Β-αποκλειστές 3ης γενιάς στη θεραπεία καρδιαγγειακών παθήσεων

Είναι αδύνατο να φανταστεί κανείς τη σύγχρονη καρδιολογία χωρίς φάρμακα της ομάδας β-αποκλειστών, από τα οποία είναι γνωστά περισσότερα από 30 στοιχεία.

Είναι αδύνατο να φανταστεί κανείς τη σύγχρονη καρδιολογία χωρίς φάρμακα από την ομάδα beta-adrenoblocker, από τα οποία είναι γνωστά περισσότερα από 30 στοιχεία. Η ανάγκη να συμπεριληφθούν οι β-αποκλειστές στη θεραπεία των καρδιαγγειακών παθήσεων (CVD) είναι προφανής: τα τελευταία 50 χρόνια της καρδιολογικής κλινικής πρακτικής, οι β-αναστολείς έχουν πάρει ισχυρή θέση στην πρόληψη των επιπλοκών και στη φαρμακοθεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης (AH), της στεφανιαίας νόσου (CHD) και της χρόνιας καρδιακή ανεπάρκεια (CHF), μεταβολικό σύνδρομο (MS), καθώς και ορισμένες μορφές ταχυαρρυθμιών. Παραδοσιακά, σε απλές περιπτώσεις, η φαρμακευτική αγωγή της υπέρτασης ξεκινά με βήτα-αναστολείς και διουρητικά, τα οποία μειώνουν τον κίνδυνο εμφράγματος του μυοκαρδίου (ΜΙ), εγκεφαλοαγγειακού ατυχήματος και ξαφνικού καρδιογόνου θανάτου.

Η ιδέα της διαμεσολαβούμενης δράσης των φαρμάκων μέσω υποδοχέων ιστών διαφόρων οργάνων προτάθηκε από τον Ν.?Langly το 1905 και το 1906 ο H.Dale το επιβεβαίωσε στην πράξη.

Στη δεκαετία του '90, διαπιστώθηκε ότι οι β-αδρενεργικοί υποδοχείς χωρίζονται σε τρεις υποτύπους:

Η ικανότητα αποκλεισμού της επίδρασης των μεσολαβητών στους β-1-αδρενεργικούς υποδοχείς του μυοκαρδίου και η αποδυνάμωση της επίδρασης των κατεχολαμινών στην αδενυλική κυκλάση μεμβράνης καρδιομυοκυττάρων με μείωση του σχηματισμού κυκλικής μονοφωσφορικής αδενοσίνης (cAMP) καθορίζουν τις κύριες καρδιοθεραπευτικές επιδράσεις των β-αποκλειστών.

Η αντι-ισχαιμική επίδραση των β-αποκλειστών οφείλεται στη μείωση της ζήτησης οξυγόνου του μυοκαρδίου, λόγω της μείωσης του καρδιακού ρυθμού (HR) και του καρδιακού ρυθμού που εμφανίζονται όταν μπλοκάρουν τους β-αποκλειστές του μυοκαρδίου.

Οι β-αποκλειστές ταυτόχρονα παρέχουν βελτιωμένη έγχυση του μυοκαρδίου μειώνοντας την τελική διαστολική πίεση στην αριστερή κοιλία (LV) και αυξάνοντας την κλίση πίεσης που καθορίζει τη στεφανιαία διάχυση κατά τη διάρκεια της διαστολής, η διάρκεια της οποίας αυξάνεται ως αποτέλεσμα της μείωσης του ρυθμού της καρδιακής δραστηριότητας.

Η αντιαρρυθμική δράση των β-αποκλειστών, με βάση την ικανότητά τους να μειώσουν την αδρενεργική επίδραση στην καρδιά, οδηγεί σε:

Οι β-αποκλειστές αυξάνουν το όριο κοιλιακής μαρμαρυγής σε ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου και μπορούν να θεωρηθούν ως μέσο πρόληψης θανατηφόρων αρρυθμιών κατά την οξεία περίοδο εμφράγματος του μυοκαρδίου.

Η αντιυπερτασική δράση των β-αποκλειστών οφείλεται:

Τα παρασκευάσματα από την ομάδα των β-αδρενεργικών αναστολέων διαφέρουν ως προς την παρουσία ή την απουσία καρδιοεκλεκτικότητας, της εσωτερικής συμπαθητικής δραστηριότητας, της σταθεροποίησης της μεμβράνης, των αγγειοδιασταλτικών ιδιοτήτων, της διαλυτότητας στα λιπίδια και του νερού, την επίδραση στη συσσώρευση αιμοπεταλίων και επίσης στη διάρκεια της δράσης.

Η επίδραση στους β2-αδρενεργικούς υποδοχείς καθορίζει ένα σημαντικό μέρος των παρενεργειών και αντενδείξεων στη χρήση τους (βρογχόσπασμος, στένωση των περιφερικών αγγείων). Ένα χαρακτηριστικό των καρδιοεπιλεκτικών β-αποκλειστών σε σύγκριση με τους μη επιλεκτικούς είναι η μεγάλη συγγένεια για τους β-1-υποδοχείς της καρδιάς παρά για τους β-2-αδρενεργικούς υποδοχείς. Επομένως, όταν χρησιμοποιούνται σε μικρές και μεσαίες δόσεις, αυτά τα φάρμακα έχουν λιγότερο έντονη επίδραση στους λείους μυς των βρόγχων και των περιφερικών αρτηριών. Πρέπει να έχουμε κατά νου ότι ο βαθμός καρδιοεπιλεκτικότητας δεν είναι ο ίδιος για διαφορετικά φάρμακα. Ο δείκτης ci / beta1 έως ci / beta2, ο οποίος χαρακτηρίζει τον βαθμό καρδιοεπιλεκτικότητας, είναι 1,8: 1 για μη επιλεκτική προπρανολόλη, 1:35 για ατενολόλη και βηταξολόλη, 1:20 για μετοπρολόλη, 1:75 για βισοπρολόλη (Bisogamma). Ωστόσο, πρέπει να θυμόμαστε ότι η επιλεκτικότητα εξαρτάται από τη δόση, μειώνεται με την αύξηση της δόσης (Εικ. 1).

Επί του παρόντος, οι γιατροί διακρίνουν τρεις γενιές φαρμάκων με αποτέλεσμα β-αποκλεισμού..

Generation I - μη επιλεκτικοί β-1 και β2-αδρενεργικοί αποκλειστές (προπρανολόλη, ναδολόλη), οι οποίοι, μαζί με αρνητικά ξένα, χρονικά και δρομοτροπικά αποτελέσματα, έχουν την ικανότητα να αυξάνουν τον τόνο των λείων μυών των βρόγχων, του αγγειακού τοιχώματος, του μυομήτριου, που περιορίζει σημαντικά τη χρήση τους στην κλινική πρακτική.

Γενιά II - καρδιοεκλεκτικοί β-1-αδρενεργικοί αποκλειστές (μετοπρολόλη, δισοπρολόλη), λόγω της υψηλής επιλεκτικότητάς τους για τους β-1-αδρενεργικούς υποδοχείς του μυοκαρδίου, έχουν καλύτερη ανοχή με παρατεταμένη χρήση και πειστική βάση στοιχείων για μακροχρόνια πρόγνωση της ζωής στη θεραπεία της υπέρτασης, της στεφανιαίας νόσου και της CHF.

Στα μέσα της δεκαετίας του 1980, οι β-αποκλειστές γενιάς III εμφανίστηκαν στην παγκόσμια φαρμακευτική αγορά με χαμηλή επιλεκτικότητα για βήτα 1,2 αδρενεργικούς υποδοχείς, αλλά με συνδυασμένο αποκλεισμό άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων.

Τα φάρμακα τρίτης γενιάς - celiprolol, bucindolol, carvedilol (το γενικό αντίστοιχό του με το εμπορικό σήμα Carvedigamma®) έχουν επιπρόσθετες αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες λόγω αποκλεισμού των άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων, χωρίς εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα.

Το 1982-1983, οι πρώτες αναφορές για την κλινική εμπειρία της καρβεδιλόλης στη θεραπεία της CVD εμφανίστηκαν στην επιστημονική ιατρική βιβλιογραφία..

Ορισμένοι συγγραφείς αποκάλυψαν την προστατευτική δράση των β-αποκλειστών γενιάς III στις κυτταρικές μεμβράνες. Αυτό εξηγείται, πρώτον, από την αναστολή των διεργασιών υπεροξείδωσης λιπιδίων (LPO) των μεμβρανών και την αντιοξειδωτική δράση των β-αποκλειστών και, δεύτερον, από τη μείωση της επίδρασης των κατεχολαμινών στους βήτα υποδοχείς. Ορισμένοι συγγραφείς αποδίδουν τη σταθεροποίηση της μεμβράνης των β-αποκλειστών σε μια αλλαγή στην αγωγιμότητα του νατρίου μέσω αυτών και στην αναστολή της υπεροξείδωσης των λιπιδίων..

Αυτές οι πρόσθετες ιδιότητες διευρύνουν τις προοπτικές για τη χρήση αυτών των φαρμάκων, καθώς εξουδετερώνουν την αρνητική επίδραση στη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου, το μεταβολισμό των υδατανθράκων και των λιπιδίων, χαρακτηριστικό των δύο πρώτων γενεών, και ταυτόχρονα παρέχουν βελτιωμένη έγχυση ιστού, θετική επίδραση στην αιμόσταση και το επίπεδο των οξειδωτικών διεργασιών στο σώμα..

Η καρβεδιλόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ (γλυκουρονιδίωση και θείωση) χρησιμοποιώντας το σύστημα ενζύμων κυτοχρώματος P450, χρησιμοποιώντας την οικογένεια ενζύμων CYP2D6 και CYP2C9. Η αντιοξειδωτική δράση της καρβεδιλόλης και των μεταβολιτών της οφείλεται στην παρουσία μιας ομάδας καρβαζόλης στα μόρια (Εικ. 2).

Μεταβολίτες καρβεδιλόλης - SB 211475, SB 209995 αναστέλλουν LPO 40-100 φορές πιο ενεργά από το ίδιο το φάρμακο και βιταμίνη Ε - περίπου 1000 φορές.

Η χρήση της καρβεδιλόλης (Carvedigamma®) στη θεραπεία της IHD

Σύμφωνα με τα αποτελέσματα ορισμένων ολοκληρωμένων πολυκεντρικών μελετών, οι β-αποκλειστές έχουν έντονο αντι-ισχαιμικό αποτέλεσμα. Θα πρέπει να σημειωθεί ότι η αντι-ισχαιμική δράση των β-αποκλειστών είναι συγκρίσιμη με τη δραστηριότητα των ανταγωνιστών ασβεστίου και νιτρικών, αλλά, σε αντίθεση με αυτές τις ομάδες, οι β-αναστολείς όχι μόνο βελτιώνουν την ποιότητα, αλλά αυξάνουν επίσης το προσδόκιμο ζωής των ασθενών με στεφανιαία νόσο. Σύμφωνα με τα αποτελέσματα μιας μετα-ανάλυσης 27 πολυκεντρικών μελετών στις οποίες συμμετείχαν περισσότερα από 27 χιλιάδες άτομα, επιλεκτικοί β-αποκλειστές χωρίς εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα σε ασθενείς με ιστορικό οξέος στεφανιαίου συνδρόμου μειώνουν τον κίνδυνο θνησιμότητας εκ νέου MI και καρδιακής προσβολής κατά 20% [1].

Ωστόσο, όχι μόνο οι επιλεκτικοί β-αποκλειστές επηρεάζουν θετικά τη φύση της πορείας και την πρόγνωση σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο. Η μη επιλεκτική β-αποκλειστής καρβεδιλόλη έχει επίσης αποδειχθεί ότι είναι πολύ αποτελεσματική σε ασθενείς με σταθερή στηθάγχη. Η υψηλή αντι-ισχαιμική αποτελεσματικότητα αυτού του φαρμάκου οφείλεται στην παρουσία επιπρόσθετης δραστικότητας άλφα-1, η οποία συμβάλλει στη διαστολή των στεφανιαίων αγγείων και των εξασφαλίσεων της μετα-στενωτικής περιοχής, πράγμα που σημαίνει βελτιωμένη έγχυση του μυοκαρδίου. Επιπλέον, η καρβεδιλόλη έχει αποδεδειγμένη αντιοξειδωτική δράση που σχετίζεται με τη δέσμευση των ελεύθερων ριζών που απελευθερώνονται κατά την περίοδο της ισχαιμίας, η οποία καθορίζει το πρόσθετο καρδιοπροστατευτικό αποτέλεσμα. Ταυτόχρονα, η καρβεδιλόλη μπλοκάρει την απόπτωση (προγραμματισμένος θάνατος) των καρδιομυοκυττάρων στην ισχαιμική ζώνη, διατηρώντας παράλληλα τον όγκο ενός μυοκαρδίου που λειτουργεί. Όπως φαίνεται, ο μεταβολίτης της καρβεδιλόλης (ΒΜ 910228) έχει χαμηλότερη δράση β-αποκλεισμού, αλλά είναι ενεργό αντιοξειδωτικό, εμποδίζοντας την υπεροξείδωση των λιπιδίων, «παγιδεύοντας» τις δραστικές ελεύθερες ρίζες της ΟΗ. Αυτό το παράγωγο διατηρεί την ινοτροπική απόκριση των καρδιομυοκυττάρων στο Ca ++, η ενδοκυτταρική συγκέντρωση της οποίας στο καρδιομυοκύτταρο ρυθμίζεται από το Ca ++, την σαρκοπλασματική αντλία δικτύου. Επομένως, η καρβεδιλόλη είναι πιο αποτελεσματική στη θεραπεία της ισχαιμίας του μυοκαρδίου μέσω της αναστολής της βλαβερής επίδρασης των ελεύθερων ριζών στα λιπίδια των μεμβρανών των υποκυτταρικών δομών των καρδιομυοκυττάρων [2].

