς υποδοχείς, χωρίς να επηρεάζει τους β2-αδρενεργικούς υποδοχείς, οι οποίοι βρίσκονται στο τοίχωμα των βρόγχων, των αιμοφόρων αγγείων και της μήτρας. Όσο υψηλότερη είναι η επιλεκτικότητα του BAB, τόσο ασφαλέστερη είναι η χρήση με ταυτόχρονες ασθένειες της αναπνευστικής οδού και των περιφερειακών αγγείων, καθώς και του διαβήτη. Ωστόσο, η επιλεκτικότητα είναι μια σχετική έννοια. Όταν συνταγογραφείτε το φάρμακο σε μεγάλες δόσεις, ο βαθμός επιλεκτικότητας μειώνεται.

Ορισμένα BAB έχουν εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα: η ικανότητα σε κάποιο βαθμό να διεγείρει β-αδρενεργικούς υποδοχείς. Σε σύγκριση με το συμβατικό BAB, τέτοια φάρμακα επιβραδύνουν τον καρδιακό ρυθμό και την ισχύ των συστολών του λιγότερο συχνά, λιγότερο συχνά οδηγούν στην ανάπτυξη συνδρόμου στέρησης, επηρεάζουν λιγότερο αρνητικά τον μεταβολισμό των λιπιδίων.

Μερικά BAB είναι ικανά να διαστέλλουν επιπλέον τα αιμοφόρα αγγεία, δηλαδή έχουν αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες. Αυτός ο μηχανισμός πραγματοποιείται μέσω έντονης εσωτερικής συμπαθομιμητικής δραστηριότητας, αποκλεισμού άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων ή άμεσης δράσης στα αγγειακά τοιχώματα..

Η διάρκεια της δράσης εξαρτάται συχνότερα από τα χαρακτηριστικά της χημικής δομής του BAB. Τα λιπόφιλα φάρμακα (προπρανολόλη) δρουν για αρκετές ώρες και απεκκρίνονται γρήγορα από το σώμα. Τα υδρόφιλα φάρμακα (ατενολόλη) είναι αποτελεσματικά για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα, μπορούν να συνταγογραφούνται λιγότερο συχνά. Επίσης έχουν δημιουργηθεί λιπόφιλες ουσίες μακράς δράσης (καθυστέρηση μετοπρολόλης). Επιπλέον, υπάρχουν BAB με πολύ μικρή διάρκεια δράσης - έως και 30 λεπτά (esmolol).

Πάπυρος

1. Μη καρδιοεπιλεκτικό BAB:

A. Χωρίς εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα:

  • προπρανολόλη (anaprilin, obzidan);
  • ναδολόλη (Κοργκάρντ);
  • σοταλόλη (sotagexal, tensol);
  • τιμολόλη (αποκλεισμός);
  • νιπραδιλόλη;
  • φαστρολόλη.

Β. Με εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα:

  • οξπρενολόλη (trazicor);
  • Πιντολόλη (wisken);
  • αλπρενολόλη (απτίνη);
  • πενβουτολόλη (βηταπρεσσίνη, λεβατόλη);
  • bopindolol (αμμοθύελλα);
  • βουκινδολόλη;
  • divevalol;
  • καρτεολόλη;
  • λαμπεταλόλη.

2. Καρδιοεκλεκτικό ΒΑΒ:

A. Χωρίς εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα:

  • μετοπρολόλη (betalok, betalok zok, corvitol, metozok, metocardium, metokor, serol, aegilok);
  • ατενολόλη (betacard, tenormine);
  • βηταξολόλη (betak, lokren, kerlon);
  • esmolol (brebiblock);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, tyrese).
  • καρβεντιλόλη (ακριδυλόλη, βαδοδιλόλη, βεντικαρδόλη, διλατράντ, καρβεντιγκάμα, καρβανική, κοριόλη, ρεάρδιο, ταλντόν) ·
  • nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotens, od-neb).

Β. Με εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα:

  • Acebutalol (Acecor, Sectral);
  • ταλινόλη (κορδάνιο);
  • σελιπρολόλη;
  • επονολόλη (αγγείο).

3. ΒΑΒ με αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες:

  • amosulalol;
  • βουκινδολόλη;
  • divevalol;
  • λαμπετολόλη;
  • μεδροξαλόλη;
  • νιπραδιλόλη;
  • Πινδολόλη.

4. BAB μακράς δράσης:

5. BAB της υπερανατολικής δράσης, καρδιοεπιλεκτική:

Εφαρμογή για ασθένειες του καρδιαγγειακού συστήματος

Στηθάγχη

Σε πολλές περιπτώσεις, το BAB είναι ένας από τους κορυφαίους παράγοντες για τη θεραπεία της στηθάγχης και την πρόληψη των επιληπτικών κρίσεων. Σε αντίθεση με τα νιτρικά, αυτά τα φάρμακα δεν προκαλούν ανοχή (αντοχή στα φάρμακα) με παρατεταμένη χρήση. Τα BAB είναι σε θέση να συσσωρεύονται (να συσσωρεύονται) στο σώμα, γεγονός που σας επιτρέπει να μειώσετε τη δοσολογία του φαρμάκου μετά από λίγο. Επιπλέον, αυτοί οι παράγοντες προστατεύουν τον ίδιο τον καρδιακό μυ, βελτιώνοντας την πρόγνωση μειώνοντας τον κίνδυνο επανεμφάνισης του μυοκαρδίου.

Η αντιαγγειακή δράση όλων των ΒΑΒ είναι περίπου η ίδια. Η επιλογή τους βασίζεται στη διάρκεια του αποτελέσματος, τη σοβαρότητα των παρενεργειών, το κόστος και άλλους παράγοντες.

Ξεκινήστε τη θεραπεία με μια μικρή δόση, αυξάνοντας σταδιακά την αποτελεσματική. Η δοσολογία επιλέγεται έτσι ώστε ο καρδιακός ρυθμός σε κατάσταση ηρεμίας να μην είναι χαμηλότερος από 50 ανά λεπτό και το επίπεδο συστολικής αρτηριακής πίεσης να μην είναι μικρότερο από 100 mm RT. Τέχνη. Μετά την έναρξη του θεραπευτικού αποτελέσματος (διακοπή της στηθάγχης, βελτίωση της ανοχής στην άσκηση), η δόση μειώνεται σταδιακά στο ελάχιστο αποτελεσματικό.

Η μακροχρόνια χρήση υψηλών δόσεων BAB δεν είναι πρακτική, καθώς αυτό αυξάνει σημαντικά τον κίνδυνο παρενεργειών. Με την ανεπαρκή αποτελεσματικότητα αυτών των φαρμάκων, είναι καλύτερο να τα συνδυάσετε με άλλες ομάδες φαρμάκων.

Το BAB δεν μπορεί να ακυρωθεί απότομα, καθώς αυτό μπορεί να προκαλέσει σύνδρομο στέρησης.

Το BAB ενδείκνυται ειδικά εάν η στηθάγχη συνδυάζεται με ταχυκαρδία κόλπων, αρτηριακή υπέρταση, γλαύκωμα, δυσκοιλιότητα και γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση.

Εμφραγμα μυοκαρδίου

Η έγκαιρη χρήση του BAB για έμφραγμα του μυοκαρδίου περιορίζει την περιοχή της νέκρωσης του καρδιακού μυός. Ταυτόχρονα, μειώνεται η θνησιμότητα, μειώνεται ο κίνδυνος επαναλαμβανόμενου εμφράγματος του μυοκαρδίου και καρδιακής ανακοπής.

Το ΒΑΒ έχει ένα τέτοιο αποτέλεσμα χωρίς εσωτερική συμπαθομιμητική δράση, είναι προτιμότερο να χρησιμοποιούνται καρδιοεπιλεκτικοί παράγοντες. Είναι ιδιαίτερα χρήσιμα στο συνδυασμό του εμφράγματος του μυοκαρδίου με την αρτηριακή υπέρταση, την ταχυκαρδία του κόλπου, τη στηθάγχη μετά το έμφραγμα και την ταχυκυστική μορφή κολπικής μαρμαρυγής..

