Αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτασίνης II - γενικές πληροφορίες

Οι αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτασίνης II είναι μία από τις νέες κατηγορίες φαρμάκων για την ομαλοποίηση της αρτηριακής πίεσης. Τα ονόματα των ναρκωτικών σε αυτήν την ομάδα τελειώνουν με "-artan." Οι πρώτοι εκπρόσωποί τους συντέθηκαν στις αρχές της δεκαετίας του '90 του εικοστού αιώνα. Οι αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτασίνης II αναστέλλουν τη δραστικότητα του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης, συμβάλλοντας έτσι σε μια σειρά θετικών αποτελεσμάτων. Δεν είναι κατώτερα στην αποτελεσματικότητα από άλλες κατηγορίες φαρμάκων για τη θεραπεία της υπέρτασης, έχουν ελάχιστες παρενέργειες, προστατεύουν πραγματικά την καρδιά, τα νεφρά και τον εγκέφαλο από βλάβες και βελτιώνουν την πρόγνωση των ασθενών με υπέρταση.

Παραθέτουμε τα συνώνυμα για αυτά τα φάρμακα:

  • αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτασίνης-ΙΙ.
  • ανταγωνιστές υποδοχέα αγγειοτασίνης
  • Σαρτάνοι.

Οι αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτασίνης-ΙΙ έχουν την καλύτερη προσκόλληση στη θεραπεία μεταξύ όλων των κατηγοριών χαπιών πίεσης. Διαπιστώθηκε ότι το ποσοστό των ασθενών που συνεχώς συνεχίζουν να λαμβάνουν φάρμακα για υπέρταση για 2 χρόνια είναι το υψηλότερο μεταξύ αυτών των ασθενών που έχουν συνταγογραφηθεί sartans. Ο λόγος είναι ότι αυτά τα φάρμακα έχουν τη χαμηλότερη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών, συγκρίσιμα με τη χρήση εικονικού φαρμάκου. Το κύριο πράγμα είναι ότι οι ασθενείς δεν έχουν ξηρό βήχα, το οποίο είναι συχνό πρόβλημα με το διορισμό αναστολέων ΜΕΑ.

Θεραπεία της υπέρτασης με αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτασίνης-II

Οι Sartans αναπτύχθηκαν αρχικά ως θεραπεία για την υπέρταση. Πολλές μελέτες έχουν δείξει ότι μειώνουν την αρτηριακή πίεση τόσο ισχυρή όσο οι άλλες κύριες κατηγορίες χαπιών υπέρτασης. Οι αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτασίνης-II, όταν λαμβάνονται μία φορά την ημέρα, μειώνουν ομοιόμορφα την αρτηριακή πίεση για 24 ώρες. Αυτό επιβεβαιώνεται από τα δεδομένα της καθημερινής παρακολούθησης, η οποία πραγματοποιήθηκε στο πλαίσιο κλινικών δοκιμών. Δεδομένου ότι αρκεί να παίρνετε τα χάπια μία φορά την ημέρα, αυτό αυξάνει δραματικά τη δέσμευση των ασθενών στη θεραπεία της υπέρτασης.

  • Ο καλύτερος τρόπος για τη θεραπεία της υπέρτασης (γρήγορος, εύκολος, καλός για την υγεία, χωρίς τα «χημικά» φάρμακα και τα συμπληρώματα διατροφής)
  • Η υπέρταση είναι ένας λαϊκός τρόπος για να ανακάμψει από αυτό στα στάδια 1 και 2
  • Αιτίες της υπέρτασης και πώς να τα εξαλείψετε. Δοκιμές υπέρτασης
  • Αποτελεσματική θεραπεία της υπέρτασης χωρίς φάρμακα

Η αποτελεσματικότητα της μείωσης της αρτηριακής πίεσης με φάρμακα από αυτήν την ομάδα εξαρτάται από την αρχική δραστηριότητα του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης. Πιο έντονα δρουν σε ασθενείς με υψηλή δραστηριότητα ρενίνης στο πλάσμα. Μπορείτε να το ελέγξετε μετά από εξέταση αίματος. Όλοι οι αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτασίνης II έχουν μόνιμη επίδραση στη μείωση της αρτηριακής πίεσης, η οποία διαρκεί για 24 ώρες. Αυτό το αποτέλεσμα εκδηλώνεται μετά από 2-4 εβδομάδες θεραπείας και αυξάνεται κατά την 6-8η εβδομάδα της θεραπείας. Τα περισσότερα φάρμακα προκαλούν μια δοσοεξαρτώμενη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Είναι σημαντικό να μην διαταράξουν τον κανονικό κιρκαδικό ρυθμό του..

Οι διαθέσιμες κλινικές παρατηρήσεις δείχνουν ότι με την παρατεταμένη χρήση αναστολέων των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης (για δύο χρόνια ή περισσότερο) δεν συνηθίζονται στην επίδρασή τους. Η ακύρωση της θεραπείας δεν οδηγεί σε "ανάκαμψη" αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Οι αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτασίνης II δεν μειώνουν την αρτηριακή πίεση εάν είναι εντός φυσιολογικών ορίων. Σε σύγκριση με δισκία άλλων κατηγοριών, παρατηρήθηκε ότι τα sartans, που έχουν παρόμοια ισχυρή επίδραση στη μείωση της αρτηριακής πίεσης, προκαλούν λιγότερες παρενέργειες και είναι καλύτερα ανεκτά από τους ασθενείς.

Οι ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτασίνης όχι μόνο μειώνουν την αρτηριακή πίεση, αλλά επίσης βελτιώνουν τη νεφρική λειτουργία στη διαβητική νεφροπάθεια, προκαλούν παλινδρόμηση της υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας και βελτιώνουν την καρδιακή ανεπάρκεια. Τα τελευταία χρόνια, αναπτύχθηκε μια συζήτηση στη βιβλιογραφία σχετικά με την ικανότητα αυτών των δισκίων να αυξήσουν τον κίνδυνο εμφάνισης θανατηφόρου εμφράγματος του μυοκαρδίου. Αρκετές μελέτες που ισχυρίζονται ότι μια αρνητική επίδραση των sartans στην επίπτωση εμφράγματος του μυοκαρδίου δεν έχουν διεξαχθεί αρκετά σωστά. Προς το παρόν πιστεύεται ότι η ικανότητα των αναστολέων των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης II να αυξήσουν τον κίνδυνο θανατηφόρου εμφράγματος του μυοκαρδίου δεν είναι αποδεδειγμένη.

Εάν στους ασθενείς συνταγογραφείται μόνο ένα φάρμακο από την ομάδα sartans, τότε η αποτελεσματικότητα θα είναι 56-70% και εάν συνδυαστεί με άλλα φάρμακα, πιο συχνά με διουρητικά διχλωθειαζίδη (υδροχλωροθειαζίδη, υποθειαζίδη) ή ινδαπαμίδη, τότε η αποτελεσματικότητα αυξάνεται στο 80-85%. Επισημαίνουμε ότι τα θειαζιδικά διουρητικά όχι μόνο ενισχύουν, αλλά επίσης επιμηκύνουν την επίδραση των αποκλειστών των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης-ΙΙ στη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Παρασκευάσματα με σταθερό συνδυασμό σαρτάνων και θειαζιδικών διουρητικών παρατίθενται στον παρακάτω πίνακα. Διατίθενται ευρέως στα φαρμακεία, κατάλληλα για γιατρούς και ασθενείς..

Ανταγωνιστές υποδοχέα αγγειοτασίνης που έχουν καταχωριστεί και χρησιμοποιούνται στη Ρωσία (Απρίλιος 2010)

Ένα φάρμακοΕμπορική ονομασίαΚατασκευαστήςΔοσολογία δισκία mg
ΛοσαρτάνΚοζάρMerck50, 100
Λοσαρτάνη + υποθειαζίδηGizaar50 + 12.5
Λοσαρτάνη + υποθειαζίδηGizaar Forte100 + 12.5
ΛοσαρτάνΛορέσταΚΚΚΑ12.5, 25, 50, 100
Λοσαρτάνη + υποθειαζίδηLorista Ν50 + 12.5
Λοσαρτάνη + υποθειαζίδηLorista ND100 + 12.5
ΛοσαρτάνΛοζάπΖέντιβα12,5, 50
Λοσαρτάνη + υποθειαζίδηLozap Plus50 + 12.5
ΛοσαρτάνΠαρσαρτάνΙΡΚΑ25, 50
ΛοσαρτάνVasotensActavis50, 100
ΒαλσαρτάνηΝτιβάνΝοβάρτις40, 80, 160, 320
Βαλσαρτάνη + υποθειαζίδηΚο diovan80 + 12,5, 160 + 12,5,
Αμλοδιπίνη + βαλσαρτάνηExforge5 (10) + 80 (160)
Αμλοδιπίνη + βαλσαρτάνη + υδροχλωροθειαζίδηΣυνεργάτης5 + 160 + 12,5, 10 + 160 + 12,5
ΒαλσαρτάνηΒαλσακόρΚΚΚΑ40, 80, 160
CandesartanΑτακάντAstraZeneca8, 16, 32
Candesartan + υποθειαζίδηAtacand Plus16 + 12.5
ΕροσαρτάνηTevetenΦαρμακευτικά προϊόντα Solvay400, 600
Eprosartan + ΥποθειαζίδηTeveten Plus600 + 12,5
IrbersartanAprovelΣανόφι150, 300
Ιρβεσαρτάνη + ΥποθειαζίδηCoaprovel150 + 12,5, 300 + 12,5
TelmisartanΜικράδηςBoehringer Ingelheim40, 80
Telmisarnat + ΥποθειαζίδηMikardis Plus40 + 12,5, 80 + 12,5

Τα Sartans διαφέρουν ως προς τη χημική δομή και την επίδρασή τους στο σώμα του ασθενούς. Ανάλογα με την παρουσία ενός δραστικού μεταβολίτη, χωρίζονται σε προφάρμακα (λοσαρτάνη, candesartan) και δραστικές ουσίες (βαλσαρτάνη, ιρβεσαρτάνη, τελμισαρτάνη, επροσαρτάνη).

