Ανταγωνιστές ασβεστίου στη θεραπεία ασθενών με χρόνια στεφανιαία νόσο

Οι ανταγωνιστές ασβεστίου έχουν χρησιμοποιηθεί στην καρδιολογία για πάνω από 30 χρόνια. Η ευρεία χρήση τους στην κλινική πρακτική προωθείται από την υψηλή αντι-ισχαιμική και αντιαγγειακή αποτελεσματικότητα, καθώς και από την καλή ανοχή που καθιερώθηκε κατά τη διάρκεια σημαντικών κλινικών

Οι ανταγωνιστές ασβεστίου έχουν χρησιμοποιηθεί στην καρδιολογία για πάνω από 30 χρόνια. Η ευρεία χρήση τους στην κλινική πρακτική προωθείται από την υψηλή αντι-ισχαιμική και αντιαγγειακή αποτελεσματικότητα, καθώς και από την καλή ανοχή, που καθιερώθηκε κατά τη διάρκεια μεγάλων κλινικών δοκιμών..

Τα τελευταία χρόνια, έχουν αποσαφηνιστεί οι ενδείξεις για τη χρήση διαφόρων ανταγωνιστών ασβεστίου σε ορισμένες κατηγορίες ασθενών με στεφανιαία νόσο (CHD). Γενικές ενδείξεις για τη χρήση ανταγωνιστών ασβεστίου σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο είναι η πρόληψη και η ανακούφιση αγγειακών προσβολών διαφόρων φύσεων, συμπεριλαμβανομένης της αγγειοσπαστικής στηθάγχης [1, 2, 3].

Ο μηχανισμός δράσης των ανταγωνιστών ασβεστίου είναι ο αποκλεισμός αργών διαύλων ασβεστίου τύπου L, η αναστολή της μεταφοράς ιόντων ασβεστίου μέσω της μεμβράνης των καρδιομυοκυττάρων και των κυττάρων των λείων μυών των αγγείων χωρίς να επηρεάζεται η συγκέντρωση ασβεστίου στο πλάσμα, αλλά με μείωση της συσσώρευσης ασβεστίου μέσα στα κύτταρα. Παρουσία ιόντων ασβεστίου, η ακτίνη και η μυοσίνη αλληλεπιδρούν, παρέχοντας συσταλτικότητα του μυοκαρδίου και των λείων μυών. Επιπλέον, τα κανάλια ασβεστίου εμπλέκονται στη δημιουργία δραστηριότητας βηματοδότη των κυττάρων του κόλπου του κόλπου και στην αγωγή μιας ώθησης κατά μήκος του κολποκοιλιακού κόμβου. Οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου είναι ισχυρά αγγειοδιασταλτικά, μειώνουν τη ζήτηση οξυγόνου του μυοκαρδίου και επεκτείνουν τις στεφανιαίες αρτηρίες. Η επέκταση των αρτηριών και των αρτηριδίων προκαλεί μείωση της συνολικής περιφερειακής αντίστασης και, κατά συνέπεια, μείωση της αρτηριακής πίεσης (ΒΡ) και του καρδιακού φορτίου. Έτσι, ο μηχανισμός δράσης των ανταγωνιστών ασβεστίου έχει ως εξής:

  • μείωση της μεταφόρτωσης στην καρδιά λόγω της περιφερειακής αγγειοδιασταλτικής τους επίδρασης και της μείωσης της αντίστασης των συστημικών αγγείων.
  • άμεση αρνητική ινοτροπική επίδραση στο μυοκάρδιο (βεραπαμίλη και διλτιαζέμη).
  • βελτίωση της έγχυσης του μυοκαρδίου στην ισχαιμία λόγω ανακούφισης και πρόληψης σπασμού των στεφανιαίων αρτηριών και μείωσης της αντίστασης τους [4].

Εξετάστε την εξέλιξη της χρήσης ανταγωνιστών ασβεστίου στην καρδιολογία: την πρώτη γενιά (συμβατικά δισκία): βεραπαμίλη, διλτιαζέμη, νιφεδιπίνη, φελοδιπίνη, ισραδιπίνη, νικαρδιπίνη, νιτρενδιπίνη. δεύτερη γενιά (τροποποιημένη έκδοση): verapamil SR, diltiazem CD, nifedipine XL, felodipine ER, isradipine ER; και τέλος, η τρίτη γενιά (φάρμακα μακράς δράσης): αμλοδιπίνη, λακιδιπίνη, λερκανιδιπίνη, μανιδιπίνη κ.λπ. Τα αποτελέσματα διαφόρων κατηγοριών ανταγωνιστών ασβεστίου φαίνονται στον πίνακα 1.

Η πρώτη γενιά ανταγωνιστών ασβεστίου περιλαμβάνει νιφεδιπίνη, βεραπαμίλη και διλτιαζέμη. Τα τρία κύρια φάρμακα αυτής της ομάδας διαφέρουν σημαντικά στη χημική δομή, στις θέσεις σύνδεσης στα κανάλια ασβεστίου, καθώς και στην αγγειακή ειδικότητα των ιστών. Ωστόσο, μια σχετικά μικρή περίοδος δράσης, μια ανεπιθύμητη αρνητική ινοτροπική επίδραση, η ικανότητα επιβράδυνσης της κολποκοιλιακής αγωγής (βεραπαμίλη), έλλειψη ή ανεπάρκεια της ειδικότητας των ιστών, καθώς και παρενέργειες συνέβαλαν στην εμφάνιση νέων ανταγωνιστών ασβεστίου.

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες παρατηρούνται στην κλινική, περιορίζοντας τη χρήση ανταγωνιστών ασβεστίου πρώτης γενιάς: πονοκέφαλος, έξαψη του προσώπου, πρήξιμο στους αστραγάλους (λόγω αναδιανομής του αίματος), αντανακλαστική ταχυκαρδία που προκαλείται από την κύρια αγγειοδιασταλτική δράση της νιφεδιπίνης, ζάλη και δυσκοιλιότητα κατά τη λήψη βεραπαμίλης.

Η νιφεδιπίνη διατίθεται σε δισκία των 10 και 20 mg συνήθους διάρκειας δράσης και σε δισκία παρατεταμένης δράσης σε 20, 30, 60 και 90 mg (procardia XL).

Οι ανταγωνιστές βαθμονόμησης ασβεστίου περιλαμβάνουν βεραπαμίλη και διλτιαζέμη.

Το Verapamil παράγεται σε δισκία, σακχαρόπηκτα και κάψουλες των 40 και 80 mg, καθώς και με τη μορφή παρατεταμένης δράσης - επιβραδυντικό verapamil σε δισκία των 120 και 240 mg και σε κάψουλες των 180 mg.

Το Diltiazem διατίθεται σε κανονικά δισκία των 30 και 60 mg, καθώς και σε δισκία για παρατεταμένη δράση, 90 mg (altiazem retard, κ.λπ.) και 120 mg. Το φάρμακο λαμβάνεται επίσης σε ειδικές κάψουλες με παρατεταμένη απελευθέρωση του φαρμάκου στα 60, 90 και 120 mg, καθώς και σε ειδικές κάψουλες με παρατεταμένη απελευθέρωση του φαρμάκου - diltiazem CD 180, 240 και 300 mg. 60 mg, 90 mg και 120 mg διλτιαζέμης. 180 mg και 240 mg διλτιαζέμης.

Τα φάρμακα δεύτερης γενιάς από την ομάδα ανταγωνιστών ασβεστίου (νισολδιπίνη, νιμοδιπίνη, νιτρενδιπίνη, ισραδιπίνη, φελοδιπίνη, νικαρδιπίνη) είναι πιο δραστικά και ειδικά για ορισμένα όργανα και ιστούς, έχουν μεγαλύτερη επίδραση (νισολιπίνη, φελοδιπίνη κ.λπ.). Οι θετικές ιδιότητες των ανταγωνιστών ασβεστίου δεύτερης γενιάς περιλαμβάνουν: μεγαλύτερη εξειδίκευση για όργανα και αγγειακές περιοχές, πιθανότητα προφυλακτικής χρήσης, αποδυνάμωση πολλών παρενεργειών χαρακτηριστικών φαρμάκων πρώτης γενιάς, νέες πρόσθετες ιδιότητες, όπως η αντιαιμοπεταλιακή δράση κατά των αιμοπεταλίων (trapidil).

Η νιφεδιπίνη ανήκει στις διυδροπυριδίνες και είναι ο ισχυρότερος περιφερειακός διαστολέας του αρτηριακού συστήματος (στο επίπεδο των αρτηρίων), ακολουθούμενη από τις αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες της ένωσης φαινυλαλκυλαμίνης (παράγωγο παπαβερίνης) - βεραπαμίλη και στη συνέχεια η ένωση βενζοθειαζεπίνης - διλτιαζέμη.

Η νιφεδιπίνη βραχείας δράσης χρησιμοποιείται σήμερα κυρίως για την ανακούφιση των υπερτασικών κρίσεων, ενώ άλλες παρατεταμένες μορφές νιφεδιπίνης, μεταξύ άλλων ανταγωνιστών ασβεστίου, συνιστώνται για μακροχρόνια θεραπεία ασθενών με στεφανιαία νόσο και αρτηριακή υπέρταση. Τα παράγωγα της διυδροπυριδίνης διαφέρουν από τα παράγωγα της φαινυλαλκυλαμίνης και της βενζοθειαζεπίνης σε μεγαλύτερη επίδραση στον αγγειακό λείο μυ (αγγειοεκλεκτικότητα) και την απουσία κλινικά σημαντικής επίδρασης στη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου, τη λειτουργία των κόλπων και την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα [5, 6, 7]. Από αυτήν την άποψη, είναι σαφές ότι σε ορισμένες περιπτώσεις, οι ανταγωνιστές διυδροπυριδίνης ασβεστίου είναι τα φάρμακα επιλογής, δεδομένου ότι η χρήση άλλων φαρμάκων αντενδείκνυται.

Η θεραπεία ασθενών με στεφανιαία νόσο στοχεύει στην πρόληψη του θανάτου, του εμφράγματος του μυοκαρδίου, της μείωσης των συμπτωμάτων στηθάγχης και της ανάπτυξης ισχαιμίας του μυοκαρδίου [8, 9, 10].

Παρασκευάσματα νιφεδιπίνης μακράς δράσης (Πίνακας 2) διαστέλλουν τις κύριες στεφανιαίες αρτηρίες και αρτηρίες (συμπεριλαμβανομένων των ισχαιμικών σημείων του μυοκαρδίου) και αποτρέπουν την ανάπτυξη σπασμού στεφανιαίας αρτηρίας. Έτσι, τα παρασκευάσματα νιφεδιπίνης βελτιώνουν την παροχή οξυγόνου του μυοκαρδίου μειώνοντας παράλληλα την ανάγκη για αυτό, γεγονός που επιτρέπει τη χρήση τους στη θεραπεία της στηθάγχης [11, 12]. Η σοβαρή αγγειοδιαστολή κατά τη λήψη νιφεδιπίνης προκαλείται όχι μόνο από αποκλεισμό διαύλων ασβεστίου, αλλά και από διέγερση της απελευθέρωσης νιτρικού οξειδίου από ενδοθηλιακά κύτταρα, το οποίο είναι ένα ισχυρό φυσικό αγγειοδιασταλτικό. σχετίζεται επίσης με αυξημένη απελευθέρωση βραδυκινίνης [13].

Μαζί με τις έντονες αντιαγγειακές (αντι-ισχαιμικές) ιδιότητες, οι ανταγωνιστές ασβεστίου μπορούν να έχουν επιπρόσθετα αντιοξειδωτικά και αντι-αθηρογόνα αποτελέσματα (σταθεροποίηση της μεμβράνης του πλάσματος, που εμποδίζει τη διείσδυση και την εναπόθεση ελεύθερης χοληστερόλης στο αγγειακό τοίχωμα), η οποία τους επιτρέπει να συνταγογραφούνται πιο συχνά σε ασθενείς με σταθερή στηθάγχη με βλάβη σε αρτηρίες διαφορετικού εντοπισμού - στεφανιαία, εγκεφαλική περιφερειακό [14–24] (καρτέλα 3).

Η μελέτη PREVENT [21] αξιολόγησε την επίδραση της αμλοδιπίνης στην πρόγνωση ασθενών με στεφανιαία νόσο. Σημειώθηκε μείωση του αριθμού των προσβολών στηθάγχης και βελτίωση της πορείας της χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας. Μείωση του αριθμού των καταστάσεων που απαιτούν την εκτέλεση εργασιών επαναγγείωσης, καθώς και μια πιο ευνοϊκή πορεία στηθάγχης (μείωση των επιληπτικών κρίσεων).

Η μελέτη CAPE (Circadian Anti-ischemia Programme in Europe) [22] περιελάμβανε 315 ασθενείς με σταθερή στηθάγχη που έλαβαν αμλοδιπίνη για 8 εβδομάδες σε δόση 5-10 mg / ημέρα ή εικονικό φάρμακο. Αποδείχθηκε ότι η αμλοδιπίνη μείωσε σημαντικά τη συχνότητα των επεισοδίων ισχαιμικής κατάθλιψης του τμήματος ST σύμφωνα με την παρακολούθηση Holter του ηλεκτροκαρδιογραφήματος (ΗΚΓ), καθώς και τον αριθμό των προσβολών πόνου και των περιπτώσεων όπου η χρήση νιτρικών βραχείας δράσης.