Λόγω αυτών των μοναδικών φαρμακολογικών ιδιοτήτων, η καρβεδιλόλη μπορεί να ξεπεράσει τους παραδοσιακούς β-1-επιλεκτικούς αδρενεργικούς αποκλειστές όσον αφορά τη βελτίωση της έγχυσης του μυοκαρδίου και να βοηθήσει στη διατήρηση της συστολικής λειτουργίας σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο. Όπως φαίνεται από τους Das Gupta et al., Σε ασθενείς με δυσλειτουργία LV και καρδιακή ανεπάρκεια που αναπτύχθηκαν ως αποτέλεσμα της στεφανιαίας νόσου, η μονοθεραπεία με καρβεδιλόλη μείωσε την πίεση πλήρωσης και αύξησε το κλάσμα εξώθησης LV (EF) και βελτίωσε τις αιμοδυναμικές παραμέτρους χωρίς να συνοδεύεται από την ανάπτυξη βραδυκαρδίας [3].

Σύμφωνα με τα αποτελέσματα των κλινικών μελετών σε ασθενείς με χρόνια σταθερή στηθάγχη, η καρβεδιλόλη μειώνει τον καρδιακό ρυθμό σε ηρεμία και κατά τη διάρκεια σωματικής άσκησης και επίσης αυξάνει τη φωτοβολταϊκή κατάσταση σε ηρεμία. Μια συγκριτική μελέτη της καρβεδιλόλης και της βεραπαμίλης, στην οποία συμμετείχαν 313 ασθενείς, έδειξε ότι, σε σύγκριση με τη βεραπαμίλη, η καρβεδιλόλη μειώνει σε μεγαλύτερο βαθμό τον καρδιακό ρυθμό, τη συστολική αρτηριακή πίεση και το προϊόν της αρτηριακής πίεσης του καρδιακού ρυθμού με τη μέγιστη ανεκτή σωματική άσκηση. Επιπλέον, η καρβεδιλόλη έχει ένα πιο ευνοϊκό προφίλ ανοχής [4].
Είναι σημαντικό ότι η καρβεδιλόλη φαίνεται να είναι πιο αποτελεσματική στη θεραπεία της στηθάγχης από τους συμβατικούς βήτα-αναστολείς. Έτσι, σε μια 3μηνη τυχαιοποιημένη πολυκεντρική διπλή-τυφλή μελέτη, η καρβεδιλόλη συγκρίθηκε άμεσα με τη μετοπρολόλη σε 364 ασθενείς με σταθερή χρόνια στηθάγχη. Πήραν καρβεδιλόλη 25-50 mg δύο φορές την ημέρα ή μετοπρολόλη 50-100 mg δύο φορές την ημέρα [5]. Ενώ και τα δύο φάρμακα εμφάνισαν καλά αντιαγγειακά και αντι-ισχαιμικά αποτελέσματα, η καρβεδιλόλη αύξησε σημαντικά τον χρόνο κατάθλιψης του τμήματος ST κατά 1 mm κατά τη διάρκεια της άσκησης από ότι η μετοπρολόλη. Η ανοχή στην καρβεδιλόλη ήταν πολύ καλή και, το σημαντικότερο, με την αύξηση της δόσης της καρβεδιλόλης, δεν υπήρξαν αξιοσημείωτες αλλαγές στους τύπους ανεπιθύμητων ενεργειών.

Αξίζει να σημειωθεί ότι η καρβεδιλόλη, η οποία, σε αντίθεση με άλλους β-αναστολείς, δεν έχει καρδιο-καταθλιπτική δράση, βελτιώνει την ποιότητα και το προσδόκιμο ζωής των ασθενών με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου (CHAPS) [6] και μετά από έμφραγμα ισχαιμική δυσλειτουργία LV (CAPRICORN) [7]. Τα πολλά υποσχόμενα δεδομένα ελήφθησαν από την Carvedilol Heart Attack Pilot Study (CHAPS), μια πιλοτική μελέτη των επιδράσεων της καρβεδιλόλης στο MI. Αυτή ήταν η πρώτη τυχαιοποιημένη μελέτη για σύγκριση της καρβεδιλόλης με εικονικό φάρμακο σε 151 ασθενείς μετά από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου. Η θεραπεία ξεκίνησε εντός 24 ωρών από την εμφάνιση του πόνου στο στήθος και η δόση αυξήθηκε στα 25 mg δύο φορές την ημέρα. Τα κύρια τελικά σημεία της μελέτης ήταν η λειτουργία LV και η ασφάλεια των ναρκωτικών. Οι ασθενείς παρατηρήθηκαν για 6 μήνες από την έναρξη της νόσου. Σύμφωνα με τα στοιχεία, η συχνότητα εμφάνισης σοβαρών καρδιακών επεισοδίων μειώθηκε κατά 49%.

Δεδομένα υπερήχου από 49 ασθενείς με μειωμένη LVEF ελήφθησαν κατά τη διάρκεια της μελέτης CHAPS.

A. M. Shilov *, Ιατρός Ιατρικών Επιστημών, Καθηγητής
M.V. Melnik *, Ιατρός Ιατρικών Επιστημών, Καθηγητής
Α. Sh. Avshalumov **

* MMA τους. I.M.Schenchenova, Μόσχα
** Κλινική του Ινστιτούτου Κυβερνητικής Ιατρικής της Μόσχας, Μόσχα

Β-αποκλειστές. Μηχανισμός δράσης και ταξινόμησης. Ένδειξη, αντενδείξεις και παρενέργειες.

Οι β-αναστολείς ή οι αναστολείς των β-αδρενεργικών υποδοχέων, είναι μια ομάδα φαρμάκων που συνδέονται με τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς και εμποδίζουν τη δράση των κατεχολαμινών (αδρεναλίνη και νορεπινεφρίνη) σε αυτούς. Οι β-αποκλειστές ανήκουν στα βασικά φάρμακα για τη θεραπεία της βασικής υπέρτασης και του συνδρόμου υψηλής αρτηριακής πίεσης. Αυτή η ομάδα φαρμάκων έχει χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της υπέρτασης από τη δεκαετία του 1960, όταν άρχισαν για πρώτη φορά στην κλινική πρακτική..

Ανακάλυψη ιστορία

Το 1948, ο R. P. Ahlquist περιέγραψε δύο λειτουργικά διαφορετικούς τύπους αδρενεργικών υποδοχέων - άλφα και βήτα. Κατά τα επόμενα 10 χρόνια, ήταν γνωστοί μόνο ανταγωνιστές άλφα αδρενοϋποδοχέα. Το 1958 ανακαλύφθηκε η διχοϊσοπρεναλίνη, συνδυάζοντας τις ιδιότητες ενός αγωνιστή και ενός ανταγωνιστή βήτα-υποδοχέα. Αυτός και ένας αριθμός άλλων επακόλουθων φαρμάκων δεν ήταν ακόμη κατάλληλοι για κλινική χρήση. Μόνο το 1962 συντέθηκε η προπρανολόλη (εσωτερική), η οποία άνοιξε μια νέα και φωτεινή σελίδα για τη θεραπεία των καρδιαγγειακών παθήσεων..

Το βραβείο Νόμπελ του 1988 στην ιατρική έλαβε οι J. Black, G. Elion, G. Hutchings για την ανάπτυξη νέων αρχών της φαρμακευτικής θεραπείας, ιδίως για την τεκμηρίωση της χρήσης των β-αποκλειστών. Αξίζει να σημειωθεί ότι οι β-αποκλειστές αναπτύχθηκαν ως αντιαρρυθμική ομάδα φαρμάκων και η υποτασική τους επίδραση ήταν ένα απροσδόκητο κλινικό εύρημα. Αρχικά, θεωρήθηκε ως μια πλευρά, μακριά από πάντα το επιθυμητό αποτέλεσμα. Μόνο αργότερα, ξεκινώντας το 1964, μετά τη δημοσίευση των Prichard και Giiliam, εκτιμήθηκε.

Ο μηχανισμός δράσης των β-αποκλειστών

Ο μηχανισμός δράσης των φαρμάκων αυτής της ομάδας οφείλεται στην ικανότητά τους να μπλοκάρουν τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς του καρδιακού μυός και άλλων ιστών, προκαλώντας μια σειρά από αποτελέσματα που αποτελούν συστατικά του μηχανισμού της υποτασικής δράσης αυτών των φαρμάκων..

  • Μειωμένη καρδιακή έξοδο, καρδιακό ρυθμό και καρδιακό ρυθμό, με αποτέλεσμα μειωμένη ζήτηση οξυγόνου στο μυοκάρδιο, αυξημένο αριθμό εξασφαλίσεων και αναδιανεμημένη ροή αίματος του μυοκαρδίου.
  • Μείωση καρδιακού ρυθμού. Από αυτή την άποψη, οι διαστολές βελτιστοποιούν τη συνολική ροή του στεφανιαίου αίματος και υποστηρίζουν το μεταβολισμό του κατεστραμμένου μυοκαρδίου. Οι β-αποκλειστές, προστατεύοντας το μυοκάρδιο, είναι σε θέση να μειώσουν την περιοχή του εμφράγματος του μυοκαρδίου και τη συχνότητα επιπλοκών του εμφράγματος του μυοκαρδίου.
  • Μείωση της συνολικής περιφερικής αντοχής με μείωση της παραγωγής ρενίνης από τα κύτταρα της παραστατικής σφαίρας.
  • Μειωμένη απελευθέρωση νορεπινεφρίνης από μεταγαγγλιονικές συμπαθητικές νευρικές ίνες.
  • Αυξημένη παραγωγή αγγειοδιασταλτικών παραγόντων (προστακυκλίνη, προσταγλανδίνη e2, νιτρικό οξείδιο (II)).
  • Μειωμένη αντίστροφη απορρόφηση ιόντων νατρίου στους νεφρούς και ευαισθησία των βαροϋποδοχέων της αορτικής αψίδας και του καρωτιδικού κόλπου.
  • Επίδραση σταθεροποίησης μεμβράνης - μείωση της διαπερατότητας της μεμβράνης για ιόντα νατρίου και καλίου.

Μαζί με τα αντιυπερτασικά βήτα-αποκλειστές έχουν τις ακόλουθες ενέργειες.

  • Αντιαρρυθμική δραστηριότητα, η οποία οφείλεται στην αναστολή της δράσης των κατεχολαμινών, στην επιβράδυνση του φλεβοκομβικού ρυθμού και στη μείωση της ταχύτητας των παλμών στο κολποκοιλιακό διάφραγμα.
  • Αντιαγγειακή δραστηριότητα - ανταγωνιστικός αποκλεισμός των β-1 αδρενεργικών υποδοχέων του μυοκαρδίου και των αιμοφόρων αγγείων, η οποία οδηγεί σε μείωση του καρδιακού ρυθμού, συσταλτικότητα του μυοκαρδίου, αρτηριακή πίεση, καθώς και αύξηση της διάρκειας της διαστολής, βελτίωση της στεφανιαίας ροής του αίματος. Σε γενικές γραμμές, για να μειωθεί η ζήτηση οξυγόνου του καρδιακού μυός, ως αποτέλεσμα, αυξάνεται η ανοχή στη σωματική δραστηριότητα, μειώνονται οι περίοδοι ισχαιμίας, η συχνότητα των αγγειακών προσβολών σε ασθενείς με στηθάγχη και μετά από έμφραγμα στηθάγχη.
  • Αντιαιμοπεταλιακή ικανότητα - επιβραδύνει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων και διεγείρει τη σύνθεση προστακυκλίνης στο ενδοθήλιο του αγγειακού τοιχώματος, μειώνοντας το ιξώδες του αίματος.
  • Αντιοξειδωτική δράση, η οποία εκδηλώνεται με την αναστολή ελεύθερων λιπαρών οξέων από λιπώδη ιστό που προκαλείται από κατεχολαμίνες. Μειώνει τη ζήτηση οξυγόνου για περαιτέρω μεταβολισμό.
  • Μειωμένη ροή φλεβικού αίματος στην καρδιά και κυκλοφορούμενος όγκος πλάσματος.
  • Μειώστε την έκκριση ινσουλίνης αναστέλλοντας τη γλυκογονόλυση του ήπατος.
  • Έχουν ηρεμιστικό αποτέλεσμα και αυξάνουν τη συσταλτικότητα της μήτρας κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Από τον πίνακα γίνεται σαφές ότι οι β-1 αδρενεργικοί υποδοχείς βρίσκονται κυρίως στην καρδιά, το ήπαρ και τον σκελετικό μυ. Οι κατεχολαμίνες, που επηρεάζουν τους β-1 αδρενεργικούς υποδοχείς, έχουν διεγερτικό αποτέλεσμα, με αποτέλεσμα αυξημένο καρδιακό ρυθμό και δύναμη.