Εφέ φαγητούΑπόσυρση από το σώμα από τα νεφρά / το συκώτι,%Δοσολογία, mg ανά δισκίοΑρχική δόση, mgΔόση συντήρησης, mg
Βαλσαρτάνη40-50%30/7080-1608080-160
Ιρβεσαρτάνηόχι25/7575, 150, 30075-150150-300
Candesartanόχι60/404, 8, 16, 32δεκαέξι8-16
Λοσαρτάνελάχιστα35/6525, 50, 10025-5050-100
Telmisartanόχι1/9940, 804040-80
Εροσαρτάνηόχι30/70200, 300, 40060600-800

Σύμφωνα με τις ευρωπαϊκές κατευθυντήριες γραμμές για τη θεραπεία της υπέρτασης (2007), οι κύριες ενδείξεις για το διορισμό των αποκλειστών υποδοχέα αγγειοτενσίνης II είναι:

  • συγκοπή;
  • έμφραγμα μυοκαρδίου;
  • διαβητική νεφροπάθεια
  • πρωτεϊνουρία / μικρολευκωματινουρία;
  • υπερτροφία της αριστερής κοιλίας της καρδιάς.
  • κολπική μαρμαρυγή;
  • μεταβολικό σύνδρομο;
  • δυσανεξία στους αναστολείς του ΜΕΑ.

Η διαφορά μεταξύ sartans και ACE αναστολέων είναι επίσης ότι όταν χρησιμοποιούνται στο αίμα, το επίπεδο των πρωτεϊνών που σχετίζονται με φλεγμονώδεις αντιδράσεις δεν αυξάνεται. Αυτό αποφεύγει ανεπιθύμητες παρενέργειες όπως βήχα και σοκ αγγειοοιδήματος..

Στη δεκαετία του 2000, έληξαν σοβαρές μελέτες, οι οποίες επιβεβαίωσαν την παρουσία ανταγωνιστών των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης με ισχυρή δράση για την προστασία των εσωτερικών οργάνων από βλάβες λόγω υπέρτασης. Κατά συνέπεια, οι ασθενείς έχουν καλύτερη καρδιαγγειακή πρόγνωση. Σε ασθενείς που έχουν υψηλό κίνδυνο καρδιακής προσβολής και εγκεφαλικού επεισοδίου, μειώνεται η πιθανότητα καρδιαγγειακού ατυχήματος. Με τη διαβητική νευροπάθεια, αναστέλλεται η ανάπτυξη του τελευταίου σταδίου της νεφρικής ανεπάρκειας, η μετάβαση από τη μικρολευκωματινουρία σε έντονη πρωτεϊνουρία επιβραδύνεται, δηλαδή, η απέκκριση της πρωτεΐνης με τα καθημερινά ούρα μειώνεται.

Από το 2001 έως το 2008, οι ενδείξεις για τη χρήση αναστολέων υποδοχέα αγγειοτενσίνης-ΙΙ στις ευρωπαϊκές κλινικές οδηγίες για τη θεραπεία της υπέρτασης επεκτείνονταν συνεχώς. Ο ξηρός βήχας και η δυσανεξία στους αναστολείς ΜΕΑ δεν ήταν πλέον η μόνη ένδειξη για το σκοπό τους. Οι μελέτες LIFE, SCOPE και VALUE επιβεβαίωσαν τη σκοπιμότητα συνταγογράφησης sartans για καρδιαγγειακές παθήσεις και τις μελέτες IDNT και RENAAL για προβλήματα με τη νεφρική λειτουργία..

Πώς οι αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτασίνης-ΙΙ προστατεύουν τα εσωτερικά όργανα των ασθενών με υπέρταση:

  1. Μειώστε την υπερτροφία της αριστερής κοιλίας.
  2. Βελτιώστε τη διαστολική λειτουργία.
  3. Μειώστε τις κοιλιακές αρρυθμίες.
  4. Μειώστε την απέκκριση πρωτεϊνών στα ούρα (μικρολευκωματινουρία).
  5. Αυξήστε τη νεφρική ροή του αίματος, χωρίς να μειώσετε σημαντικά το ρυθμό σπειραματικής διήθησης.
  6. Μην επηρεάζετε δυσμενώς το μεταβολισμό των πουρινών, της χοληστερόλης και του σακχάρου στο αίμα.
  7. Αυξήστε την ευαισθησία των ιστών στην ινσουλίνη, δηλαδή μειώστε την αντίσταση στην ινσουλίνη.

Μέχρι σήμερα, έχουν συγκεντρωθεί πολλά στοιχεία σχετικά με την καλή αποτελεσματικότητα των σαρτάνων στην υπέρταση, συμπεριλαμβανομένων δεκάδων μελετών μεγάλης κλίμακας για τη μελέτη των πλεονεκτημάτων τους σε σύγκριση με άλλα φάρμακα πίεσης, ιδίως τους αναστολείς ΜΕΑ. Έχουν διεξαχθεί μακροχρόνιες μελέτες στις οποίες συμμετείχαν ασθενείς με διάφορες καρδιαγγειακές παθήσεις. Λόγω αυτού, καταφέραμε να επεκτείνουμε και να διευκρινίσουμε τις ενδείξεις για τη χρήση ανταγωνιστών του υποδοχέα της αγγειοτασίνης-II.

Ο συνδυασμός των sartans με διουρητικά φάρμακα

Οι αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτασίνης-II συχνά συνταγογραφούνται με διουρητικά, ειδικά με διχλωροθειαζίδη (υδροχλωροθειαζίδη). Είναι επίσημα αναγνωρισμένο ότι ένας τέτοιος συνδυασμός μειώνει καλά την αρτηριακή πίεση και συνιστάται η χρήση του. Τα Sartans σε συνδυασμό με τα διουρητικά δρουν ομοιόμορφα και για μεγάλο χρονικό διάστημα. Τα επίπεδα στοχευόμενης αρτηριακής πίεσης μπορούν να επιτευχθούν στο 80-90% των ασθενών.

Παραδείγματα δισκίων που περιέχουν σταθερούς συνδυασμούς σαρτάνων με διουρητικά:

  • Atacand plus - candesartan 16 mg + υδροχλωροθειαζίδη 12,5 mg;
  • Co-diovan - βαλσαρτάνη 80 mg + υδροχλωροθειαζίδη 12,5 mg;
  • Lorista N / ND - λοσαρτάνη 50/100 mg + υδροχλωροθειαζίδη 12,5 mg;
  • Mikardis plus - telmisartan 80 mg + υδροχλωροθειαζίδη 12,5 mg;
  • Teveten Plus - Eprosartan 600 mg + υδροχλωροθειαζίδη 12,5 mg.

Η πρακτική δείχνει ότι όλα αυτά τα φάρμακα μειώνουν αποτελεσματικά την αρτηριακή πίεση και επίσης προστατεύουν τα εσωτερικά όργανα των ασθενών, μειώνοντας την πιθανότητα καρδιακής προσβολής, εγκεφαλικού επεισοδίου και νεφρικής ανεπάρκειας. Επιπλέον, οι ανεπιθύμητες ενέργειες αναπτύσσονται πολύ σπάνια. Ωστόσο, πρέπει να έχουμε κατά νου ότι η επίδραση της λήψης των χαπιών αυξάνεται αργά, σταδιακά. Η αποτελεσματικότητα ενός φαρμάκου για έναν συγκεκριμένο ασθενή πρέπει να αξιολογείται το νωρίτερο από 4 εβδομάδες συνεχούς χρήσης. Εάν ο γιατρός ή / και ο ίδιος ο ασθενής δεν το γνωρίζουν αυτό, τότε μπορεί να πάρουν πολύ νωρίς τη λανθασμένη απόφαση ότι τα δισκία πρέπει να αντικατασταθούν με άλλα, επειδή είναι αδύναμα.

Το 2000, δημοσιεύθηκαν τα αποτελέσματα της μελέτης CARLOS (Candesartan / HCTZ έναντι Losartan / HCTZ). Παρακολούθησαν 160 ασθενείς με υπέρταση βαθμού 2–3. 81 από αυτούς έλαβαν candesartant + dichlothiazide, 79 - losartan + dichlothiazide. Ως αποτέλεσμα, διαπίστωσαν ότι ένας συνδυασμός με candesartan μειώνει την αρτηριακή πίεση περισσότερο και διαρκεί περισσότερο. Γενικά, πρέπει να σημειωθεί ότι υπήρξαν πολύ λίγες μελέτες στις οποίες έχουν πραγματοποιηθεί άμεσες συγκρίσεις μεταξύ διαφορετικών συνδυασμών διαφορετικών αναστολέων υποδοχέα αγγειοτενσίνης-ΙΙ με διουρητικά.

Πώς δρα οι αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτασίνης II στον καρδιακό μυ

Η μείωση της αρτηριακής πίεσης με αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτασίνης II δεν συνοδεύεται από αύξηση του καρδιακού ρυθμού. Ιδιαίτερης σημασίας είναι ο αποκλεισμός της δραστηριότητας του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης απευθείας στο μυοκάρδιο και το αγγειακό τοίχωμα, το οποίο συμβάλλει στην υποχώρηση της καρδιακής και αγγειακής υπερτροφίας. Η επίδραση των αναστολέων των υποδοχέων της αγγειοτασίνης II στην υπερτροφία και την αναδιαμόρφωση του μυοκαρδίου έχει θεραπευτική αξία στη θεραπεία της ισχαιμικής και υπερτονικής καρδιομυοπάθειας, καθώς και της καρδιοσκλήρωσης σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο. Οι αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτασίνης II εξουδετερώνουν επίσης τη συμμετοχή της αγγειοτενσίνης II στις διαδικασίες της αθηρογένεσης, μειώνοντας τις αθηροσκληρωτικές αλλοιώσεις των καρδιακών αγγείων.