Το BAB μπορεί να συνταγογραφηθεί αμέσως μετά την εισαγωγή στο νοσοκομείο σε όλους τους ασθενείς ελλείψει αντενδείξεων. Ελλείψει παρενεργειών, η θεραπεία τους διαρκεί τουλάχιστον ένα χρόνο μετά το έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια

Μελετάται η χρήση του BAB για καρδιακή ανεπάρκεια. Πιστεύεται ότι μπορούν να χρησιμοποιηθούν με συνδυασμό καρδιακής ανεπάρκειας (ειδικά διαστολικής) και στηθάγχης. Διαταραχές του ρυθμού, αρτηριακή υπέρταση, ταχυκυστική μορφή κολπικής μαρμαρυγής σε συνδυασμό με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια είναι επίσης λόγοι για το διορισμό αυτής της ομάδας φαρμάκων.

Υπερτονική νόσος

Το BAB ενδείκνυται για τη θεραπεία της υπέρτασης, που περιπλέκεται από την υπερτροφία της αριστερής κοιλίας. Χρησιμοποιούνται επίσης ευρέως σε νέους ασθενείς που έχουν ενεργό τρόπο ζωής. Αυτή η ομάδα φαρμάκων συνταγογραφείται για συνδυασμό αρτηριακής υπέρτασης με στηθάγχη ή καρδιακές αρρυθμίες, καθώς και μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Διαταραχές του καρδιακού ρυθμού

Το BAB χρησιμοποιείται για διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, όπως κολπική μαρμαρυγή και πτερυγισμός, υπερκοιλιακές αρρυθμίες και κακώς ανεκτή ταχυκαρδία κόλπων. Μπορούν επίσης να συνταγογραφηθούν για κοιλιακές αρρυθμίες, αλλά η αποτελεσματικότητά τους σε αυτήν την περίπτωση είναι συνήθως λιγότερο έντονη. Το BAB σε συνδυασμό με παρασκευάσματα καλίου χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αρρυθμιών που προκαλούνται από τοξικότητα με γλυκοσίδη..

Παρενέργειες

Το καρδιαγγειακό σύστημα

Το BAB αναστέλλει την ικανότητα του κόλπου να παράγει παλμούς που προκαλούν συσπάσεις της καρδιάς και προκαλούν βραδυκαρδία κόλπων - επιβράδυνση του παλμού σε τιμές μικρότερες από 50 ανά λεπτό. Αυτή η παρενέργεια είναι σημαντικά λιγότερο έντονη στο BAB με εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα..

Τα ναρκωτικά αυτής της ομάδας μπορούν να προκαλέσουν κολποκοιλιακό αποκλεισμό διαφόρων βαθμών. Μειώνουν επίσης τον καρδιακό ρυθμό. Η τελευταία παρενέργεια είναι λιγότερο έντονη στο BAB με αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες. BAB χαμηλότερη αρτηριακή πίεση.

Τα φάρμακα αυτής της ομάδας προκαλούν περιφερειακό αγγειόσπασμο. Μπορεί να εμφανιστεί ψύξη των άκρων, η πορεία του συνδρόμου Raynaud επιδεινώνεται. Τα παρασκευάσματα με αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες στερούνται σχεδόν αυτών των παρενεργειών..

Το BAB μειώνει τη νεφρική ροή του αίματος (εκτός από τη ναδολόλη). Λόγω της επιδείνωσης της περιφερικής κυκλοφορίας κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αυτούς τους παράγοντες, μερικές φορές εμφανίζεται σοβαρή γενική αδυναμία.

Αναπνευστικό σύστημα

Το ΒΑΒ προκαλεί σπασμό των βρόγχων λόγω ταυτόχρονου αποκλεισμού β2-αδρενεργικών υποδοχέων. Αυτή η παρενέργεια είναι λιγότερο έντονη σε καρδιοεπιλεκτικούς παράγοντες. Ωστόσο, οι δόσεις τους αποτελεσματικές κατά της στηθάγχης ή της υπέρτασης είναι συχνά αρκετά υψηλές, ενώ η καρδιοεκλεκτικότητα μειώνεται σημαντικά..
Η χρήση υψηλών δόσεων BAB μπορεί να προκαλέσει άπνοια ή προσωρινή αναπνευστική ανεπάρκεια..

Το BAB επιδεινώνει την πορεία αλλεργικών αντιδράσεων σε τσιμπήματα εντόμων, αλλεργιογόνα φαρμάκων και τροφίμων.

Νευρικό σύστημα

Η προπρανολόλη, η μετοπρολόλη και άλλα λιπόφιλα BAB διεισδύουν από το αίμα στα εγκεφαλικά κύτταρα μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού. Επομένως, μπορούν να προκαλέσουν πονοκεφάλους, διαταραχές του ύπνου, ζάλη, διαταραχή της μνήμης και κατάθλιψη. Σε σοβαρές περιπτώσεις, εμφανίζονται ψευδαισθήσεις, σπασμοί, κώμα. Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι σημαντικά λιγότερο έντονες στο υδρόφιλο BAB, συγκεκριμένα στην ατενολόλη.

Η θεραπεία του ΒΑΒ μπορεί να συνοδεύεται από παραβίαση της νευρομυϊκής αγωγής. Αυτό οδηγεί σε μυϊκή αδυναμία, μειωμένη αντοχή και κόπωση..

Μεταβολισμός

Το μη επιλεκτικό BAB αναστέλλει την παραγωγή ινσουλίνης στο πάγκρεας. Από την άλλη πλευρά, αυτά τα φάρμακα αναστέλλουν την κινητοποίηση γλυκόζης από το ήπαρ, συμβάλλοντας στην ανάπτυξη παρατεταμένης υπογλυκαιμίας σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη. Η υπογλυκαιμία συμβάλλει στην απελευθέρωση της αδρεναλίνης στο αίμα, ενεργώντας σε άλφα-αδρενεργικούς υποδοχείς. Αυτό οδηγεί σε σημαντική αύξηση της αρτηριακής πίεσης..

Επομένως, εάν είναι απαραίτητο να συνταγογραφηθεί BAB σε ασθενείς με ταυτόχρονο σακχαρώδη διαβήτη, είναι απαραίτητο να προτιμηθούν τα καρδιοεπιλεκτικά φάρμακα ή να τα αντικατασταθούν με ανταγωνιστές ασβεστίου ή φάρμακα άλλων ομάδων.

Πολλά BAB, ειδικά μη επιλεκτικά, μειώνουν το περιεχόμενο της «καλής» χοληστερόλης (υψηλής πυκνότητας άλφα λιποπρωτεΐνες) στο αίμα και αυξάνουν το επίπεδο των «κακών» (τριγλυκερίδια και λιποπρωτεΐνες πολύ χαμηλής πυκνότητας). Παρασκευάσματα με β1-εσωτερική συμπαθομιμητική και α-αποκλειστική δραστηριότητα (καρβεδιλόλη, λαμπετολόλη, πινδολόλη, διεβαλόλη, σελιπρολόλη) στερούνται αυτού του μειονεκτήματος.

Άλλες παρενέργειες

Η θεραπεία της ΒΑΒ σε ορισμένες περιπτώσεις συνοδεύεται από σεξουαλική δυσλειτουργία: στυτική δυσλειτουργία και απώλεια σεξουαλικής επιθυμίας. Ο μηχανισμός αυτού του αποτελέσματος είναι ασαφής.

Το BAB μπορεί να προκαλέσει αλλαγές στο δέρμα: εξάνθημα, φαγούρα, ερύθημα, συμπτώματα ψωρίασης. Σε σπάνιες περιπτώσεις, καταγράφεται η τριχόπτωση και η στοματίτιδα..

Μία από τις σοβαρές παρενέργειες είναι η αναστολή της αιματοποίησης με την ανάπτυξη ακοκκιοκυττάρωσης και θρομβοκυτταροπενικής πορφύρας.