Η μελέτη ELSA (European Lacidipine Study on Atherosclerosis) [23] συνέκρινε τις επιδράσεις της ατενολόλης και της λακιδιπίνης (ανταγωνιστές ασβεστίου τρίτης γενιάς) σε ασθενείς με αρτηριακή υπέρταση χωρίς πρόσθετους παράγοντες κινδύνου, καρδιαγγειακές επιπλοκές και ενδαρτηρεκτομή (4ετή παρακολούθηση 3.700 ασθενών με συστολική Πίεση αίματος 20%) και διαστολική αρτηριακή πίεση μικρότερη από 100 mm RT. Τέχνη. Στην ομάδα στην οποία χρησιμοποιήθηκε η εναλαπρίλη (20 mg / ημέρα), συμπεριλήφθηκαν 673 άτομα, στην ομάδα που χρησιμοποίησε αμλοδιπίνη (10 mg / ημέρα) - 663 άτομα και στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου - 655 ασθενείς. Η κύρια παράμετρος της αποτελεσματικότητας του φαρμάκου ήταν η συχνότητα των καρδιαγγειακών επεισοδίων κατά τη λήψη αμλοδιπίνης σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Τα καρδιαγγειακά επεισόδια περιλάμβαναν: θάνατο λόγω συμβάντος, μη θανατηφόρο έμφραγμα του μυοκαρδίου, αναζωογόνηση καρδιακής ανακοπής, στεφανιαία επαναγγείωση, νοσηλεία λόγω στηθάγχης, νοσηλεία λόγω συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, θανατηφόρο και μη θανατηφόρο εγκεφαλικό επεισόδιο (παροδικό εγκεφαλοαγγειακό ατύχημα και) πρώτη διάγνωση περιφερικής αγγειακής νόσου.

Σε 274 ασθενείς, η εξέλιξη της αθηροσκλήρωσης αξιολογήθηκε με τη χρήση ενδοαγγειακού υπερήχου (VUS) (εξετάστηκε το ποσοστό μεταβολής του όγκου των αθηροσκληρωτικών πλακών). Σε ένα γενικευμένο δείγμα ασθενών, η μέση αρτηριακή πίεση ήταν 120/78 mm Hg. Τέχνη. Τα αποτελέσματα της μελέτης ήταν τα εξής: στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου, μετά από 24 μήνες, η αρτηριακή πίεση αυξήθηκε κατά 0,7 / 0,6 mmHg. Τέχνη, και σε ομάδες που χρησιμοποιούν αμλοδιπίνη και εναλαπρίλη, η αρτηριακή πίεση μειώθηκε κατά 4,8 / 2,5 και 4,9 / 2,4 mm Hg. Τέχνη. αναλόγως (σελ

  1. Sidorenko B.A., ανταγωνιστές ασβεστίου Preobrazhensky D.V. Μ.: AOZT Informatic, 1997.176 s.
  2. Syrkin A. L., Dobrovolsky A. V. Αναστολείς διαύλων ασβεστίου και η θέση τους στη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης και της στεφανιαίας νόσου // Consilium medicum. 2003. V. 5. No. 5. σ. 272–276.
  3. Maychuk E. Yu., Voevodina I.V. Τόπος και σημασία των ανταγωνιστών ασβεστίου στην πρακτική ενός καρδιολόγου // Russian Medical Journal. 2004. V. 12. No. 9. σ. 547–550.
  4. Εγχειρίδιο Metelitsa V.I. Κλινικής Φαρμακολογίας Καρδιαγγειακών Φαρμάκων. Μ.: Medical Information Agency LLC, 2005. 1528 s.
  5. Grossman E., Messerli F. H. Ανταγωνιστές ασβεστίου. Πρόοδος στο Καρδιαγγειακό. Δρ. 2004; 47 (1): 34–57.
  6. Dhein S., Salameh. Α., Berkels R. et al. Διπλός τρόπος δράσης των ανταγωνιστών ασβεστίου διυδροπυριδίνης: ένας ρόλος για το μονοξείδιο του αζώτου // Φάρμακα. 1999; 58 (3): 397–404.
  7. Lupanov V.P. Ανταγωνιστές ασβεστίου διυδροπυριδίνης στη θεραπεία ασθενών με στεφανιαία νόσο και αρτηριακή υπέρταση // Russian Medical Journal. 2005. Τ. 13. Αριθ. 19. σ. 1282–1286.
  8. ACC / ANA 2002 Ενημέρωση οδηγιών για τη διαχείριση ασθενών με χρόνια σταθερή στηθάγχη - συνοπτικό άρθρο. Έκθεση της ειδικής ομάδας ACC / AHA σχετικά με τις οδηγίες πρακτικής [Επιτροπή διαχείρισης ασθενών με χρόνια σταθερή στηθάγχη] // Κυκλοφορία. 2003; 107: 149–158.
  9. Διάγνωση και θεραπεία σταθερής στηθάγχης. Ρωσικές συστάσεις. Αναπτύχθηκε από την επιτροπή εμπειρογνωμόνων του GFCF. Μ., 2004,28 δ.
  10. Θεραπεία σταθερής στηθάγχης. Συστάσεις ειδικής επιτροπής της Ευρωπαϊκής Εταιρείας Καρδιολογίας // Russian Medical Journal. 1998. Τόμος 6. Νο. 1. σ. 3–28.
  11. Kukes V. G., Ostroumova O. D., Starodubtsev A. K. et al. Υπάρχουν διαφορές μεταξύ των διαφορετικών μορφών δοσολογίας της νιφεδιπίνης; Μια σύγχρονη άποψη από την άποψη της αποτελεσματικότητας και της ασφάλειας // Russian Medical Journal. 2005. T. 13. No. 11. σ. 758-762.
  12. Lupanov V.P. Θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο // Russian Medical Journal. 2002. V. 10. No. 1. σ. 26–32.
  13. Pogosova G.V. Νιφεδιπίνη στη θεραπεία των καρδιαγγειακών παθήσεων: νέο για τη γνωστή // Κλινική Φαρμακολογία και Θεραπεία. 2004. Όχι. 3. Σ. 2–6.
  14. Waters D., Lesperance J., Francetich M. et al. Μια ελεγχόμενη κλινική δοκιμή για την εκτίμηση της επίδρασης ενός αποκλεισμού διαύλων ασβεστίου στην πρόοδο της στεφανιαίας αθηροσκλήρωσης // Κυκλοφορία. 1990; 82 (6): 1940–1953.
  15. Lichtlen P. R., Hugenholtz P. G., Rafflenbeul W. et al. Καθυστέρηση της αγγειογραφικής εξέλιξης της στεφανιαίας νόσου από τη νιφεδιπίνη. Αποτελέσματα της Διεθνούς Δοκιμής Νιφεδιπίνης για Αντιθερμοσκληρωτική Θεραπεία (INTACT). Ερευνητές Ομίλου INTACT // Lancet. 1990; 335 (8698): 1109–1113.
  16. Hoberg E., Schwarz F., Schoemig A. et al. Πρόληψη της επαναστένωσης από τη βεραπαμίλη. Η μελέτη αγγειοπλαστικής βεραπαμίλης (VAS) [περίληψη] // Κυκλοφορία. 1990; 82 (συμπληρωματικό III): 428.
  17. Schroeder J. S., Gao S. Z., Alderman E.L. et αϊ. Μια προκαταρκτική μελέτη της διλτιαζέμης για την πρόληψη της στεφανιαίας νόσου σε παραλήπτες καρδιακής μεταμόσχευσης // Ν. Εγγ. J. Med. 1993; 328 (3): 164–170.
  18. Borhani Ν. Ο., Mercuri M., Borhari P. A. et al. Αποτελέσματα τελικού αποτελέσματος στη Μελέτη Πολυκεντρικών Διουρητικών Αθηροσκλήρωσης Isradipine (MIDAS). Μια τυχαιοποιημένη ελεγχόμενη δοκιμή // JAMA. 1996; 276 (10): 829-830.
  19. Schneider W., Kober G., Roebruck P. et al. Καθυστέρηση στην ανάπτυξη και πρόοδο της στεφανιαίας αθηροσκλήρωσης: μια νέα ένδειξη για ανταγωνιστές ασβεστίου; // Eur. J. Clin. Pharmacol 1990; 39: 17-23.
  20. Zanchetti A., Rosei Ε.Α., Dal Palu C. et al. Η Μελέτη Βαραπαμίλη σε Υπέρταση και Αθηροσκλήρωση (VHAS): Αποτελέσματα μακροχρόνιας τυχαιοποιημένης θεραπείας είτε με βεραπαμίλη είτε με χλωροταλιδόνη σε πάχος καρωτιδικού ενδιάμεσου μέσου // J. Υπέρταση 1998; 16: 1667–1676.
  21. Pitt B., Byington R. P., Furberg C. D. et al. Επίδραση της αμλοδιπίνης στην πρόοδο της αθηροσκλήρωσης και στην εμφάνιση κλινικών συμβάντων. ΠΡΟΛΗΨΗ Ερευνητών // Κυκλοφορία 2000; 102 (13): 1503-1510.
  22. Jorgensen B., Simonsen S., Endresen K. et al. Επανασύνδεση και κλινικό αποτέλεσμα σε ασθενείς που έλαβαν αμλοδιπίνη μετά από αγγειοπλαστική: Αποτελέσματα από τη Μελέτη Στεφανιαίας Αγχωδιπλαστικής Αμλοδιπίνης (CAPARES) // J. Είμαι. Συλ. Καρδιόλη. 2000; 35 (3): 592-599.
  23. Zanchetti A. Η ευρωπαϊκή μελέτη Lacidipine για την αθηροσκλήρωση: Μελέτη μελέτης και αποτελέσματα, στην ενδέκατη ευρωπαϊκή συνάντηση για την υπέρταση, Μιλάνο, Ιταλία, 15-19 Ιουνίου 2001.
  24. Simon A., Gariepy J., Moyse D. et al. Διαφορετικές επιδράσεις της νιφεδιπίνης και της συν-αμυλοζίδης στην εξέλιξη των πρώιμων αλλαγών στο τοίχωμα καρωτίδας // Κυκλοφορία. 2001; 103 (24): 2949-2954.
  25. Guliev A. B., Lupanov V. P., Sidorenko B. A. Η χρήση μετοπρολόλης με ανταγωνιστές ασβεστίου διαφόρων μηχανισμών δράσης (διλτιαζέμη και νιφεδιπίνη) σε ασθενείς με άσκηση στηθάγχης // Θεραπευτικό Αρχείο. 1990. Αρ. 1. σ. 32–35.
  26. Poole-Wilson P. A., Lubsen J., Kirwan B. A. et al. Επίδραση της νιφεδιπίνης μακράς δράσης στη θνησιμότητα και την καρδιαγγειακή νοσηρότητα σε ασθενείς με σταθερή στηθάγχη που χρειάζονται θεραπεία (δοκιμή ACTION): τυχαιοποιημένη ελεγχόμενη δοκιμή // Lancet. 2004; 364 (9437): 849–857.
  27. Belousov Yu. B., Leonova MV Century ανταγωνιστές του ασβεστίου παρατεταμένης δράσης και καρδιαγγειακής νοσηρότητας: νέο φάρμακο βασισμένο σε στοιχεία // Καρδιολογία. 2001. Αριθ. 4. σ. 87–93.
  28. Οι ερευνητές ENCORE. Επίδραση της νιφεδιπίνης και της σεροβαστατίνης στη στεφανιαία ενδοθηλιακή λειτουργία σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο. Η μελέτη ENCORE I // Κυκλοφορία. 2003; 107: 422-428.
  29. Brown M., Palmer C., Castaigne A. et αϊ. Η νοσηρότητα και η θνησιμότητα σε ασθενείς τυχαιοποιημένες σε διπλή-τυφλή θεραπεία με αναστολέα διαύλου ασβεστίου μακράς δράσης ή διουρητικό στη μελέτη Nifedipine GITS: Παρέμβαση ως στόχος στη θεραπεία υπέρτασης (INSIGHT) // Lancet. 2000; 356 (9237): 366-372.
  30. Mancia G., Ruilope L., Brown M. et al. Η επίδραση της νιφεδιπίνης GITS στην έξοδο σε ασθενείς με προηγούμενο έμφραγμα του μυοκαρδίου: ανάλυση υποομάδας της μελέτης INSIGHT // Br. J. Cardiol. 2002; 9: 401–405.
  31. Vertkin A. L., Topolyansky A. V. Latsidipin, εκπρόσωπος της τρίτης γενιάς ανταγωνιστών ασβεστίου // Καρδιολογία. 2002. Αριθ. 2. S. 100–103.
  32. Martsevich S. Yu., Serazhim A. A., Kutishenko N. P. Latsidipin σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο με σταθερή στηθάγχη. Τα αποτελέσματα μιας τυχαιοποιημένης διπλής-τυφλής συγκριτικής μελέτης διατομής // Ατμόσφαιρα. Καρδιολογία. 2003. Αρ. 4. σ. 28-30.
  33. Nissen S., Tuzcu Ε., Libby P. et al. Η επίδραση των αντιυπερτασικών φαρμάκων στα καρδιαγγειακά επεισόδια σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο και φυσιολογική αρτηριακή πίεση. Τυχαιοποιημένη ελεγχόμενη δοκιμή CAMELOT // Αρτηριακή υπέρταση. 2005. Αριθ. 2. σ. 2–7.
  34. Karpov Yu.A. Σταθερή ισχαιμική καρδιακή νόσο: νέες μελέτες και προοπτικές για την κλινική χρήση ανταγωνιστών ασβεστίου // Farmateka. 2003; Αρ. 12. Σ. 6–9.
  35. Lupanov V.P. Σταθερή στηθάγχη: τακτική θεραπείας και διαχείρισης σε νοσοκομείο και σε εξωτερικούς ασθενείς // Russian Medical Journal. 2003. V. 11. No. 9. σ. 556–563.
  36. Aronov D.M., Lupanov V.P. Θεραπεία χρόνιας στεφανιαίας νόσου // Παρακολούθηση ιατρού. 2004. Αριθ. 5. σ. 62–67.
  37. Makolkin V.I. Δυνατότητες ανταγωνιστών ασβεστίου στη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης και άλλων ασθενειών του καρδιαγγειακού συστήματος // Ατμόσφαιρα. Καρδιολογία. 2006. Αριθ. 1. S. 2–6.
  38. Konradi A.I. 30η επέτειος της νιφεδιπίνης. Νέα έρευνα ανοίγει νέες δυνατότητες // αρτηριακή υπέρταση. 2005. V. 11. No. 1. σ. 59–62.
  39. Kukes V.G., Ostroumova O.D., Starodubtsev A.K. Ανταγωνιστής ασβεστίου αναφοράς αμλοδιπίνη: σύγχρονες πτυχές της χρήσης στην κλινική πρακτική // Ατμόσφαιρα. Καρδιολογία. 2005. Αριθ. 2. σ. 39–42.