Ενδείξεις για τη χρήση αναστολέων υποδοχέα αγγειοτασίνης-II (2009)

ΔείκτηςΛοσαρτάνΒαλσαρτάνηCandesartanΙρβεσαρτάνηOlmesartanΕροσαρτάνηTelmisartan
Αρτηριακή υπέρταση+++++++
Ασθενείς με υπέρταση και υπερτροφία του μυοκαρδίου της αριστερής κοιλίας+
Νεφροπάθεια (νεφρική βλάβη) σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2++
Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια+++
Ασθενείς με έμφραγμα του μυοκαρδίου+

Πώς επηρεάζουν αυτά τα χάπια τα νεφρά;

Τα νεφρά είναι το όργανο στόχος υπέρτασης, του οποίου η λειτουργία επηρεάζεται σημαντικά από τους αποκλειστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης II. Συνήθως μειώνουν την απέκκριση πρωτεϊνών στα ούρα (πρωτεϊνουρία) σε ασθενείς με υπερτασική και διαβητική νεφροπάθεια (νεφρική βλάβη). Ωστόσο, πρέπει να θυμόμαστε ότι σε ασθενείς με μονομερή στένωση της νεφρικής αρτηρίας, αυτά τα φάρμακα μπορούν να προκαλέσουν αύξηση της κρεατινίνης στο πλάσμα και οξεία νεφρική ανεπάρκεια..

Οι αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης II έχουν μέτρια νατριουρητική δράση (προκαλούν στο σώμα να απαλλαγεί από το αλάτι στα ούρα) αναστέλλοντας την αντίστροφη απορρόφηση νατρίου στο εγγύς σωληνάριο, καθώς και αναστέλλοντας τη σύνθεση και την απελευθέρωση αλδοστερόνης. Η μείωση της αντίστροφης απορρόφησης νατρίου στο αίμα λόγω της αλδοστερόνης στο περιφερικό σωληνάριο συμβάλλει σε κάποια διουρητική δράση.

Φάρμακα για υπέρταση από άλλη ομάδα - αναστολείς ΜΕΑ - έχουν αποδεδειγμένη ιδιότητα να προστατεύουν τα νεφρά και να αναστέλλουν την ανάπτυξη νεφρικής ανεπάρκειας σε ασθενείς. Ωστόσο, με τη συσσώρευση εμπειρίας εφαρμογής, τα προβλήματα που σχετίζονται με τον σκοπό τους έγιναν εμφανή. Στο 5-25% των ασθενών, αναπτύσσεται ξηρός βήχας, ο οποίος μπορεί να είναι τόσο επώδυνος που απαιτεί απόσυρση του φαρμάκου. Εμφανίζεται περιστασιακά οίδημα αγγειοοιδήματος.

Οι νεφρολόγοι αποδίδουν επίσης ιδιαίτερη σημασία σε συγκεκριμένες νεφρικές επιπλοκές, οι οποίες μερικές φορές αναπτύσσονται με τη χρήση αναστολέων ACE. Αυτή είναι μια απότομη πτώση του ρυθμού σπειραματικής διήθησης, η οποία συνοδεύεται από αύξηση του επιπέδου της κρεατινίνης και του καλίου στο αίμα. Ο κίνδυνος τέτοιων επιπλοκών αυξάνεται σε ασθενείς που διαγιγνώσκονται με αθηροσκλήρωση των νεφρικών αρτηριών, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, υπόταση και μείωση του κυκλοφορούντος όγκου του αίματος (υποογκαιμία). Εδώ, οι αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτασίνης-ΙΙ έρχονται στη διάσωση. Σε σύγκριση με τους αναστολείς ΜΕΑ, δεν μειώνουν δραματικά τον ρυθμό σπειραματικής διήθησης των νεφρών. Κατά συνέπεια, το επίπεδο της κρεατινίνης στο αίμα αυξάνεται λιγότερο. Τα Sartans αναστέλλουν επίσης την ανάπτυξη νεφροσκλήρωσης.

Παρενέργειες

Ένα ιδιαίτερο χαρακτηριστικό των αναστολέων υποδοχέα αγγειοτασίνης II είναι η καλή ανοχή του συγκρίσιμη με το εικονικό φάρμακο. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη λήψη τους παρατηρούνται πολύ λιγότερο συχνά από ότι όταν χρησιμοποιούνται αναστολείς ΜΕΑ. Σε αντίθεση με το τελευταίο, η χρήση αναστολέων της αγγειοτενσίνης II δεν συνοδεύεται από την εμφάνιση ξηρού βήχα. Σημαντικά λιγότερο συχνά αναπτύσσεται επίσης αγγειοοίδημα..

Όπως οι αναστολείς του ΜΕΑ, αυτά τα φάρμακα μπορούν να προκαλέσουν μια αρκετά γρήγορη μείωση της αρτηριακής πίεσης με υπέρταση, η οποία προκαλείται από αυξημένη δραστηριότητα ρενίνης στο πλάσμα του αίματος. Σε ασθενείς με αμφίπλευρη στένωση των νεφρικών αρτηριών, η νεφρική λειτουργία μπορεί να είναι μειωμένη. Η χρήση αναστολέων υποδοχέα αγγειοτενσίνης II σε έγκυες γυναίκες αντενδείκνυται, λόγω του υψηλού κινδύνου διαταραχών εμβρυϊκής ανάπτυξης και θανάτου.

Παρά όλες αυτές τις ανεπιθύμητες ενέργειες, τα sartans θεωρούνται η πιο καλά ανεκτή ομάδα φαρμάκων για ασθενείς που μειώνουν την αρτηριακή πίεση, με τη χαμηλότερη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών. Συνδυάζονται καλά με σχεδόν όλες τις ομάδες φαρμάκων που ομαλοποιούν την αρτηριακή πίεση, ειδικά με διουρητικά.

Γιατί επιλέγονται οι αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτασίνης-II

Όπως γνωρίζετε, για τη θεραπεία της υπέρτασης, υπάρχουν 5 κύριες κατηγορίες φαρμάκων που περίπου εξίσου μειώνουν την αρτηριακή πίεση. Διαβάστε αναλυτικότερα το άρθρο «Φάρμακα για την υπέρταση: τι είναι». Δεδομένου ότι η ισχύς των φαρμάκων δεν διαφέρει σημαντικά, ο γιατρός επιλέγει το φάρμακο, ανάλογα με το πώς επηρεάζει το μεταβολισμό, πόσο καλά μειώνει τον κίνδυνο καρδιακής προσβολής, εγκεφαλικού επεισοδίου, νεφρικής ανεπάρκειας και άλλων επιπλοκών της υπέρτασης.

Οι αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτασίνης-II έχουν μια μοναδικά χαμηλή συχνότητα παρενεργειών συγκρίσιμη με το εικονικό φάρμακο. Οι «συγγενείς» τους - αναστολείς ΜΕΑ - χαρακτηρίζονται από ανεπιθύμητες ενέργειες όπως ξηρό βήχα ή ακόμη και αγγειοοίδημα. Με το διορισμό των sartans, ο κίνδυνος αυτών των προβλημάτων είναι ελάχιστος. Υπενθυμίζουμε επίσης ότι η ικανότητα μείωσης της συγκέντρωσης ουρικού οξέος στο αίμα διακρίνει τη λοσαρτάνη από άλλα σαρτάνια.

Αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτασίνης II - γενικές πληροφορίες

Οι αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτασίνης II είναι μία από τις νέες κατηγορίες φαρμάκων για την ομαλοποίηση της αρτηριακής πίεσης. Τα ονόματα των ναρκωτικών σε αυτήν την ομάδα τελειώνουν με "-artan." Οι πρώτοι εκπρόσωποί τους συντέθηκαν στις αρχές της δεκαετίας του '90 του εικοστού αιώνα. Οι αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτασίνης II αναστέλλουν τη δραστικότητα του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης, συμβάλλοντας έτσι σε μια σειρά θετικών αποτελεσμάτων. Δεν είναι κατώτερα στην αποτελεσματικότητα από άλλες κατηγορίες φαρμάκων για τη θεραπεία της υπέρτασης, έχουν ελάχιστες παρενέργειες, προστατεύουν πραγματικά την καρδιά, τα νεφρά και τον εγκέφαλο από βλάβες και βελτιώνουν την πρόγνωση των ασθενών με υπέρταση.

Παραθέτουμε τα συνώνυμα για αυτά τα φάρμακα:

  • αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτασίνης-ΙΙ.
  • ανταγωνιστές υποδοχέα αγγειοτασίνης
  • Σαρτάνοι.

Οι αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτασίνης-ΙΙ έχουν την καλύτερη προσκόλληση στη θεραπεία μεταξύ όλων των κατηγοριών χαπιών πίεσης. Διαπιστώθηκε ότι το ποσοστό των ασθενών που συνεχώς συνεχίζουν να λαμβάνουν φάρμακα για υπέρταση για 2 χρόνια είναι το υψηλότερο μεταξύ αυτών των ασθενών που έχουν συνταγογραφηθεί sartans. Ο λόγος είναι ότι αυτά τα φάρμακα έχουν τη χαμηλότερη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών, συγκρίσιμα με τη χρήση εικονικού φαρμάκου. Το κύριο πράγμα είναι ότι οι ασθενείς δεν έχουν ξηρό βήχα, το οποίο είναι συχνό πρόβλημα με το διορισμό αναστολέων ΜΕΑ.

Γενικές πληροφορίες

Αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης (ARA) - μια νέα κατηγορία φαρμάκων που ρυθμίζουν και ομαλοποιούν την αρτηριακή πίεση. Δεν είναι κατώτερα στην αποτελεσματικότητα των ναρκωτικών με παρόμοιο φάσμα δράσης, αλλά σε αντίθεση με αυτά έχουν ένα αδιαμφισβήτητο συν - πρακτικά δεν έχουν παρενέργειες.

Μεταξύ των θετικών ιδιοτήτων των φαρμάκων, μπορεί επίσης να σημειωθεί ότι έχουν ευεργετική επίδραση στην πρόγνωση ενός ασθενούς που πάσχει από υπέρταση, είναι σε θέση να προστατεύσουν τον εγκέφαλο, τα νεφρά και την καρδιά από βλάβες.