Ταξινόμηση των β-αποκλειστών

Ανάλογα με την κυρίαρχη επίδραση στα βήτα-1 και βήτα-2, οι αδρενεργικοί υποδοχείς χωρίζονται σε:

  • καρδιοεπιλεκτικό (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol)
  • καρδιοεπιλεκτικό (προπρανολόλη, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Οι β-αποκλειστές χωρίζονται φαρμακοκινητικά σε τρεις ομάδες, ανάλογα με την ικανότητά τους να διαλύονται σε λιπίδια ή νερό..

  1. Λιποφιλικοί β-αποκλειστές (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Όταν εφαρμόζεται από το στόμα, απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως (70-90%) στο στομάχι και τα έντερα. Τα παρασκευάσματα αυτής της ομάδας διεισδύουν καλά σε διάφορους ιστούς και όργανα, καθώς και μέσω του πλακούντα και του αιματοεγκεφαλικού φραγμού. Κατά κανόνα, οι λιπόφιλοι β-αποκλειστές συνταγογραφούνται σε χαμηλές δόσεις για σοβαρή ηπατική και συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια..
  2. Υδρόφιλοι β-αποκλειστές (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Σε αντίθεση με τα λιπόφιλα βήτα-αποκλειστές, όταν χρησιμοποιούνται εσωτερικά, απορροφώνται μόνο κατά 30-50%, μεταβολίζονται σε μικρότερο βαθμό στο ήπαρ και έχουν μακρά ημιζωή. Αποβάλλεται κυρίως μέσω των νεφρών, σε σχέση με τους οποίους χρησιμοποιούνται υδρόφιλοι β-αποκλειστές σε χαμηλές δόσεις με ανεπαρκή νεφρική λειτουργία.
  3. Οι λιπο- και υδρόφιλοι β-αποκλειστές ή αμφίφιλοι αναστολείς (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol), είναι διαλυτοί στα λιπίδια και το νερό, μετά την εφαρμογή, το 40-60% του φαρμάκου απορροφάται μέσα. Καταλαμβάνουν μια ενδιάμεση θέση μεταξύ λιπο- και υδρόφιλων β-αποκλειστών και απεκκρίνονται εξίσου από τα νεφρά και το ήπαρ. Τα φάρμακα συνταγογραφούνται για ασθενείς με μέτρια νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια..

Γενική ταξινόμηση των β-αποκλειστών

  1. Καρδιοεπιλεκτικό (προπρανολόλη, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Καρδιοεπιλεκτικό (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinol).
  3. Οι βήτα-αναστολείς με τις ιδιότητες των αναστολέων άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) είναι φάρμακα που έχουν εγγενείς μηχανισμούς της υποτασικής δράσης και των δύο ομάδων αποκλειστών.

Οι καρδιοεκλεκτικοί και οι μη καρδιοεπιλεκτικοί β-αποκλειστές, με τη σειρά τους, χωρίζονται σε φάρμακα με και χωρίς εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα.

  1. Οι καρδιοεκλεκτικοί β-αποκλειστές χωρίς εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) μαζί με την αντιυπερτασική δράση μειώνουν τον καρδιακό ρυθμό, δίνουν αντιαρρυθμικά αποτελέσματα, μην προκαλούν βρογχόσπασμο.
  2. Οι καρδιοεκλεκτικοί β-αποκλειστές με εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) σε μικρότερο βαθμό μειώνουν τον καρδιακό ρυθμό, αναστέλλουν τον αυτοματισμό του κόλπου και την κολποκοιλιακή αγωγή, δίνουν ένα σημαντικό αντιμυγχικό και αντιαρρυθμικό αποτέλεσμα σε περίπτωση ταχυκαρδίας κόλπων, μικρή και υπερκοιλιακή, υπερκοιλιακή, υπερκοιλιακή, υπερκοιλιακή, υπερκοιλιακή, υπερκοιλιακή, υπερκοιλιακή -2 αδρενεργικοί υποδοχείς των βρόγχων των πνευμονικών αγγείων.
  3. Οι μη καρδιοεκλεκτικοί β-αποκλειστές χωρίς εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα (Propranolol, Nadolol, Timolol) έχουν τη μεγαλύτερη αντιαγγειακή δράση, επομένως συχνά συνταγογραφούνται σε ασθενείς με ταυτόχρονη στηθάγχη.
  4. Οι μη καρδιοεκλεκτικοί β-αποκλειστές με εσωτερική συμπαθομιμητική δράση (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Wisken) όχι μόνο μπλοκάρουν, αλλά επίσης διεγείρουν μερικώς τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς. Τα φάρμακα αυτής της ομάδας μειώνουν σε μικρότερο βαθμό τον καρδιακό ρυθμό, επιβραδύνουν την κολπική-κοιλιακή αγωγή και μειώνουν τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου. Μπορούν να συνταγογραφηθούν σε ασθενείς με αρτηριακή υπέρταση με ήπιο βαθμό διαταραχής της αγωγής, καρδιακή ανεπάρκεια, σπανιότερο παλμό.

Καρδιοεκλεκτικότητα των β-αποκλειστών

Οι καρδιοεκλεκτικοί βήτα-αναστολείς μπλοκάρουν τους β-1 αδρενεργικούς υποδοχείς που βρίσκονται στα κύτταρα του καρδιακού μυός, στη γωνιακή συσκευή των νεφρών, στον λιπώδη ιστό, στο σύστημα αγωγής της καρδιάς και των εντέρων. Ωστόσο, η επιλεκτικότητα των β-αποκλειστών εξαρτάται από τη δόση και εξαφανίζεται με μεγάλες δόσεις βήτα-1 επιλεκτικών β-αποκλειστών.

Οι μη επιλεκτικοί β-αποκλειστές δρουν και στους δύο τύπους υποδοχέων, στους βήτα-1 και στους βήτα-2 αδρενεργικούς υποδοχείς. Οι β-2 αδρενεργικοί υποδοχείς βρίσκονται στους λείους μύες των αιμοφόρων αγγείων, των βρόγχων, της μήτρας, του παγκρέατος, του ήπατος και του λιπώδους ιστού. Αυτά τα φάρμακα αυξάνουν τη συσταλτική δραστηριότητα της εγκύου μήτρας, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε πρόωρη γέννηση. Ταυτόχρονα, ο βήτα-2 αδρενεργικός αποκλεισμός σχετίζεται με αρνητικές επιδράσεις (βρογχόσπασμος, περιφερικός αγγειοσπασμός, μειωμένη γλυκόζη και μεταβολισμός των λιπιδίων) μη επιλεκτικών β-αποκλειστών.

Οι καρδιοεκλεκτικοί βήτα-αποκλειστές έχουν ένα πλεονέκτημα έναντι των μη καρδιοεπιλεκτικών στη θεραπεία ασθενών με αρτηριακή υπέρταση, βρογχικό άσθμα και άλλες ασθένειες του βρογχοπνευμονικού συστήματος, που συνοδεύονται από βρογχόσπασμο, σακχαρώδη διαβήτη, διαλείπουσα χωλότητα.

Ένδειξη για ραντεβού:

  • βασική αρτηριακή υπέρταση
  • δευτερογενής αρτηριακή υπέρταση
  • σημάδια υπερσυμπαθηκοτονίας (ταχυκαρδία, υψηλή πίεση σφυγμού, υπερκινητικός τύπος αιμοδυναμικής).
  • ταυτόχρονη στεφανιαία νόσος - στηθάγχη (εκλεκτικοί β-αποκλειστές καπνιστών, μη καπνιστές - μη επιλεκτικοί).
  • καρδιακή προσβολή, ανεξάρτητα από την παρουσία στηθάγχης.
  • διαταραχή του καρδιακού ρυθμού (κολπική και κοιλιακή εξωσυστόλη, ταχυκαρδία).
  • υποκατασταθείσα καρδιακή ανεπάρκεια
  • υπερτροφική καρδιομυοπάθεια, υποαορτική στένωση;
  • πρόπτωση της μιτροειδούς βαλβίδας
  • κίνδυνος κοιλιακής μαρμαρυγής και ξαφνικού θανάτου.
  • αρτηριακή υπέρταση κατά την προεγχειρητική και μετεγχειρητική περίοδο.
  • Οι β-αποκλειστές συνταγογραφούνται επίσης για ημικρανίες, υπερθυρεοειδισμό, απόσυρση αλκοόλ και ναρκωτικών.

Β-αποκλειστές: αντενδείξεις

Από το καρδιαγγειακό σύστημα:

  • βραδυκαρδία;
  • κολποκοιλιακός αποκλεισμός 2-3 βαθμών.
  • αρτηριακή υπόταση;
  • οξεία καρδιακή ανεπάρκεια
  • καρδιογενές σοκ
  • αγγειοσπαστική στηθάγχη.

Από άλλα όργανα και συστήματα:

  • βρογχικό άσθμα;
  • χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια;
  • στένωση της νόσου των περιφερικών αγγείων με ισχαιμία στα άκρα σε ηρεμία.

Β-αποκλειστές: παρενέργειες

Από το καρδιαγγειακό σύστημα:

  • μειωμένος καρδιακός ρυθμός
  • επιβράδυνση της κολποκοιλιακής αγωγής?
  • σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης.
  • μείωση εκπομπών.

Από άλλα όργανα και συστήματα:

  • διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος (βρογχόσπασμος, παραβίαση βρογχικής απόφραξης, επιδείνωση χρόνιων πνευμονικών παθήσεων).
  • περιφερική αγγειοσυστολή (σύνδρομο Raynaud, κρύα άκρα, διαλείπουσα χωλότητα).
  • ψυχο-συναισθηματικές διαταραχές (αδυναμία, υπνηλία, εξασθένηση της μνήμης, συναισθηματική αστάθεια, κατάθλιψη, οξείες ψυχώσεις, διαταραχές του ύπνου, παραισθήσεις).
  • γαστρεντερικές διαταραχές (ναυτία, διάρροια, κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα, επιδείνωση του πεπτικού έλκους, κολίτιδα).
  • σύνδρομο απόσυρσης
  • παραβίαση του μεταβολισμού των υδατανθράκων και των λιπιδίων.
  • μυϊκή αδυναμία, δυσανεξία στη σωματική άσκηση
  • ανικανότητα και μειωμένη λίμπιντο
  • μειωμένη νεφρική λειτουργία λόγω μειωμένης αιμάτωσης.
  • μειωμένη παραγωγή δακρυϊκού υγρού, επιπεφυκίτιδα.
  • δερματικές διαταραχές (δερματίτιδα, εξάνθημα, επιδείνωση της ψωρίασης)
  • εμβρυϊκός υποσιτισμός.

Β-αποκλειστές και διαβήτης

Στον σακχαρώδη διαβήτη του δεύτερου τύπου, προτιμώνται επιλεκτικοί β-αποκλειστές, καθώς οι δυσμεταβολικές ιδιότητές τους (υπεργλυκαιμία, μειωμένη ευαισθησία ιστού στην ινσουλίνη) είναι λιγότερο έντονες από ό, τι σε μη επιλεκτικούς.

Β-αποκλειστές και εγκυμοσύνη

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, η χρήση β-αποκλειστών (μη επιλεκτική) είναι ανεπιθύμητη, καθώς προκαλούν βραδυκαρδία και υποξαιμία, ακολουθούμενη από εμβρυϊκό υποσιτισμό.

Ποια φάρμακα από την ομάδα των β-αποκλειστών είναι καλύτερα να χρησιμοποιηθούν?

Μιλώντας για τους β-αποκλειστές ως κατηγορία αντιυπερτασικών φαρμάκων, εννοούν φάρμακα που έχουν επιλεκτικότητα βήτα-1 (έχουν λιγότερες παρενέργειες), χωρίς εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα (πιο αποτελεσματική) και αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες.

Ποιο beta blocker είναι καλύτερο?

Πιο πρόσφατα, ένας β-αποκλειστής εμφανίστηκε στη χώρα μας, ο οποίος έχει τον βέλτιστο συνδυασμό όλων των ιδιοτήτων που απαιτούνται για τη θεραπεία χρόνιων παθήσεων (αρτηριακή υπέρταση και στεφανιαία νόσος) - Lokren.