V.P. Lupanov, Ιατρός Ιατρικών Επιστημών, Καθηγητής
Το Ερευνητικό Ινστιτούτο Κλινικής Καρδιολογίας πήρε το όνομά του A. L. Myasnikova RKNPK, Μόσχα

Επισκόπηση των αποκλειστών καναλιών ασβεστίου 3ης γενιάς

Αργά αποκλειστές διαύλων ασβεστίου - φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη σύνθετη θεραπεία και πρόληψη διαφόρων καρδιακών παθήσεων.

Με τακτική χρήση, οι ασθενείς σημειώνουν σημαντική βελτίωση της κατάστασης, μείωση της έντασης των συμπτωματικών εκδηλώσεων.

Τι είναι οι αποκλειστές και γιατί πρέπει να ληφθούν, πρέπει να είναι γνωστοί σε όλους τους καρδιακούς ασθενείς.

Επισκόπηση των αποκλεισμών καναλιών ασβεστίου

Οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου (BMCC) ή ανταγωνιστές ασβεστίου είναι πρωτεϊνικές ουσίες που επιβραδύνουν την είσοδο ιονισμένου ασβεστίου μέσω διαύλων ασβεστίου εντός των κυτταρικών δομών..

Τα πυρωμένα ιόντα φαίνεται να είναι θετικά φορτισμένα κύτταρα, τα οποία είναι βασικά σε όλες σχεδόν τις βιοχημικές διεργασίες.

Μετά τη διείσδυση στα κύτταρα, οι ανταγωνιστές ασβεστίου διεγείρουν τη δραστηριότητα όλων των βιοενέργειας και των μεταβολικών διεργασιών, την εφαρμογή των φυσιολογικών λειτουργιών των κυτταρικών δομών.

Όταν χρησιμοποιούνται κατάλληλα, τα φορτισμένα σωματίδια συμμετέχουν ενεργά στη διεξαγωγή ηλεκτρικού παλμού, παρέχοντας επαρκή συσταλτικότητα των μυϊκών δομών της καρδιάς.

Εάν ξεπεραστεί η δοσολογία, αυξάνεται η ένταση του κυτταρικού μεταβολισμού, γεγονός που συμβάλλει στην αύξηση της ανάγκης για συνδετικό ιστό σε οξυγόνο.

Ο αντίστροφος μηχανισμός προκαλεί αραίωση των αγγειακών τοιχωμάτων, μειώνει τον μυϊκό τόνο και το κλάσμα της καρδιακής εξόδου του μυοκαρδίου.

Γιατί χρειάζονται αποκλειστές διαύλων ασβεστίου

Οι ανταγωνιστές ασβεστίου αποτελούν μέρος του σχήματος κλασικής θεραπείας για καρδιαγγειακά νοσήματα. Χρησιμοποιούνται για τη βελτίωση της ροής του αίματος, της ελαστικότητας των ινών του μυοκαρδίου και των κοιλιών και για τη διακοπή της υπέρτασης.

Ο μηχανισμός δράσης έχει ως εξής: Το BMKK αναστέλλει την απελευθέρωση κυττάρων λείου μυός, αποκαθιστά την ισορροπία των καρδιομυοκυττάρων. Έτσι, σημειώνεται η ευεργετική τους επίδραση στο σώμα.

Η μακροχρόνια χρήση χαρακτηρίζεται από χαλάρωση των αγγειακών τοιχωμάτων, καθώς και από την ομαλοποίηση της αρτηριακής πίεσης. Ενδείξεις για την άμεση συνταγή χρημάτων από την ομάδα των αργών αποκλειστών καναλιών ασβεστίου είναι:

  • λειτουργική ανεπάρκεια καρδιακών δομών.
  • καρδιομυοπάθεια;
  • ισχαιμική αλλαγή στον καρδιακό ιστό.
  • έμφραγμα;
  • επιπλοκές της ενδοκαρδίτιδας, της μυοκαρδίτιδας.
  • αρρυθμία (ασταθή ταχυκαρδία, βραδυκαρδία).

Τα φάρμακα συνταγογραφούνται για πόνο, καρδιακές παθήσεις (ταχυκαρδία, υπέρταση και καρδιακή προσβολή απαιτούν πολύπλοκη θεραπεία). Κατά την επιλογή ανταγωνιστών ασβεστίου, πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η παραγωγή φαρμάκων. Κατά τη στιγμή της παραγωγής εκπέμψτε:

  1. Πρώτη γενιά. Τα φάρμακα χαρακτηρίζονται από υψηλή βιοδιαθεσιμότητα, ταχεία αποβολή από τον οργανισμό, καθώς και ανεπαρκή φαρμακολογική επιλογή έκθεσης.
  2. Δεύτερη γενιά. Τα ναρκωτικά διακρίνονται από τη μακροχρόνια επίδραση, την καλή απορρόφηση στο σώμα.
  3. BMKK 3 (τρίτη) γενιά. Διεισδύει πλήρως στην κυτταρική μεμβράνη, συσσωρεύεται στο εσωτερικό και μετά αφαιρείται σταδιακά από το σώμα.

Αποκλειστές αργών καναλιών ασβεστίου της 3ης γενιάς (η τρίτη γενιά αντιστοιχεί σε όλα τα παράγωγα της νιφεδιπίνης) - κατά προτεραιότητα κατά τον προγραμματισμό της διαδικασίας θεραπείας. Για να επιτευχθεί το μέγιστο αποτέλεσμα, αρκεί μόνο μία δόση.

Η θεραπευτική αποτελεσματικότητα των αναστολέων διαύλου ασβεστίου οφείλεται στην εκφόρτωση των καρδιακών βαλβίδων, στη μείωση του υποξικού συνδρόμου σε σοβαρές παθολογίες εσωτερικών οργάνων ή συστημάτων, καθώς και στην επιτάχυνση της ροής του στεφανιαίου αίματος.

Οι ανταγωνιστές ασβεστίου χρησιμοποιούνται ευρέως στην καρδιολογία του νοσοκομείου, στην αγγειολογία.

Η σύνθεση του BKK

Η δραστική ουσία ποικίλλει ανάλογα με τη συμμετοχή του φαρμάκου σε μια χημική ομάδα. Τα βοηθητικά συστατικά που καθορίζουν τη δομή των ειδών του φαρμάκου εξαρτώνται από τη φαρμακολογική μορφή.

Εκτός από φάρμακα που περιέχουν αποκλειστικά αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, υπάρχουν φάρμακα BKK με συνδυασμένο θεραπευτικό αποτέλεσμα (το οποίο περιλαμβάνει πολλά δραστικά συστατικά).

Σήμερα, είναι γνωστά πέντε καθαρά βασικά συστατικά που χρησιμοποιούνται στην κατασκευή φαρμάκων αποκλεισμού:

Οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου παρασκευάζονται σε δισκία και διαλύματα. Το τελευταίο χορηγείται ενδοφλεβίως (σπάνια - ενδομυϊκά). Η τελευταία επιλογή απαιτεί αργή χορήγηση στάγδην, επομένως χρησιμοποιείται σε σταθερές συνθήκες.

Ταξινόμηση

Η ταξινόμηση των αποκλειστών καναλιών ασβεστίου διακρίνει πολλά βασικά κριτήρια. Η μοριακή δομή διακρίνει τις ακόλουθες ομάδες:

  • διφαινυλοπιπεραζίνες (βελτίωση της εγκεφαλικής κυκλοφορίας)
  • διυδροπυριδίνες (σε μικρό βαθμό ή δεν επηρεάζουν το κλάσμα εξώθησης του μυοκαρδίου).
  • βενζοδιαζεπίνες (αύξηση της ροής του αίματος, αποκατάσταση της λειτουργίας του μυοκαρδίου, καρδιακός ρυθμός)
  • διφαινυλαλκυλαμίνες (μείωση της δραστηριότητας του καρδιακού ρυθμού).

Οι διυδροπυριδίνες είναι συνήθως συνταγογραφούμενα φάρμακα λόγω της τακτικής βελτίωσης και του μετασχηματισμού του μοριακού τύπου.

Οι ανταγωνιστές μη διυδροπυριδίνης ασβεστίου απεκκρίνονται γρήγορα στα ούρα, απαιτούν πολλαπλή καθημερινή χρήση.

Δεδομένης της ποικιλίας των χημικών ομάδων, υπάρχει ένα κριτήριο για τις διαφορές στο θεραπευτικό αποτέλεσμα. Αυτά περιλαμβάνουν:

  • επέκταση των περιφερειακών αρτηριδίων
  • βελτίωση της στεφανιαίας κυκλοφορίας και της ροής του αίματος.
  • μείωση του φορτίου στο μυοκάρδιο
  • άμεση αναστολή της αγωγιμότητας ιόντων ασβεστίου.

Η ταξινόμηση βοηθά στην απλοποίηση της συνταγογράφησης φαρμάκων, ανάλογα με τη φύση της κλινικής εικόνας. Είναι σχεδόν αδύνατο να κατανοήσουμε ανεξάρτητα τα χαρακτηριστικά του διορισμού ενός φαρμάκου.

Ο σκοπός του CCL καθορίζεται από τα δεδομένα των κλινικών μελετών, την ηλικία και το ιατρικό ιστορικό του ασθενούς.

Φάρμακα που σχετίζονται με το BKK

Μια ποικιλία χημικών ομάδων υποδηλώνει τη μεταβλητότητα των φαρμάκων στη φαρμακευτική βιομηχανία. Είναι σημαντικό να ταξινομηθούν όλα τα φαρμακευτικά παρασκευάσματα ανά ομάδα.

Διυδροπυριδίνες - αυτό είναι το όνομα της ομάδας φαρμάκων, δημοφιλής στη θεραπευτική πρακτική. Τα φάρμακα συνταγογραφούνται για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Τα γνωστά φάρμακα είναι:

  1. Η ομάδα Nifedipine. Άμεσο αποτέλεσμα είναι η αγγειοδιαστολή με συχνές κρίσεις υπέρτασης, στηθάγχη οποιασδήποτε γένεσης. Η νιφεδιπίνη "Diltiazem" σπάνια προκαλεί λειτουργική καρδιακή ανεπάρκεια μειώνοντας το φορτίο στις βαλβίδες του κόλπου, του μυοκαρδίου.
  2. "Νικαρδιπίνη" - ένα φάρμακο σταματά τις εκδηλώσεις στηθάγχης, άλματα στην αρτηριακή πίεση.
  3. "Felodipine", "Amlodipine." Μην επηρεάζετε άμεσα τη λειτουργική ικανότητα του μυοκαρδίου, έχετε παρατεταμένο αποτέλεσμα έως και 50 ώρες. Συνταγογραφούνται για τη θεραπεία της καρδιομυοπάθειας, της αγγειοσπαστικής στηθάγχης..
  4. "Isradipine", "Lercanidipine" - χρησιμοποιούνται μόνο για προσβολές αρτηριακής υπέρτασης, καθώς επηρεάζουν άμεσα τον αγγειακό αυλό.
  5. Νιμοδιπίνη. Διακρίνεται από επιλεκτικές επιδράσεις στις αγγειακές δομές του εγκεφάλου. Συνιστάται για την πρόληψη δευτερογενών σπασμών. Δεν ισχύει για νευρολογικές βλάβες στον εγκέφαλο.

Σπάνια εμφανίζεται πολύπλοκο σύμπτωμα ως αποτέλεσμα παρατεταμένης χρήσης. Είναι συνηθισμένο το πρήξιμο των κάτω άκρων, δύσκολο να σταματήσει ακόμη και με διουρητικά βρόχου, καθώς και πονοκεφάλους, αυξημένο έξαψη κατά την εμμηνόπαυση..

Τα φάρμακα αποκλεισμού φαινυλαλκυλαμίνης χρησιμοποιούνται για να επηρεάσουν άμεσα το μυοκάρδιο και το σύστημα αγωγής των καρδιακών δομών γενικά. Ανατέθηκε για τη θεραπεία αρρυθμιών και στηθάγχης. Τα φάρμακα με βάση τη βεραπαμίλη θεωρούνται δημοφιλή..

Η θεραπεία με Verapamil είναι μάταιη σε οξεία καρδιακή ανεπάρκεια. Όλα τα χρήματα διατίθενται σε φαρμακείο με τη μορφή λύσεων για ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χορήγηση, δισκία. Σημαντική υποχρεωτική παρατήρηση από ειδικούς. Εάν χρησιμοποιηθεί λανθασμένα, είναι πιθανό οι κίνδυνοι αυξημένης καρδιακής ανεπάρκειας, διαταραχών του καρδιακού ρυθμού.

Οι βενζοδιαζεπίνες που ανήκουν στην ομάδα Diltiazem, που βρίσκονται σημαντικά μεταξύ διυδροπυριδινών και φαρμάκων της ομάδας φαινυλαλκυλαμίνης, έχουν αντιφατικό θεραπευτικό αποτέλεσμα. Από τη μία πλευρά, τα φάρμακα διαστέλλουν τα αιμοφόρα αγγεία και μειώνουν την αρτηριακή πίεση · από την άλλη πλευρά, μπορούν να επιδεινώσουν τις συστολές των καρδιακών μυών. Τα κύρια είναι φάρμακα που βασίζονται στο "Diltiazem".