Σύνδρομο απόσυρσης

Εάν το BAB χρησιμοποιείται για μεγάλο χρονικό διάστημα σε υψηλή δόση, τότε μια ξαφνική διακοπή της θεραπείας μπορεί να προκαλέσει το λεγόμενο σύνδρομο στέρησης. Εκδηλώνεται σε αύξηση των στηθών στηθάγχης, στην εμφάνιση κοιλιακών αρρυθμιών και στην ανάπτυξη εμφράγματος του μυοκαρδίου. Σε ήπιες περιπτώσεις, το σύνδρομο στέρησης συνοδεύεται από ταχυκαρδία και αυξημένη αρτηριακή πίεση. Το σύνδρομο απόσυρσης εκδηλώνεται συνήθως λίγες ημέρες μετά τη διακοπή της χορήγησης BAB.

Για να αποφευχθεί η εμφάνιση συνδρόμου στέρησης, πρέπει να τηρούνται οι ακόλουθοι κανόνες:

  • ακυρώστε το BAB αργά, για δύο εβδομάδες, μειώνοντας σταδιακά τη δόση κάθε φορά.
  • κατά τη διάρκεια και μετά την κατάργηση του BAB, είναι απαραίτητο να περιοριστεί η σωματική δραστηριότητα, εάν είναι απαραίτητο, να αυξηθεί η δόση νιτρικών και άλλων αντιαγγειακών φαρμάκων, καθώς και φάρμακα που μειώνουν την αρτηριακή πίεση.

Αντενδείξεις

Το BAB αντενδείκνυται απολύτως στις ακόλουθες περιπτώσεις:

  • πνευμονικό οίδημα και καρδιογενές σοκ
  • σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια
  • βρογχικό άσθμα;
  • σύνδρομο αδύναμου κόλπου
  • κολποκοιλιακό μπλοκ II - III βαθμό.
  • επίπεδο συστολικής αρτηριακής πίεσης 100 mm RT. Τέχνη. και παρακάτω;
  • καρδιακός ρυθμός λιγότερο από 50 ανά λεπτό.
  • κακώς ελεγχόμενος ινσουλινοεξαρτώμενος σακχαρώδης διαβήτης.

Μια σχετική αντένδειξη στο διορισμό του BAB είναι το σύνδρομο Raynaud και η αθηροσκλήρωση των περιφερικών αρτηριών με την ανάπτυξη διαλείπουσας χωλότητας.

Αδρενεργικοί αποκλειστές (άλφα και βήτα-αποκλειστές) - λίστα φαρμάκων και ταξινόμηση, μηχανισμός δράσης (επιλεκτικός, μη επιλεκτικός κ.λπ.), ενδείξεις χρήσης, παρενέργειες και αντενδείξεις

Ο ιστότοπος παρέχει πληροφορίες αναφοράς μόνο για ενημερωτικούς σκοπούς. Η διάγνωση και η θεραπεία ασθενειών πρέπει να πραγματοποιούνται υπό την επίβλεψη ειδικού. Όλα τα φάρμακα έχουν αντενδείξεις. Απαιτείται διαβούλευση με ειδικούς!

γενικά χαρακτηριστικά

Οι αδρενεργικοί αποκλειστές δρουν στους αδρενεργικούς υποδοχείς, οι οποίοι βρίσκονται στα τοιχώματα των αιμοφόρων αγγείων και στην καρδιά. Στην πραγματικότητα, αυτή η ομάδα φαρμάκων πήρε το όνομά της ακριβώς από το γεγονός ότι εμποδίζουν τη δράση των αδρενεργικών υποδοχέων.

Κανονικά, όταν οι αδρενεργικοί υποδοχείς είναι ελεύθεροι, μπορεί να επηρεαστούν από αδρεναλίνη ή νορεπινεφρίνη, η οποία εμφανίζεται στην κυκλοφορία του αίματος. Η αδρεναλίνη όταν συνδέεται με τους αδρενεργικούς υποδοχείς προκαλεί τα ακόλουθα αποτελέσματα:

  • Αγγειοσυσταλτικός (ο αυλός των αιμοφόρων αγγείων στενεύει απότομα).
  • Υπερτασική (αύξηση της αρτηριακής πίεσης)
  • Αντιαλλεργικό;
  • Βρογχοδιασταλτικό (διαστέλλει τον αυλό των βρόγχων).
  • Υπεργλυκαιμία (αυξάνει τη γλυκόζη στο αίμα).

Τα φάρμακα της ομάδας των αδρεναλομπλοκαριστών απενεργοποιούν τους αδρενεργικούς υποδοχείς και, κατά συνέπεια, έχουν αντίθετο αποτέλεσμα έναντι της αδρεναλίνης, δηλαδή, επεκτείνουν τα αιμοφόρα αγγεία, μειώνουν την αρτηριακή πίεση, περιορίζουν τον αυλό των βρόγχων και μειώνουν το επίπεδο γλυκόζης στο αίμα. Φυσικά, αυτές είναι οι πιο συχνές επιδράσεις των αδρενεργικών παραγόντων αποκλεισμού που είναι εγγενείς σε όλα τα φάρμακα αυτής της φαρμακολογικής ομάδας, χωρίς εξαίρεση.

Ταξινόμηση

Υπάρχουν τέσσερις τύποι αδρενεργικών υποδοχέων στα τοιχώματα των αιμοφόρων αγγείων - αυτοί είναι άλφα-1, άλφα-2, βήτα-1 και βήτα-2, οι οποίοι συνήθως ονομάζονται αντίστοιχα: άλφα-1-αδρενεργικοί υποδοχείς, άλφα-2-αδρενεργικοί υποδοχείς, βήτα-1-αδρενεργικοί υποδοχείς και βήτα -2-αδρενεργικοί υποδοχείς. Τα φάρμακα της αδρενεργικής ομάδας αποκλεισμού μπορούν να απενεργοποιήσουν διάφορους τύπους υποδοχέων, για παράδειγμα, μόνο β-1-αδρενεργικούς υποδοχείς ή άλφα-1,2-αδρενεργικούς υποδοχείς κ.λπ. Οι αδρενεργικοί αποκλειστές χωρίζονται σε διάφορες ομάδες ανάλογα με τους τύπους αδρενεργικών υποδοχέων που απενεργοποιούν.

Έτσι, οι αδρενεργικοί αποκλειστές ταξινομούνται στις ακόλουθες ομάδες:

1. Άλφα-αποκλειστές:

  • Άλφα-1-αποκλειστές (αλφουζοσίνη, δοξαζοσίνη, πραζοσίνη, σιλοδοσίνη, ταμσουλοσίνη, τεραζοσίνη, ουραπιδίλη).
  • Alpha-2-αποκλειστές (yohimbine);
  • Άλφα-1,2-αδρενεργικοί παράγοντες αποκλεισμού (νικρεργολίνη, φαιντολαμίνη, προποξάνη, διυδροεργοταμίνη, διυδροεργοκριστίνη, άλφα διϋδροεργοκρυπτίνη, διυδροεργοτοξίνη).

2. Β-αποκλειστές:
  • Βήτα-1,2-αποκλειστές (που ονομάζονται επίσης μη επιλεκτικά) - βουπινδόλη, μετιπρανολόλη, ναδολόλη, οξπρενολόλη, πινδολόλη, προπρανολόλη, σοταλόλη, τιμολόλη.
  • Βήτα-1-αποκλειστές (ονομάζονται επίσης καρδιοεπιλεκτικοί ή απλά επιλεκτικοί) - ατενολόλη, ακεβουτολόλη, βηταξολόλη, δισοπρολόλη, μετοπρολόλη, νεβιβολόλη, ταλινολόλη, σελιπρολόλη, εσετολόλη, εσμολόλη.

3. Άλφα-β-αποκλειστές (απενεργοποιήστε ταυτόχρονα τους άλφα και τους βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς) - βουτυλαμινοϋδροξυπροποξυφαινοξυμεθυλ μεθυλοξαδιαζόλη (προκοδολόλη), καρβεδιλόλη, λαμπεταλόλη.

Σε αυτήν την ταξινόμηση, δίνονται οι διεθνείς ονομασίες των δραστικών ουσιών που περιλαμβάνονται στη σύνθεση των φαρμάκων που ανήκουν σε κάθε ομάδα αδρενεργικών αποκλειστών..

Κάθε ομάδα β-αποκλειστών χωρίζεται επίσης σε δύο τύπους - με εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα (ICA) ή χωρίς ICA. Ωστόσο, αυτή η ταξινόμηση είναι επικουρική και είναι απαραίτητη μόνο για τους γιατρούς να επιλέξουν το βέλτιστο φάρμακο.