Οι πιο κοινές ομάδες φαρμάκων:

  • sartans;
  • ανταγωνιστές υποδοχέα αγγειοτασίνης
  • αποκλειστές υποδοχέων αγγειοτασίνης.

Οι μελέτες αυτών των φαρμάκων, προς το παρόν, βρίσκονται ακόμη στο αρχικό στάδιο και θα συνεχιστούν για τουλάχιστον άλλα 4 χρόνια. Υπάρχουν κάποιες αντενδείξεις για τη χρήση αναστολέων υποδοχέα αγγειοτενσίνης 2.

Η χρήση ναρκωτικών είναι απαράδεκτη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κατά τη διάρκεια του θηλασμού, με υπερκαλιαιμία, καθώς και σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια και διμερή στένωση της νεφρικής αρτηρίας. Μην χρησιμοποιείτε αυτά τα φάρμακα για παιδιά.

Ο συνδυασμός των sartans με διουρητικά φάρμακα

Οι αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτασίνης-II συχνά συνταγογραφούνται με διουρητικά, ειδικά με διχλωροθειαζίδη (υδροχλωροθειαζίδη). Είναι επίσημα αναγνωρισμένο ότι ένας τέτοιος συνδυασμός μειώνει καλά την αρτηριακή πίεση και συνιστάται η χρήση του. Τα Sartans σε συνδυασμό με τα διουρητικά δρουν ομοιόμορφα και για μεγάλο χρονικό διάστημα. Τα επίπεδα στοχευόμενης αρτηριακής πίεσης μπορούν να επιτευχθούν στο 80-90% των ασθενών.

Παραδείγματα δισκίων που περιέχουν σταθερούς συνδυασμούς σαρτάνων με διουρητικά:

  • Atacand plus - candesartan 16 mg υδροχλωροθειαζίδης 12,5 mg;
  • Co-diovan - βαλσαρτάνη 80 mg υδροχλωροθειαζίδης 12,5 mg;
  • Lorista N / ND - λοσαρτάνη 50/100 mg υδροχλωροθειαζίδη 12,5 mg;
  • Mikardis plus - telmisartan 80 mg υδροχλωροθειαζίδη 12,5 mg;
  • Teveten Plus - Eprosartan 600 mg υδροχλωροθειαζίδη 12,5 mg.

Η πρακτική δείχνει ότι όλα αυτά τα φάρμακα μειώνουν αποτελεσματικά την αρτηριακή πίεση και επίσης προστατεύουν τα εσωτερικά όργανα των ασθενών, μειώνοντας την πιθανότητα καρδιακής προσβολής, εγκεφαλικού επεισοδίου και νεφρικής ανεπάρκειας. Επιπλέον, οι ανεπιθύμητες ενέργειες αναπτύσσονται πολύ σπάνια. Ωστόσο, πρέπει να έχουμε κατά νου ότι η επίδραση της λήψης των χαπιών αυξάνεται αργά, σταδιακά.

Το 2000, δημοσιεύθηκαν τα αποτελέσματα της μελέτης CARLOS (Candesartan / HCTZ έναντι Losartan / HCTZ). Παρακολούθησαν 160 ασθενείς με υπέρταση βαθμού 2–3. 81 από αυτούς έλαβαν candesartant dichlothiazide, 79 - losartan dichlothiazide. Ως αποτέλεσμα, διαπίστωσαν ότι ο συνδυασμός με candesartan μειώνει την αρτηριακή πίεση περισσότερο και διαρκεί περισσότερο..

Ταξινόμηση φαρμάκων

Τα χημικά συστατικά των αναστολέων υποδοχέα αγγειοτασίνης μπορούν να χωριστούν σε 4 ομάδες:

  • Telmisartan. Παράγωγο τετραζόλης μη διφαινυλίου.
  • Εροσαρτάνη. Μη διφαινυλ netetrazole.
  • Βαλσαρτάνη. Μη κυκλική ένωση.
  • Losartan, Candesartan, Irbesartan. Αυτή η ομάδα αναφέρεται στα παράγωγα διφαινυλίου της τετραζόλης..

Υπάρχουν πολλές εμπορικές ονομασίες για τους Σαρτάνους. Μερικά από αυτά δίνονται στον πίνακα:

ΒαλσαρτάνηValsafors, Valaar, Valsacor, Valz, Tareg, Tantordio, Nortian, Diovan
ΛοσαρτάνLosartan, Lotor, Losacor, Lozap, Lorista, Lozarel, Vazotens, Blocktran, Zisakar, Cozaar, Karzatan
TelmisartanΒραβευτής, Μικράδης
ΕροσαρτάνηTeveten
IbersartanIrsan, Ibertan, Firmasta, Aprovel
OlmesartanOlimestra, Cardosal
CandesartanCandesar, Candecor, Atakand, Angiakand, Hyposart, Ordiss
ΑζιλσαρτάνηΈνταρμπι

Βασικοί εκπρόσωποι

Παρά τη σχετικά πρόσφατη χρήση αναστολέων υποδοχέα αγγειοτασίνης στην κλινική πρακτική, στη σύγχρονη φαρμακευτική αγορά αντιπροσωπεύονται από σημαντικό αριθμό φαρμάκων. Τα πιο συνηθισμένα είναι:

  • Losartan (Blocktran, Lozapan, Losartan, Presartan) - χρησιμοποιείται συχνότερα, έχει την ικανότητα να αυξάνει την απέκκριση του ουρικού οξέος από το σώμα, επομένως συνιστάται σε ασθενείς με ταυτόχρονη ουρική αρθρίτιδα. Επίσης, το φάρμακο έχει θετική επίδραση στη δραστικότητα στους άνδρες, βελτιώνει τη λειτουργική κατάσταση του εγκεφάλου και επίσης δεν επηρεάζει αρνητικά τα νεφρά..
  • Candesartan (Atakand) - έχει μακρά αντιυπερτασική δράση, η οποία μπορεί να παραμείνει για μια ημέρα ή περισσότερο. Έχει ευεργετική επίδραση στα νεφρά, αποτρέπει την ανάπτυξη εγκεφαλικού.
  • Irbesartan (Aprovel) - κατά προτίμηση χρησιμοποιείται για αρτηριακή υπέρταση με ταυτόχρονη χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια ή διαβήτη.
  • Eprosartan (Teveten) - έχει ισχυρό αντιυπερτασικό αποτέλεσμα, καθώς έχει την ικανότητα να επεκτείνει περαιτέρω τα περιφερειακά αγγεία.
  • Το Telmisartan (Mikardis) - έχει προστατευτική επίδραση στους νεφρούς, ειδικά με τον ταυτόχρονο σακχαρώδη διαβήτη, αποτρέπει την ανάπτυξη εμφράγματος του μυοκαρδίου και εγκεφαλικού εγκεφαλικού επεισοδίου.
  • Valsartan (Valz, Valsakor, Nortivan) - προορίζεται για ασθενείς με υψηλή αρτηριακή πίεση μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου. Επηρεάζει τη λειτουργική κατάσταση του εγκεφαλικού φλοιού, επομένως, ενώ παίρνετε το φάρμακο, δεν συνιστάται η οδήγηση αυτοκινήτου.

Τα σύγχρονα φάρμακα αποκλείουν τους υποδοχείς της αγγειοτενσίνης. Συνιστώνται κυρίως σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα για την πίεση, καθώς και μέσα για τη βελτίωση της λειτουργικής κατάστασης του καρδιαγγειακού συστήματος.

Πώς λειτουργούν οι αποκλειστές?

Όταν η αρτηριακή πίεση αρχίζει να μειώνεται στα νεφρά, η ρενίνη παράγεται στο πλαίσιο της υποξίας (έλλειψη οξυγόνου). Επηρεάζει το ανενεργό αγγειοτασινογόνο, το οποίο μετατρέπεται σε αγγειοτενσίνη 1. Δρα στο ένζυμο μετατροπής της αγγειοτενσίνης, το οποίο μετατρέπεται σε μορφή αγγειοτενσίνης 2.

Ερχόμενοι σε σχέση με τους υποδοχείς, η αγγειοτενσίνη 2 αυξάνει δραματικά την αρτηριακή πίεση. Το ARA δρα σε αυτούς τους υποδοχείς, γι 'αυτό μειώνεται η πίεση.

Οι αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτασίνης όχι μόνο καταπολεμούν την υπέρταση, αλλά έχουν επίσης αυτό το αποτέλεσμα:

  • μείωση της υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας.
  • μείωση της κοιλιακής αρρυθμίας.
  • μείωση της αντίστασης στην ινσουλίνη
  • βελτίωση της διαστολικής λειτουργίας
  • μειωμένη μικρολευκωματινουρία (απέκκριση πρωτεΐνης στα ούρα)
  • βελτιωμένη νεφρική λειτουργία σε ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια.
  • βελτιωμένη κυκλοφορία του αίματος (σε χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια).

Τα Sartans μπορούν να χρησιμοποιηθούν για την πρόληψη δομικών αλλαγών στους ιστούς των νεφρών και της καρδιάς, καθώς και της αθηροσκλήρωσης.

Επιπλέον, το ARA στη σύνθεσή του μπορεί να περιέχει δραστικούς μεταβολίτες. Σε ορισμένα φάρμακα, οι δραστικοί μεταβολίτες διαρκούν περισσότερο από τα ίδια τα φάρμακα..

Για να αυξήσετε την αποτελεσματικότητα των ανταγωνιστών, συνιστάται να λαμβάνετε με θειαζιδικά διουρητικά. Τα διουρητικά φάρμακα όχι μόνο ενισχύουν την επίδραση του ARA, αλλά επίσης παρατείνουν τη δράση τους.