Ο διορισμός του "Diltiazem" και των παραγώγων του χρησιμοποιείται για τη βελτίωση της κατάστασης του νευρικού συστήματος, κατά των επιληπτικών κρίσεων. Αυτά τα φάρμακα είναι αποτελεσματικά στη σύνθετη θεραπεία, μαζί με άλλα φάρμακα μετά από εγκεφαλικά επεισόδια, καρδιακές προσβολές και ισχαιμική νόσο..

Τα παράγωγα της "Διφαινυλοπιπεραζίνης" με βάση την "Κινναριζίνη" έχουν επεκτεινόμενη επίδραση σε μικρά και μεγάλα αγγεία του εγκεφάλου. Ο σκοπός του ραντεβού είναι η αποκατάσταση της εγκεφαλικής κυκλοφορίας, η μείωση των προσβολών του πονοκεφάλου κατά τη διάρκεια ημικρανιών, οι διαταραχές της αιθουσαίας λειτουργίας. Δημοφιλή από την 1η γενιά είναι τα κεφάλαια που βασίζονται στο "Cinnarizine", η δεύτερη γενιά - με βάση το "Flunarizin".

Τα κύρια θεραπευτικά αποτελέσματα των ανταγωνιστών ασβεστίου

Οι κύριες ιδιότητες των ανταγωνιστών ασβεστίου διασφαλίζουν την καλή λειτουργία των καρδιαγγειακών δομών του εγκεφάλου. Παρατηρείται σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης. Η πανταχού παρούσα κλινική πρακτική οφείλεται στα ακόλουθα θεραπευτικά αποτελέσματα:

  • χαλάρωση των αγγείων των λείων μυών.
  • μείωση της αρτηριακής πίεσης στις καρδιακές βαλβίδες, κοιλίες, μυοκάρδιο
  • αποκατάσταση και ομαλοποίηση της εγκεφαλικής, περιφερειακής ή κύριας ροής αίματος.
  • ομαλοποίηση της κυκλοφορίας του αίματος σε έναν μικρό κύκλο.
  • αντιυπερτασική, αγγειοδιασταλτική δράση.

Ταυτόχρονα, ο αυτοματισμός των κυτταρικών δομών του κόλπου επιβραδύνεται, ο κίνδυνος έκτοπων εστιών στους καρδιακούς ιστούς, η μείωση του ρυθμού των παλμών κατά μήκος του τριχοειδούς κόμβου μειώνεται.

Η χρήση τους, μαζί με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, ενισχύει την επίδραση του BMCC, βελτιώνει την αγγειακή αγωγή και τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου. Το κλασικό σχήμα εφαρμογής μοιάζει με αυτό: αναστολείς + αναστολείς ΜΕΑ + διουρητικά φάρμακα και βοηθητικά φάρμακα. Ένα παρόμοιο σχήμα ισχύει για χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, καρδιομυοπάθεια, στένωση αιμοφόρων αγγείων και αρτηριών.

Ταυτόχρονα θεραπευτικά αποτελέσματα

Το θεραπευτικό αποτέλεσμα της χρήσης ανταγωνιστών ασβεστίου δεν περιορίζεται σε αντιυπερτασικά και αντιαρρυθμικά αποτελέσματα. Ταυτόχρονα, τα παρασκευάσματα BMCC έχουν τα ακόλουθα αποτελέσματα:

  • καρδιοπροστατευτική - πρόληψη των νεκρωτικών αλλαγών στον ιστό του μυοκαρδίου
  • διουρητικό - μια σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης λόγω της απομάκρυνσης της περίσσειας υγρού, την πρόληψη της διαστολής της αριστερής κοιλίας.
  • νεφροπροστατευτική - μείωση ή εξάλειψη των σπασμών των νεφρικών αγγείων, βελτίωση της νεφρικής ροής του αίματος (ειδικά στο πλαίσιο της λειτουργικής ανεπάρκειας των νεφρικών δομών).
  • αντιαιμοπεταλιακό - πρόληψη πρόσφυσης αιμοπεταλίων, θρομβοπενία, θρόμβωση.

Οι αναστολείς ασβεστίου αποτρέπουν την υπερβολική συσσώρευση ασβεστίου στα αγγεία, τα μιτοχόνδρια, συμπεριλαμβανομένης της ανάπτυξης αθηροσκλήρωσης. Η νεφροπροστατευτική δράση είναι ιδιαίτερα σημαντική για τη νεφροπάθεια λόγω του διαβήτη.

Τα φάρμακα από την ομάδα BMCC δεν επηρεάζουν ιδιαίτερα το μεταβολισμό, το ορμονικό υπόβαθρο και την ενδοκρινική λειτουργία. Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την επίδραση στην ισορροπία των ηλεκτρολυτών στο πλάσμα του αίματος, στον μεταβολισμό των υδατανθράκων και των λιπιδίων, δεν επηρεάζουν τον τόνο του βρογχικού δέντρου.

Η επίδραση του BCC δεν σχετίζεται με σεξουαλικές διαταραχές, ψυχοφυσική ανάπτυξη, ψυχική δραστηριότητα.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Οι παράγοντες της ομάδας αργού αποκλεισμού διαύλων ασβεστίου συνταγογραφούνται συχνά μαζί με άλλα φάρμακα για τη βελτίωση του θεραπευτικού αποτελέσματος, συμπεριλαμβανομένου του BKK.

Για να σχεδιάσετε ένα συνδυασμό θεραπευτικής αγωγής, είναι σημαντικό να κατανοήσετε τις ακόλουθες πτυχές:

  1. Διουρητικά (θειαζίδη, βρόχος), β-αποκλειστές, αναστολείς ΜΕΑ, αντικαταθλιπτικά, νιτρικά άλατα - αυξημένη υποτασική δράση.
  2. Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, αναισθητικά, έμμεσα αντιπηκτικά - αυξημένη συγκέντρωση BKK στο πλάσμα του αίματος, κίνδυνος υπερδοσολογίας.
  3. Παρασκευάσματα με βάση το "Carbamazepine" - αυξημένη τοξική δράση του BKK.
  4. Καρδιακές γλυκοσίδες, παρασκευάσματα με βάση το "Quinidine", "Procainamide" - ο κίνδυνος μιας κρίσιμης μείωσης του κλάσματος της καρδιακής απόδοσης, του καρδιακού ρυθμού.

Το καλύτερο θεωρείται συνδυασμός β-αποκλειστών με παράγωγα της «διυδροπυριδίνης» για την ενίσχυση των αντιυπερτασικών επιδράσεων. Η ταυτόχρονη χρήση με αλκοόλ ενισχύει την υποτασική δράση, έως την έναρξη του κώματος και του θανάτου του ασθενούς. Ο φρέσκος χυμός γκρέιπφρουτ ενισχύει τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου.

Δεν υπήρχε συμπτωματική σχέση μεταξύ της χρήσης θυρεοειδικών ορμονών, βιταμινών, ενζύμων, χονδροπροστατευτών.

Εάν λάβετε αρνητικές αντιδράσεις με ταυτόχρονη χρήση, πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας για να μάθετε τις αιτίες των άτυπων συμπτωμάτων.

Παρενέργειες

Η χρήση φαρμάκων από την ομάδα των αργών αποκλειστών καναλιών ασβεστίου με σωστή χρήση και συνδυασμός με άλλα φάρμακα σπάνια οδηγεί σε παρενέργειες, αλλά πολλά εξαρτώνται από τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά του σώματος, το ιατρικό ιστορικό. Οι προετοιμασίες BMCC μπορεί μερικές φορές να οδηγήσουν σε τέτοια φαινόμενα:

  • αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση, χρονικός πόνος.
  • πρήξιμο των άπω άκρων
  • αναστολή της συσταλτικής λειτουργίας του καρδιακού μυός.
  • αστάθεια καρδιακού ρυθμού
  • αλλεργικές αντιδράσεις (εξάνθημα του τύπου κνίδωσης).
  • δυσπεπτικές διαταραχές.

Για να μειωθούν οι κίνδυνοι ανεπιθύμητων ενεργειών, απαιτείται σταδιακή μείωση της δοσολογίας των φαρμάκων μετά τη διακοπή της θεραπείας (εάν δεν μιλάμε για δια βίου θεραπεία).

Με απότομη ακύρωση, είναι πιθανή διαταραχή του καρδιακού ρυθμού, αγγειόσπασμος, σοβαρή βλάβη στις καρδιακές δομές. Συνήθως η εμφάνιση ανεπιθύμητων συνεπειών είναι αποτέλεσμα ανεπαρκούς θεραπείας, που υπερβαίνει την ημερήσια δόση.

Αντενδείξεις

Η συνταγή χρημάτων από την ομάδα των αποκλειστών καναλιών ασβεστίου (καθώς και άλλων φαρμάκων) πρέπει να αιτιολογείται από πολλά κλινικά κριτήρια. Οι σχετικοί περιορισμοί στη λήψη φαρμάκων είναι:

  • ατομική δυσανεξία στα συστατικά ·
  • οξείες αλλεργικές αντιδράσεις
  • ασταθείς εκδηλώσεις στηθάγχης.
  • περίπλοκη καρδιακή προσβολή, εγκεφαλικό επεισόδιο
  • συνθήκες σοκ?
  • οξεία φάση λειτουργικής καρδιακής ανεπάρκειας
  • τερματικά στάδια ανεπάρκειας οργάνων
  • περίοδο κύησης και θηλασμός.

Οι οδηγίες για τη χρήση πολλών αναστολέων ασβεστίου αποκλείουν τη χρήση τους στην παιδική ηλικία, αλλά το BMCC συνταγογραφείται ευρέως στην παιδιατρική καρδιολογία για ασθενείς με κλινικό ιστορικό.

ευρήματα

Οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου και τα φάρμακα αυτής της ομάδας ενδείκνυνται σε πολλές κλινικές καταστάσεις, κάτι που είναι προς το συμφέρον των ασθενών για τη θεραπεία καρδιακών παθήσεων.

Η σωστή θεραπεία επηρεάζει σημαντικά την ποιότητα ζωής, αποτρέπει τους κινδύνους απειλητικών για τη ζωή καταστάσεων.

Κάθε ασθενής με καρδιολογικές παθολογίες πρέπει να γνωρίζει τι είναι αυτοί οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, γιατί η καρδιακή ανεπάρκεια εξαρτάται άμεσα από την αλληλεπίδραση των πρωτεϊνικών κλασμάτων με τα κυτταρικά κανάλια.

Αναστολείς διαύλων ασβεστίου: μηχανισμός δράσης, κατάλογος φαρμάκων

Η υψηλή αρτηριακή πίεση ενοχλεί συχνά νέους και ηλικιωμένους. Για την ομαλοποίηση της ανθρώπινης κατάστασης, η φαρμακολογική βιομηχανία αναπτύσσει διάφορα φάρμακα. Αποκλειστές καναλιών ασβεστίου (CCLs) - μια ομάδα κοινώς συνταγογραφούμενων αντιυπερτασικών φαρμάκων.

Η δράση τους στοχεύει στην πρόληψη της εισόδου ιόντων ασβεστίου στις μυϊκές ίνες που βρίσκονται στα αγγεία και την καρδιά. Αυτός ο μηχανισμός σας επιτρέπει να ανακουφίσετε τον σπασμό, να σταθεροποιήσετε τον παλμό, να οδηγήσετε σε επίμονη ομαλοποίηση της αρτηριακής πίεσης.

Μηχανισμός δράσης

Στην κυτταρική μεμβράνη των μυοκυττάρων υπάρχουν τα μικρότερα κανάλια που περνούν το Ca στους ιστούς των αιμοφόρων αγγείων. Αυτό οδηγεί σε μείωση των αρτηριών, αύξηση του καρδιακού ρυθμού και, κατά συνέπεια, αύξηση της πίεσης. Για να σπάσει αυτή τη βιοχημική αλυσίδα, έχουν δημιουργηθεί φάρμακα που εμποδίζουν αυτές τις τρύπες - ανταγωνιστές ασβεστίου.

Προκειμένου να μην βλάψει το σώμα, τα φάρμακα σχεδιάζονται με τέτοιο τρόπο ώστε οι δραστικές ουσίες να επηρεάζουν μόνο τον αργό τύπο καναλιών. Είναι υπεύθυνοι για τη διείσδυση του Ca στα μυϊκά κύτταρα των αιμοφόρων αγγείων, του μυοκαρδίου και της μήτρας.

Οι ανταγωνιστές ασβεστίου δεν επηρεάζουν το μεταβολισμό των υδατανθράκων, επομένως συνιστάται για τη θεραπεία ατόμων με διαβήτη.

Σπουδαίος! Μερικά BKK επιβραδύνουν τον παλμό, οπότε είναι ανεπιθύμητο να τα μεταφέρετε σε άτομα με βραδυκαρδία. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, ο γιατρός ή ο ασθενής πρέπει να παρακολουθούν τον καρδιακό ρυθμό.

Ενδείξεις χρήσης

Οι ανταγωνιστές ασβεστίου είναι μια μικρή ομάδα φαρμάκων. Περιλαμβάνει μόνο δύο δωδεκάδες φάρμακα που έχουν κατοχυρωθεί με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας. Ταυτόχρονα, χρησιμοποιείται ευρέως στη θεραπεία καρδιακών και αγγειακών παθήσεων.