Αποκλειστές - Λίστα

Φάρμακα άλφα-αδρενεργικού αποκλεισμού

Ακολουθούν οι λίστες άλφα-αποκλειστών διαφορετικών υποομάδων σε διαφορετικές λίστες για την πιο εύκολη και δομημένη αναζήτηση για τις απαραίτητες πληροφορίες.

Τα φάρμακα της ομάδας άλφα-1-αποκλεισμού περιλαμβάνουν τα ακόλουθα:

1. Αλφουζοσίνη (INN):

  • Alfuprost MR;
  • Αλφουζοσίνη;
  • Υδροχλωρική αλφουζοσίνη;
  • Νταλφάση
  • Dalphase Retard;
  • Dalphase SR.

2. Δοξαζοσίνη (INN):
  • Αρτεσίν;
  • Artesin Retard;
  • Δοξαζοσίνη;
  • Δοξαζοσίνη Belupo;
  • Δοξαζοσίνη Zentiva;
  • Δοξαζοσίνη Sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Δοξαζοσίνη Τέβα;
  • Μεσυλική δοξαζοσίνη;
  • Zoxon;
  • Camiren;
  • Kamiren CL;
  • Καρδούρα
  • Kardura Neo;
  • Τονοκαρδίνη;
  • Urocard.

3. Prazosin (INN):
  • Πολυσπρίνη;
  • Πραζοσίνη.

4. Σιλοδοσίνη (INN):
  • Ουρόρεκ.

5. Ταμσουλοσίνη (INN):
  • Hyper απλό?
  • Γκλάνσιν;
  • Μικτοσίνη;
  • Omnic Okas;
  • Omnic;
  • Ομσουλοσίνη;
  • Προφλοσίνη;
  • Sonisin;
  • Tamselin;
  • Ταμσουλοσίνη;
  • Ταμσουλοσίνη Retard;
  • Tamsulosin Sandoz;
  • Ταμσουλοσίνη-OBL;
  • Tamsulosin Teva;
  • Υδροχλωρική ταμσουλοσίνη;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Τανίζ Κ;
  • Τουλοσίνη;
  • Focusin.

6. Terazosin (INN):
  • Κορνάμ;
  • Σετέγκις;
  • Terazosin;
  • Terazosin Teva;
  • Αϊτρίν.

7. Ουραπιδίλη (INN):
  • Urapidil Carino;
  • Έμπραντιλ.

Τα φάρμακα της άλφα-2-αδρενεργικής ομάδας αποκλεισμού περιλαμβάνουν Yohimbine και Yohimbina hydrochloride.

Τα φάρμακα της άλφα-1,2-αδρενεργικής ομάδας αποκλεισμού περιλαμβάνουν τα ακόλουθα φάρμακα:

Beta blockers - λίστα

Δεδομένου ότι κάθε ομάδα β-αδρενεργικών αποκλειστών περιλαμβάνει έναν αρκετά μεγάλο αριθμό φαρμάκων, τα παραθέτουμε ξεχωριστά για ευκολότερη αντίληψη και αναζητούμε τις απαραίτητες πληροφορίες.

Επιλεκτικοί βήτα-αποκλειστές (βήτα-1-αποκλειστές, επιλεκτικοί αποκλειστές, καρδιοεπιλεκτικοί αποκλειστές). Σε παρένθεση είναι τα κοινά ονόματα αυτής της φαρμακολογικής ομάδας αδρενεργικών αποκλειστών.

Έτσι, τα ακόλουθα φάρμακα ανήκουν σε επιλεκτικούς βήτα-αποκλειστές:

1. Ατενολόλη:

  • Ατενοβένιο;
  • Ατενόβα;
  • Ατενόλη;
  • Atenolan;
  • Ατενολόλη;
  • Atenolol Agio;
  • Ατενολόλη-ΑΚΟΣ;
  • Ατενολόλη-στρέμμα;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Ατενολόλη Τέβα;
  • Ατενολόλη UBF;
  • Ατενολόλη FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-Atenolol;
  • Ορμιδόλη;
  • Prinorm;
  • Sinar;
  • Τενόρμιν.

2. Acebutolol:
  • Acecor;
  • Διατομή.

3. Βηταξολόλη:
  • Betak;
  • Βηταξολόλη;
  • Betalmic ΕΕ;
  • Betoptic;
  • Betoptic C;
  • Betoftan;
  • Xonef;
  • Xonef BK;
  • Λόκρεν;
  • Optibetol.

4. Βισοπρολόλη:
  • Aritel
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Biscard;
  • Διίσωρ;
  • Βισοπρολόλη;
  • Βισοπρολόλη-OBL;
  • Βισοπρολόλη LEXVM;
  • Λιβάδι Bisoprolol;
  • Bisoprolol prana;
  • Bisoprolol-ratiopharm;
  • Βισοπρολόλη C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Φουμαρική βισοπρολόλη;
  • Κόνκορ
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Στεφάνης του στέμματος;
  • Υπέρταση;
  • Τύρις.

5. Μετοπρολόλη:
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Corvitol 50 και Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Μετοκάρδιο;
  • Metocor Adipharm;
  • Μετολόλη;
  • Μετοπρολόλη;
  • Μετοπρολόλη Acry;
  • Metoprolol Akrikhin;
  • Μετοπρολόλη Zentiva;
  • Οργανικά προϊόντα Metoprolol;
  • Μετοπρολόλη OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Ηλεκτρική μετοπρολόλη;
  • Τρυγική μετοπρολόλη;
  • Serdol;
  • Egilok;
  • Egiloc Retard;
  • Egilok C;
  • Έζοκ.

6. Nebivolol:
  • Bivotens;
  • Binelol;
  • Nebivator;
  • Nebivolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikapharma;
  • Nebivolol STADA;
  • Υδροχλωρική νεβιβολόλη;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Μη εισιτήριο
  • Nebilong
  • Ο παράδεισος.

7. Ταλινόλη:

  • Cordanum.

8. Σελιπρολόλη:
  • Celiprol.

9. Εσετολόλη:
  • Estecor.

10. Esmolol:
  • Breviblock.

Μη επιλεκτικοί βήτα-αποκλειστές (βήτα-1,2-αποκλειστές). Τα ακόλουθα φάρμακα ανήκουν σε αυτήν την ομάδα:

Άλφα-βήτα-αποκλειστές (φάρμακα που απενεργοποιούν και τους άλφα και τους βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς)

Τα φάρμακα αυτής της ομάδας περιλαμβάνουν τα ακόλουθα:

1. Βουτυλαμινοϋδροξυπροποξυφαινοξυμεθυλ μεθυλοξαδιαζόλη:

  • Άλμπετορ;
  • Άλμπετορ Λονγκ
  • Υδροξυπροποξυφαινοξυμεθυλμεθυλοξαδιαζόλη βουτυλαμίνης;
  • Proxodolol.

2. Carvedilol:
  • Ακριδυλόλη;
  • Μπαγκοντιλόλη;
  • Vedicardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Καρβεδιλόλη;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Carvedilol Canon;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Carvedilol STADA;
  • Carvedilol-OBL;
  • Φαρμακευτικό φυτό Carvedilol;
  • Carvenal;
  • Carvetrend;
  • Carvidil;
  • Cardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Ρεκάρδιο;
  • Τάλτον.

3. Αλφαλαλόλη:
  • Abetol;
  • Amipress;
  • Λαβετόλη;
  • Θράντολ.

Beta-2 αποκλειστές

Προς το παρόν δεν υπάρχουν φάρμακα που απενεργοποιούν μόνο τους βήτα-2 αδρενεργικούς υποδοχείς μεμονωμένα. Το φάρμακο βουτοξαμίνη, το οποίο είναι ένας β-αποκλειστής 2, παρήχθη στο παρελθόν, αλλά σήμερα δεν χρησιμοποιείται στην ιατρική πρακτική και ενδιαφέρει αποκλειστικά τους πειραματικούς επιστήμονες που ειδικεύονται στη φαρμακολογία, τη βιολογική σύνθεση κ.λπ..