Το Lokren είναι ένα πρωτότυπο και ταυτόχρονα φθηνό beta-blocker, το οποίο έχει υψηλή επιλεκτικότητα βήτα-1 και τη μεγαλύτερη ημιζωή (15-20 ώρες), το οποίο του επιτρέπει να χρησιμοποιείται μία φορά την ημέρα. Ωστόσο, δεν έχει εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα. Το φάρμακο ομαλοποιεί τη μεταβλητότητα του καθημερινού ρυθμού της αρτηριακής πίεσης, βοηθά στη μείωση του βαθμού πρωινής αύξησης της αρτηριακής πίεσης. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Lokren σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο, μειώθηκε η συχνότητα των προσβολών στηθάγχης και η ικανότητα ανοχής της σωματικής δραστηριότητας αυξήθηκε. Το φάρμακο δεν προκαλεί αίσθημα αδυναμίας, κόπωσης, δεν επηρεάζει το μεταβολισμό των υδατανθράκων και των λιπιδίων.

Το δεύτερο φάρμακο που μπορεί να διακριθεί είναι το Nebilet (Nebivolol). Καταλαμβάνει μια ξεχωριστή θέση στην κατηγορία των beta-αποκλειστών λόγω των ασυνήθιστων ιδιοτήτων του. Ένα μη εισιτήριο αποτελείται από δύο ισομερή: το πρώτο από αυτά είναι ένα beta blocker και το δεύτερο είναι ένα αγγειοδιασταλτικό. Το φάρμακο έχει άμεση επίδραση στη διέγερση της σύνθεσης του νιτρικού οξειδίου (ΝΟ) από αγγειακό ενδοθήλιο.

Λόγω του διπλού μηχανισμού δράσης, το Nebilet μπορεί να συνταγογραφηθεί σε έναν ασθενή με αρτηριακή υπέρταση και ταυτόχρονες χρόνιες αποφρακτικές πνευμονικές παθήσεις, περιφερική αρτηριακή αθηροσκλήρωση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, σοβαρή δυσλιπιδαιμία και σακχαρώδη διαβήτη..

Όσον αφορά τις δύο τελευταίες παθολογικές διεργασίες, σήμερα υπάρχει σημαντική ποσότητα επιστημονικών στοιχείων ότι το Nebilet όχι μόνο δεν επηρεάζει δυσμενώς το μεταβολισμό των λιπιδίων και των υδατανθράκων, αλλά επίσης ομαλοποιεί την επίδραση στη χοληστερόλη, τα τριγλυκερίδια, τη γλυκόζη του αίματος και την γλυκοποιημένη αιμοσφαιρίνη. Οι ερευνητές συσχετίζουν αυτές τις ιδιότητες μοναδικές με την κατηγορία των β-αποκλειστών με τη δραστηριότητα διαμόρφωσης ΝΟ του φαρμάκου.

Σύνδρομο απόσυρσης βήτα αποκλεισμού

Η ξαφνική ακύρωση των αποκλειστών β-αδρενοϋποδοχέων μετά από την παρατεταμένη χρήση τους, ειδικά σε υψηλές δόσεις, μπορεί να προκαλέσει φαινόμενα που χαρακτηρίζουν την κλινική εικόνα της ασταθούς στηθάγχης, της κοιλιακής ταχυκαρδίας, του εμφράγματος του μυοκαρδίου και μερικές φορές οδηγούν σε αιφνίδιο θάνατο. Το σύνδρομο απόσυρσης αρχίζει να εμφανίζεται λίγες μέρες αργότερα (λιγότερο συχνά - 2 εβδομάδες) μετά τη διακοπή των β-αδρενεργικών αποκλειστών.

Για να αποφύγετε τις σοβαρές συνέπειες της απόσυρσης αυτών των φαρμάκων, πρέπει να ακολουθείτε τις ακόλουθες συστάσεις:

  • σταματήστε τη χρήση των αναστολέων β-αδρενοϋποδοχέων σταδιακά, σε διάστημα 2 εβδομάδων, σύμφωνα με αυτό το σχήμα: την 1η ημέρα, η ημερήσια δόση προπρανολόλης μειώνεται κατά 80 mg το πολύ, την 5η - κατά 40 mg, την 9η - κατά 20 mg και στις 13 - 10 mg.
  • οι ασθενείς με στεφανιαία νόσο κατά τη διάρκεια και μετά την απόσυρση των αναστολέων βήτα-αδρενοϋποδοχέων θα πρέπει να περιορίσουν τη σωματική δραστηριότητα και, εάν είναι απαραίτητο, να αυξήσουν τη δόση των νιτρικών.
  • Οι β-αδρενεργικοί αποκλειστές δεν ακυρώνονται πριν από τη χειρουργική επέμβαση σε ασθενείς με νόσο της στεφανιαίας αρτηρίας που έχουν προγραμματιστεί για εμβολιασμό παράκαμψης στεφανιαίας αρτηρίας, 2 ώρες πριν από τη χειρουργική επέμβαση, συνταγογραφείται 1/2 ημερήσια δόση, δεν χορηγούνται βήτα-αναστολείς κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης, αλλά εντός 2 ημερών. αφού συνταγογραφηθεί ενδοφλεβίως.

Φαρμακολογική ομάδα - Β-αποκλειστές

Εξαιρούνται τα παρασκευάσματα υποομάδων. επιτρέπω

Προετοιμασίες

Δραστική ουσίαΕμπορικές ονομασίες
Δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίεςNormogaucon ®
Ατενολόλη * (Ατενολόλη)Ατενοβένιο
Ατενόβα
Ατενόλη
Atenolan ®
Ατενολόλη
Ατενολόλη Μπελούπο
Atenolol Nycomed
Ατενολόλη ΣΤΑΔΑ
Ατενολόλη Άγιος
Ατενολόλη-ΑΚΟΣ
Atenolol-Acre ®
Atenolol-ratiopharm
Ατενολόλη Τέβα
Ατενολόλη-UBF
Ατενολόλη-FPO
Δισκία ατενολόλης
Atenosan ®
Betacard ®
Βελορίνη 100
Βέρο-Ατενολόλη
Ορμιδόλη
Prinorm
Σιναρ
Τενόρμιν
Acebutolol * (Acebutololum)Acecor
Διατομή
Betaxolol * (Betaxololum)Μπετάκ
Βηταξολόλη
Betaxolol Welfarm
Οπτικό Betaxolol
Betaxolol-SOLOpharm
Betaxolol-SOLOpharm UD
Υδροχλωρική βηταξολόλη
Betalmick ΕΕ
Betoptic ®
Betoptic ® C
Betoftan
Xonef ®
Xonef ® BK
Lokren ®
Optibetol ®
Bisoprolol * (Bisoprololum)Aritel ®
Aritel ® Cor
Bidop ®
Bidop ® Cor
Biol ®
Biprol
Bisogamma ®
Μπισκάρα
Διίσωρ
Βισοπρολόλη
BISOPROLOL AVEKSIM
Αλκαλοειδές βισοπρολόλης
Βισοπρολόλη Wellpharm
Bisoprolol Canon
Βισοπρολόλη-OBL
Bisoprolol-Akrikhin
Bisoprolol-LEXVM ®
Βισοπρολόλη-Λουγκάλ
Βισοπρολόλη πρανά
Bisoprolol-ratiopharm
Βισοπρολόλη-SZ
Bisoprolol-teva
Ημιφουμαρική βισοπρολόλη
Φουμαρική βισοπρολόλη
Βισοπρολόλη Φουμαρική-Φαρμακευτική
Concor ®
Concor ® Cor
Corbis
Cordinorm
Cordinorm cor
Στεφάνης του στέμματος
Niperten ®
Tyrez ®
Bopindolol * (Bopindololum)Σάντονορμ
Μετιπρανολόλη * (Μετιπρανολόλη)Τριμεπρανόλη
Μετοπρολόλη * (Μετοπρολόλη)Betalok ®
Betalok ® ZOK
Αγγειοκαρδίνη
Corvitol ® 100
Corvitol ® 50
Metozok ®
Metocard ®
Metocor Adipharm
Μετολόλη
Μετοπρολόλη
Μετοπρολόλη Wellpharm
Μετοπρολόλη Ζεντίβα
Οργανικά προϊόντα μετοπρολόλης
Μετοπρολόλη Retard-Akrikhin
Μετοπρολόλη-obl
Μετοπρολόλη-Ακρικίνη
Metoprolol-Acre ®
Μετοπρολόλη Krka
Metoprolol-ratiopharm
Μετοπρολόλη-teva
Ηλεκτρική μετοπρολόλη
Τρυγική μετοπρολόλη
Σέρντολ
Egilok ®
Egilok ® Retard
Egilok ® C
Έζοκ
Nadolol * (Nadololum)Korgard 80
Korgard ™
Nebivolol * (Nebivololum)Bivotens
Binelol ®
Nebivator ®
Νεμπιβολόλ
Nebivolol Canon
Nebivolol Sandoz ®
Nebivolol-VERTEX
NEBIVOLOL-NANOLEK ®
Nebivolol-SZ
Nebivolol-Teva
Υδροχλωρική νεβιβολόλη
Nebikor Adifarm
Nebilan ® Lannacher
Nebilet ®
Nebilong
Nevotens
Ο παράδεισος
Οξπρενολόλη * (Οξπρενολόλη)Trasicor ®
Πιντολόλη * (Πιντολόλη)Wisken ®
Προπρανολόλη * (προπρανολόλη)Αναπριλίνη
Anaprilin Medisorb
Διάλυμα Anaprilina 1% (οφθαλμικές σταγόνες)
Δισκία Anaprilin
Vero-Anaprilin
Hemangiol ®
Εσωτερικό
Inderal LA
Obzidan ®
Προπρανοβένιο
Προπρανολόλη
Προπρανολόλη Nycomed
Υδροχλωρική προπρανολόλη
Σοταλόλη * (Σοταλόλη)Νταρόμπ
SOTAHEXAL
Sotalex ®
Σοταλόλη
SOTALOL AVEKSIM
Sotalol Canon
Υδροχλωρική σοταλόλη
Talinolol * (Talinololum)Cordanum
Τιμολόλη * (Τιμολόλο)Αρουτιμόλη
Γλαουμόλη
Γκλουτάμ
Glucomol ™ 0,25%
Glucomol ™ 0,5%
Cusimolol
Niolol
Okamed ®
Okumol
Okupres-E ®
Optimol
Oftan ® Timogel
Oftan ® Τιμολόλη
Oftensin ®
Ροτίμα
TIMO HEXAL
Τιμολόλ
Τιμολόλη buffus
Τιμολόλ-ΑΚΟΣ
Τιμολόλ-Μπεταλέκ
Τιμολόλ-DIA
Timolol-LENS ®
Τιμολόλ-ΜΕΖ
Timolol-PIC ®
Timolol-SOLOpharm
Timolol-SOLOpharm UD
Τιμολόλ-Τέβα
Μηλεϊκή τιμολόλη
Timolollong ®
Timoptic
Timoptic Depot
Celiprolol * (Celiprololum)Celiprol
Esatenolol * (Esatenololum)Estecor
Esmolol * (Esmololum)Breviblock ®
Brevicard

Ο επίσημος ιστότοπος της εταιρείας RLS ®. Αρχική Εγκυκλοπαίδεια φαρμάκων και φαρμακευτικών προϊόντων από το ρωσικό Διαδίκτυο. Ο κατάλογος φαρμάκων Rlsnet.ru παρέχει στους χρήστες πρόσβαση σε οδηγίες, τιμές και περιγραφές φαρμάκων, συμπληρωμάτων διατροφής, ιατρικών συσκευών, ιατρικών συσκευών και άλλων προϊόντων. Ο φαρμακολογικός οδηγός περιλαμβάνει πληροφορίες σχετικά με τη σύνθεση και τη μορφή απελευθέρωσης, τη φαρμακολογική δράση, τις ενδείξεις χρήσης, τις αντενδείξεις, τις παρενέργειες, τις αλληλεπιδράσεις φαρμάκων, τη μέθοδο χρήσης φαρμάκων, τις φαρμακευτικές εταιρείες. Ο κατάλογος φαρμάκων περιέχει τιμές για φάρμακα και φαρμακευτικά προϊόντα στη Μόσχα και σε άλλες ρωσικές πόλεις.

Απαγορεύεται η μετάδοση, αντιγραφή, διάδοση πληροφοριών χωρίς άδεια της LLC RLS-Patent.
Όταν αναφέρετε ενημερωτικό υλικό που δημοσιεύεται στις σελίδες του ιστότοπου www.rlsnet.ru, απαιτείται σύνδεσμος προς την πηγή πληροφοριών.

Πολλά πιο ενδιαφέροντα πράγματα

© ΕΓΓΡΑΦΗ ΦΑΡΜΑΚΩΝ ΤΗΣ ΡΩΣΙΑΣ ® RLS ®, 2000-2020.

Ολα τα δικαιώματα διατηρούνται.

Δεν επιτρέπεται η εμπορική χρήση υλικών..

Οι πληροφορίες προορίζονται για επαγγελματίες του ιατρικού τομέα..