Μηχανισμός δράσης

Με μείωση της αρτηριακής πίεσης και έλλειψη οξυγόνου (υποξία) στα νεφρά, σχηματίζεται μια ειδική ουσία - η ρενίνη. Υπό την επιρροή του, ένα ανενεργό αγγειοτενσινογόνο μετατρέπεται σε αγγειοτενσίνη Ι. Το τελευταίο, υπό τη δράση του ενζύμου μετατροπής της αγγειοτενσίνης, μετατρέπεται σε αγγειοτενσίνη II. Μια τέτοια ευρέως χρησιμοποιούμενη ομάδα φαρμάκων ως αναστολείς ενζύμου μετατροπής της αγγειοτενσίνης δρα ακριβώς σε αυτήν την αντίδραση..

Η αγγειοτασίνη II έχει υψηλή δραστηριότητα. Με τη δέσμευση στους υποδοχείς, προκαλεί μια γρήγορη και επίμονη αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Προφανώς, οι υποδοχείς αγγειοτασίνης II είναι ένας εξαιρετικός θεραπευτικός στόχος. Τα ARBs, ή τα sartans, δρουν ειδικά σε αυτούς τους υποδοχείς, αποτρέποντας την υπέρταση.

Η αγγειοτενσίνη Ι μετατρέπεται σε αγγειοτενσίνη II όχι μόνο υπό τη δράση του ενζύμου μετατροπής της αγγειοτενσίνης, αλλά και ως αποτέλεσμα της δράσης άλλων ενζύμων - της χυμάσης. Επομένως, οι αναστολείς ενζύμων μετατροπής της αγγειοτενσίνης δεν μπορούν να μπλοκάρουν εντελώς την αγγειοσυστολή. Τα ARB είναι πιο αποτελεσματικά από αυτή την άποψη..

Ενδείξεις χρήσης

Συνιστάται η χρήση αναστολέων υποδοχέα αγγειοτασίνης 2 για ασθενείς με τις ακόλουθες παθολογίες:

  • Αρτηριακή υπέρταση. Η υπέρταση είναι η κύρια ένδειξη για τη χρήση των σαρτάνων. Οι ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτασίνης είναι καλά ανεκτοί από τους ασθενείς, αυτό το αποτέλεσμα μπορεί να συγκριθεί με το εικονικό φάρμακο. Σχεδόν δεν προκαλούν ανεξέλεγκτη υπόταση. Επίσης, αυτά τα φάρμακα, σε αντίθεση με τους β-αποκλειστές, δεν επηρεάζουν τις μεταβολικές διεργασίες και τη σεξουαλική λειτουργία, δεν υπάρχει αρρυθμιογόνος επίδραση. Σε σύγκριση με τους αναστολείς ενζύμων μετατροπής της αγγειοτενσίνης, το ARA ουσιαστικά δεν προκαλεί βήχα και αγγειοοίδημα, δεν αυξάνει τη συγκέντρωση καλίου στο αίμα. Οι αποκλειστές των υποδοχέων της αγγειοτασίνης σπάνια προκαλούν ανοχή στα φάρμακα σε ασθενείς. Η μέγιστη και διαρκής επίδραση της λήψης του φαρμάκου παρατηρείται μετά από δύο έως τέσσερις εβδομάδες.
  • Βλάβη στα νεφρά (νεφροπάθεια). Αυτή η παθολογία είναι επιπλοκή της υπέρτασης ή / και του διαβήτη. Η βελτίωση της πρόγνωσης επηρεάζεται από τη μείωση της απέκκρισης πρωτεΐνης στα ούρα, η οποία επιβραδύνει την ανάπτυξη νεφρικής ανεπάρκειας. Σύμφωνα με πρόσφατες μελέτες, τα ARA μειώνουν την πρωτεϊνουρία (απέκκριση πρωτεΐνης στα ούρα) προστατεύοντας τα νεφρά, αλλά αυτά τα αποτελέσματα δεν έχουν ακόμη αποδειχθεί πλήρως..
  • Συγκοπή. Η ανάπτυξη αυτής της παθολογίας οφείλεται στη δραστηριότητα του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης. Στην αρχή της νόσου, βελτιώνει τη δραστηριότητα της καρδιάς, εκτελώντας μια αντισταθμιστική λειτουργία. Κατά τη διάρκεια της ανάπτυξης της νόσου, εμφανίζεται η αναδιαμόρφωση του μυοκαρδίου, η οποία, τελικά, οδηγεί σε δυσλειτουργία της. Η θεραπεία με αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης στην καρδιακή ανεπάρκεια οφείλεται στο γεγονός ότι είναι σε θέση να καταστέλλουν επιλεκτικά τη δραστηριότητα του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης.

Επιπλέον, μεταξύ των ενδείξεων για τη χρήση αναστολέων υποδοχέα αγγειοτενσίνης είναι τέτοιες ασθένειες:

  • έμφραγμα μυοκαρδίου;
  • διαβητική νεφροπάθεια
  • μεταβολικό σύνδρομο;
  • κολπική μαρμαρυγή;
  • δυσανεξία στους αναστολείς του ΜΕΑ.

Θεραπεία της υπέρτασης με αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτασίνης-II

Οι Sartans αναπτύχθηκαν αρχικά ως θεραπεία για την υπέρταση. Πολλές μελέτες έχουν δείξει ότι μειώνουν την αρτηριακή πίεση τόσο ισχυρή όσο οι άλλες κύριες κατηγορίες χαπιών υπέρτασης. Οι αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτασίνης-II, όταν λαμβάνονται μία φορά την ημέρα, μειώνουν ομοιόμορφα την αρτηριακή πίεση για 24 ώρες.

Διαβάστε για τη θεραπεία ασθενειών που σχετίζονται με υπέρταση:

  • Στεφανιαία νόσος
  • Εμφραγμα μυοκαρδίου
  • Συγκοπή
  • Διαβήτης

Η αποτελεσματικότητα της μείωσης της αρτηριακής πίεσης με φάρμακα από αυτήν την ομάδα εξαρτάται από την αρχική δραστηριότητα του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης. Πιο έντονα δρουν σε ασθενείς με υψηλή δραστηριότητα ρενίνης στο πλάσμα. Μπορείτε να το ελέγξετε μετά από εξέταση αίματος. Όλοι οι αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτασίνης II έχουν μόνιμη επίδραση στη μείωση της αρτηριακής πίεσης, η οποία διαρκεί για 24 ώρες.

Οι διαθέσιμες κλινικές παρατηρήσεις δείχνουν ότι με την παρατεταμένη χρήση αναστολέων των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης (για δύο χρόνια ή περισσότερο) δεν συνηθίζονται στην επίδρασή τους. Η ακύρωση της θεραπείας δεν οδηγεί σε "ανάκαμψη" αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Οι αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτασίνης II δεν μειώνουν την αρτηριακή πίεση εάν είναι εντός φυσιολογικών ορίων.

Οι ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτασίνης όχι μόνο μειώνουν την αρτηριακή πίεση, αλλά επίσης βελτιώνουν τη νεφρική λειτουργία στη διαβητική νεφροπάθεια, προκαλούν παλινδρόμηση της υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας και βελτιώνουν την καρδιακή ανεπάρκεια. Τα τελευταία χρόνια, η βιβλιογραφία έχει συζητήσει την ικανότητα αυτών των χαπιών να αυξάνουν τον κίνδυνο θανατηφόρου εμφράγματος του μυοκαρδίου..

Εάν στους ασθενείς συνταγογραφείται μόνο ένα φάρμακο από την ομάδα sartans, τότε η αποτελεσματικότητα θα είναι 56-70% και εάν συνδυαστεί με άλλα φάρμακα, πιο συχνά με διουρητικά διχλωθειαζίδη (υδροχλωροθειαζίδη, υποθειαζίδη) ή ινδαπαμίδη, τότε η αποτελεσματικότητα αυξάνεται στο 80-85%. Επισημαίνουμε ότι τα θειαζιδικά διουρητικά όχι μόνο ενισχύουν, αλλά επίσης επιμηκύνουν την επίδραση των αποκλειστών των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης-ΙΙ στη μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Ανταγωνιστές υποδοχέα αγγειοτασίνης που έχουν καταχωριστεί και χρησιμοποιούνται στη Ρωσία (Απρίλιος 2010)

Ένα φάρμακοΕμπορική ονομασίαΚατασκευαστήςΔοσολογία δισκία mg
ΛοσαρτάνΚοζάρMerck50, 100
Υποθειαζίδη LosartanGizaar50 12.5
Υποθειαζίδη LosartanGizaar Forte100 12.5
ΛοσαρτάνΛορέσταΚΚΚΑ12.5, 25, 50, 100
Υποθειαζίδη LosartanLorista Ν50 12.5
Υποθειαζίδη LosartanLorista ND100 12.5
ΛοσαρτάνΛοζάπΖέντιβα12,5, 50
Υποθειαζίδη LosartanLozap Plus50 12.5
ΛοσαρτάνΠαρσαρτάνΙΡΚΑ25, 50
ΛοσαρτάνVasotensActavis50, 100
ΒαλσαρτάνηΝτιβάνΝοβάρτις40, 80, 160, 320
Υποθειαζίδη βαλσαρτάνηςΚο diovan80 12.5, 160 12.5,
Αμλοδιπίνη ΒαλσαρτάνηExforge5 (10) 80 (160)
Υδροχλωροθειαζίδη Amlodipine ValsartanΣυνεργάτης5 160 12.5, 10 160 12.5
ΒαλσαρτάνηΒαλσακόρΚΚΚΑ40, 80, 160
CandesartanΑτακάντAstraZeneca8, 16, 32
Υποθειαζίδη candesartanAtacand Plus16 12.5
ΕροσαρτάνηTevetenΦαρμακευτικά προϊόντα Solvay400, 600
Eprosartan HypothiazideTeveten Plus600 12.5
IrbersartanAprovelΣανόφι150, 300
Υποθειαζίδη IrbesartanCoaprovel150 12,5, 300 12,5
TelmisartanΜικράδηςBoehringer Ingelheim40, 80
Υποθειαζίδη TelmisarnatMikardis Plus40 12.5, 80 12.5

Τα Sartans διαφέρουν ως προς τη χημική δομή και την επίδρασή τους στο σώμα του ασθενούς. Ανάλογα με την παρουσία ενός δραστικού μεταβολίτη, χωρίζονται σε προφάρμακα (λοσαρτάνη, candesartan) και δραστικές ουσίες (βαλσαρτάνη, ιρβεσαρτάνη, τελμισαρτάνη, επροσαρτάνη).