Υπάρχουν μόνο μη επιλεκτικοί β-αποκλειστές που απενεργοποιούν ταυτόχρονα τους αδρενεργικούς υποδοχείς βήτα-1 και βήτα-2. Ωστόσο, δεδομένου ότι υπάρχουν επίσης επιλεκτικοί αδρενεργικοί αποκλειστές που απενεργοποιούν αποκλειστικά τους β-1-αδρενεργικούς υποδοχείς, οι μη επιλεκτικοί συχνά ονομάζονται β-2-αδρενεργικοί αποκλειστές. Ένα παρόμοιο όνομα είναι λανθασμένο, αλλά αρκετά διαδεδομένο στην καθημερινή ζωή. Επομένως, όταν λένε "βήτα-2-αποκλειστές", πρέπει να ξέρετε τι σημαίνει μια ομάδα μη επιλεκτικών βήτα-1,2-αποκλειστών.

υποκρίνομαι

Η επίδραση των άλφα-αποκλειστών

Οι άλφα-1-αποκλειστές και άλφα-1,2-αποκλειστές έχουν το ίδιο φαρμακολογικό αποτέλεσμα. Και τα παρασκευάσματα αυτών των ομάδων διαφέρουν μεταξύ τους από τις παρενέργειες, οι οποίες είναι συνήθως μεγαλύτερες σε άλφα-1,2-αδρενεργικούς αποκλειστές και εμφανίζονται συχνότερα σε σύγκριση με τους άλφα-1-αδρενεργικούς αποκλειστές.

Έτσι, τα παρασκευάσματα αυτών των ομάδων επεκτείνουν τα αγγεία όλων των οργάνων, και ιδιαίτερα του δέρματος, των βλεννογόνων, των εντέρων και των νεφρών. Λόγω αυτού, η συνολική περιφερική αντίσταση των αιμοφόρων αγγείων μειώνεται, η ροή του αίματος και η παροχή αίματος στους περιφερειακούς ιστούς βελτιώνεται και η αρτηριακή πίεση επίσης μειώνεται. Μειώνοντας την περιφερική αγγειακή αντίσταση και μειώνοντας την ποσότητα του αίματος που επιστρέφει στον κόλπο από τις φλέβες (φλεβική επιστροφή), η προ και μετά την φόρτωση στην καρδιά μειώνεται σημαντικά, γεγονός που διευκολύνει σημαντικά την εργασία του και επηρεάζει θετικά την κατάσταση αυτού του οργάνου. Συνοψίζοντας τα παραπάνω, μπορούμε να συμπεράνουμε ότι οι άλφα-1-αποκλειστές και άλφα-1,2-αποκλειστές έχουν το ακόλουθο αποτέλεσμα:

  • Μείωση της αρτηριακής πίεσης, μείωση της συνολικής περιφερειακής αγγειακής αντίστασης και μεταφόρτωση στην καρδιά.
  • Επεκτείνετε τις μικρές φλέβες και μειώστε την προφόρτιση στην καρδιά.
  • Βελτιώστε την κυκλοφορία του αίματος τόσο σε όλο το σώμα όσο και στον καρδιακό μυ.
  • Βελτίωση της κατάστασης των ατόμων που πάσχουν από χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, μειώνοντας τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων (δύσπνοια, κύματα πίεσης κ.λπ.)
  • Μειώστε την πίεση στον πνευμονικό κύκλο της κυκλοφορίας του αίματος.
  • Μειώστε το επίπεδο της ολικής χοληστερόλης και των λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας (LDL), αλλά αυξήστε το περιεχόμενο των λιποπρωτεϊνών υψηλής πυκνότητας (HDL).
  • Αυξάνουν την ευαισθησία των κυττάρων στην ινσουλίνη, λόγω της οποίας η γλυκόζη χρησιμοποιείται γρηγορότερα και πιο αποτελεσματικά, και η συγκέντρωσή της στο αίμα μειώνεται.

Λόγω αυτών των φαρμακολογικών επιδράσεων, οι άλφα-αναστολείς μειώνουν την αρτηριακή πίεση χωρίς την ανάπτυξη αντανακλαστικού καρδιακού παλμού και επίσης μειώνουν τη σοβαρότητα της υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας της καρδιάς. Τα φάρμακα μειώνουν αποτελεσματικά την απομονωμένη συστολική αρτηριακή πίεση (το πρώτο σχήμα), συμπεριλαμβανομένων αυτών που συνδυάζονται με παχυσαρκία, υπερλιπιδαιμία και μειωμένη ανοχή στη γλυκόζη..

Επιπλέον, οι άλφα-αναστολείς μειώνουν τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων φλεγμονωδών και αποφρακτικών διεργασιών στα ουρογεννητικά όργανα που προκαλούνται από υπερπλασία του προστάτη. Δηλαδή, τα φάρμακα εξαλείφουν ή μειώνουν τη σοβαρότητα της ατελούς εκκένωσης της ουροδόχου κύστης, τη νυχτερινή ούρηση, τη συχνή ούρηση και την αίσθηση καψίματος κατά την ούρηση.

Οι άλφα-2-αποκλειστές επηρεάζουν ελαφρώς τα αιμοφόρα αγγεία των εσωτερικών οργάνων, συμπεριλαμβανομένης της καρδιάς, επηρεάζουν κυρίως το αγγειακό σύστημα των γεννητικών οργάνων. Αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο οι άλφα-2-αποκλειστές έχουν πολύ περιορισμένο πεδίο - τη θεραπεία της ανικανότητας στους άνδρες.

Η δράση των μη επιλεκτικών beta-1,2-αποκλειστών

Στις γυναίκες, οι μη επιλεκτικοί β-αποκλειστές αυξάνουν τη συσταλτικότητα της μήτρας και μειώνουν την απώλεια αίματος κατά τη διάρκεια του τοκετού ή μετά τη χειρουργική επέμβαση.

Επιπλέον, λόγω της επίδρασης στα αγγεία των περιφερειακών οργάνων, οι μη επιλεκτικοί β-αποκλειστές μειώνουν την ενδοφθάλμια πίεση και μειώνουν την παραγωγή υγρασίας στον πρόσθιο θάλαμο του ματιού. Αυτή η δράση των ναρκωτικών χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του γλαυκώματος και άλλων οφθαλμικών παθήσεων..

Η δράση των επιλεκτικών (καρδιοεπιλεκτικών) beta-1-αποκλειστών

Τα ναρκωτικά αυτής της ομάδας έχουν τις ακόλουθες φαρμακολογικές επιδράσεις:

  • Μειώστε τον καρδιακό ρυθμό (HR)
  • Μειώστε τον αυτοματισμό του κόλπου (βηματοδότης).
  • Το κράτημα του παλμού κατά μήκος του κολποκοιλιακού κόμβου επιβραδύνεται.
  • Μειώστε τη συσταλτικότητα και τον ενθουσιασμό του καρδιακού μυός.
  • Μειώστε την ανάγκη της καρδιάς για οξυγόνο.
  • Καταστολή των επιδράσεων της αδρεναλίνης και της νορεπινεφρίνης στην καρδιά υπό σωματικό, διανοητικό ή συναισθηματικό στρες.
  • Χαμηλή πίεση αίματος;
  • Ομαλοποιήστε τον καρδιακό ρυθμό σε αρρυθμίες.
  • Περιορίστε και εξουδετερώστε την εξάπλωση της ζώνης βλάβης στο έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Λόγω αυτών των φαρμακολογικών επιδράσεων, οι επιλεκτικοί βήτα-αναστολείς μειώνουν την ποσότητα του αίματος που εκβάλλεται από την καρδιά στην αορτή με μία μείωση, μειώνουν την αρτηριακή πίεση και αποτρέπουν την ορθοστατική ταχυκαρδία (αίσθημα παλμών της καρδιάς σε απόκριση σε μια απότομη μετάβαση από το κάθισμα ή το ψέμα στο όρθιο). Επίσης, τα φάρμακα επιβραδύνουν τον καρδιακό ρυθμό και μειώνουν τη δύναμή τους μειώνοντας τη ζήτηση οξυγόνου της καρδιάς. Σε γενικές γραμμές, οι επιλεκτικοί β-1 αδρενεργικοί αποκλειστές μειώνουν τη συχνότητα και τη σοβαρότητα των προσβολών IHD, βελτιώνουν την ανοχή στην άσκηση (σωματική, ψυχική και συναισθηματική) και μειώνουν σημαντικά τη θνησιμότητα σε άτομα με καρδιακή ανεπάρκεια. Αυτές οι επιδράσεις των φαρμάκων οδηγούν σε σημαντική βελτίωση της ποιότητας ζωής των ατόμων που πάσχουν από στεφανιαία νόσο, διασταλμένη καρδιομυοπάθεια, καθώς και εκείνων που έχουν υποστεί έμφραγμα και εγκεφαλικό..