Β-αποκλειστές - φάρμακα με οδηγίες χρήσης, ενδείξεις, μηχανισμό δράσης και τιμή

Προσωπική εμπειρία

Κάθε γιατρός έχει πιθανώς τον δικό του φαρμακοθεραπευτικό οδηγό, που αντικατοπτρίζει την προσωπική του κλινική εμπειρία με φάρμακα, εθισμούς και αρνητικές συμπεριφορές. Η επιτυχία του φαρμάκου σε έναν έως τρεις έως δέκα από τους πρώτους ασθενείς εξασφαλίζει τον εθισμό ενός γιατρού σε αυτόν για πολλά χρόνια, και τα δεδομένα της βιβλιογραφίας ενισχύουν τη γνώμη της αποτελεσματικότητάς του. Ακολουθεί μια λίστα με μερικούς από τους σύγχρονους βήτα-αποκλειστές με τους οποίους έχω την κλινική μου εμπειρία..

Προπρανολόλη

Το πρώτο από τα beta blockers που άρχισα να εφαρμόζω στην πρακτική μου. Φαίνεται ότι στα μέσα της δεκαετίας του '70 του περασμένου αιώνα, η προπρανολόλη ήταν σχεδόν ο μόνος αποκλεισμός beta στον κόσμο και σίγουρα ο μοναδικός στην ΕΣΣΔ. Το φάρμακο εξακολουθεί να είναι ένα από τα πιο συχνά συνταγογραφούμενα βήτα-αποκλειστές. Έχει περισσότερες ενδείξεις για χρήση σε σύγκριση με άλλους βήτα-αποκλειστές. Ωστόσο, προς το παρόν δεν μπορώ να θεωρήσω τη χρήση του ως δικαιολογημένη, καθώς άλλοι β-αποκλειστές έχουν πολύ λιγότερο έντονες παρενέργειες.

Η προπρανολόλη μπορεί να συνιστάται στη θεραπεία της στεφανιαίας νόσου, είναι επίσης αποτελεσματική στη μείωση της αρτηριακής πίεσης στην υπέρταση. Κατά τη συνταγογράφηση προπρανολόλης, υπάρχει κίνδυνος ορθοστατικής κατάρρευσης

Η προπρανολόλη συνταγογραφείται με προσοχή στην καρδιακή ανεπάρκεια, με κλάσμα εξώθησης μικρότερο από 35%, το φάρμακο αντενδείκνυται.

Σύμφωνα με τις παρατηρήσεις μου, η προπρανολόλη είναι αποτελεσματική στη θεραπεία της πρόπτωσης της μιτροειδούς βαλβίδας: μια δόση 20-40 mg ημερησίως αρκεί για να διασφαλιστεί ότι η πρόπτωση των βαλβίδων (συνήθως η πρόσθια) εξαφανίζεται ή μειώνεται σημαντικά από τον τρίτο ή τον τέταρτο βαθμό στον πρώτο ή το μηδέν.

Βισοπρολόλη

Η καρδιοπροστατευτική δράση των β-αποκλειστών επιτυγχάνεται σε μια δόση που παρέχει καρδιακό ρυθμό 50-60 ανά λεπτό.

Πολύ επιλεκτική beta1-Blocker για το οποίο έχει αποδειχθεί μείωση κατά 32% της θνησιμότητας από έμφραγμα του μυοκαρδίου. Μια δόση 10 mg διςπρολόλης είναι ισοδύναμη με 100 mg ατενολόλης, το φάρμακο συνταγογραφείται σε ημερήσια δόση 5 έως 20 mg. Η βισοπρολόλη μπορεί να συνταγογραφηθεί με αυτοπεποίθηση με συνδυασμό υπέρτασης (μειώνει την αρτηριακή υπέρταση), στεφανιαία νόσο (μειώνει τη ζήτηση οξυγόνου του μυοκαρδίου, μειώνει τη συχνότητα εμφάνισης στηθάγχης) και καρδιακή ανεπάρκεια (μειώνει το μεταφόρτωση).

Μετοπρολόλη

Το φάρμακο ανήκει σε βήτα1Καρδιοεπιλεκτικοί β-αποκλειστές. Σε ασθενείς με ΧΑΠ, η μετοπρολόλη σε δόση έως 150 mg / ημέρα προκαλεί λιγότερο έντονο βρογχόσπασμο σε σύγκριση με ισοδύναμες δόσεις μη επιλεκτικών β-αποκλειστών. Κατά τη λήψη μετοπρολόλης, ο βρογχόσπασμος σταματά αποτελεσματικά από τους βήτα 2 - αδρενεργικούς αγωνιστές.

Η μετοπρολόλη μειώνει αποτελεσματικά τη συχνότητα της κοιλιακής ταχυκαρδίας σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου και έχει έντονο καρδιοπροστατευτικό αποτέλεσμα, μειώνοντας το ποσοστό θνησιμότητας των καρδιολογικών ασθενών σε τυχαιοποιημένες δοκιμές κατά 36%.

Επί του παρόντος, οι β-αποκλειστές θα πρέπει να θεωρούνται φάρμακα πρώτης γραμμής για τη θεραπεία της στεφανιαίας νόσου, της υπέρτασης, της καρδιακής ανεπάρκειας. Η εξαιρετική συμβατότητα των β-αποκλειστών με διουρητικά, αναστολείς σωληναρίων ασβεστίου, αναστολείς ACE, φυσικά, είναι ένα επιπλέον επιχείρημα στο ραντεβού τους.

Λίστα αποκλειστών

Φάρμακα άλφα-αδρενεργικού αποκλεισμού

Σε φάρμακα της ομάδας α-αδρενεργικού αποκλεισμού 1. Αλφουζοσίνη (INN):

  • Alfuprost MR;
  • Αλφουζοσίνη;
  • Υδροχλωρική αλφουζοσίνη;
  • Νταλφάση
  • Dalphase Retard;
  • Dalphase SR.
  • Αρτεσίν;
  • Artesin Retard;
  • Δοξαζοσίνη;
  • Δοξαζοσίνη Belupo;
  • Δοξαζοσίνη Zentiva;
  • Δοξαζοσίνη Sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Δοξαζοσίνη Τέβα;
  • Μεσυλική δοξαζοσίνη;
  • Zoxon;
  • Camiren;
  • Kamiren CL;
  • Καρδούρα
  • Kardura Neo;
  • Τονοκαρδίνη;
  • Urocard.
  • Hyper απλό?
  • Γκλάνσιν;
  • Μικτοσίνη;
  • Omnic Okas;
  • Omnic;
  • Ομσουλοσίνη;
  • Προφλοσίνη;
  • Sonisin;
  • Tamselin;
  • Ταμσουλοσίνη;
  • Ταμσουλοσίνη Retard;
  • Tamsulosin Sandoz;
  • Ταμσουλοσίνη-OBL;
  • Tamsulosin Teva;
  • Υδροχλωρική ταμσουλοσίνη;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Τανίζ Κ;
  • Τουλοσίνη;
  • Focusin.

Για φάρμακα της ομάδας αποκλεισμού άλφα-2-αδρενεργικών ομάδων Για φάρμακα της ομάδας αποκλεισμού άλφα-1,2-αδρενεργικών ομάδων 1. Διυδροεργοτοξίνη (ένα μείγμα διυδροεργοταμίνης, διυδροεργοκριστίνης και άλφα-διυδροεργοκρυπτίνης):

Beta blockers - λίστα

Επιλεκτικοί β-αποκλειστές (βήτα-1-αποκλειστές, επιλεκτικοί αποκλειστές, καρδιοεπιλεκτικοί αποκλειστές). Ατενολόλη:

  • Ατενοβένιο;
  • Ατενόβα;
  • Ατενόλη;
  • Atenolan;
  • Ατενολόλη;
  • Atenolol Agio;
  • Ατενολόλη-ΑΚΟΣ;
  • Ατενολόλη-στρέμμα;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Ατενολόλη Τέβα;
  • Ατενολόλη UBF;
  • Ατενολόλη FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-Atenolol;
  • Ορμιδόλη;
  • Prinorm;
  • Sinar;
  • Τενόρμιν.
  • Betak;
  • Βηταξολόλη;
  • Betalmic ΕΕ;
  • Betoptic;
  • Betoptic C;
  • Betoftan;
  • Xonef;
  • Xonef BK;
  • Λόκρεν;
  • Optibetol.
  • Aritel
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Biscard;
  • Διίσωρ;
  • Βισοπρολόλη;
  • Βισοπρολόλη-OBL;
  • Βισοπρολόλη LEXVM;
  • Λιβάδι Bisoprolol;
  • Bisoprolol prana;
  • Bisoprolol-ratiopharm;
  • Βισοπρολόλη C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Φουμαρική βισοπρολόλη;
  • Κόνκορ
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Στεφάνης του στέμματος;
  • Υπέρταση;
  • Τύρις.
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Corvitol 50 και Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Μετοκάρδιο;
  • Metocor Adipharm;
  • Μετολόλη;
  • Μετοπρολόλη;
  • Μετοπρολόλη Acry;
  • Metoprolol Akrikhin;
  • Μετοπρολόλη Zentiva;
  • Οργανικά προϊόντα Metoprolol;
  • Μετοπρολόλη OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Ηλεκτρική μετοπρολόλη;
  • Τρυγική μετοπρολόλη;
  • Serdol;
  • ;
  • Egiloc Retard;
  • Egilok C;
  • Έζοκ.
  • Bivotens;
  • Binelol;
  • Nebivator;
  • Nebivolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikapharma;
  • Nebivolol STADA;
  • Υδροχλωρική νεβιβολόλη;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Μη εισιτήριο
  • Nebilong
  • Ο παράδεισος.

Μη επιλεκτικοί βήτα-αποκλειστές (βήτα-1,2-αποκλειστές).1. Μποπιντολόλη:

  • Anaprilin;
  • Vero-Anaprilin;
  • Εσωτερική;
  • Inderal LA;
  • Προσβεβλημένος
  • Προπρανοβένιο;
  • Προπρανολόλη;
  • Προπρανολόλη Nycomed.
  • Νταρόμπ;
  • SOTAHEXAL;
  • Sotaleks;
  • Σοταλόλη;
  • Sotalol Canon;
  • Υδροχλωρική σοταλόλη.
  • Αρουτιμόλη;
  • Γλαουμόλη;
  • Γλουταμ;
  • Cuzimolol;
  • Niolol;
  • Εντάξει
  • Okumol;
  • Occupres E;
  • Optimol;
  • Oftan Timogel;
  • Οφτάν Τιμολόλ;
  • Οφτενσίνη;
  • TIMOGEXAL;
  • Θυμόλη;
  • Τιμολόλη;
  • Τιμολόλ ΑΚΟΣ;
  • Τιμολόλ Μπεταλέκ;
  • Timolol Bufus;
  • Τιμολόλ DIA;
  • Timolol LENS;
  • Τιμολόλ ΜΕΖ;
  • Τιμολόλ pic;
  • Τιμολόλ Τέβα;
  • Μηλεϊκή τιμολόλη;
  • Thymollong;
  • Timoptic;
  • Timoptic Depot.

Άλφα-βήτα-αποκλειστές (φάρμακα που απενεργοποιούν και τους άλφα και τους βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς)

1. Βουτυλαμινοϋδροξυπροποξυφαινοξυμεθυλομεθυλοξαδιαζόλη:

  • Άλμπετορ;
  • Άλμπετορ Λονγκ
  • Υδροξυπροποξυφαινοξυμεθυλμεθυλοξαδιαζόλη βουτυλαμίνης;
  • Proxodolol.
  • Ακριδυλόλη;
  • Μπαγκοντιλόλη;
  • Vedicardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Καρβεδιλόλη;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Carvedilol Canon;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Carvedilol STADA;
  • Carvedilol-OBL;
  • Φαρμακευτικό φυτό Carvedilol;
  • Carvenal;
  • Carvetrend;
  • Carvidil;
  • Cardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Ρεκάρδιο;
  • Τάλτον.

Λίστα αποκλεισμού beta

Μόνο ο γιατρός μπορεί να επιλέξει το σωστό φάρμακο. Ορίζει τη δοσολογία και τη συχνότητα λήψης του φαρμάκου. Λίστα γνωστών beta αποκλειστών:

1. Επιλεκτικοί beta αποκλειστές

Αυτά τα φάρμακα δρουν επιλεκτικά στους υποδοχείς της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων, επομένως, χρησιμοποιούνται μόνο στην καρδιολογία.

1.1 Χωρίς εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Xonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Carlon, Corbis, Cordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedicardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Recardium

Bivotens, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotens, Tenzol, Tenormin, Tyrez

1.2 Με εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα

Ονομασία της δραστικής ουσίας

Ένα φάρμακο που το περιέχει

2. Μη επιλεκτικοί β-αποκλειστές

Αυτά τα φάρμακα δεν έχουν επιλεκτική δράση, χαμηλότερη αρτηριακή και ενδοφθάλμια πίεση.

2.1 Χωρίς εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα

Ονομασία της δραστικής ουσίας

Ένα φάρμακο που το περιέχει

Niolol, Timol, Timoptic, Blockarden, Levatol

2.2 Με εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα

3. Β-αποκλειστές με αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες

Για την επίλυση των προβλημάτων της υψηλής αρτηριακής πίεσης, χρησιμοποιούνται αποκλειστές αδρενοϋποδοχέων με αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες. Περιορίζουν τα αιμοφόρα αγγεία και ομαλοποιούν την καρδιακή λειτουργία..