Εφέ φαγητούΑπόσυρση από το σώμα από τα νεφρά / το συκώτι,%Δοσολογία, mg ανά δισκίοΑρχική δόση, mgΔόση συντήρησης, mg
Βαλσαρτάνη40-50%30/7080-1608080-160
Ιρβεσαρτάνηόχι25/7575, 150, 30075-150150-300
Candesartanόχι60/404, 8, 16, 32δεκαέξι8-16
Λοσαρτάνελάχιστα35/6525, 50, 10025-5050-100
Telmisartanόχι1/9940, 804040-80
Εροσαρτάνηόχι30/70200, 300, 40060600-800

Σύμφωνα με τις ευρωπαϊκές κατευθυντήριες γραμμές για τη θεραπεία της υπέρτασης (2007), οι κύριες ενδείξεις για το διορισμό των αποκλειστών υποδοχέα αγγειοτενσίνης II είναι:

  • συγκοπή;
  • έμφραγμα μυοκαρδίου;
  • διαβητική νεφροπάθεια
  • πρωτεϊνουρία / μικρολευκωματινουρία;
  • υπερτροφία της αριστερής κοιλίας της καρδιάς.
  • κολπική μαρμαρυγή;
  • μεταβολικό σύνδρομο;
  • δυσανεξία στους αναστολείς του ΜΕΑ.

Η διαφορά μεταξύ sartans και ACE αναστολέων είναι επίσης ότι όταν χρησιμοποιούνται στο αίμα, το επίπεδο των πρωτεϊνών που σχετίζονται με φλεγμονώδεις αντιδράσεις δεν αυξάνεται. Αυτό αποφεύγει ανεπιθύμητες παρενέργειες όπως βήχα και σοκ αγγειοοιδήματος..

Στη δεκαετία του 2000, έληξαν σοβαρές μελέτες, οι οποίες επιβεβαίωσαν την παρουσία ανταγωνιστών των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης με ισχυρή δράση για την προστασία των εσωτερικών οργάνων από βλάβες λόγω υπέρτασης. Κατά συνέπεια, οι ασθενείς έχουν καλύτερη καρδιαγγειακή πρόγνωση. Σε ασθενείς που έχουν υψηλό κίνδυνο καρδιακής προσβολής και εγκεφαλικού επεισοδίου, μειώνεται η πιθανότητα καρδιαγγειακού ατυχήματος.

Από το 2001 έως το 2008, οι ενδείξεις για τη χρήση αναστολέων υποδοχέα αγγειοτενσίνης-ΙΙ στις ευρωπαϊκές κλινικές οδηγίες για τη θεραπεία της υπέρτασης επεκτείνονταν συνεχώς. Ο ξηρός βήχας και η δυσανεξία στους αναστολείς ΜΕΑ δεν ήταν πλέον η μόνη ένδειξη για το σκοπό τους. Οι μελέτες LIFE, SCOPE και VALUE επιβεβαίωσαν τη σκοπιμότητα συνταγογράφησης sartans για καρδιαγγειακές παθήσεις και τις μελέτες IDNT και RENAAL για προβλήματα με τη νεφρική λειτουργία..

Παρενέργειες αποκλεισμού

Οι αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτασίνης 2 είναι καλά ανεκτοί από τον ασθενή. Κατ 'αρχήν, αυτά τα φάρμακα δεν έχουν συγκεκριμένες παρενέργειες, σε αντίθεση με άλλες ομάδες φαρμάκων με παρόμοιο αποτέλεσμα, αλλά μπορούν να προκαλέσουν αλλεργικές αντιδράσεις, όπως οποιοδήποτε άλλο φάρμακο.

Μεταξύ των λίγων ανεπιθύμητων ενεργειών, παρατηρούνται τα ακόλουθα:

  • ζάλη;
  • πονοκέφαλο;
  • αυπνία;
  • κοιλιακό άλγος;
  • ναυτία;
  • εμετος
  • δυσκοιλιότητα.

Σε σπάνιες περιπτώσεις, ο ασθενής μπορεί να παρατηρήσει τέτοιες διαταραχές:

  • πόνος των μυών;
  • πόνος στις αρθρώσεις
  • αύξηση της θερμοκρασίας του σώματος
  • συμπτώματα SARS (ρινική καταρροή, βήχας, πονόλαιμος).

Μερικές φορές παρατηρούνται παρενέργειες από τα ουρογεννητικά και καρδιαγγειακά συστήματα.

Ιστορικές πληροφορίες

Οι αναστολείς ACE ήταν μία από τις πρώτες ομάδες φαρμάκων που επηρεάζουν τη χυμική ρύθμιση της πίεσης. Αλλά η πρακτική έχει δείξει ότι δεν είναι αρκετά αποτελεσματικά. Σε τελική ανάλυση, μια ουσία που αυξάνει την πίεση (αγγειοτενσίνη 2) παράγεται υπό την επίδραση άλλων ενζύμων. Στην καρδιά, το ένζυμο χυμάση συμβάλλει στην εμφάνισή του. Κατά συνέπεια, ήταν απαραίτητο να βρεθεί ένα φάρμακο που θα εμπόδιζε την παραγωγή αγγειοτενσίνης 2 σε όλα τα όργανα ή θα ήταν ανταγωνιστής του.

Το 1971 δημιουργήθηκε το πρώτο φάρμακο πεπτιδίων - η σαραλαζίνη. Στη δομή της, είναι παρόμοια με την αγγειοτενσίνη 2. Και ως εκ τούτου συνδέεται με τους υποδοχείς της αγγειοτενσίνης (ΑΤ), αλλά δεν αυξάνει την πίεση. Το φάρμακο λειτουργεί καλύτερα με αυξημένη ποσότητα ρενίνης. Και με το φαιοχρωμοκύτωμα, απελευθερώνεται μεγάλη ποσότητα αδρεναλίνης υπό την επίδραση της σαραλαζίνης. Αν και αυτό το φάρμακο είναι ένα αποτελεσματικό αντιυπερτασικό φάρμακο, αλλά έχει πολλά μειονεκτήματα:

  • Η σύνθεση του Saralazine είναι μια χρονοβόρα, δαπανηρή διαδικασία.
  • Στο σώμα, καταστρέφεται αμέσως από πεπτιδάσες, δρα μόνο 6-8 λεπτά.
  • Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται ενδοφλεβίως, με στάγδην.

Επομένως, δεν ήταν ευρέως διαδεδομένο. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπερτασικής κρίσης..

Συνεχίστηκε η αναζήτηση ενός πιο αποτελεσματικού, μακράς δράσης φαρμάκου. Το 1988, δημιουργήθηκε το πρώτο BAR χωρίς πεπτίδια - η λοσαρτάνη. Χρησιμοποιήθηκε ευρέως το 1993..

Αργότερα αποκαλύφθηκε ότι οι αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης είναι αποτελεσματικοί για τη θεραπεία της υπέρτασης, ακόμη και με ταυτόχρονες ασθένειες όπως:

  • διαβήτης τύπου 2;
  • νεφροπάθεια;
  • χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια.

Τα περισσότερα από τα φάρμακα αυτής της ομάδας έχουν δράση βραχείας δράσης, αλλά έχουν δημιουργηθεί διάφορα BAR που παρέχουν παρατεταμένη μείωση της πίεσης.

Χαρακτηριστικά εφαρμογής

Κατά κανόνα, φάρμακα που εμποδίζουν τους υποδοχείς της αγγειοτενσίνης απελευθερώνονται με τη μορφή δισκίων, τα οποία μπορείτε να πίνετε ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής. Η πιο σταθερή συγκέντρωση του φαρμάκου επιτυγχάνεται μετά από δύο εβδομάδες τακτικής πρόσληψης. Διάρκεια αποβολής από το σώμα - τουλάχιστον 9 ώρες.

Τα Sartans συνιστώνται για ασθενείς που έχουν αντενδείξεις για τη χρήση αναστολέων ACE. Η δόση επιλέγεται από τον γιατρό με βάση τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά του σώματος του ασθενούς.

Οι αναστολείς της αγγειοτασίνης 2 μπορεί να ποικίλλουν στο φάσμα δράσης.

Χαρακτηριστικά της λήψης λοσαρτάνης

Η πορεία της θεραπείας για υπέρταση είναι 3 εβδομάδες ή περισσότερο, ανάλογα με τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά.

Επιπλέον, αυτό το φάρμακο μειώνει τη συγκέντρωση ουρικού οξέος στο αίμα και απομακρύνει το νερό νατρίου από το σώμα. Η δοσολογία προσαρμόζεται από τον θεράποντα ιατρό με βάση τους ακόλουθους δείκτες:

  • Η συνδυασμένη θεραπεία, συμπεριλαμβανομένης της χρήσης αυτού του φαρμάκου με διουρητικά, περιλαμβάνει τη χρήση όχι μεγαλύτερη από 25 mg. ανά μέρα.
  • Σε περίπτωση ανεπιθύμητων ενεργειών, όπως πονοκέφαλος, ζάλη, μείωση της αρτηριακής πίεσης, η δοσολογία του φαρμάκου πρέπει να μειωθεί.
  • Σε ασθενείς με ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια, το φάρμακο συνταγογραφείται με προσοχή και σε μικρές δόσεις..

Αντενδείξεις για τη λήψη του Valsartan

Το φάρμακο δρα μόνο στους υποδοχείς ΑΤ-1, αποκλείοντας τους. Το αποτέλεσμα μιας εφάπαξ δόσης επιτυγχάνεται μετά από 2 ώρες. Συνταγογραφείται μόνο από τον θεράποντα ιατρό, καθώς υπάρχει κίνδυνος βλάβης του φαρμάκου.