Το BCC διορίζεται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

  • Αρτηριακή υπέρταση. Το πρώτο πράγμα που χρησιμοποιείται για αυτόν τον τύπο φαρμάκου είναι η μείωση της πίεσης. Το αγγειοδιασταλτικό αποτέλεσμα χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα ή ανεξάρτητα,
  • Στηθάγχη. Υπό την επίδραση του CCB, μειώνεται το φορτίο στον καρδιακό μυ, η ένταση των συστολών του, η ανάγκη για θρεπτικά συστατικά και οξυγόνο. Η πρόληψη του σπασμού των στεφανιαίων αρτηριών μπορεί να ομαλοποιήσει την παροχή αίματος στα καρδιομυοκύτταρα και να μειώσει τις επιπτώσεις της λιμοκτονίας του οξυγόνου. Η λήψη φαρμάκων ανακουφίζει τον πόνο, ανακουφίζοντας την κατάσταση του ασθενούς,
  • Αρρυθμία. Μερικοί εκπρόσωποι ανταγωνιστών του Ca έχουν άμεση επίδραση στους κολποκοιλιακούς και κόλπους. Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη της υπερκοιλιακής αρρυθμίας, της κολπικής μαρμαρυγής.,
  • Η νόσος του Raynaud. Η αμλοδιπίνη και η νιφεδιπίνη χρησιμοποιούνται για τη μείωση του σπασμού των αρτηριών των άκρων, μειώνοντας έτσι τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων των ασθενών,
  • Το σύμπλεγμα πονάει στο κεφάλι. Το αγγειοδιασταλτικό αποτέλεσμα μειώνει τη συχνότητα και την έντασή τους,
  • Αφαίρεση του τόνου της μήτρας. Για την πρόληψη της πρόωρης εργασίας στη μαιευτική, η νιφεδιπίνη χρησιμοποιείται σπάνια λόγω της ικανότητάς της να χαλαρώνει τους λείους μυς,
  • Υπερτροφική καρδιομυοπάθεια. Με τακτική πρόσληψη αργών αποκλειστών καναλιών ασβεστίου, ο καρδιακός ρυθμός μειώνεται, γεγονός που επιτρέπει τη μείωση της πάχυνσης των τοιχωμάτων του μυοκαρδίου,
  • Πνευμονική υπέρταση. Η αμλοδιπίνη, το Diltiazem και άλλοι εκπρόσωποι της ομάδας φαρμάκων χρησιμοποιούνται για την ομαλοποίηση της πίεσης στο αναπνευστικό σύστημα,
  • Αιμορραγία στις υποαραχνοειδείς περιοχές του εγκεφάλου. Η νιμοδιπίνη παρουσιάζει επιλεκτική επίδραση στα εγκεφαλικά αγγεία, μειώνοντας έτσι τον κίνδυνο ρήξης και βλάβης σε υπερτασική κρίση.

Αντενδείξεις

Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με οποιοδήποτε φάρμακο, συνιστάται να διαβάσετε τις οδηγίες χρήσης. Οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου δεν μπορούν να ληφθούν στις ακόλουθες περιπτώσεις:

  • Η οξεία φάση του εμφράγματος του μυοκαρδίου,
  • Αρτηριακή υπόταση,
  • Οι ανταγωνιστές διυδροπυριδίνης ασβεστίου αντενδείκνυται σε αίσθημα παλμών της καρδιάς,
  • Τα παρασκευάσματα με βάση τη δραστική ουσία βεραπαμίλη δεν μπορούν να ληφθούν με βραδυκαρδία,
  • Προκειμένου να αποφευχθεί η ανάπτυξη πνευμονικού οιδήματος και άλλων επιπλοκών, απαγορεύεται η χρήση BKK για καρδιακή ανεπάρκεια ορισμένων μορφών,
  • Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας, οι δραστικές ουσίες μπορούν να διεισδύσουν σε υψηλές συγκεντρώσεις μέσω του φραγμού του πλακούντα και στο μητρικό γάλα,
  • Σε παιδιά κάτω των 14 ετών, δεν μπορείτε να πάρετε BKK. Μόνο σε ακραίες περιπτώσεις, τα δισκία Verapamil και τα παράγωγά τους υπό τη συνεχή επίβλεψη ιατρού,
  • Νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια.

Πρέπει επίσης να σημειωθεί ότι υπάρχουν περιπτώσεις ατομικής δυσανεξίας στις δραστικές ουσίες των ανταγωνιστών. Σε τέτοιες περιπτώσεις, ο θεραπευτής ή ο καρδιολόγος επιλέγει φάρμακα άλλης σειράς ή φαρμακολογικής ομάδας.

Παρενέργειες

Κάθε φάρμακο έχει μια λίστα ανεπιθύμητων ενεργειών που είναι σπάνιες σε ασθενείς. Εάν εντοπιστούν τέτοια συμπτώματα, εάν δεν εξαφανιστούν σε σύντομο χρονικό διάστημα, είναι απαραίτητο να σταματήσετε να παίρνετε τα δισκία και να συμβουλευτείτε το γιατρό σας:

  • Πονοκέφαλοι,
  • Περιφερικό οίδημα,
  • Ζεσταίνετε στο πρόσωπο, τα χέρια και τα πόδια,
  • Ταχυκαρδία,
  • Βραδυκαρδία,
  • Διαταραχές του πεπτικού συστήματος - Δυσκοιλιότητα, ναυτία, έμετος, διάρροια.

Σπουδαίος! Κατά τη θεραπεία των αποκλειστών καναλιών Ca, πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η συμβατότητά τους με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα. Επιτρέπεται η χρήση σε συνδυασμό με διουρητικά, αναστολείς ενζύμου μετατροπής αγγειοτασίνης, νιτρικά.

Ταξινόμηση

Οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου ποικίλλουν στη χημική δομή. Τρεις ομάδες ξεχωρίζουν:

  1. Διυδροπυριδίνη - Νιφεδιπίνη, Αμλοδιπίνη. Έχουν αγγειοδιασταλτική επίδραση στις αρτηρίες, επομένως χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υπέρτασης,
  2. Παράγωγα της φαινυλαλκυλαμίνης - Verapamil, Berapamil. Επηρεάζει τη συχνότητα και την ένταση των καρδιακών συσπάσεων. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία της στηθάγχης, των αρρυθμιών,
  3. Παράγωγα της βενζοδιαζεπίνης - Diltiazem. Έχουν συνδυασμένο αποτέλεσμα ενός αριθμού διυδροπυριδίνης και φαινυλαλκαμίνης.

Οι δύο τελευταίες ομάδες σχετίζονται υπό όρους με τη μη διυδροπυριδίνη BCC. Έχουν παρόμοιο αποτέλεσμα στις αρτηρίες και στην καρδιά..

Επίσης στη φαρμακολογία, διακρίνονται αρκετές γενιές BCC, καθεμία από αυτές αναπτύσσεται λαμβάνοντας υπόψη τις αδυναμίες των προηγούμενων. Κλινικές δοκιμές συνεχίζονται σε αυτόν τον τομέα, γεγονός που καθιστά δυνατή τη δημιουργία νέων, ασφαλέστερων και αποτελεσματικότερων φαρμάκων..

  • Γενιά. Περιλαμβάνει τα πρώτα απλά φάρμακα που έχουν σύντομη περίοδο δράσης. Πρέπει να λαμβάνονται περίπου τρεις φορές την ημέρα (Isoptin, Adalat, Diazem),
  • II γενιά. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα επεκτείνεται σε 12 ώρες, έχει μια μικρότερη λίστα ανεπιθύμητων ενεργειών και αντενδείξεων (Gallopamil, Falipamil, Lomir, Norvask),
  • III γενιά. Τα πιο αποτελεσματικά φάρμακα, το αποτέλεσμα των οποίων παραμένει για 24 ώρες (Αμλοδιπίνη, Κιλνιδιπίνη, Λερκανιδιπίνη).

Σταδιακά, μια νέα κατηγορία φαρμάκων θα αντικαταστήσει τα παλιά, αναποτελεσματικά φάρμακα. Ήδη αυτή τη στιγμή, η τελευταία γενιά είναι αρκετές φορές μεγαλύτερη από τις προηγούμενες.

Διυδροπυριδίνες

Αυτός ο τύπος φαρμάκου χρησιμοποιείται πολύ συχνά στη θεραπεία της απαραίτητης υπέρτασης. Οι αντενδείξεις αυτής της σειράς περιλαμβάνουν καρδιακή ανεπάρκεια, στεφανιαία σύνδρομα στο οξύ στάδιο και επαναλαμβανόμενη ταχυκαρδία.

Κατάλογος των πιο αποτελεσματικών διυδροπυριδινών:

  • Νιφεδιπίνη. Ένα από τα πρώτα φάρμακα για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης. Λοιπόν σταματάει την υπερτασική κρίση όταν λαμβάνεται κάτω από τη γλώσσα. Χρησιμοποιείται σπάνια για μακροχρόνια θεραπεία λόγω της πιθανής ανάπτυξης ανεπιθύμητων ενεργειών και μιας σύντομης περιόδου δράσης. Βοηθά στην ταχεία επέκταση των αιμοφόρων αγγείων, στη μείωση του φορτίου στην καρδιά και στη μείωση της ζήτησης οξυγόνου του μυοκαρδίου, η οποία είναι μια καλή πρόληψη της καρδιακής προσβολής κατά τη στιγμή μιας κρίσιμης αύξησης της αρτηριακής πίεσης,
  • Αμλοδιπίνη. Ένα δημοφιλές ασφαλές αντιυπερτασικό φάρμακο. Η αρχική δοσολογία είναι 2,5 mg δραστικού συστατικού. Σταδιακά, εάν δεν υπάρχει έντονο θεραπευτικό αποτέλεσμα, ο γιατρός αυξάνει το μέγιστο σε 10 mg. Σας επιτρέπει να επεκτείνετε τα στεφανιαία αγγεία, γεγονός που βελτιώνει την παροχή αίματος στο μυοκάρδιο, την παροχή οξυγόνου. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης και της στηθάγχης,
  • Κορινφάρ. Ανήκει στην ομάδα φαρμάκων της τελευταίας γενιάς με βάση τη νιφεδιπίνη. Αυξάνει την αντοχή του μυοκαρδίου στο στρες, αποκαθιστά την κυκλοφορία του αίματος και τη διατροφή οξυγόνου. Δεν συμβάλλει στην αναστολή της αντίδρασης, υπνηλία. Στα αρχικά στάδια της θεραπείας, λόγω της ενεργοποίησης των βαροϋποδοχέων, ορισμένοι ασθενείς έχουν ελαφρά αύξηση του καρδιακού ρυθμού και της καρδιακής απόδοσης. Μετά από λίγο, αυτό το εφέ περνά από μόνο του. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία αγγειοσπαστικής και σταθερής χρόνιας στηθάγχης, αρτηριακής υπέρτασης. Κατά τη θεραπεία με Corinfar, συνιστάται να αποφεύγετε να τρώτε γκρέιπφρουτ και προϊόντα από αυτά. Αυτό αυξάνει την αντιυπερτασική δράση των φαρμάκων αυτής της κατηγορίας έως και τρεις ημέρες.,
  • Νόρβας. Έχει έντονο χαλαρωτικό αποτέλεσμα στις ίνες των λείων μυών των αιμοφόρων αγγείων, λόγω αυτού, οι περιφερειακές αρτηρίες, οι στεφανιαίες αρτηρίες επεκτείνονται. Το φορτίο στο μυοκάρδιο μειώνεται, μειώνεται ο κίνδυνος πείνας οξυγόνου των καρδιομυοκυττάρων της καρδιάς. Αυτό βοηθά στην πρόληψη επιπλοκών. Η υψηλότερη συγκέντρωση αμλοδιπίνης παρατηρείται 6-10 ώρες μετά τη χορήγηση. Προσοχή ενδείκνυται σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια. Είναι κλινικά αποδεδειγμένο ότι σε αυτήν την περίπτωση, ο χρόνος ημίσειας ζωής και η απομάκρυνση των δραστικών ουσιών από το σώμα παρατείνεται σημαντικά.

Σπουδαίος! Σε περίπτωση καρδιακής νόσου, συνιστάται η λήψη παρασκευασμάτων που περιέχουν μαγνήσιο. Αυτό το ιχνοστοιχείο βοηθά στον αποκλεισμό των καναλιών ασβεστίου φυσικά.

Nedihydropyridines

Αυτά τα φάρμακα έχουν κυρίαρχη επίδραση στο μυοκάρδιο, τη συχνότητα και την ένταση των συσπάσεων. Χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της στηθάγχης, των αρρυθμιών και άλλων καρδιακών παθολογιών..