3.1 Χωρίς εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα

3.2 Με εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα

Β-αποκλειστές - γνωστά φάρμακα

4. BAB μακράς δράσης

Λιποφιλικοί β-αποκλειστές - τα μακράς δράσης φάρμακα λειτουργούν περισσότερο από τα αντιυπερτασικά ανάλογα, επομένως, συνταγογραφούνται σε χαμηλότερη δοσολογία και με μειωμένη συχνότητα. Αυτά περιλαμβάνουν τη μετοπρολόλη, η οποία περιέχεται στα δισκία Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Αποκλειστές σούπερ βραχείας δράσης

Καρδιοεπιλεκτικοί βήτα-αποκλειστές - τα φάρμακα εξαιρετικά βραχείας δράσης έχουν χρόνο εργασίας έως και μισή ώρα. Σε αυτά περιλαμβάνονται η εσμολόλη, η οποία περιέχεται στο breviblock, Esmolol.

Ταξινόμηση των β-αποκλειστών

Ανάλογα με την κυρίαρχη επίδραση στα βήτα-1 και βήτα-2, οι αδρενεργικοί υποδοχείς χωρίζονται σε:

  • καρδιοεπιλεκτικό (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol)
  • καρδιοεπιλεκτικό (προπρανολόλη, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Οι β-αποκλειστές χωρίζονται φαρμακοκινητικά σε τρεις ομάδες, ανάλογα με την ικανότητά τους να διαλύονται σε λιπίδια ή νερό..

  1. Λιποφιλικοί β-αποκλειστές (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Όταν εφαρμόζεται από το στόμα, απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως (70-90%) στο στομάχι και τα έντερα. Τα παρασκευάσματα αυτής της ομάδας διεισδύουν καλά σε διάφορους ιστούς και όργανα, καθώς και μέσω του πλακούντα και του αιματοεγκεφαλικού φραγμού. Κατά κανόνα, οι λιπόφιλοι β-αποκλειστές συνταγογραφούνται σε χαμηλές δόσεις για σοβαρή ηπατική και συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια..
  2. Υδρόφιλοι β-αποκλειστές (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Σε αντίθεση με τα λιπόφιλα βήτα-αποκλειστές, όταν χρησιμοποιούνται εσωτερικά, απορροφώνται μόνο κατά 30-50%, μεταβολίζονται σε μικρότερο βαθμό στο ήπαρ και έχουν μακρά ημιζωή. Αποβάλλεται κυρίως μέσω των νεφρών, σε σχέση με τους οποίους χρησιμοποιούνται υδρόφιλοι β-αποκλειστές σε χαμηλές δόσεις με ανεπαρκή νεφρική λειτουργία.
  3. Οι λιπο- και υδρόφιλοι β-αποκλειστές ή αμφίφιλοι αναστολείς (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol), είναι διαλυτοί στα λιπίδια και το νερό, μετά την εφαρμογή, το 40-60% του φαρμάκου απορροφάται μέσα. Καταλαμβάνουν μια ενδιάμεση θέση μεταξύ λιπο- και υδρόφιλων β-αποκλειστών και απεκκρίνονται εξίσου από τα νεφρά και το ήπαρ. Τα φάρμακα συνταγογραφούνται για ασθενείς με μέτρια νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια..

Γενική ταξινόμηση των β-αποκλειστών

  1. Καρδιοεπιλεκτικό (προπρανολόλη, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Καρδιοεπιλεκτικό (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinol).
  3. Οι βήτα-αναστολείς με τις ιδιότητες των αναστολέων άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) είναι φάρμακα που έχουν εγγενείς μηχανισμούς της υποτασικής δράσης και των δύο ομάδων αποκλειστών.

Οι καρδιοεκλεκτικοί και οι μη καρδιοεπιλεκτικοί β-αποκλειστές, με τη σειρά τους, χωρίζονται σε φάρμακα με και χωρίς εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα.

  1. Οι καρδιοεκλεκτικοί β-αποκλειστές χωρίς εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) μαζί με την αντιυπερτασική δράση μειώνουν τον καρδιακό ρυθμό, δίνουν αντιαρρυθμικά αποτελέσματα, μην προκαλούν βρογχόσπασμο.
  2. Οι καρδιοεκλεκτικοί β-αποκλειστές με εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) σε μικρότερο βαθμό μειώνουν τον καρδιακό ρυθμό, αναστέλλουν τον αυτοματισμό του κόλπου και την κολποκοιλιακή αγωγή, δίνουν ένα σημαντικό αντιμυγχικό και αντιαρρυθμικό αποτέλεσμα σε περίπτωση ταχυκαρδίας κόλπων, μικρή και υπερκοιλιακή, υπερκοιλιακή, υπερκοιλιακή, υπερκοιλιακή, υπερκοιλιακή, υπερκοιλιακή, υπερκοιλιακή -2 αδρενεργικοί υποδοχείς των βρόγχων των πνευμονικών αγγείων.
  3. Οι μη καρδιοεκλεκτικοί β-αποκλειστές χωρίς εσωτερική συμπαθομιμητική δραστηριότητα (Propranolol, Nadolol, Timolol) έχουν τη μεγαλύτερη αντιαγγειακή δράση, επομένως συχνά συνταγογραφούνται σε ασθενείς με ταυτόχρονη στηθάγχη.
  4. Οι μη καρδιοεκλεκτικοί β-αποκλειστές με εσωτερική συμπαθομιμητική δράση (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Wisken) όχι μόνο μπλοκάρουν, αλλά επίσης διεγείρουν μερικώς τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς. Τα φάρμακα αυτής της ομάδας μειώνουν σε μικρότερο βαθμό τον καρδιακό ρυθμό, επιβραδύνουν την κολπική-κοιλιακή αγωγή και μειώνουν τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου. Μπορούν να συνταγογραφηθούν σε ασθενείς με αρτηριακή υπέρταση με ήπιο βαθμό διαταραχής της αγωγής, καρδιακή ανεπάρκεια, σπανιότερο παλμό.

Οδηγίες χρήσης

Δομή

Ως δραστικό συστατικό σε τέτοια παρασκευάσματα, χρησιμοποιούνται συνήθως η ατενολόλη, η προπρανολόλη, η μετοπρολόλη, η τιμολόλη, η δισοπρολόλη κ.λπ..

Τα έκδοχα μπορεί να είναι διαφορετικά και εξαρτώνται από τον κατασκευαστή και τη μορφή απελευθέρωσης του φαρμάκου. Μπορούν να χρησιμοποιηθούν άμυλο, στεατικό μαγνήσιο, όξινο φωσφορικό ασβέστιο, χρωστικές κ.λπ..

Μηχανισμός δράσης

Αυτά τα φάρμακα μπορούν να έχουν διάφορους μηχανισμούς. Η διαφορά έγκειται στο δραστικό συστατικό που χρησιμοποιείται..

Ο κύριος ρόλος των β-αποκλειστών είναι η πρόληψη των καρδιοτοξικών επιδράσεων των κατεχολαμινών.

Οι ακόλουθοι μηχανισμοί είναι επίσης σημαντικοί:

  • Αντιυπερτασική δράση. Συνδέεται με τη διακοπή του σχηματισμού ρενίνης και την παραγωγή αγγειοτενσίνης II. Ως αποτέλεσμα, είναι δυνατή η απελευθέρωση νορεπινεφρίνης και η μείωση της κεντρικής αγγειοκινητικής δραστηριότητας..
  • Αντι-ισχαιμική δράση. Η μείωση του καρδιακού ρυθμού μειώνει τη ζήτηση οξυγόνου.
  • Αντιαρρυθμική δράση. Ως αποτέλεσμα της άμεσης ηλεκτροφυσιολογικής επίδρασης στην καρδιά, είναι δυνατόν να μειωθούν τα συμπαθητικά αποτελέσματα και η ισχαιμία του μυοκαρδίου. Επίσης, με τη βοήθεια τέτοιων ουσιών είναι δυνατή η πρόληψη της υποκαλιαιμίας που προκαλείται από τις κατεχολαμίνες..

Ορισμένα φάρμακα μπορεί να έχουν αντιοξειδωτικά χαρακτηριστικά, αναστέλλουν τον πολλαπλασιασμό των αγγειακών κυττάρων λείου μυός..

Ενδείξεις χρήσης

Τέτοια φάρμακα συνταγογραφούνται συνήθως για:

  • ισχαιμία;
  • αρρυθμίες;
  • υπέρταση
  • συγκοπή;
  • Σύνδρομο διαστήματος QT.

Σε ορισμένες περιπτώσεις, τέτοια φάρμακα μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν σε περίπτωση ημικρανιών, αυτόνομων κρίσεων, συμπτωμάτων στέρησης, υπερτροφικής καρδιομυοπάθειας.

Τρόπος εφαρμογής

Πριν πάρετε το φάρμακο, φροντίστε να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν είστε έγκυος. Δεν έχει μικρή σημασία το γεγονός του σχεδιασμού της εγκυμοσύνης..

Επίσης, ένας ειδικός πρέπει να γνωρίζει την παρουσία τέτοιων παθολογιών όπως αρρυθμία, εμφύσημα, άσθμα, βραδυκαρδία.

Οι β-αποκλειστές λαμβάνονται με τροφή ή αμέσως μετά. Χάρη σε αυτό, είναι δυνατόν να ελαχιστοποιηθούν οι πιθανές παρενέργειες. Η διάρκεια και η συχνότητα λήψης του φαρμάκου πρέπει να καθορίζονται αποκλειστικά από ειδικό.

Κατά τη χρήση, μερικές φορές απαιτείται παρακολούθηση του παλμού. Εάν παρατηρήσατε ότι η συχνότητά της είναι κάτω από τον απαιτούμενο δείκτη, θα πρέπει να ενημερώσετε αμέσως τον γιατρό.

Είναι επίσης πολύ σημαντικό να παρακολουθείτε τακτικά από έναν ειδικό που θα είναι σε θέση να αξιολογήσει την αποτελεσματικότητα της συνταγογραφούμενης θεραπείας και τις παρενέργειές της..

Ένας πιεστικός πονοκέφαλος στους ναούς μπορεί να είναι σύμπτωμα μιας μεγάλης ποικιλίας ασθενειών, επομένως δεν πρέπει να αναβάλλετε την επίσκεψη στο γιατρό.

Ποιες είναι οι συνέπειες της περιγεννητικής εγκεφαλοπάθειας, πώς να την αποφύγετε και γιατί αναπτύσσεται, το άρθρο θα πει.

Ο όγκος της υπόφυσης είναι ένα σπάνιο και πιο καλοήθη νεόπλασμα. Μπορείτε να δείτε πώς φαίνεται στη φωτογραφία κάνοντας κλικ στο σύνδεσμο.

Παρενέργειες

Τα ναρκωτικά έχουν αρκετές παρενέργειες:

  • Σταθερή κόπωση.
  • Μείωση καρδιακού ρυθμού.
  • Επιδείνωση του άσθματος.
  • Καρδιακό μπλοκ.
  • Δυσκολίες με σωματική άσκηση.
  • Τοξικές επιδράσεις.
  • Μείωση της χοληστερόλης LDL.
  • Μείωση σακχάρου στο αίμα.
  • Η απειλή της αυξημένης πίεσης μετά την απόσυρση των ναρκωτικών.
  • Καρδιακές προσβολές.

Υπάρχουν συνθήκες στις οποίες η λήψη τέτοιων φαρμάκων είναι αρκετά επικίνδυνη:

  • Διαβήτης;
  • κατάθλιψη;
  • αποφρακτική πνευμονική παθολογία
  • διαταραχές των περιφερικών αρτηριών
  • δυσλιπιδαιμία;
  • δυσλειτουργία κόλπων χωρίς συμπτώματα.

Αντενδείξεις

Υπάρχουν επίσης αντενδείξεις για τη χρήση τέτοιων κεφαλαίων:

  • Βρογχικό άσθμα.
  • Ατομική ευαισθησία.
  • Κολποκοιλιακό μπλοκ του δεύτερου ή τρίτου βαθμού.
  • Βραδυκαρδία.
  • Καρδιογενές σοκ.
  • Σύνδρομο αδυναμίας κόλπων κόλπων.
  • Παθολογία των περιφερειακών αρτηριών.
  • Χαμηλή πίεση.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Ορισμένα φάρμακα μπορεί να αλληλεπιδράσουν με τους β-αποκλειστές και να αυξήσουν την επίδρασή τους..

Πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν παίρνετε:

  • Χρηματοδότηση ARVI.
  • Φάρμακα υπέρτασης.
  • Φάρμακα για τη θεραπεία του διαβήτη, συμπεριλαμβανομένης της ινσουλίνης.
  • Αναστολείς ΜΑΟ.

Φόρμα έκδοσης

Τέτοια παρασκευάσματα μπορεί να έχουν τη μορφή δισκίων ή ένεσης..

Συνθήκες αποθήκευσης

Αυτά τα φάρμακα πρέπει να φυλάσσονται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους είκοσι πέντε βαθμούς. Αυτό πρέπει να το κάνετε σε σκοτεινό μέρος, μακριά από παιδιά.