Πρέπει να δίνεται προσοχή στη χρήση του φαρμάκου σε ασθενείς που έχουν τέτοιες παθολογίες:

  • Απόφραξη των χολικών αγωγών. Το φάρμακο απεκκρίνεται από το σώμα με χολή, επομένως, οι ασθενείς που έχουν ανωμαλίες στη λειτουργία αυτού του σώματος δεν συνιστάται να χρησιμοποιούν βαλσαρτάνη.
  • Ρενοαγγειακή υπέρταση. Σε ασθενείς με αυτήν τη διάγνωση, απαιτείται έλεγχος της ουρίας και της κρεατινίνης στον ορό.
  • Ανισορροπία μεταβολισμού νερού-αλατιού. Σε αυτήν την περίπτωση, απαιτείται διόρθωση αυτής της παραβίασης.

Σπουδαίος! Όταν χρησιμοποιεί το Valsartan, ο ασθενής μπορεί να εμφανίσει συμπτώματα όπως βήχα, πρήξιμο, διάρροια, αϋπνία και μειωμένη σεξουαλική λειτουργία. Κατά τη λήψη του φαρμάκου, υπάρχει ο κίνδυνος ανάπτυξης διαφόρων ιογενών λοιμώξεων.

Με προσοχή, πρέπει να παίρνετε το φάρμακο κατά τη διάρκεια της εργασίας που απαιτεί μέγιστη προσοχή.

Διορισμός του Ibersartan

Η δράση του φαρμάκου στοχεύει:

  • μείωση του φορτίου στην καρδιά
  • εξάλειψη της αγγειοσυσταλτικής δράσης της αγγειοτενσίνης 2 ·
  • μείωση της συγκέντρωσης αλδοστερόνης.

Το αποτέλεσμα της λήψης αυτού του φαρμάκου επιτυγχάνεται μετά από 3 ώρες. Μετά την ολοκλήρωση της πορείας της λήψης Ibersartan, η αρτηριακή πίεση επιστρέφει συστηματικά στην αρχική της τιμή..

Το Ibersartan δεν εμποδίζει την ανάπτυξη αθηροσκλήρωσης, σε αντίθεση με τους περισσότερους ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης, καθώς δεν επηρεάζει το μεταβολισμό των λιπιδίων.

Σπουδαίος! Το φάρμακο περιλαμβάνει την καθημερινή πρόσληψη ταυτόχρονα. Κατά την παράλειψη μιας δόσης, ο διπλασιασμός της δόσης δεν συνιστάται κατηγορηματικά.

Ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη λήψη του Ibersartan:

Η αποτελεσματικότητα του Eprosartan

Στη θεραπεία της υπέρτασης, έχει ήπιο και επίμονο αποτέλεσμα καθ 'όλη τη διάρκεια της ημέρας. Κατά τον τερματισμό της λήψης, δεν υπάρχουν αιχμηρές υπερτάσεις στην πίεση. Το Eprosartan συνταγογραφείται ακόμη και για διαβήτη, καθώς δεν επηρεάζει το σάκχαρο στο αίμα. Το φάρμακο μπορεί επίσης να ληφθεί σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια..

Το Eprosartan έχει τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

  • βήχας;
  • καταρροή
  • ζάλη;
  • πονοκέφαλο;
  • διάρροια;
  • πόνος πίσω από το στέρνο
  • δύσπνοια.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες, κατά κανόνα, είναι βραχυπρόθεσμες και δεν απαιτούν προσαρμογή της δόσης ή πλήρη διακοπή του φαρμάκου.

Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται για έγκυες γυναίκες, ενώ θηλάζετε και παιδιά. Το Eprosartan δεν συνταγογραφείται για ασθενείς με στένωση της νεφρικής αρτηρίας, καθώς και για πρωτοπαθή υπεραλδοστερονισμό.

Αντενδείξεις

Η χρήση του Rasilez δεν συνιστάται με αποδεδειγμένη δυσανεξία στα συστατικά των δισκίων ή σοβαρή νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια. Με προσοχή, συνταγογραφείται σε ασθενείς με τέτοιες διαγνώσεις:

  • νεφρωτικό σύνδρομο
  • στένωση μιας ή δύο αρτηριών των νεφρών.
  • νεφρική αρτηριοσκλήρωση;
  • αποζημιωμένη πορεία διαβήτη.
  • μειωμένος όγκος κυκλοφορούντος αίματος και περιεκτικότητα σε νάτριο.
  • αυξημένη συγκέντρωση καλίου στο αίμα.
  • νεφρική ανεπάρκεια που απαιτεί τακτική αιμοκάθαρση.

Δεν υπάρχουν δεδομένα για την ασφάλεια χρήσης σε περίπτωση στένωσης μίας μόνο νεφρικής αρτηρίας, μετά από μεταμόσχευση νεφρού, σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών.

Είναι δυνατή η ανάπτυξη κακοήθων νεοπλασμάτων;?

Η τιμή των φαρμάκων που στοχεύουν στη μείωση της αρτηριακής πίεσης προκαλεί την ανάπτυξη κακοήθων όγκων. Ο καρκίνος συνήθως σχηματίζεται στον πνευμονικό ιστό. Το πρώτο σημάδι της παθολογίας είναι η παρουσία βήχα. Αυτή είναι μια παρενέργεια που εμφανίζεται με αναστολείς ACE. Επομένως, είναι δύσκολο να αναγνωρίσουμε μια επιπλοκή ή καρκίνο στα αρχικά στάδια.

Έχουν διεξαχθεί μελέτες για τον εντοπισμό της παρουσίας ή της απουσίας κακοήθειας κυττάρων με τη χρήση sartans. Τα ακόλουθα δεδομένα από πρόσφατες μελέτες έχουν εντοπιστεί:

  • η απουσία του παραμικρού ποσοστού ανάπτυξης κακοηθών κυττάρων ·
  • μειωμένος κίνδυνος καλοήθων ή κακοήθων νεοπλασμάτων.

Η έρευνα για τον καρκίνο δεν έχει ακόμη κλείσει. Ορισμένα αντιυπερτασικά φάρμακα έχουν αυτό το αποτέλεσμα. Οι κίνδυνοι καρκίνου είναι ελάχιστοι. Εάν ένας ασθενής με αρτηριακή υπέρταση δεν παίρνει φάρμακα, θα υπάρχει πιθανότητα καρδιακής προσβολής, εγκεφαλικού επεισοδίου. Όταν χρησιμοποιείτε ARB σε ανθρώπους, η ζωή παρατείνεται, η ποιότητά της βελτιώνεται.

Φαρμακολογικός

Τα περισσότερα φάρμακα της ομάδας αναστολέων της αγγειοτασίνης-II απορροφώνται γρήγορα και καλά στην πεπτική οδό. Η βιοδιαθεσιμότητα των sartans κυμαίνεται από 13% στην επροσαρτάνη έως 60-80% στην ιρβεσαρτάνη. Στην ομάδα των φαρμάκων (λοσαρτάνη, τελμισαρτάνη, επροζαρτάνη, βαλσαρτάνη), η λήψη του φαρμάκου με τροφή μειώνει την απορρόφηση ή τη βιοδιαθεσιμότητα των φαρμάκων. Μέρος των σαρτάνων είναι ένα προφάρμακο και για την ενεργοποίησή τους, απαιτείται μεταβολικός μετασχηματισμός στο ήπαρ και απελευθέρωση δραστικών συστατικών. Τέτοια φάρμακα περιλαμβάνουν λοσαρτάνη, candesartan, olmesartan και azilsartan. Άλλα φάρμακα της ομάδας περιέχουν άμεσα ενεργούς μεσολαβητές και δεν απαιτούν μεταβολική ενεργοποίηση. Αυτά περιλαμβάνουν telmisartan, irbesartan, eprosartan, valsartan. Τα παρασκευάσματα της ομάδας sartans δημιουργούν υψηλές συγκεντρώσεις κυρίως στα αιμοφόρα αγγεία, την καρδιά, τα επινεφρίδια. Τα λιπόφιλα Sartana (επροσαρτάνη, candesartan και telmisartan) έχουν την ικανότητα να διεισδύουν στο φράγμα αίματος-εγκεφάλου. Όλοι οι αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτασίνης-ΙΙ διασχίζουν τον φραγμό του πλακούντα και απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Το Sartan μεταβολίζεται στο ήπαρ. Οι αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτασίνης-ΙΙ εκκρίνονται από το σώμα κυρίως με ούρα, εν μέρει με κόπρανα και χολή. Η αναλογία των οδών απέκκρισης των ομάδων φαρμάκων ποικίλλει, ένα υψηλό ποσοστό της οδού έκκρισης ηπατικής έχει telmisartan, ένα υψηλό ποσοστό της οδού απέκκρισης των νεφρών έχει λοσαρτάνη και ολμεσαρτάνη. Ο χρόνος ημίσειας ζωής των ομαδικών φαρμάκων κυμαίνεται από 2:00 στη λοσαρτάνη έως σχεδόν 20 ώρες στην τελμισαρτάνη, ο χρόνος ημίσειας ζωής των ομαδικών φαρμάκων αυξάνεται κυρίως με μειωμένη ηπατική λειτουργία.

Ανταγωνιστής υποδοχέα αγγειοτασίνης 2

Φάρμακα αυτής της ομάδας, σε αντίθεση με τους αναστολείς ενζύμου μετατροπής της αγγειοτενσίνης, εμποδίζουν την επίδραση της αγγειοτενσίνης II (κυκλοφορεί στο αίμα και σχηματίζεται σε ιστούς) σε συγκεκριμένους υποδοχείς μόνο του 1ου τύπου, αφήνοντας ελεύθερους υποδοχείς του 2ου τύπου για τη δράση της αγγειοτενσίνης. Εν μέρει, αυτό εξηγεί τον πιο έντονο βαθμό μείωσης της υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας σε αυτήν την ομάδα φαρμάκων. Αυτά τα φάρμακα δεν επηρεάζουν το επίπεδο της βραδυκινίνης, το οποίο οδηγεί σε χαμηλότερη συχνότητα βήχα, μια παρενέργεια που συνήθως περιορίζει τη χρήση αναστολέων ενζύμου μετατροπής της αγγειοτενσίνης. Ενδείκνυται για όλες τις μορφές αρτηριακής υπέρτασης, ειδικά για διαβητική νεφροπάθεια (βαλσαρτάνη, ιρβεσαρτάνη, candesartan, λοσαρτάνη, τελμισαρτάνη, επροσαρτάνη) και δυσανεξία στους αναστολείς ενζύμων μετατροπής της αγγειοτενσίνης (αλλεργικές αντιδράσεις, βήχας κ.λπ.).