  • Φινοπτίνη. Αναφέρεται σε επιλεκτικούς αποκλειστές αργών διαύλων παραγώγων φαινυλαλκυλαμίνης. Εμφανίζει υποτονικές, αντιαγγειακές και αντιαρρυθμικές ιδιότητες, λόγω των οποίων χρησιμοποιείται συχνά στην καρδιολογία για τη θεραπεία καρδιαγγειακών παθολογιών. Δεν συνιστάται η συνταγογράφηση με Β-αποκλειστές, καθώς και με υπερτροφική καρδιομυοπάθεια. Σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία, η περίοδος δράσης και ο χρόνος ημιζωής παρατείνεται και η κάθαρση μειώνεται. Αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά την επιλογή μιας δοσολογίας. Η διακοπή της θεραπείας πρέπει να είναι σταδιακή,
  • Diacordin. Διατίθεται σε μορφή δισκίων 60, 90, 120 mg της δραστικής ουσίας υδροχλωρικής διλτιαζέμης. Τα δύο τελευταία χαρακτηρίζονται από παρατεταμένη επίδραση. Έχει υποτασικές και αντιαγγειακές ιδιότητες. Ξεχωρίζει στο πλαίσιο άλλων φαρμάκων της ομάδας από την απουσία αντανακλαστικής ταχυκαρδίας. Η είσοδος σάς επιτρέπει να μειώσετε τη συχνότητα των προσβολών στηθάγχης, να μειώσετε τον πόνο. Η συνεχής σταθεροποίηση της αρτηριακής πίεσης συμβαίνει δύο εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπείας, λόγω της μείωσης της περιφερικής αντίστασης και της αγγειοδιαστολής. Επιπλέον, το αντιαγγειακό αποτέλεσμα εκδηλώνεται ήδη την πρώτη ημέρα,
  • Αλτιαζέμ. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του μετα-εμφράγματος, της αγγειοσπαστικής στηθάγχης, της υψηλής αρτηριακής πίεσης. Πίνετε ένα δισκίο κάθε 12 ώρες. Επεκτείνει τα περιφερειακά αγγεία, ενώ μειώνει την αντίσταση σε αυτά, μειώνει το φορτίο στην καρδιά, αποτρέποντας την πείνα οξυγόνου. Να είστε προσεκτικοί με τους ηλικιωμένους και με αποκλεισμό AV,
  • Κάρντιλ. Η δραστική ουσία είναι η διλτιαζέμη. Ενδείξεις χρήσης: υπέρταση, στηθάγχη, αυξημένος καρδιακός ρυθμός σε φόντο κολπικής μαρμαρυγής. Χρησιμοποιείται με προσοχή από ηλικιωμένους ασθενείς με σοβαρή βλάβη στο ήπαρ και στα νεφρά. Ίσως μείωση της κάθαρσης και αύξηση των παρενεργειών. Η στυτική δυσλειτουργία στους άνδρες παρατηρείται σπάνια, η οποία σταματά μετά την ακύρωση της θεραπείας. Στην αρχή της θεραπείας, υπάρχει αίσθημα κόπωσης, λήθαργος αντιδράσεων, οπότε πρέπει να είστε προσεκτικοί για άτομα που οδηγούν οχήματα ή εργάζονται σε συνθήκες αυξημένης συγκέντρωσης προσοχής,
  • Γκαλοπαμίλη. Χρησιμοποιείται ως προληπτικό μέτρο της επανάληψης του εμφράγματος του μυοκαρδίου, στηθάγχης. Χαλαρώνει τους λείους μύες των περιφερειακών αγγείων, αποκαθιστά τη ροή οξυγόνου στον καρδιακό μυ και ανακουφίζει από το άγχος. Λαμβάνεται 2-3 φορές την ημέρα, ανάλογα με τη δοσολογία του φαρμάκου και τον βαθμό παθολογίας,
  • Ισοπτίνη. Ανήκει στην ομάδα των παραγώγων φαινυλαλκυλαμινών με κυρίαρχη επίδραση στο μυοκάρδιο. Χρησιμοποιείται για την ανακούφιση της υπερτασικής κρίσης, τη θεραπεία της στηθάγχης, της υπερκοιλιακής αρρυθμίας. Ισχύει επίσης στην παιδιατρική για τη θεραπεία της παροξυσμικής ταχυκαρδίας. Διατίθεται με τη μορφή διαλύματος για ενδοφλέβια χορήγηση. Η σύνθεση περιλαμβάνει βεραπαμίλη, χλωριούχο νάτριο και ενέσιμο νερό. Δεν πρέπει να λαμβάνεται σε ασθενείς με σοβαρή υπόταση, αργό καρδιακό παλμό, καρδιακή ανεπάρκεια, μαζί με γλυκοζίτες,
  • Λεκοπτίνη. Διατίθεται σε δισκία των 40 και 80 mg της δραστικής ουσίας. Συνιστάται να λαμβάνετε 3-4 φορές την ημέρα μετά τα γεύματα. Η δοσολογία πρέπει να επιλέγεται από τον θεράποντα ιατρό ξεχωριστά. Σε σπάνιες περιπτώσεις, συνταγογραφείται σε παιδιά άνω των 6 ετών με παραβίαση του καρδιακού ρυθμού. Οι ασθενείς επιτρέπεται να χρησιμοποιούν μετά από καρδιακή προσβολή, μία εβδομάδα μετά την οξεία φάση. Πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες: εμβοές, βρογχόσπασμος, κεφαλαλγία, αδυναμία, υπνηλία,
  • Veratard. Αναφέρεται στους αποκλειστές καναλιών Ca ως παρατεταμένος παράγοντας. Διατίθεται σε κάψουλες, οι οποίες μπορούν να απελευθερώνουν σταδιακά δραστικές ουσίες. Έτσι, η μέγιστη συγκέντρωση παρατηρείται στο αίμα για μεγάλο χρονικό διάστημα. Χρησιμοποιείται για αρτηριακή υπέρταση, καρδιακή ισχαιμία, αρρυθμία. Δεν συνιστάται η λήψη του φαρμάκου με χυμό γκρέιπφρουτ. Αυτό επιβραδύνει την εκκαθάριση και αυξάνει την περίοδο απομάκρυνσης. Παρενέργειες: πονοκέφαλος, μειωμένη αντίδραση, μυασθένεια gravis, δυσκοιλιότητα, επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας,
  • Aldizem. Δισκία για στοματική χορήγηση. Απορροφάται γρήγορα από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα παρατηρείται μετά από 3 ώρες. Αυτός ο δείκτης είναι διαφορετικός σε ασθενείς με διαφορετικές ταυτόχρονες παθολογίες..

Σημαντικό: Απαιτούνται τακτικές μετρήσεις του καρδιακού ρυθμού και της αρτηριακής πίεσης στη θεραπεία των ηλικιωμένων. Σε περιπτώσεις ανεξέλεγκτης μείωσης, ο γιατρός θα πρέπει να μειώσει τη δόση του Aldizem.

Ανταγωνιστές ασβεστίου

Γενιές φαρμάκων για υπέρταση από την ομάδα ανταγωνιστών ασβεστίου

Το 1996, προτάθηκε μια νέα ταξινόμηση ανταγωνιστών ασβεστίου, λαμβάνοντας υπόψη τη διαφορετική διάρκεια δράσης των φαρμάκων, την επιλεκτικότητα των ιστών τους και τα χαρακτηριστικά της επίδρασης στους ασθενείς. Σύμφωνα με αυτά τα κριτήρια, οι ανταγωνιστές ασβεστίου χωρίστηκαν σε φάρμακα της πρώτης, δεύτερης και τρίτης γενιάς:

Ομάδα ανταγωνιστών ασβεστίουΠρώτη γενιάΔεύτερη γενιάΤρίτη γενιά
II ΑII Β
ΔιυδροπυριδίνεςΝιφεδιπίνηNifedipine SR και GITS, Nicardipine SR, Felodipine SRBenidipine, Isradipine, Manidipine, Nicardipine, Nilvadipine, Nimodipine, Nisoldipine, Nitrendipine, FelodipineΑμλοδιπίνη, Λασιδιπίνη, Λεκαρνιδιδίνη
ΒενζοθειαζεπίνεςΝτιλτιαζέμDlithiazem SR
ΦαινυλαλκυλαμίνεςΒαραπαμίληVerapamil SR

Τα φάρμακα πρώτης γενιάς - βεραπαμίλη, διλτιαζέμη και νιφεδιπίνη - έχουν έναν αριθμό ιδιοτήτων που περιορίζουν την αποτελεσματική χρήση τους. Έχουν χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα επειδή υφίστανται σημαντικό μεταβολισμό κατά την αρχική διέλευση μέσω του ήπατος. Ενεργούν για μικρό χρονικό διάστημα και συχνά προκαλούν παρενέργειες: ταχυκαρδία, κεφαλαλγία, ερυθρότητα του δέρματος. Το Verapamil και το Diltiazem μειώνουν τον καρδιακό ρυθμό και τη δύναμη.

Οι ανταγωνιστές ασβεστίου δεύτερης γενιάς είναι πιο αποτελεσματικοί, αλλά πολλοί από αυτούς επίσης δεν διαρκούν πολύ · η αποτελεσματικότητά τους για τους ασθενείς συχνά δεν μπορεί να προβλεφθεί εκ των προτέρων. Η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα αυτών των φαρμάκων σε ασθενείς επιτυγχάνεται σε διαφορετικούς χρόνους.

Κατά τη δημιουργία ανταγωνιστών ασβεστίου τρίτης γενιάς, ελήφθησαν υπόψη τα μειονεκτήματα των προδρόμων. Αυτά τα φάρμακα χαρακτηρίζονται από υψηλή βιοδιαθεσιμότητα, μακρά ημιζωή από το σώμα (αμλοδιπίνη - έως 40-50 ώρες) και υψηλή επιλεκτικότητα ιστών. Αυτό τους δίνει σημαντικά οφέλη στη θεραπεία της υπέρτασης..

Παρενέργειες ανταγωνιστών ασβεστίου και αντενδείξεις στη χρήση τους

Παρενέργειες των ανταγωνιστών ασβεστίουΑντενδείξεις
Συχνές για τους ανταγωνιστές διυδροπυριδίνης και μη διυδροπυριδίνης ασβεστίου
  • Υπόταση
  • Περιφερικό οίδημα (πιο συνηθισμένο για παρασκευάσματα διυδροπυριδίνης. Σύμφωνα με τους κατασκευαστές, η «λιπόφιλη» διυδροπυριδίνη 3 γενιές φαρμάκων λακιδιπίνη και λερκανιδιπίνη παρουσιάζουν χαμηλότερη συχνότητα εμφάνισης οιδήματος)
  • Ερυθρότητα του προσώπου, αισθήσεις «εξάψεις» (πιο συχνές για παρασκευάσματα διυδροπυριδίνης)
  • Μειωμένη συστολική λειτουργία της αριστερής κοιλίας της καρδιάς (εκτός από την αμλοδιπίνη και τη φελοδιπίνη)
  • Χαμηλή πίεση αίματος
  • Καρδιακή ανεπάρκεια με μειωμένη συστολική λειτουργία της αριστερής κοιλίας (εκτός από την αμλοδιπίνη και τη φελοδιπίνη)
  • Εγκυμοσύνη, εκτός από τη νιφεδιπίνη (μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε τρίμηνα I-III) και βεραπαμίλη (μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε τρίμηνα II-III)
Για ανταγωνιστές διυδροπυριδίνης ασβεστίου
Αντανακλαστική ταχυκαρδία (ειδικά για βραχείας δράσης νιφεδιπίνη, σε μικρότερο βαθμό για επιβραδυντική νιφεδιπίνη, φελοδιπίνη)
Για ανταγωνιστές ασβεστίου μη διυδροπυριδίνης
  • Βραδυκαρδία
  • Παραβιάσεις κολποκοιλιακής αγωγής
  • Μειωμένος αυτοματισμός του κόλπου
  • Δυσκοιλιότητα (βεραπαμίλη)
  • Ηπατοτοξικότητα (βεραπαμίλη)
  • Βραδυκαρδία
  • Μπλοκ AV 2 και 3 μοίρες χωρίς εμφύτευση τεχνητού βηματοδότη
  • Σύνδρομο αδυναμίας κόλπων (χωρίς εμφύτευση τεχνητού βηματοδότη)
  • Σύνδρομα υπερβολικής διέγερσης με παροξυσμούς κολπικής μαρμαρυγής / πτερυγισμού, με επεισόδια αντιμυρικής ταχυκαρδίας
  • Οποιαδήποτε ταχυκαρδία με ευρύ σύμπλεγμα QRS
  • Συνδυασμός beta αποκλεισμού

Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι οι ανταγωνιστές ασβεστίου αναστέλλουν την υπερβολική έκκριση ινσουλίνης εμποδίζοντας την είσοδο ιόντων ασβεστίου στα βήτα κύτταρα του παγκρέατος. Η ινσουλίνη εμπλέκεται στην ανάπτυξη αρτηριακής υπέρτασης, διεγείροντας την απελευθέρωση «διεγερτικών» ορμονών, πάχυνση του αγγειακού τοιχώματος και κατακράτηση αλάτων στο σώμα.

Γενιές ανταγωνιστών ασβεστίου

BKK (ή βραδείς αποκλειστές διαύλων ασβεστίου) - φάρμακα με ετερογενή δομή. Αναπτύχθηκαν με βάση τις 4 κατηγορίες ουσιών που αναφέρονται παραπάνω.

Φαρμακευτικές ουσίες, οι οποίες χαρακτηρίστηκαν από λιγότερες παρενέργειες και είχαν σημαντική θεραπευτική αξία, απομονώθηκαν εκ των προτέρων και έγιναν οι πρόγονοι της ομάδας φαρμάκων (πρώτης γενιάς). Άλλοι παράγοντες που είναι ανώτεροι από το BCC πρώτης γενιάς σε κλινικά σημαντικές επιδράσεις ταξινομήθηκαν στη γενιά II και III του BCC στην ταξινόμηση

Ακολουθεί μια ταξινόμηση των φαινυλαλκυλαμινών, των διφαινυλοπιπεραζινών και των βενζοδιαζεπινών κατά γενιά, όπου οι αρχικές φαρμακευτικές ουσίες αποδίδονται σε μια συγκεκριμένη κατηγορία. Παρατίθενται ως διεθνή μη ιδιοκτησιακά ονόματα..

Οι διφαινυλοπιπεραζίνες και οι βενζοδιαζεπίνες έχουν διαφορετική δομή, αλλά αυτοί οι αργοί αποκλειστές διαύλων ασβεστίου έχουν ένα κοινό μειονέκτημα - απομακρύνονται γρήγορα από το αίμα και έχουν μικρό εύρος θεραπευτικού αποτελέσματος. Περίπου 3 ώρες αργότερα, η μισή ολόκληρη δόση του φαρμάκου αφαιρείται, επομένως, για να δημιουργηθεί μια σταθερή θεραπευτική συγκέντρωση, απαιτείται να συνταγογραφηθούν 3 και 4 φορές δόσεις κατά τη διάρκεια της ημέρας.