Μην χρησιμοποιείτε φάρμακα μετά τις ημερομηνίες λήξης τους.

Πώς να παίρνετε ναρκωτικά

Οι οδηγίες για τη χρήση φαρμάκων διαφέρουν ανάλογα με το συγκεκριμένο φάρμακο και τη δραστική ουσία στη σύνθεση. Στις περισσότερες περιπτώσεις, τα δισκία ή οι κάψουλες προορίζονται μόνο για μία χρήση..

Διαβάστε προσεκτικά τις πλήρεις οδηγίες πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία, μάθετε την επιτρεπόμενη εφάπαξ δόση και τη μέγιστη ημερήσια συγκέντρωση. Η πορεία θεραπείας διαρκεί κατά μέσο όρο από 4 έως 10 εβδομάδες. Το φάρμακο αρχίζει να λαμβάνεται με μειωμένη δοσολογία, αυξάνοντας σταδιακά τη συγκέντρωση της δραστικής ουσίας στο αίμα.

Στην ουρολογία

Τα φάρμακα αυτής της φαρμακολογικής ομάδας είναι σε θέση να εξαλείψουν τις συμπτωματικές εκδηλώσεις φλεγμονωδών ασθενειών και να καταπολεμήσουν την αιτία της νόσου. Ο παθολογικός πολλαπλασιασμός των κυττάρων διαταράσσει τη διαδικασία της ούρησης, άλλες ασθένειες εμφανίζονται συχνά στο πλαίσιο της προστατίτιδας ή της υπερπλασίας.

Ενδείξεις για φάρμακα στην ουρολογική πρακτική:

  • χαμηλή ταχύτητα κατά την ούρηση
  • υψηλή πίεση κατά το κλείσιμο του ουροποιητικού σωλήνα
  • αποτυχία ανοίγματος του λαιμού της ουροδόχου κύστης.

Η φαρμακευτική αγωγή βοηθά στην εξάλειψη του πόνου κατά την ούρηση, καθώς τα φάρμακα έχουν αγγειοδιασταλτική ιδιότητα. Τα ναρκωτικά παράγουν αποτέλεσμα μόνο με παρατεταμένη φαρμακευτική θεραπεία.

Τα φάρμακα συνταγογραφούνται για οξεία ή χρόνια προστατίτιδα, καλοήθη υπερπλασία του προστάτη. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα μπορεί να φανεί μετά από 2 εβδομάδες συνεχούς χρήσης. Παρατηρείται μείωση του τόνου των λείων μυών, η ροή των ούρων ομαλοποιείται.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στην ουρολογία, η σύντομη περιγραφή τους:

  1. Τεραζοσίνη. Ενδείκνυται για την εξάλειψη προβλημάτων κατά την ούρηση. Βοηθά στη χαλάρωση των λείων μυών, η οποία μειώνει τον πόνο κατά τη μετάβαση στην τουαλέτα και βοηθά στην αύξηση του ρυθμού ροής των ούρων.
  2. Δοξαζοσίνη. Ένα από τα πιο δημοφιλή και αποτελεσματικά μέσα που επηρεάζει θετικά τη λειτουργικότητα του προστάτη. Η φαρμακευτική θεραπεία έχει θετική επίδραση σε όλα τα ουροδυναμικά.
  3. Αλφουζοσίνη. Μειώνει την πίεση στην ουρήθρα, συνταγογραφείται για την ανακούφιση της δυσουρίας. Το φάρμακο παράγει ένα σωρευτικό αποτέλεσμα, η δράση της δραστικής ουσίας μπορεί να φανεί μετά από 1,5-2 εβδομάδες από τη λήψη του φαρμάκου.

Το θεραπευτικό σχήμα και το συγκεκριμένο φάρμακο συνταγογραφούνται μόνο από τον θεράποντα ιατρό. Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από τη διάγνωση και την παρουσία επιβαρυντικών ασθενειών στο ιστορικό του ασθενούς. Οι άλφα-αδρενεργικοί αποκλειστές είναι τα πιο αποτελεσματικά φάρμακα για τη θεραπεία ουρολογικών παθολογιών.

Στην καρδιολογία

Στην καρδιολογική πρακτική, τα ναρκωτικά βοηθούν επίσης στην υπέρταση. Συνιστάται ο έλεγχος πριν από τη συνταγογράφηση συνεχούς χορήγησης. Είναι απαραίτητο να ξεκινήσετε την πορεία με μικρές δόσεις της δραστικής ουσίας.

Συστάσεις για χρήση στην υπέρταση:

  1. Σταδιακή αύξηση της δόσης. Ένα τέτοιο μέτρο είναι απαραίτητο για την αποφυγή αντιδράσεων ατομικής δυσανεξίας του δραστικού συστατικού και την επιλογή του καταλληλότερου φαρμάκου για θεραπεία.
  2. Πάρτε το πρώτο χάπι. Μετά τη χρήση της πρώτης θεραπευτικής δόσης, συνιστάται στον ασθενή να παραμείνει ακίνητος για 2-3 ώρες, για να παρατηρήσει την αντίδραση του σώματος. Η υπερβολική δόση επιτρέπεται μόνο με την έγκριση γιατρού.
  3. Έλεγχος ταυτόχρονης νόσου. Με διαβήτη, αθηροσκλήρωση ή άλλες ασθένειες, πρέπει να παρακολουθείτε το επίπεδο σακχάρου στο αίμα, τον καρδιακό ρυθμό.

Θυμηθείτε να είστε προσεκτικοί. Εάν χρησιμοποιηθεί λανθασμένα ή εάν η δοσολογία έχει ξεπεραστεί σημαντικά, ενδέχεται να εμφανιστούν παρενέργειες.

Στις χειρότερες περιπτώσεις, τα φάρμακα μπορεί να προκαλέσουν εγκεφαλικό ή έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Καρδιοεπιλεκτικά βήτα-1 αδρεναλο αποκλειστές 2ης γενιάς

Οι β-αδρενεργικοί αποκλειστές ενεργούν σκόπιμα στους ίδιους υποδοχείς στην καρδιά, γεγονός που τους καθιστά φάρμακα με στενή εστίαση. Η αποτελεσματικότητα δεν υποφέρει, αλλά το αντίθετο.

Αρχικά θεωρήθηκε ασφαλέστερο, αν και δεν μπορείτε να τα πάρετε οπωσδήποτε. Ειδικά σε συνδυασμούς.

Μετοπρολόλη

Χρησιμοποιείται σε μεγαλύτερο βαθμό για την ανακούφιση από οξείες καταστάσεις που σχετίζονται με εξασθενημένο καρδιακό ρυθμό..

Εξαλείφει αποτελεσματικά διάφορες αποκλίσεις, όχι μόνο τον υπερκοιλιακό τύπο. Σε ορισμένες περιπτώσεις, χρησιμοποιείται παράλληλα με την Αμιοδαρόνη, η οποία θεωρείται η κύρια για τη θεραπεία διαταραχών καρδιακού ρυθμού και ανήκει σε άλλη ομάδα..

Δεν είναι κατάλληλο για μόνιμη χρήση, επειδή είναι σχετικά δύσκολο να ανεχθεί και προκαλεί «παρενέργειες».

Δίνει ένα γρήγορο επιθυμητό αποτέλεσμα. Το ευεργετικό αποτέλεσμα εκδηλώνεται μετά από μία ώρα ή λιγότερο.

Η βιοδιαθεσιμότητα εξαρτάται επίσης από τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά του σώματος, τα τρέχοντα λειτουργικά χαρακτηριστικά του σώματος του ασθενούς.

Βισοπρολόλη

Καρδιοεπιλεκτικός βήτα-αποκλειστής για συστηματική χορήγηση. Σε αντίθεση με τη Metoprolol, αρχίζει να λειτουργεί μετά από 12 ώρες, αλλά το αποτέλεσμα διαρκεί περισσότερο.

Το φάρμακο είναι κατάλληλο για παρατεταμένη χρήση, το κύριο αποτέλεσμα είναι η ομαλοποίηση των επιπέδων αρτηριακής πίεσης και του καρδιακού ρυθμού. Πρόληψη υποτροπής της αρρυθμίας.

Ταλινολόλη (Cordanum)

Βασικά δεν διαφέρει από τη Μετοπρολόλη. Έχει πανομοιότυπες αναγνώσεις. Χρησιμοποιείται ως μέρος της ανακούφισης των οξέων καταστάσεων.

Η λίστα των β-αποκλειστών είναι ατελής, παρουσιάζονται μόνο τα πιο κοινά και κοινά ονόματα φαρμάκων. Υπάρχουν πολλά ανάλογα και πανομοιότυπα φάρμακα..

Η επιλογή «από το μάτι» αποφέρει αποτελέσματα σχεδόν ποτέ, απαιτείται διεξοδική διάγνωση.

Αλλά ακόμη και σε αυτήν την περίπτωση, δεν υπάρχει καμία εγγύηση ότι το φάρμακο θα λειτουργήσει. Επομένως, συνιστάται βραχυχρόνια νοσηλεία για τον διορισμό ποιοτικής πορείας θεραπείας..

Λίστα φαρμάκων άλφα-αδρενεργικών αποκλεισμών για υπέρταση

Ποια φάρμακα, που αντιπροσωπεύουν τους πιο δημοφιλείς άλφα-αποκλειστές και συνταγογραφούνται από γιατρούς για υπέρταση, συχνά δίνεται προσοχή από ειδικούς?

  • Αλφουζοσίνη. Το φάρμακο έχει καθιερωθεί σε σχήματα που περιλαμβάνουν προστατίτιδα στο ιστορικό του ασθενούς ή την παρουσία μιας νόσου όπως η υπερτροφία του μυοκαρδίου.
  • Κλονιδίνη. Ένα ισχυρό αντιυπερτασικό φάρμακο που πέφτει OPSS. Αντιμετωπίζει τη σωματοεγκεφαλική δηλητηρίαση των αλκαλοειδών και την απόσυρση του οπίου. Έχει επίδραση παυσίπονου στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
  • Ντοπέιτ. Παρά το γεγονός ότι αυτό το φάρμακο προκαλεί υπνηλία, η χρήση του στην οξεία φάση του άλματος της αρτηριακής πίεσης είναι αρκετά αποτελεσματική και δικαιολογημένη.
  • Νικεργολίνη. Είναι βέλτιστο στη θεραπεία όχι μόνο GB, αλλά και με προβλήματα με την περιφερική ροή αίματος. Από τις χαρακτηριστικές παρενέργειες αυτού του φαρμάκου, διαταραχή του ύπνου.
  • ΠΡΟΡΟΞΑΝΗ Αντιμετωπίζουν τις διαφορές υψηλής αρτηριακής πίεσης με ταυτόχρονη αρτηριοσκλήρωση.
  • Φεντολαμίνη Έχει αποδειχθεί στη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης, συνοδευόμενη από παθολογικές διεργασίες που συμβαίνουν στους μαλακούς ιστούς των άκρων. Πιθανώς το πιο δημοφιλές μη επιλεκτικό άλφα blocker. Σε σχέση με την καρδιά, είναι ένα νοοτροπικό φάρμακο. Ιδανικό για τη διακοπή των υπερτασικών κρίσεων.
  • Ουραπιδίλη. Απαιτεί προσεκτική παρακολούθηση κατά τη χρήση, καθώς είναι σε θέση να μειώσει απότομα την αρτηριακή πίεση έως τα επίπεδα κατωφλίου. Η ταυτόχρονη ασθένεια, που συχνά καθορίζει την επιλογή αυτού του φαρμάκου, είναι ανικανότητα: Το Urapidil βοηθά στην αποκατάσταση της στυτικής ικανότητας.
  • Γιοχίμπιν. Παρόμοιο με το προηγούμενο φάρμακο. Έχει ανεπιθύμητες ενέργειες με τη μορφή διαταραχών ούρησης σε άνδρες ασθενείς.
  • Πραζοσίνη. Αναφέρεται σε επιλεκτικούς αποκλειστές. Διακρίνεται από τη δυνατότητα χρήσης καρδιακής ανεπάρκειας στη στάσιμη μορφή της. Το αναμφίβολο πλεονέκτημα είναι ότι το φάρμακο έχει έντονη ικανότητα να μειώνει την κακή χοληστερόλη.
  • Δοξαζοσίνη. Έχει τη δυνατότητα παρατεταμένης δράσης. Είναι σημαντικό το φάρμακο να μειώνει την αρτηριακή πίεση του ασθενούς, όχι μόνο σε κατάσταση ηρεμίας, αλλά και κατά τη διάρκεια της σωματικής άσκησης. Η συγκέντρωση της νορεπινεφρίνης σε αυτό το φάρμακο αφήνει αμετάβλητη. Η αδρεναλίνη, η σεροτονίνη και η ντοπαμίνη είναι πρακτικά αμετάβλητα. Σε σχέση με τα σχηματισμένα στοιχεία του αίματος, έχει έντονη ικανότητα να εκτελεί λειτουργία κατά της συσσωμάτωσης.

Με λίγα λόγια, ποια φάρμακα υψηλής αρτηριακής πίεσης, τα οποία είναι άλφα-αποκλειστές, χρησιμοποιούνται συχνότερα στην κλινική πρακτική.