Είναι δυνατός ένας συνδυασμός ανταγωνιστών σε υποδοχείς αγγειοτενσίνης II τύπου 1 με αντιυπερτασικά φάρμακα οποιασδήποτε ομάδας. Ο συνδυασμός με αναστολείς ενζύμου μετατροπής της αγγειοτενσίνης μπορεί να εξεταστεί σε ασθενείς με αρτηριακή υπέρταση και διαβητική νεφροπάθεια, σπειραματονεφρίτιδα, χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, με την αναποτελεσματικότητα κάθε φαρμάκου ξεχωριστά, αλλά δεν συνιστάται σε ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου με χαμηλό κλάσμα εξώθησης (το επίπεδο της απόδειξης είναι πειστικό ) Πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι αυτός ο συνδυασμός μπορεί να αυξήσει την επίπτωση και τη σοβαρότητα της υπερκαλιαιμίας ή της υπερκαρετιδινναιμίας, της συμπτωματικής υπότασης, η οποία απαιτεί πιο προσεκτική παρακολούθηση αυτών των δεικτών (επίπεδο απόδειξης αποδεικτικών στοιχείων Α). [CHARM VALIANT, ONTAREGET] / ONTARGET Ερευνητές, Yusuf S, Teo KK, Pogue J et al. Το telmisartan, το ramipril ή και τα δύο σε ασθενείς που διατρέχουν υψηλό κίνδυνο αγγειακών επεισοδίων. Ν Engl J Med. 2008; T358T (T15T): T1547T - T1559T]

Οι ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτασίνης II είναι τα φάρμακα επιλογής για τη θεραπεία ασθενών με υπερτροφία της αριστερής κοιλίας, καρδιακή ανεπάρκεια, έμφραγμα του μυοκαρδίου, μικρολευκωματινουρία, διαβητική νεφροπάθεια, κολπική μαρμαρυγή, μεταβολικό σύνδρομο.

Τα Sartans είναι ισοδύναμα με τους αναστολείς των ενζύμων μετατροπής της αγγειοτενσίνης στην αποτελεσματικότητά τους, την ικανότητα πρόληψης ανεπιθύμητων καρδιαγγειακών και νεφρικών επεισοδίων, την πρόληψη της ανάπτυξης νέων περιπτώσεων διαβήτη, ωστόσο, έχουν καλύτερο προφίλ ανοχής και παρέχουν μεγαλύτερη προσήλωση στη θεραπεία μεταξύ ασθενών με υπέρταση (επίπεδο ενδείξεων Α).

Αντενδείξεις: εγκυμοσύνη, γαλουχία, υπερευαισθησία στο φάρμακο.

Ανταγωνιστές ασβεστίου

Αυτή η κατηγορία φαρμάκων έχει αποδεδειγμένη ικανότητα να μειώνει τη νοσηρότητα και τη θνησιμότητα από καρδιαγγειακά νοσήματα σε ασθενείς με αρτηριακή υπέρταση (επίπεδο αποδεικτικών στοιχείων Α).

Ο μηχανισμός του υποτασικού αποτελέσματος οφείλεται στον αποκλεισμό της ροής ασβεστίου μέσω των αργών διαμεμβρανικών διαύλων ασβεστίου στο κύτταρο, το οποίο χρησιμεύει ως έναυσμα για την απελευθέρωση ασβεστίου από ενδοκυτταρικές αποθήκες ασβεστίου, γεγονός που οδηγεί σε διαστολή των αιμοφόρων αγγείων, κυρίως αρτηριακών, συμπεριλαμβανομένων των στεφανιαίων..

Με τη μακροχρόνια θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης, χρησιμοποιούνται μόνο ανταγωνιστές ασβεστίου μακράς δράσης που ανήκουν στις ακόλουθες ομάδες:

- παράγωγα φαινυλαλκυλαμίνης (βεραπαμίλη);

- παράγωγα διυδροπυριδίνης (νιφεδιπίνη)

- παράγωγα βενζοδιαζεπίνης (diltazem).

Η βεραπαμίλη, μειώνοντας την αδρενεργική δραστηριότητα και έχοντας μεγαλύτερο τροπισμό στο σύστημα αγωγής της καρδιάς, προκαλεί βραδυκαρδία, μείωση της ταχύτητας της κολποκοιλιακής αγωγής, εξασθένιση της λειτουργίας του κόλπου του κόλπου, μείωση της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου, και γι 'αυτό δεν ενδείκνυται για σοβαρή βραδυκαρδία, κολπικό κολπικό πτερύγιο II-III, αποκλεισμός του σινοατρίου, ανεπάρκεια της αριστερής κοιλίας. Συνιστάται για αρτηριακή υπέρταση, σε συνδυασμό με στηθάγχη, διαταραχές του υπερκοιλιακού ρυθμού.

Τα παράγωγα της διϋδροπυριδίνης έχουν μεγαλύτερη συγγένεια για τα κανάλια ασβεστίου των αιμοφόρων αγγείων, είναι ισχυρά αρτηριακά αγγειοδιασταλτικά: μειώνουν αποτελεσματικά την αρτηριακή πίεση και βελτιώνουν τη στεφανιαία κυκλοφορία, έχουν αντιαθηροσκληρωτικά αποτελέσματα και δεν έχουν αρνητική επίδραση στη συσταλτικότητα και την αγωγιμότητα. Στη θεραπεία ασθενών με αρτηριακή υπέρταση, δεν συνιστάται η χρήση φαρμάκων βραχείας δράσης, ειδικά της σειράς διυδροπυριδίνης, όχι μόνο λόγω της ανεπαρκούς διάρκειας δράσης τους, αλλά και λόγω της υπερβολικής ενεργοποίησης της ρενίνης-αγγειοτενσίνης και του συμπαθητικού νευρικού συστήματος. Αυτό μπορεί να έχει δυσμενή επίδραση στην ανάπτυξη επιπλοκών, ιδίως της ταχυκαρδίας, της αυξημένης ζήτησης οξυγόνου του μυοκαρδίου και, κατά συνέπεια, της αύξησης της συχνότητας των στηθαγχικών επιθέσεων, των περιπτώσεων εμφράγματος του μυοκαρδίου και των αυξημένων συμπτωμάτων καρδιακής ανεπάρκειας (το επίπεδο της απόδειξης είναι πειστικό Ε). Θα πρέπει να χρησιμοποιείτε φάρμακα που σχετίζονται με τη δεύτερη και τρίτη γενιά ανταγωνιστών ασβεστίου.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες εκδηλώνονται με τη μορφή εξάψεων, πονοκεφάλων, ερυθρότητας του δέρματος, ταχυκαρδίας, οίδημα στις αρθρώσεις του αστραγάλου. Ενδείκνυται με συνδυασμό αρτηριακής υπέρτασης με πνευμονική υπέρταση, βρογχικού άσθματος, στεφανιαίας νόσου, ιδιαίτερα παραλλαγής στηθάγχης.

Το Diltiazem έχει μια πιο ισορροπημένη επίδραση στο σύστημα αγωγής της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων και συνεπώς δεν έχει ξεχωριστή επίδραση στον καρδιακό ρυθμό, την αγωγή του μυοκαρδίου και τη συσταλτικότητα στις κανονικές τους τιμές. Ωστόσο, μπορεί να μειώσει τον καρδιακό ρυθμό κατά την αρχική ταχυκαρδία και να προκαλέσει αρνητική ινοτροπική επίδραση σε ασθενείς με αρχικά μειωμένη συσταλτικότητα. Όπως και για τη βεραπαμίλη, η χρήση του δεν συνιστάται για σοβαρή βραδυκαρδία, κολποκοιλιακό μπλοκ βαθμού ΙΙ-ΙΙΙ, μπλοκ σινοατρίου, ανεπάρκεια αριστερής κοιλίας, αλλά συνιστάται για αρτηριακή υπέρταση, σε συνδυασμό με στηθάγχη, διαταραχές του υπερκοιλιακού ρυθμού. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που οφείλονται στην αγγειοδιαστολή είναι λιγότερο έντονες από ότι όταν χρησιμοποιούνται παράγωγα διυδροπυριδίνης.

Οι ανταγωνιστές ασβεστίου συνδυάζονται καλά με σχεδόν όλες τις άλλες κατηγορίες αντιυπερτασικών φαρμάκων. Ο συνδυασμός αμλοδιπίνης με αναστολείς ενζύμου μετατροπής της αγγειοτενσίνης θεωρείται ότι είναι η προτιμώμενη θεραπεία για τους περισσότερους ασθενείς με αρτηριακή υπέρταση, καθώς αυτός ο συνδυασμός είναι μεταβολικά ουδέτερος, ο οποίος μειώνει τη συνολική θνησιμότητα, την καρδιαγγειακή θνησιμότητα και τη νοσηρότητα (επίπεδο ενδείξεων Α).

Ωστόσο, δεν πρέπει να συνδυάζετε βεραπαμίλη και διλτιαζέμη με β-αδρενεργικούς αποκλειστές λόγω της πιθανότητας εμφάνισης κολποκοιλιακού αποκλεισμού και σημαντικής μείωσης της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου.

Είναι Σημαντικό Να Γνωρίζετε Δυστονία

Σχετικά Με Εμάς

Η έννοια της αιμόλυσης και της ταξινόμησηςΔεν γνωρίζουν όλοι τι είναι και αν είναι επικίνδυνο. Η διαδικασία συνεχίζεται στο σώμα αφού τα ερυθρά αιμοσφαίρια έχουν τεθεί σε περίοδο 4-5 μηνών.