Λόγω των μικρών διαφορών στις θεραπευτικές και τοξικές δόσεις, η αύξηση της συχνότητας χορήγησης φαρμάκων πρώτης γενιάς προκαλεί κίνδυνο δηλητηρίασης του σώματος. Ταυτόχρονα, οι αναστολείς διαύλου ασβεστίου διυδροπυριδίνης της πρώτης γενιάς είναι ανεκτά ανεκτικοί όταν συνταγογραφούνται σε τέτοιες δόσεις. Για το λόγο αυτό, η χορήγηση τους περιορίζεται στην αποδυνάμωση των θεραπευτικών αποτελεσμάτων, γι 'αυτό και δεν είναι κατάλληλες για μονοθεραπεία.

Αντικατέστησαν και συνέθεσαν και δοκιμάστηκαν αναστολείς διαύλων ασβεστίου της 3ης γενιάς, οι οποίοι παρουσιάζονται μόνο στην ομάδα διϋδροπεριδίνης. Αυτά είναι φάρμακα που μπορούν να παραμείνουν στο αίμα περισσότερο και να ασκήσουν το θεραπευτικό τους αποτέλεσμα. Είναι πιο αποτελεσματικά και ασφαλέστερα, μπορούν να χρησιμοποιηθούν ευρύτερα για διάφορες παθολογίες. Η ταξινόμηση αυτών των φαρμάκων παρουσιάζεται παρακάτω..

Οι σύγχρονοι αναστολείς διαύλων ασβεστίου διυδροπυριδίνης είναι φάρμακα με εκτεταμένη διάρκεια δράσης. Τα φαρμακοδυναμικά τους χαρακτηριστικά τους επιτρέπουν να συνταγογραφούνται για 2 φορές και μία χρήση κατά τη διάρκεια της ημέρας. Επίσης, φάρμακα ενός αριθμού διυδροπυριδινών χαρακτηρίζονται από ειδικότητα ιστού σε σχέση με την καρδιά και τα αγγεία της περιφερικής κλίνης.

Μεταξύ των εκπροσώπων της τρίτης γενιάς, υπάρχουν αποκλειστές αργών καναλιών ασβεστίου, φάρμακα με βάση τα οποία χρησιμοποιούνται ήδη ευρέως στη θεραπεία σήμερα. Η λερκανιδιπίνη και η λακιδιπίνη είναι ικανά να διαστέλλουν τα αιμοφόρα αγγεία, ενισχύοντας σημαντικά την αντιυπερτασική θεραπεία. Τις περισσότερες φορές συνδυάζονται με διουρητικά και παραδοσιακούς αναστολείς ACE..

Κατάλογος κοινών ναρκωτικών BKK (AK)

Τύπος AK διυδροπυριδίνης, στην ταξινόμηση σχηματίζει ομάδα νιφεδιπίνης. Η κύρια αρχή της δράσης είναι στον ιστό λείων μυών των αιμοφόρων αγγείων. Υπάρχουν φάρμακα με τέτοια παράγωγα:

  • βαρνιδιπίνη;
  • ισραδιπίνη;
  • μανιδιπίνη;
  • νικαρδιπίνη
  • νιλβαδιπίνη;
  • νιμοδιπίνη;
  • νιζολδιπίνη;
  • νιτρενδιπίνη;
  • νιφεδιπίνη;
  • ιωδιοπίνη;
  • φελοδιπίνη
  • εφοδιπίνη.

Οι μη διυδροπυριδίνης τύπου AA βασίζονται σε εκπροσώπους της βεραπαμίλης που εκπροσωπούνται από διάφορες συνθετικές ουσίες, μεταξύ των οποίων μόνο η βεραπαμίλη είναι ευρέως διαθέσιμη. Η κύρια αρχή της δράσης είναι στον μυϊκό ιστό όλων των οργάνων του κυκλοφορικού συστήματος. Φάρμακα με τέτοια παράγωγα φέρονται εδώ:

  • βεραπαμίλη;
  • ανιπαμίλη;
  • devapamil;
  • θειαπαμυλ;
  • τυροπαμύλιο;
  • φαλιπαμίλη;
  • γαλοπαμίλη.

Τα περισσότερα από τα παραπάνω ονόματα δεν βρίσκονται στις αλυσίδες φαρμακείων της Ρωσικής Ομοσπονδίας. Ωστόσο, ενόψει μιας τόσο μεγάλης ποικιλίας φαρμάκων με παρόμοιο αποτέλεσμα, είναι δυνατή η αποτελεσματική επεξεργασία με προϊόντα που διατίθενται στο εμπόριο..

Η επιλογή του φαρμάκου AK εξαρτάται από τη φύση της νόσου και τις βασικές ιδιότητες των φαρμάκων. Τα BCC συνταγογραφούνται για υπέρταση, στηθάγχη, αθηροσκλήρωση, ταχυκαρδία, υπερτροφία της αριστερής κοιλίας.

Τα AKs τελευταίας γενιάς, όπως αναφέρθηκε, έχουν περισσότερη αποτελεσματικότητα, καθώς και επιπλέον θετικές ιδιότητες, για παράδειγμα, άλφα-αδρενολυτική και συμπαθολυτική δραστηριότητα. Οι εκπρόσωποι των γενεών BCC 3 (όλες οι διυδροπυριδίνη) περιλαμβάνουν:

Ασφαλέστερη για μακροχρόνια θεραπεία είναι φάρμακα της 2ης και 3ης γενιάς, χάρη στη βελτιωμένη φόρμουλα, την εξάλειψη των ανεπιθύμητων συνεπειών και τους δείκτες υψηλής απόδοσης. Επίσης, αυτά τα φάρμακα δεν προκαλούν αύξηση του καρδιακού ρυθμού, αλλά οδηγούν σε μείωση

Αυτό είναι πολύ σημαντικό για ασθένειες όπως η υπέρταση.

Το καλύτερο θεραπευτικό αποτέλεσμα επιτυγχάνεται σε ηρεμία και κατά τη διάρκεια της άσκησης λιγότερο έντονη.

Δεν συνιστάται η αυτοθεραπεία. Η επιλογή του εργαλείου και η αρχή της χρήσης του είναι το προνόμιο ενός ειδικού

Είναι πολύ σημαντικό να ακολουθείτε αυστηρά τη συνταγή, να μην υπερβαίνετε τη δοσολογία. Δεδομένου ότι το AK, μεταξύ άλλων, έχει διουρητικό αποτέλεσμα

Πριν ξεκινήσετε μια πορεία θεραπείας, φροντίστε να μελετήσετε τις ενδείξεις και τις αντενδείξεις, μια λίστα πιθανών παρενεργειών. Το BCC έχει χρησιμοποιηθεί στην παγκόσμια ιατρική πρακτική για περισσότερα από 50 χρόνια και έχει αποδειχθεί ότι είναι αξιόπιστα, αποτελεσματικά μέσα για την καταπολέμηση των καρδιαγγειακών διαταραχών..

Ταυτόχρονα θεραπευτικά αποτελέσματα

Οποιοσδήποτε αποκλειστής διαύλων ασβεστίου, ο μηχανισμός δράσης του οποίου δεν έχει μελετηθεί αρκετά, έχει δευτερεύοντα αποτελέσματα. Επίσης, η χρήση τους περιορίζεται από το ανεπαρκές περιεχόμενο πληροφοριών των διαθέσιμων επιστημονικών μελετών που αποσκοπούν στην απόδειξη της καταλληλότητας της χρήσης αυτής της φαρμακευτικής ουσίας στη χρόνια ισχαιμία του μυοκαρδίου. Τα ακόλουθα αποτελέσματα μιας ομάδας φαρμάκων είναι επίσης χρήσιμα εδώ:

  • αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου στα αιμοπετάλια με μείωση του ρυθμού συσσωμάτωσης τους.
  • βελτίωση της νεφρικής ροής αίματος με μείωση της δραστηριότητας RAAS και μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Η νιμοδιπίνη είναι επιλεκτική για εγκεφαλικά αγγεία και επομένως μειώνει την πιθανότητα δευτερογενούς αγγειόσπασμου σε περίπτωση υποαραχνοειδούς αιμορραγίας. Αλλά με το CHF, το BCC είναι ανεπιθύμητο, καθώς επιδεινώνει την πρόγνωση για τη ζωή. Επιτρέπεται μόνο η εισαγωγή αμλοδιπίνης και φελοδιπίνης εάν υπάρχει σοβαρή αρτηριακή υπέρταση ή στηθάγχη που δεν διορθώνεται από βήτα-αποκλειστές, αναστολείς ΜΕΑ και διουρητικά. Για τον ίδιο σκοπό, η λερκανιδιπίνη και η λακιδιπίνη μπορούν να χρησιμοποιηθούν..

Παρενέργειες

AK προκαλεί αγγειοδιαστολή. Ως αποτέλεσμα, μπορεί να εμφανιστεί ζάλη, πονοκέφαλος, ερυθρότητα του προσώπου, αίσθημα παλμών της καρδιάς. Ως αποτέλεσμα χαμηλού αγγειακού τόνου, εμφανίζεται οίδημα στις κνήμες, τους αστραγάλους, τα πόδια. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα για τα παρασκευάσματα νιφεδιπίνης..
Το AK επιδεινώνει την ικανότητα του μυοκαρδίου να συστέλλεται (αρνητικό ινοτροπικό αποτέλεσμα), να επιβραδύνει τον καρδιακό ρυθμό (αρνητικό χρονοτροπικό αποτέλεσμα), να επιβραδύνει την κολποκοιλιακή αγωγή (αρνητική δρομοτροπική επίδραση). Αυτές οι παρενέργειες είναι πιο έντονες στα παράγωγα βεραπαμίλης και διλτιαζέμης..

Όταν χρησιμοποιείτε παρασκευάσματα νιφεδιπίνης, είναι δυνατή η δυσκοιλιότητα, η διάρροια, η ναυτία και σε σπάνιες περιπτώσεις είναι πιθανός έμετος. Η χρήση βεραπαμίλης σε υψηλές δόσεις σε ορισμένους ασθενείς προκαλεί σοβαρή δυσκοιλιότητα.
Αρκετά σπάνια, εμφανίζονται παρενέργειες από το δέρμα. Εκδηλώνονται με ερυθρότητα, εξάνθημα και κνησμό, δερματίτιδα, αγγειίτιδα. Σε σοβαρές περιπτώσεις, το σύνδρομο Lyell είναι πιθανό να αναπτυχθεί..

Αντιαρρυθμικά φάρμακα - λίστα

Στη φαρμακευτική αγορά, τα φάρμακα για καρδιακή αρρυθμία αντιπροσωπεύονται ευρέως: ο κατάλογος αυτών των φαρμάκων επεκτείνεται συνεχώς, νέα, βελτιωμένα φάρμακα εφευρίσκονται. Ωστόσο, για καθεμία από τις ομάδες υπάρχει ένας εκπρόσωπος που έχει δοκιμαστεί χρονικά και έχει αποδειχθεί αποτελεσματικός στην καταπολέμηση της διαταραχής του καρδιακού ρυθμού. Ας εξετάσουμε τα κυριότερα με περισσότερες λεπτομέρειες..

Φάρμακα που σταθεροποιούν τη μεμβράνη

Ο όρος σταθεροποιητής μεμβράνης αντιαρρυθμικός παράγοντας χρησιμοποιείται συνήθως για να δηλώσει αναστολείς διαύλων νατρίου. Αυτή η ομάδα φαρμάκων επιβραδύνει τις διαδικασίες διεξαγωγής στα κανάλια νατρίου του καρδιακού μυός. Με το μπλοκάρισμα των καναλιών στα καρδιομυοκύτταρα των κόλπων και των κοιλιών, το σύστημα His-Purkinje σημαίνει ομαλοποίηση του καρδιακού ρυθμού. Στο ΗΚΓ, αυτό εμφανίζεται ως επέκταση του κύματος Ρ, επιμήκυνση του διαστήματος PR και συνδυασμός τους.

Σύμφωνα με τα χαρακτηριστικά της κινητικής επίδρασης των καναλιών νατρίου, στην ιατρική πρακτική, χρησιμοποιείται η ακόλουθη διαίρεση σταθεροποιητών μεμβράνης σε υποομάδες:

  • IB - έχουν γρήγορη κινητική. Εκπρόσωποι της ομάδας: Lidocaine, Trimecaine, Tokainid;
  • IC - διαφέρουν σε αργή κινητική: Aimalin, Etatsizin;
  • IA - εμφανίζει ενδιάμεση κινητική: Quinidine, Etmosine, Disopyramides.

Φάρμακα β-αποκλεισμού

Σε αγχωτικές καταστάσεις, υψηλή αρτηριακή πίεση, ισχαιμία, διαταραχή του αυτόνομου συστήματος στην κυκλοφορία του αίματος, υπάρχουν πολλές κατεχολαμίνες. Αυτές οι ουσίες επηρεάζουν άμεσα τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς του μυοκαρδίου, με αποτέλεσμα την παραβίαση της καρδιακής σταθερότητας, της αρρυθμίας. Η δράση των β-αποκλειστών στοχεύει στην υπερβολική διέγερση των υποδοχέων, η οποία προστατεύει τον καρδιακό μυ.

Ταυτόχρονα, φάρμακα από αυτήν την ομάδα αντιαρρυθμικών φαρμάκων μειώνουν τη διέγερση του συστήματος καρδιακής αγωγής, γεγονός που οδηγεί σε επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού. Λόγω αυτών των ιδιοτήτων, οι β-αποκλειστές μπορούν να χρησιμοποιηθούν για τη θεραπεία του κυματισμού, αυτά τα αντιαρρυθμικά φάρμακα βοηθούν στην κολπική μαρμαρυγή και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη και τη διακοπή των αρρυθμιών. Ως εκπρόσωποι αυτής της ομάδας, τα φάρμακα για κολπική μαρμαρυγή χρησιμοποιούν τα ακόλουθα:

  • Μετοπρολόλη;
  • Ναντολόλ;
  • Αλπρενολόλη;
  • Cordanum;
  • Προπρανολόλη;
  • Acebutalol.