Επιπλέον, οι β-1-αποκλειστές εξαλείφουν τις αρρυθμίες και τη στένωση του αυλού των μικρών αγγείων. Σε άτομα με βρογχικό άσθμα, μειώνουν τον κίνδυνο βρογχόσπασμου και σε σακχαρώδη διαβήτη η πιθανότητα εμφάνισης υπογλυκαιμίας (χαμηλά επίπεδα σακχάρου στο αίμα) είναι ισοπεδωμένη.

Άλφα-βήτα-αποκλειστές

Τα ναρκωτικά αυτής της ομάδας έχουν τις ακόλουθες φαρμακολογικές επιδράσεις:

  • Μειώστε την αρτηριακή πίεση και μειώστε τη συνολική περιφερειακή αγγειακή αντίσταση.
  • Μειώστε την ενδοφθάλμια πίεση με γλαύκωμα ανοιχτής γωνίας.
  • Ομαλοποίηση προφίλ λιπιδίων (χαμηλότερη ολική χοληστερόλη, τριγλυκερίδια και λιποπρωτεΐνες χαμηλής πυκνότητας, αλλά αυξάνουν τη συγκέντρωση λιποπρωτεϊνών υψηλής πυκνότητας).

Λόγω των υποδεικνυόμενων φαρμακολογικών επιδράσεων, οι άλφα-β-αποκλειστές έχουν ισχυρό υποτασικό αποτέλεσμα (χαμηλότερη αρτηριακή πίεση), διαστέλλουν τα αιμοφόρα αγγεία και μειώνουν τη μεταφόρτωση στην καρδιά. Σε αντίθεση με τους β-αποκλειστές, τα φάρμακα αυτής της ομάδας μειώνουν την αρτηριακή πίεση χωρίς να αλλάζουν τη νεφρική ροή του αίματος και χωρίς να αυξάνουν τη συνολική περιφερειακή αγγειακή αντίσταση.

Επιπλέον, οι άλφα-β-αναστολείς βελτιώνουν τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου, λόγω του οποίου το αίμα δεν παραμένει στην αριστερή κοιλία μετά τη συστολή, αλλά εκτοξεύεται εντελώς στην αορτή. Αυτό βοηθά στη μείωση του μεγέθους της καρδιάς και στη μείωση του βαθμού παραμόρφωσής της. Λόγω της βελτίωσης της καρδιακής λειτουργίας, τα φάρμακα αυτής της ομάδας με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια αυξάνουν τη σοβαρότητα και τον όγκο των μεταφερόμενων σωματικών, ψυχικών και συναισθηματικών στρες, μειώνουν τον καρδιακό ρυθμό και τις καρδιακές προσβολές και επίσης ομαλοποιούν τον καρδιακό δείκτη.

Η χρήση άλφα-β-αποκλειστών μειώνει τη θνησιμότητα και τον κίνδυνο επανεμφάνισης σε άτομα που πάσχουν από ισχαιμική καρδιακή νόσο ή διασταλμένη καρδιομυοπάθεια.

Εφαρμογή

Ενδείξεις για τη χρήση των alpha-αποκλειστών

Δεδομένου ότι οι προετοιμασίες υποομάδων άλφα-αδρενεργικών αποκλειστών (άλφα-1, άλφα-2 και άλφα-1,2) έχουν διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης και είναι κάπως διαφορετικές μεταξύ τους στις αποχρώσεις της επίδρασης στα αγγεία, το πεδίο εφαρμογής και, κατά συνέπεια, οι ενδείξεις είναι επίσης διαφορετικές.

Οι άλφα-1-αποκλειστές ενδείκνυνται για χρήση στις ακόλουθες καταστάσεις και ασθένειες:

  • Υπέρταση (για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης)
  • Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια (ως μέρος της συνδυαστικής θεραπείας)
  • Καλοήθης υπερπλασία του προστάτη.

Οι άλφα-1,2-αποκλειστές ενδείκνυνται για χρήση παρουσία των ακόλουθων καταστάσεων ή ασθενειών στον άνθρωπο:
  • Εγκεφαλικό αγγειακό ατύχημα;
  • Ημικρανία;
  • Διαταραχές περιφερικής κυκλοφορίας (για παράδειγμα, νόσος του Raynaud, ενδοαρτηρίτιδα κ.λπ.).
  • Άνοια (άνοια) που προκαλείται από αγγειακό συστατικό.
  • Ίλιγγος και διαταραχές στη λειτουργία της αιθουσαίας συσκευής λόγω αγγειακού παράγοντα.
  • Διαβητική αγγειοπάθεια;
  • Δυστροφικές ασθένειες του κερατοειδούς του οφθαλμού.
  • Οπτική νευροπάθεια λόγω της ισχαιμίας της (πείνα οξυγόνου).
  • Υπερτροφία του προστάτη
  • Διαταραχές της ούρησης στο πλαίσιο μιας νευρογενούς κύστης.

Οι άλφα-2-αποκλειστές χρησιμοποιούνται αποκλειστικά για τη θεραπεία της ανικανότητας στους άνδρες.

Η χρήση των β-αποκλειστών (ενδείξεις)

Οι επιλεκτικοί και μη επιλεκτικοί β-αποκλειστές έχουν ελαφρώς διαφορετικές ενδείξεις και εφαρμογές, λόγω διαφορών σε ορισμένες αποχρώσεις των επιδράσεών τους στην καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία.

Οι ενδείξεις για τη χρήση μη επιλεκτικών beta-1,2-αποκλειστών είναι οι εξής:

  • Αρτηριακή υπέρταση;
  • Στηθάγχη;
  • Ταχυκαρδία κόλπων
  • Πρόληψη των κοιλιακών και υπερκοιλιακών αρρυθμιών, καθώς και της bigeminia, trigeminia.
  • Υπερτροφική καρδιομυοπάθεια;
  • Πρόπτωση της μιτροειδούς βαλβίδας
  • Εμφραγμα μυοκαρδίου;
  • Υπερκινητικό καρδιακό σύνδρομο;
  • Τρόμος;
  • Προφύλαξη από ημικρανία
  • Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση.

Ενδείξεις για τη χρήση επιλεκτικών beta-1-αποκλειστών. Αυτή η ομάδα αδρενεργικών αποκλειστών ονομάζεται επίσης καρδιοεπιλεκτική, διότι, κυρίως, επηρεάζουν την καρδιά, και σε πολύ μικρότερο βαθμό στα αιμοφόρα αγγεία και την αρτηριακή πίεση.

Οι καρδιοεκλεκτικοί βήτα-1-αποκλειστές ενδείκνυνται για χρήση παρουσία των ακόλουθων ασθενειών ή καταστάσεων στους ανθρώπους:

  • Αρτηριακή υπέρταση μέτριας ή μικρής σοβαρότητας.
  • Στεφανιαία νόσος;
  • Υπερκινητικό καρδιακό σύνδρομο;
  • Διάφοροι τύποι αρρυθμιών (κόλπος, παροξυσμική, υπερκοιλιακή ταχυκαρδία, εξωσυστόλη, πτερυγισμός ή κολπική μαρμαρυγή, κολπική ταχυκαρδία).
  • Υπερτροφική καρδιομυοπάθεια;
  • Πρόπτωση της μιτροειδούς βαλβίδας
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου (θεραπεία καρδιακής προσβολής που έχει ήδη συμβεί και προφύλαξη του δευτερολέπτου).
  • Προφύλαξη από ημικρανία
  • Υπερτασική νευροκυκλοφοριακή δυστονία.
  • Στη θεραπεία του φαιοχρωμοκυτώματος, της θυρεοτοξίκωσης και του τρόμου.
  • Η Ακαθησία προκάλεσε η χρήση αντιψυχωσικών.