Β-αποκλειστές

Θυμηθείτε ότι οι β-αποκλειστές έχουν χρησιμοποιηθεί από καιρό με επιτυχία στην κλινική θεραπεία στη θεραπεία της υπέρτασης. Έχουν αντιυπερτασική δράση που δεν είναι κατώτερη από γνωστές κατηγορίες υποτασικών όπως αναστολείς ΜΕΑ, διουρητικά, ανταγωνιστές ασβεστίου ή ανταγωνιστές υποδοχέα αγγειοτεγκινζίνης-ΙΙ..

Με την εμφάνισή τους, επιλύθηκαν ορισμένα κλασικά θεραπευτικά προβλήματα στη θεραπεία της αρτηριακής πίεσης. Αυτές οι εργασίες είναι:

  • Σταθεροποίηση πίεσης εντός του φυσιολογικού κανόνα.
  • Διαχείριση κινδύνων σε σχέση με τη θνησιμότητα ·
  • Προστασία οργάνων-στόχου;
  • Θεραπεία ταυτόχρονα και συναφών διαταραχών υγείας.

Οι β-αποκλειστές αντιπροσωπεύονται από τρεις κύριες γενιές.

Το πρώτο περιλαμβάνει μη επιλεκτικά φάρμακα που δεν έχουν μακρά περίοδο έκθεσης, αλλά που έχουν επίσης ορισμένες ανεπιθύμητες παρενέργειες.

Τα αποτελέσματα της θεραπείας με αυτά τα φάρμακα για ασθένειες όπως:

Ακολουθούν οι β-αποκλειστές που αποτελούν τη λίστα των φαρμάκων που χρησιμοποιούνται συνήθως για την υπέρταση:

  1. Αναπριλίνη. Μη επιλεκτική. Ικανό για αγγεία σπασμού. Μερικές φορές η χρήση του οδηγεί σε ανικανότητα. Ωστόσο, αυτό το φάρμακο έχει έντονες αντιαρρυθμικές ιδιότητες..
  2. Προπρανολόλη. Ο ιδρυτής της ομάδας μη επιλεκτικών αδρενεργικών αποκλειστών και το κύριο δραστικό συστατικό των φαρμάκων πρώτης γενιάς τέτοιων φαρμάκων. Ενεργώντας στο μυοκάρδιο, μειώνει σημαντικά την ποσότητα της καρδιακής απόδοσης. Εκτός από το αποτέλεσμα μείωσης, ενισχύει το συνδυασμένο αποτέλεσμα των θυρεοστατικών που χρησιμοποιούνται μαζί του (Merkazolil, υπερχλωρικό κάλιο και τα παρόμοια). Ομαλοποιεί τον καρδιακό ρυθμό στην περίπτωση που ο ασθενής έχει ιστορικό ταχυκαρδίας κόλπων. Αυξάνει τον τόνο των βρόγχων.
  3. Τιμολόλ Αυτός ο μη επιλεκτικός αποκλειστής σε σχέση με την καρδιά έχει έντονη ικανότητα θεραπείας του γλαυκώματος..

Η έλευση της δεύτερης γενιάς β-αδρενεργικών αποκλειστών (επιλεκτική) επέτρεψε στους γιατρούς να λύσουν ένα πολύ ευρύτερο φάσμα προβλημάτων. Η πρόγνωση για τη θεραπεία της υπέρτασης με τη χρήση τέτοιων φαρμάκων δεν ήταν λιγότερο θετική από τη θεραπεία με αναστολείς ΜΕΑ ή ανταγωνιστές ασβεστίου.

Αυτή η δεύτερη γενιά αντιπροσωπεύεται από:

  1. Ατενολόλη Το φάρμακο συγκρίνεται ευνοϊκά με παρόμοιες ουσίες από το γεγονός ότι, λόγω της αδύναμης ικανότητάς του να διεισδύει στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, το Atenolol δεν προκαλεί υπνηλία. Λίγο χειρότερο από άλλους β-αποκλειστές, αποτρέπει την καρδιακή προσβολή. Αντιμετωπίζει επιτυχώς τις διαταραχές του καρδιακού ρυθμού.
  2. Μετοπρολόλη. Κλασικά του είδους. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα της λήψης αυτού του φαρμάκου στο σώμα είναι σχετικό για περίπου 8 ώρες.
  3. Κόνκορ. Αυτό είναι πιθανώς ένα από τα πιο δημοφιλή βήτα-αποκλειστές. Ιδιαίτερα αποτελεσματική, συμπεριλαμβανομένης της θεραπείας ταυτόχρονης καρδιακής ανεπάρκειας.

Η τρίτη γενιά β-αποκλειστών, που δεν έχουν μόνο έντονη επιλεκτικότητα, αλλά και πρόσθετες λειτουργίες αγγειοδιαστολής, αντιπροσωπεύονται από τέτοια φάρμακα:

  • Καρβεδιλόλη. Στο αρχικό στάδιο της θεραπείας, στο πλαίσιο μιας απότομης εκφόρτισης της αρτηριακής πίεσης, πιο συχνά από τα ανάλογα, οδηγεί σε ίλιγγος και παρόμοιες παρενέργειες.
  • Bisogamma Πρέπει να θυμόμαστε ότι αυτό το φάρμακο πρέπει να διακοπεί το αργότερο δύο ημέρες πριν από την εισαγωγή γενικής αναισθησίας.

Να θυμάστε ότι κάθε επιλεκτικός αποκλειστής έχει σημαντική ποσότητα παρενεργειών. Είναι απαραίτητο να συγκρίνουμε την ταλαιπωρία από τις εκδηλώσεις τους, τους κινδύνους από την πιθανή ανάπτυξη παθολογιών και τα οφέλη για τον οργανισμό που προσφέρονται από τη λήψη τέτοιων φαρμάκων..

Λόγω της διαδεδομένης επικράτησης μιας ασθένειας όπως ο σακχαρώδης διαβήτης, πολλοί θα ενδιαφέρονται για το πώς διαφορετικές γενιές β-αποκλειστών επηρεάζουν την ευαισθησία των ιστών στην ινσουλίνη. Οι αναστολείς αγγειοδιασταλτικών ενισχύουν κάπως αυτό το χαρακτηριστικό του σώματος, αλλά τα μη επιλεκτικά αδρεναλο αποκλειστικά μειώνουν αυτήν την ιδιότητα των ιστών.

Ενδείξεις χρήσης και προειδοποιήσεις

Ένα λεπτομερές συγκριτικό χαρακτηριστικό των β-αποκλειστών είναι κατανοητό μόνο για καρδιολόγους στενού προφίλ. Με βάση αυτό, λαμβάνοντας υπόψη τα πραγματικά αποτελέσματα στους επιτευχθέντες δείκτες μείωσης της αρτηριακής πίεσης και βελτίωσης (επιδείνωση) της ευημερίας ενός συγκεκριμένου ασθενούς, επιλέγονται μεμονωμένες δόσεις και πιθανώς συνδυασμένες μορφές β-αποκλειστών με άλλα φάρμακα για την πίεση. Πρέπει να είστε υπομονετικοί, καθώς αυτό μπορεί να πάρει πολύ χρόνο, μερικές φορές περίπου ένα χρόνο..

Κατά κανόνα, ένα δισκίο BAB ισχύει για 24 ώρες, αλλά υπάρχει ένα φάρμακο με εξαιρετικά σύντομη δράση

Γενικά, φάρμακα β-αποκλεισμού μπορούν να συνταγογραφηθούν για:

  • ταχυκαρδία, στηθάγχη, πρωτοπαθή υπέρταση, σταθερή καρδιακή ανεπάρκεια χρόνιας πορείας, IHD, αρρυθμίες, έμφραγμα του μυοκαρδίου, σύνδρομο UI-QT, κοιλιακή υπερτροφία, προεξοχή των ακτών της μιτροειδούς βαλβίδας, ανεύρυσμα αορτής, κληρονομική νόσος του Μορφάνου.
  • δευτερογενής υπέρταση που προκαλείται από εγκυμοσύνη, θυρεοτοξίκωση, νεφρική βλάβη.
  • αυξημένη αρτηριακή πίεση πριν από την προγραμματισμένη και μετά τη χειρουργική επέμβαση?
  • φυτοαγγειακές κρίσεις ·
  • γλαυκώμα
  • επίμονες ημικρανίες
  • ναρκωτικών, αλκοόλ ή απόσυρση ναρκωτικών.

Η λήψη Carvedilol μπορεί να οδηγήσει σε σταθεροποίηση των αθηροσκληρωτικών πλακών

Σημείωση. Πιο πρόσφατα, το κόστος ορισμένων νέων beta αποκλειστών ήταν υψηλό. Σήμερα, υπάρχουν πολλά συνώνυμα, ανάλογα και γενόσημα που δεν είναι κατώτερα στην αποτελεσματικότητά τους από τα γνωστά πατενταρισμένα φάρμακα BAB και η τιμή τους είναι αρκετά προσιτή ακόμη και για φτωχούς συνταξιούχους.

Αντενδείξεις

Η απόλυτη απαγόρευση είναι ο διορισμός οποιουδήποτε τύπου βήτα-αποκλειστών σε ασθενείς με κολποκοιλιακό βαθμό II-III.

Σχετικά με την παρουσία:

  • βρογχικό άσθμα;
  • χρόνια απόφραξη των πνευμόνων.
  • διαβητική νόσος που συνοδεύεται από συχνές περιόδους υπογλυκαιμίας.

Ωστόσο, αξίζει να διευκρινιστεί ότι υπό την επίβλεψη ενός γιατρού και με την επιφύλαξη προφυλάξεων στην εύρεση και τη διόρθωση μιας ασφαλούς δόσης, οι ασθενείς με αυτές τις ασθένειες μπορούν να επιλέξουν ένα από τα πολλά φάρμακα των 2 ή 3 γενεών.. Εάν υπάρχει ιστορικό διαβητικής νόσου χωρίς επεισόδια υπογλυκαιμίας ή μεταβολικού συνδρόμου, οι γιατροί δεν απαγορεύονται, και συνιστάται ακόμη και να συνταγογραφούνται Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol και metoprolol succinate σε αυτούς τους ασθενείς

Δεν παραβιάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων, δεν μειώνουν, αλλά αυξάνουν την ευαισθησία στην ορμόνη ινσουλίνης και επίσης δεν αναστέλλουν την διάσπαση των λιπών που αυξάνουν το σωματικό βάρος.

Εάν υπάρχει ιστορικό διαβητικής νόσου χωρίς επεισόδια υπογλυκαιμίας ή μεταβολικού συνδρόμου, οι γιατροί δεν απαγορεύονται, και συνιστάται ακόμη και να συνταγογραφούνται οι καρβεδιλόλη, Bisoprolol, Nebivolol και metoprolol succinate σε αυτούς τους ασθενείς. Δεν παραβιάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων, δεν μειώνουν, αλλά αυξάνουν την ευαισθησία στην ορμόνη ινσουλίνης και επίσης δεν αναστέλλουν την διάσπαση των λιπών που αυξάνουν το σωματικό βάρος.

Παρενέργειες

Πολύ συχνά, οι β-αποκλειστές προκαλούν φαγούρα στο δέρμα και επιδείνωση των δερματικών παθήσεων

Κάθε ένα από τα φάρμακα BAB έχει μια μικρή λίστα με τις δικές του παρενέργειες που είναι μοναδικές σε αυτό..

Τις περισσότερες φορές από άλλους είναι:

  • ανάπτυξη γενικής αδυναμίας
  • μειωμένη απόδοση
  • κούραση;
  • ξηρός βήχας, προσβολές άσθματος
  • ψύξη χεριών και ποδιών
  • διαταραχές κοπράνων
  • ψωρίαση που προκαλείται από φάρμακα
  • εφιάλτες.

Σπουδαίος. Πολλοί άνδρες αρνούνται κατηγορηματικά τη θεραπεία με βήτα-αποκλειστές λόγω της παρενέργειας που είναι δυνατή κατά τη λήψη φαρμάκων πρώτης γενιάς - πλήρης ή μερική ανικανότητα (στυτική δυσλειτουργία). Λάβετε υπόψη ότι τα φάρμακα της νέας, 2ης και 3ης γενιάς, βοηθούν στη λήψη της αρτηριακής πίεσης υπό έλεγχο και ταυτόχρονα σας επιτρέπουν να διατηρήσετε την ισχύ

Λάβετε υπόψη ότι τα φάρμακα της νέας, 2ης και 3ης γενιάς, βοηθούν στη λήψη της αρτηριακής πίεσης υπό έλεγχο και ταυτόχρονα σας επιτρέπουν να διατηρήσετε την ισχύ.

Είναι Σημαντικό Να Γνωρίζετε Δυστονία

Σχετικά Με Εμάς

Ποια είναι τα πιο διάσημα σημάδια της εγκυμοσύνης; Αλλαγές στη διάθεση, τις προτιμήσεις γεύσης, την εμφάνιση πρωινής ασθένειας, οίδημα του μαστού και των θηλών, απουσία ή σοβαρή καθυστέρηση κρίσιμων ημερών.