Φάρμακα - Ανταγωνιστές ασβεστίου

Οι βραδείς αποκλειστές καναλιών ασβεστίου έχουν σχεδιαστεί για να σταματήσουν τη ροή ιόντων ασβεστίου. Ως αποτέλεσμα, παρατηρείται καταστολή των ενεργών εκτοπικών εστιών στον κόλπο, γεγονός που βοηθά στη μείωση του αυτοματισμού του κόλπου. Τα φάρμακα αυτής της ομάδας χρησιμοποιούνται για την πρόληψη και την επίβλεψη παροξυσμών ταχυκαρδίας υπερκοιλιακού τύπου. Αυτά τα αντιαρρυθμικά φάρμακα είναι αποτελεσματικά για τις extrasystoles. Μεταξύ των ανταγωνιστών ασβεστίου που χρησιμοποιούνται είναι:

Αποκλειστές καναλιών καλίου

Αυτά τα φάρμακα για διαταραχή του καρδιακού ρυθμού έχουν σχεδιαστεί για να αυξάνουν τη διάρκεια του δυναμικού δράσης και να παρέχουν πυρίμαχο ιστό. Κατά τη χρήση τους, υπάρχει επιδείνωση της ικανότητας των μυϊκών ινών της καρδιάς να μεταδίδουν παλμούς σε υψηλές συχνότητες με σταθερή ταχύτητα. Ως αποτέλεσμα, παρατηρείται μείωση του αυτοματισμού και επέκταση του δυναμικού δράσης. Κατά τη διεξαγωγή ενός ΗΚΓ, καταγράφεται μια επέκταση του διαστήματος QT. Οι κύριοι εκπρόσωποι αυτής της ομάδας περιλαμβάνουν τα ακόλουθα φάρμακα:

Αντιαρρυθμικά φάρμακα για σύνθετη θεραπεία

Συχνά, μόνο τα φάρμακα κατά της αρρυθμίας δεν μπορούν να ομαλοποιήσουν τον καρδιακό ρυθμό. Αυτό μπορεί να οφείλεται στην παρουσία άλλων παθολογιών του καρδιαγγειακού συστήματος. Σε τέτοιες περιπτώσεις, για περίπλοκη θεραπεία, οι γιατροί συνταγογραφούν φάρμακα, τις μεταβολικές διαδικασίες που προκύπτουν, την ισορροπία των ιόντων στο μυοκάρδιο.

Ως τέτοια, χρησιμοποιούνται συχνά προϊόντα που περιέχουν μαγνήσιο. Βοηθούν όχι μόνο στην πρόληψη των αρρυθμιών, αλλά και στην παρατηρούμενη παροξυσμία της κοιλιακής θεραπείας. Μεταξύ των φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για σύνθετη θεραπεία, διακρίνονται τα ακόλουθα φάρμακα:

Αναφορά ιστορικού

Η ανάπτυξη των ναρκωτικών πραγματοποιήθηκε ενεργά στα μέσα του περασμένου αιώνα. Στις αρχές της δεκαετίας του '60, η βεραπαμίλη ελήφθη με σύνθεση ενεργών αναλόγων παπαβερίνης. Πέντε χρόνια αργότερα, η νιφεδιπίνη συντέθηκε και άλλα πέντε χρόνια αργότερα, η διλτιαζέμη. Τα παρασκευάσματα με βάση αυτές τις ουσίες έγιναν η πρώτη γενιά AK.

Αλλά οι επιστήμονες δεν σταμάτησαν εκεί. Μελετώντας τις ιδιότητες των ήδη συντεθειμένων ουσιών, ανακαλύφθηκαν οι μοναδικές ικανότητές τους. Το κύριο καθήκον των προγραμματιστών παρέμεινε στην αναζήτηση ενός πρωτότυπου τύπου για ένα φάρμακο καθολικής χρήσης. Και τι έχουμε αυτήν τη στιγμή; Λόγω της μη τυπικής φύσης των καναλιών ασβεστίου (υπάρχουν 6 τύποι με διαφορετικές ιδιότητες και εντοπισμός ιστών), σχηματίστηκε μια ολόκληρη ταξινόμηση των αποκλειστών τους. Οι ανταγωνιστές ασβεστίου της τελευταίας γενιάς (και υπάρχουν τρεις συνολικά) δεν έχουν μόνο τη διάρκεια δράσης και ελάχιστες παρενέργειες, αλλά και έναν αριθμό πρόσθετων ιδιοτήτων.

ΤΥΠΟΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΩΝ ΚΑΝΑΛΙΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ

Verapamil - ένας εκπρόσωπος της τάξης των αποκλειστών καναλιών ασβεστίου

ΚΑΡΔΙΟΛΟΓΙΑ - πρόληψη και θεραπεία των καρδιακών παθήσεων - HEART.su

Κανόνες για τη λήψη αποκλειστών καναλιών ασβεστίου

Είναι καλύτερο να παίρνετε αυτά τα φάρμακα με γεύματα ή να πίνετε γάλα. Η δοσολογία, η συχνότητα χορήγησης και η διάρκεια της θεραπείας καθορίζονται μόνο από γιατρό. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, συνιστάται να ελέγχετε τον καρδιακό σας ρυθμό. Με σημαντική μείωση σε αυτό, θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας. Ίσως χρειαστεί να αλλάξετε τη δοσολογία. Επιπλέον, συνιστάται να παρακολουθείτε τακτικά από γιατρό, ώστε να αξιολογεί την αποτελεσματικότητα της θεραπείας..

Δεν συνιστάται να πίνετε χυμό γκρέιπφρουτ ή να καταναλώνετε γκρέιπφρουτ ενώ παίρνετε αναστολείς διαύλων ασβεστίου. Μην πίνετε αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας, καθώς αυξάνει τις παρενέργειες των αναστολέων διαύλων ασβεστίου. Η ταυτόχρονη χρήση άλλων αντι-υπερτασικών φαρμάκων με αυτά τα φάρμακα μπορεί να οδηγήσει σε σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Για τη θεραπεία της υπέρτασης χρησιμοποιούνται τρεις τύποι αναστολέων διαύλων ασβεστίου.

o Διυδροπυριδίνες - αυτά είναι φάρμακα που δεν επιβραδύνουν την εργασία της καρδιάς. Μεταξύ αυτών, σημειώνουμε όπως η αμλοδιπίνη (norvask), η νιφεδιπίνη, η φελοδιπίνη

Η δράση των αποκλειστών καναλιών ασβεστίου

Η δράση των αποκλειστών διαύλων ασβεστίου είναι ότι αναστέλλουν τη μετάβαση των ιόντων ασβεστίου στα κύτταρα της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων. Ως αποτέλεσμα αυτού του φαινομένου, τα αιμοφόρα αγγεία επεκτείνονται και η καρδιά συστέλλεται λιγότερο. Η βεραπαμίλη και η διλτιαζέμη δεν συνιστώνται για καρδιακή ανεπάρκεια. Ωστόσο, όλα αυτά τα φάρμακα είναι αποτελεσματικά στη θεραπεία διαταραχών του καρδιακού ρυθμού. Πολλά παρασκευάσματα αναστολέων διαύλων ασβεστίου διατίθενται και με τη μορφή φαρμάκων γρήγορης και βραχείας δράσης και μακράς διάρκειας (παρατεταμένη).

Η χρήση αναστολέων διαύλου ασβεστίου βραχείας δράσης μπορεί να οδηγήσει σε μακροπρόθεσμες συνέπειες με τη μορφή εγκεφαλικών επεισοδίων ή εμφράγματος του μυοκαρδίου. Ο λόγος για αυτό είναι οι διακυμάνσεις της αρτηριακής πίεσης και του καρδιακού ρυθμού. Όταν χρησιμοποιείτε παρατεταμένα παρασκευάσματα, τέτοιες παρενέργειες είναι λιγότερες.

Παρενέργειες των αναστολέων διαύλων ασβεστίου

Ζάλη; υπόταση; διαταραχές του καρδιακού ρυθμού ξερό στόμα πρήξιμο (κυρίως στα πόδια) πονοκέφαλο; ναυτία; κούραση εξάνθημα; δυσκοιλιότητα ή διάρροια.

Το Verapamil ανήκει στην κατηγορία των αποκλειστών καναλιών ασβεστίου. Ο μηχανισμός της δράσης του είναι ότι αποτρέπει τη διείσδυση ιόντων ασβεστίου στα κύτταρα των λείων μυών των αιμοφόρων αγγείων, με αποτέλεσμα να χαλαρώνει. Αυτό οδηγεί σε επέκταση του αυλού των αρτηριών και μείωση της αρτηριακής πίεσης..


Εφαρμογή: η βεραπαμίλη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπέρτασης, της στηθάγχης, καθώς και της καρδιακής ανεπάρκειας. Το Verapamil μειώνει την αγωγιμότητα στον καρδιακό ιστό, οπότε μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για καρδιακές αρρυθμίες, τόσο για θεραπεία όσο και για πρόληψη.


Δοσολογία. Το Verapamil συνταγογραφείται σε δόση 180 έως 480 mg ανά ημέρα. Η ημερήσια δόση μπορεί να χωριστεί σε 1, 2 ή 3 δόσεις. Η δόση συνταγογραφείται μόνο από γιατρό. Το φάρμακο λαμβάνεται με τροφή..

Αλληλεπίδραση με φάρμακα: με συνδυασμό βεραπαμίλης με βήτα-αποκλειστές, μπορεί να εμφανιστεί απότομη επιβράδυνση του καρδιακού παλμού. Η λήψη βεραπαμίλης μπορεί να αυξήσει το επίπεδο ορισμένων φαρμάκων στο αίμα: διγοξίνη, καρβαμαζεπίνη και θεοφυλλίνη

Σε ορισμένους ασθενείς, η βεραπαμίλη μπορεί να μειώσει το επίπεδο των παρασκευασμάτων λιθίου, κάτι που είναι σημαντικό να ληφθεί υπόψη


Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας. Η βεραπαμίλη διασχίζει τον πλακούντα στο έμβρυο και απεκκρίνεται επίσης στο μητρικό γάλα. Οι επιδράσεις στο έμβρυο και το νεογέννητο είναι άγνωστες..


Παρενέργειες. Οι παρενέργειες της βεραπαμίλης είναι μικρές και προσωρινές. Μπορεί να προκαλέσει ζάλη, αδυναμία λόγω επιβράδυνσης της καρδιάς και μείωση της αρτηριακής πίεσης. Άλλες επιδράσεις μπορεί να περιλαμβάνουν πρήξιμο στα πόδια, δερματικό εξάνθημα, πονοκέφαλο και δυσκοιλιότητα..

Επιπλέον, η βεραπαμίλη μπορεί να προκαλέσει κάποια απόκλιση στους δείκτες λειτουργίας του ήπατος, αλλά προσωρινή. Το Verapamil μπορεί να μειώσει τον καρδιακό σας ρυθμό. Μπορεί επίσης να μειώσει την αρτηριακή πίεση πάρα πολύ (σε σπάνιες περιπτώσεις). Επιπλέον, σε ασθενείς με μειωμένη καρδιακή δραστηριότητα, μπορεί να προκαλέσει καρδιακή ανεπάρκεια..

+7 495 545 17 44 - από πού και από ποιον λειτουργεί η καρδιά

  • Αναστολείς ACE
  • Αποκλειστές υποδοχέων αγγειοτασίνης
  • Τύποι αποκλεισμών καναλιών ασβεστίου
  • Beta blockers - χρήση και προειδοποιήσεις
  • Διουρητικά
  • Φάρμακα επιλογής στη θεραπεία της υπέρτασης

Ο μηχανισμός δράσης των ανταγωνιστών ασβεστίου

Οι ανταγωνιστές ασβεστίου, εμποδίζοντας τα κανάλια ασβεστίου, συμβάλλουν στη χαλάρωση των αγγειακών μυών που δεν καθαρίζονται (αρτηριακή αγγειοδιαστολή). προκαλεί μείωση της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου (αρνητική ινοτροπική επίδραση). μείωση του καρδιακού ρυθμού (αρνητικό χρονοτροπικό αποτέλεσμα) επιβράδυνση της αγωγιμότητας (αρνητική δρομοτροπική επίδραση) αναστέλλει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων καταστέλλοντας τη σύνθεση της θρομβοξάνης. εξαλείφει την ενδοθηλιακή δυσλειτουργία αυξάνοντας την παραγωγή του παράγοντα αγγειοχαλάρωσης (ΝΟ) και αναστέλλοντας τη σύνθεση της αγγειοσυσταλτικής-ενδοθηλίνης-1. εκτελέστε ένα αποτέλεσμα μείωσης των λιπιδίων (μείωση της περιεκτικότητας σε LDL και αύξηση της συγκέντρωσης της HDL. αναστολή της έκκρισης της ινσουλίνης και της γλυκαγόνης. αύξηση της ροής του αίματος στα νεφρά, μείωση της πρωτεϊνουρίας.

Είναι Σημαντικό Να Γνωρίζετε Δυστονία

Σχετικά Με Εμάς

Η λέξη «χοληστερόλη» προκαλεί συνήθως αρνητικές συσχετίσεις με το υπερβολικό βάρος, τον υποσιτισμό και την αθηροσκλήρωση. Ωστόσο, μόνο μια αύξηση στο επίπεδό της είναι επικίνδυνη για την υγεία, και εντός του φυσιολογικού εύρους, αυτή η οργανική ένωση είναι ζωτικής σημασίας.