Ενδείξεις για χρήση αλφα-β-αποκλειστών

Παρενέργειες

Εξετάστε τις παρενέργειες των αδρενεργικών αποκλειστών διαφορετικών ομάδων ξεχωριστά, επειδή, παρά τις ομοιότητες, υπάρχουν αρκετές διαφορές μεταξύ τους.

Όλοι οι άλφα-αποκλειστές είναι σε θέση να προκαλέσουν τις ίδιες ή διαφορετικές παρενέργειες, λόγω των ιδιαιτεροτήτων της επίδρασής τους σε ορισμένους τύπους αδρενεργικών υποδοχέων.

Παρενέργειες των άλφα-αποκλειστών

Β-αποκλειστές - παρενέργειες

Οι επιλεκτικοί (βήτα-1) και οι μη επιλεκτικοί (βήτα-1,2) αδρενεργικοί αποκλειστές έχουν και τις ίδιες παρενέργειες και διαφορετικές, λόγω των ιδιαιτεροτήτων της επίδρασής τους σε διαφορετικούς τύπους υποδοχέων.

Έτσι, οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι οι ίδιες για επιλεκτικούς και μη επιλεκτικούς βήτα-αποκλειστές:

  • Ζάλη;
  • Πονοκέφαλο;
  • Υπνηλία;
  • Αυπνία;
  • Εφιάλτες;
  • Κούραση
  • Αδυναμία;
  • Κατάθλιψη;
  • Ανησυχία;
  • Σύγχυση;
  • Βραχυπρόθεσμα επεισόδια απώλειας μνήμης.
  • Ψευδαισθήσεις;
  • Επιβράδυνση της αντίδρασης.
  • Θόρυβος στα αυτιά
  • Κράμπες
  • Παραισθησία (αίσθημα τρεξίματος "φραγκοστάφυλα", μούδιασμα των άκρων)
  • Μειωμένη όραση και γεύση.
  • Ξηρό στόμα και μάτια.
  • Φλόγωση της μεμβράνης των βλεφάρων;
  • Βραδυκαρδία
  • Αίσθημα παλμών
  • Κολποκοιλιακό μπλοκ;
  • Μειωμένη αγωγή στον καρδιακό μυ
  • Αρρυθμία;
  • Η επιδείνωση της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου
  • Υπόταση (μείωση της αρτηριακής πίεσης)
  • Συγκοπή;
  • Το φαινόμενο του Raynaud;
  • Αγγειίτιδα
  • Πόνος στο στήθος, τους μύες και τις αρθρώσεις
  • Θρομβοκυτταροπενία (μείωση του συνολικού αριθμού αιμοπεταλίων στο αίμα κάτω από το φυσιολογικό).
  • Αγροκυτταρίτιδα (έλλειψη ουδετερόφιλων, ηωσινόφιλων και βασεόφιλων στο αίμα)
  • Ναυτία και έμετος;
  • Κοιλιακό άλγος;
  • Διάρροια ή δυσκοιλιότητα
  • Φούσκωμα;
  • Καούρα;
  • Διαταραχές του ήπατος
  • Δύσπνοια;
  • Σπασμός των βρόγχων ή του λάρυγγα
  • Αλλεργικές αντιδράσεις (κνησμός στο δέρμα, εξάνθημα, ερυθρότητα)
  • Φαλάκρα;
  • Ιδρώνοντας;
  • Ψυχρότητα των άκρων
  • Μυϊκή αδυναμία;
  • Μειωμένη λίμπιντο
  • Η νόσος του Peyronie
  • Αύξηση ή μείωση της ενζυματικής δραστηριότητας, της χολερυθρίνης και των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα.

Τα μη επιλεκτικά βήτα-αποκλειστές (beta-1,2), εκτός από τα παραπάνω, μπορούν επίσης να προκαλέσουν τις ακόλουθες παρενέργειες:
  • Ερεθισμός των ματιών
  • Διπλωπία (διπλή όραση)
  • Πτώση;
  • Ρινική συμφόρηση;
  • Βήχας;
  • Ασφυξία;
  • Αναπνευστική ανεπάρκεια
  • Συγκοπή;
  • Κατάρρευση;
  • Επιδείνωση της διαλείπουσας χωλότητας ·
  • Προσωρινό εγκεφαλοαγγειακό ατύχημα.
  • Εγκεφαλική ισχαιμία
  • Λιποθυμία
  • Μειωμένη αιμοσφαιρίνη αίματος και αιματοκρίτης
  • Ανορεξία;
  • Το οίδημα του Quincke
  • Αλλαγή στο σωματικό βάρος.
  • Σύνδρομο ερυθηματώδους λύκου;
  • Ανικανότητα;
  • Η νόσος του Peyronie
  • Θρόμβωση της μεσεντερικής εντερικής αρτηρίας.
  • Κωλίτης;
  • Αυξημένα επίπεδα καλίου, ουρικού οξέος και τριγλυκεριδίων στο αίμα.
  • Θολή και μειωμένη οπτική οξύτητα, καύση, κνησμός και αίσθηση ξένου σώματος στα μάτια, δακρύρροια, φωτοφοβία, οίδημα του κερατοειδούς, φλεγμονή των άκρων των βλεφάρων, κερατίτιδα, βλεφαρίτιδα και κερατοπάθεια (μόνο οφθαλμικές σταγόνες).

Παρενέργειες των άλφα-β-αποκλειστών

Αντενδείξεις

Αντενδείξεις για τη χρήση διαφόρων ομάδων alpha-αποκλειστών

Οι αντενδείξεις για τη χρήση διαφόρων ομάδων alpha-blockers δίνονται στον πίνακα.

Αντενδείξεις για τη χρήση των alpha-1-αποκλειστώνΑντενδείξεις για τη χρήση των alpha-1,2-αποκλειστώνΑντενδείξεις για τη χρήση των alpha-2-αποκλειστών
Στένωση (στένωση) των αορτικών ή μιτροειδών βαλβίδωνΣοβαρή περιφερική αγγειακή αθηροσκλήρωσηΥπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου
Ορθοστατική υπότασηΑρτηριακή υπότασηΠίεση αίματος
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργίαΥπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκουΑνεξέλεγκτη υπόταση ή υπέρταση
ΕγκυμοσύνηΣτηθάγχηΣοβαρή ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία
ΓαλουχιάΒραδυκαρδία
Υπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκουΟργανικές καρδιακές παθήσεις
Η καρδιακή ανεπάρκεια αναπτύχθηκε στο φόντο της περιοριστικής περικαρδίτιδας ή της καρδιακής ταμπόνταςΈμφραγμα του μυοκαρδίου, υπέστη λιγότερο από 3 μήνες πριν
Καρδιακά ελαττώματα που εμφανίζονται σε φόντο χαμηλής πίεσης που γεμίζει την αριστερή κοιλίαΟξεία αιμορραγία
Σοβαρή νεφρική ανεπάρκειαΕγκυμοσύνη
Γαλουχιά

Β-αποκλειστές - αντενδείξεις

Οι επιλεκτικοί (βήτα-1) και οι μη επιλεκτικοί (βήτα-1,2) αδρενεργικοί αποκλειστές έχουν σχεδόν πανομοιότυπες αντενδείξεις για χρήση. Ωστόσο, το φάσμα των αντενδείξεων για τη χρήση επιλεκτικών β-αποκλειστών είναι κάπως ευρύτερο από ό, τι για τα μη επιλεκτικά. Όλες οι αντενδείξεις για χρήση για βήτα-1 και βήτα-1,2-αποκλειστές εμφανίζονται στον πίνακα.

Αντενδείξεις για τη χρήση μη επιλεκτικών (beta-1,2) αδρενεργικών αποκλειστώνΑντενδείξεις για τη χρήση επιλεκτικών (beta-1) αποκλειστών
Ατομική υπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου
Ατροφιοκοιλιακό τμήμα II ή III
Sinoatrial μπλοκ
Σοβαρή βραδυκαρδία (παλμός μικρότερος από 55 παλμούς ανά λεπτό)
Σύνδρομο αδυναμίας κόλπων κόλπων
Καρδιογενές σοκ
Υπόταση (συστολική πίεση κάτω από 100 mmHg)
Οξεία καρδιακή ανεπάρκεια
Αντισταθμιζόμενη χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια
Εξάλειψη της αγγειακής νόσουΠεριφερικές κυκλοφορικές διαταραχές
Στηθάγχη του PrinzmetalΕγκυμοσύνη
Βρογχικό άσθμαΓαλουχιά

Αντενδείξεις για τη χρήση των alpha-beta-αποκλειστών

Αντιυπερτασικοί βήτα-αποκλειστές

Φάρμακα διαφόρων ομάδων αδρενεργικών αναστολέων έχουν υποτασική δράση. Η πιο έντονη αντιυπερτασική δράση ασκείται από άλφα-1-αδρενεργικούς παράγοντες αποκλεισμού που περιέχουν, ως δραστικά συστατικά, ουσίες όπως δοξαζοσίνη, πραζοσίνη, ουραπιδίλη ή τεραζοσίνη. Επομένως, είναι τα φάρμακα αυτής της ομάδας που χρησιμοποιούνται για μακροχρόνια θεραπεία υπέρτασης προκειμένου να μειωθεί η πίεση και στη συνέχεια να διατηρηθεί σε ένα μέσο αποδεκτό επίπεδο. Τα φάρμακα της άλφα-1-αδρενεργικής ομάδας αποκλεισμού είναι ιδανικά για χρήση σε άτομα που πάσχουν μόνο υπέρταση, χωρίς ταυτόχρονη καρδιακή παθολογία.

Επιπλέον, όλοι οι β-αποκλειστές, τόσο επιλεκτικοί όσο και μη επιλεκτικοί, είναι υποτασικοί. Αντιυπερτασικά μη-εκλεκτικά βήτα-1,2-αναστολείς που περιέχουν bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol ως δραστικές ουσίες. Αυτά τα φάρμακα, εκτός από την υποτασική δράση, επηρεάζουν επίσης την καρδιά, επομένως χρησιμοποιούνται όχι μόνο στη θεραπεία της υπέρτασης, αλλά και στις καρδιακές παθήσεις. Ο πιο «αδύναμος» υποτασικός μη επιλεκτικός β-αποκλειστής είναι η σοταλόλη, η οποία έχει κυρίαρχη επίδραση στην καρδιά. Ωστόσο, αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται στη θεραπεία της υπέρτασης, η οποία συνδυάζεται με καρδιακές παθήσεις. Όλοι οι μη επιλεκτικοί β-αποκλειστές είναι ιδανικοί για χρήση στην υπέρταση, σε συνδυασμό με στεφανιαία νόσο, άσκηση στηθάγχη και έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Τα αντιυπερτασικά επιλεκτικά βήτα-1-αναστολείς είναι φάρμακα που περιέχουν τις ακόλουθες δραστικές ουσίες: ατενολόλη, ακεβουτολόλη, βεταξολόλη, δισοπρολόλη, μετοπρολόλη, νεβιβολόλη, ταλινολόλη, σελιπρολόλη, εστετολόλη, εσμολόλη. Δεδομένων των χαρακτηριστικών της δράσης, αυτά τα φάρμακα ταιριάζουν καλύτερα στη θεραπεία της υπέρτασης, σε συνδυασμό με αποφρακτικές πνευμονικές παθολογίες, περιφερικές αρτηριακές παθήσεις, σακχαρώδη διαβήτη, αθηρογόνο δυσλιπιδαιμία, καθώς και για βαριά καπνιστές..

Οι άλφα-β-αποκλειστές που περιέχουν καρβεδιλόλη ή βουτυλαμίνη υδροξυπροποξυφαινοξυμεθυλμεθυλοξαδιαζόλη ως δραστικές ουσίες είναι επίσης υποτασικοί. Ωστόσο, λόγω του μεγάλου εύρους των παρενεργειών και της έντονης επίδρασης στα μικρά αγγεία, τα φάρμακα αυτής της ομάδας χρησιμοποιούνται λιγότερο συχνά σε σύγκριση με τους άλφα-1-αποκλειστές και τους βήτα-αποκλειστές.

Επί του παρόντος, οι β-αποκλειστές και οι άλφα-1-αποκλειστές είναι τα φάρμακα επιλογής για τη θεραπεία της υπέρτασης.

Οι άλφα-1,2-αδρενεργικοί αποκλειστές χρησιμοποιούνται κυρίως για τη θεραπεία διαταραχών της περιφερικής και εγκεφαλικής κυκλοφορίας, καθώς έχουν πιο έντονη επίδραση στα μικρά αιμοφόρα αγγεία. Θεωρητικά, φάρμακα αυτής της ομάδας μπορούν να χρησιμοποιηθούν για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης, αλλά αυτό είναι αναποτελεσματικό λόγω του μεγάλου αριθμού παρενεργειών που θα εμφανιστούν σε αυτό.

Αδρενεργικοί αποκλειστές για προστατίτιδα

Με προστατίτιδα, χρησιμοποιούνται άλφα-1-αδρενεργικοί αποκλειστές, που περιέχουν αλφουζοσίνη, σιλοδοσίνη, ταμσουλοσίνη ή τεραζοσίνη ως δραστικές ουσίες, προκειμένου να βελτιωθεί και να διευκολυνθεί η διαδικασία της ούρησης. Ενδείξεις για το διορισμό αδρενεργικών αναστολέων για προστατίτιδα είναι η χαμηλή πίεση μέσα στην ουρήθρα, ο αδύναμος τόνος της ίδιας της ουροδόχου κύστης ή του λαιμού της, καθώς και οι μύες του προστάτη. Τα φάρμακα ομαλοποιούν την εκροή ούρων, η οποία επιταχύνει την αποβολή των προϊόντων αποσύνθεσης, καθώς και τα νεκρά παθογόνα βακτήρια και, κατά συνέπεια, αυξάνει την αποτελεσματικότητα της αντιμικροβιακής και αντιφλεγμονώδους θεραπείας. Το θετικό αποτέλεσμα συνήθως αναπτύσσεται πλήρως μετά από 2 εβδομάδες χρήσης. Δυστυχώς, η ομαλοποίηση της εκροής ούρων υπό την επίδραση αδρενεργικών αποκλειστών παρατηρείται μόνο στο 60 - 70% των ανδρών που πάσχουν από προστατίτιδα.

Οι πιο δημοφιλείς και αποτελεσματικοί αδρενεργικοί αποκλειστές για προστατίτιδα είναι φάρμακα που περιέχουν ταμσουλοσίνη (για παράδειγμα, Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Focusin κ.λπ.).
Περισσότερα για την προστατίτιδα

Συγγραφέας: Nasedkina A.K. Ειδικός Βιοϊατρικής Έρευνας.

Είναι Σημαντικό Να Γνωρίζετε Δυστονία

  • Υπέρταση
    Αίμα από το αυτί ενός παιδιού
    Δομή ακουστικών βαρηκοΐαςΤο ακουστικό βαρηκοΐας είναι ένα πολύπλοκο σύστημα που είναι υπεύθυνο για την ικανότητα του ατόμου να ακούει ήχους. Η αιμορραγία μπορεί να συμβεί σε οποιοδήποτε μέρος της.
  • Λευχαιμία
    Χαμηλή πίεση αίματος
    Το καρδιαγγειακό σύστημα του παιδιού είναι ποιοτικά διαφορετικό από τον ενήλικα, γεγονός που αντικατοπτρίζεται στη σημαντική διαφορά των δεικτών, ιδίως της αρτηριακής πίεσης.
    Κάποιος πρέπει να μιλήσει για την υπόταση σε ένα παιδί όταν οι τιμές πίεσης μειώνονται κάτω από 100/60 mm Hg.

Σχετικά Με Εμάς

Ποιες είναι οι κοιλίες του εγκεφάλου, ο ρόλος τουςΑνατομικά, το κοιλιακό σύστημα του εγκεφάλου είναι μια συλλογή δεξαμενών του εγκεφάλου, μέσω των οποίων το εγκεφαλονωτιαίο υγρό κυκλοφορεί μέσω του υποαραχνοειδούς χώρου και του κεντρικού νωτιαίου σωλήνα.